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鸡湿热泄泻病证模型的建立

中兽医医药杂志 2024年第3期43卷 10-14,F0002页

作者：赵增成殷斌刘月月黄中利杨世发王海挺张荣岭闫遵祥宋士凯衣云鹏林树乾山东省农业科学院家禽研究所山东济南250010

中兽医病证模型是评价药效及研究中兽药作用机制的有效工具。为了建立鸡湿热泄泻病证模型,本研究以SPF雏鸡为试验动物,分别选取大肠杆菌CVCC1558标准株和09-29分离株,采用胸部肌内注射、口腔灌服、泄殖腔灌注3种不同方式,选择不同感染剂... 详细信息

中兽医病证模型是评价药效及研究中兽药作用机制的有效工具。为了建立鸡湿热泄泻病证模型,本研究以SPF雏鸡为试验动物,分别选取大肠杆菌CVCC1558标准株和09-29分离株,采用胸部肌内注射、口腔灌服、泄殖腔灌注3种不同方式,选择不同感染剂量,进行大肠杆菌人工感染试验,观察各组鸡临床症状,进行体温、病理剖检、十二指肠黏膜组织病理学、血细胞计数等多项检查。结果显示,采用不同的感染方法,试验鸡表现出不同的临床表现和病理变化。与空白对照组相比,口腔灌服09-29菌株试验组无任何症状出现,其他各组鸡群均表现出不同程度的病症,其中口腔灌服或泄殖腔灌注大肠杆菌CVCC1558菌株2个组试验鸡表现为排黄绿色稀粪,体温升高,剖检表现为典型卡他性或出血性肠炎变化,无心包炎、肝周炎、气囊炎病变,白细胞数增多,十二指肠黏膜肠绒毛上皮细胞脱落,无病鸡死亡,从病因、症状、病机等方面进行辨证分析,完全符合中兽医湿热泄泻的特征。采用肌内注射感染方式的3个组试验鸡虽然也出现排黄色稀粪、肠炎等湿热泄泻的表现,但发病鸡更多表现为精神极度沉郁以及心包炎、肝周炎、气囊炎等全身败血症变化,死亡率高,全身症状明显,已表现为热入营血,并不符合单纯的湿热泄泻特征。试验表明,采用SPF雏鸡每只口腔灌服大肠杆菌CVCC1558菌株3 mL,或泄殖腔灌注大肠杆菌CVCC1558菌株3 mL,均可成功构建出鸡的湿热泄泻病证模型。该方法建立的病证模型完全符合中兽医湿热泄泻证的病因、病位、病机和证候特点,临床症状明显,剖检特征典型,病程时间长,模型稳定,重复性好,适用于鸡湿热泄泻证的中兽医防治研究。

关键词：湿热泄泻病证模型鸡大肠杆菌

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一种替米考星高效双层包衣微丸的制备

中国畜禽种业 2024年第5期20卷 116-121页

作者：赵增成刘在青肖建森衣云鹏林树乾杨世发刘月月殷斌宋士凯张荣岭闫遵祥黄中利王海挺郭丽华山东省农业科学院家禽研究所山东济南250010 山东德州神牛药业有限公司山东德州253000

为了克服替米考星水溶性差、味苦、生物利用度低的缺陷,将固体分散技术和包合技术相结合,采用熔融喷雾法,进行了替米考星高效双层包衣微丸的制备。主药为替米考星,辅料为共聚维酮、氢化蓖麻油、β-环糊精、聚乙二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻... 详细信息

为了克服替米考星水溶性差、味苦、生物利用度低的缺陷,将固体分散技术和包合技术相结合,采用熔融喷雾法,进行了替米考星高效双层包衣微丸的制备。主药为替米考星,辅料为共聚维酮、氢化蓖麻油、β-环糊精、聚乙二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚维酮、羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树脂等。微丸由丸芯、速释药物衣层、掩味衣层组成。丸芯采用固体分散融熔法技术制备,替米考星以分子水平均匀分散在伴侣型复合辅料中,使生物利用度更高;速释药物衣层使释放速度更快;掩味衣层掩盖药物异味。该方法所制备的替米考星高效双层包衣微丸外观呈圆形,水溶性良好,无苦味,药代动力学试验表明口服给药体内吸收速度快、起效快、血药浓度高、疗效好。

关键词：替米考星固体分散体包合技术

An Efficient Novel Synthesis of 14-O-[(4-Amino-6-hydroxy-pyrimidine-2-yl)thioacetyl] Mutilin and the Antibacterial Evaluation

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Chinese Journal of Structural Chemistry 2017年第9期36卷 1433-1438页

作者：衣云鹏续文君黄鑫梁剑平尚若锋 Key Laboratory of New Animal Drug Project of Gansu Province Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutical DevelopmentMinistry of AgricultureInstitute of Husbandry and Pharmaceutical Sciences of CAAS College of Life Science and Engineering Lanzhou University of Technology

The title structure of 14-O-[（4-amino-6-hydroxy-pyrimidine-2-yl）thioacetyl] mutilin, C26H47N3O5S, has been synthesized using 22-O-tosyl pleuromutilin and 4-amine-6-hydroxy-2-mercatopyrimidine monohydrate, and its structure was characterized by IR, NMR, H RMS and single-crystal X-ray diffraction. This compound has a 5-6-8 tricyclic carbon skeleton and a pyrimidine ring. It crystallizes in orthorhombic, space group P212121 with a = 10.494（3）, b = 16.997（5）, c = 16.997 A, Z = 4, Dc = 1.275 Mg×m^–3, μ = 0.220 mm^–1, F（000） = 1248, wR（F^2） = 0.1159 and R = 0.0381. The preliminary biological test showed that the title compound has more potent inhibitions to Staphylococcus aureus, MRSA and MRSE than that of tiamulin fumarate in vitro.

关键词： pleuromutilin single-crystal structure antibacterial activities

Syntheses,Crystal Structures and Antibacterial Evaluation of Two New Pleuromutilin Derivatives

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Chinese Journal of Structural Chemistry 2016年第4期35卷 529-536页

作者：尚若锋许水金衣云鹏艾鑫梁剑平 Key Laboratory of New Animal Drug Project of Gansu Province Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutical Development Ministry of Agriculture Lanzhou Institute of Husbandry and Pharmaceutical Sciences of CAAS Yancheng Youhua Pharmaceutical & Chemical Technology Co. Ltd.

Two new pleuromutilin derivatives, 14-O-[（4-amino-6-methoxyl-pyrimidine-2-yl）-thioacetyl] mutilin（4） and 14-O-[4-amino-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl）thioacetyl] mutilin（5）, were synthesized and structurally characterized by IR, NMR spectra, HRMS and single-crystal X-ray diffraction. These compounds contain a 5-6-8 tricyclic carbon skeleton and a pyrimidine ring. Compound 4 is in the monoclinic system, space group P1211 with a = 10.2517（4）, b = 12.5655（4）, c = 10.3435（4）A, V = 1315.69（8） A^3, Z = 2, Dc = 1.309 g/cm3, F（000） = 558, μ = 0.166 mm^-1, S = 1.047, R = 0.0457 and w R = 0.0934 for 4721 unique reflections（R（int） = 0.0322） with I 〉 2σ（I）. Compound 5 belongs to the orthorhombic system, space group P212121 with a = 7.3667（4）, b = 13.9990（7）, c = 29.0434（13） A, V = 2995.1（2） A^3, Z = 4, Dc = 1.250 g/cm^3, F（000） = 1216, μ = 0.153 mm^-1, S = 1.031, R = 0.0545 and wR = 0.0982 for 5242 unique reflections（R（int） = 0.0476） with I 〉 2σ（I））. The in vitro antibacterial activity study showed the title compounds 4 and 5 displayed slightly less activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus（MRSA） and methicillin-resistant Staphylococcus epidermidis（MRSE）, and lower potent against Escherichia coli（***） and Bacillus subtilis（***） when compared to those of tiamulin fumarate.

关键词： pleuromutilin single-crystal structure antibacterial activities

A New Pleuromutilin Derivative: Synthesis,Crystal Structure and Antibacterial Evaluation

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Chinese Journal of Structural Chemistry 2015年第9期34卷 1434-1439页

作者：衣云鹏杨冠洲郭志庭艾鑫尚若锋梁剑平 Key Laboratory of New Animal Drug Project of Gansu Province Key Laboratory of Veterinary Pharmaceutical Development Ministry of AgricultureChina Lanzhou Institute of Husbandry and Pharmaceutical Sciences of CAAS School of Pharmacy Lanzhou University

A new pleuromutilin derivative, 14-O-[（4,6-diaminopyrimidine-2-yl） thioacetate] mutilin, was synthesized and structurally characterized by IR, NMR spectra and single-crystal X-ray diffraction. This compound contains a 5-6-8 tricyclic carbon skeleton and a pyrimidine ring. Its crystal is of orthorhombic system, space group P21 with a = 10.0237（6）, b = 12.6087（7）, c = 10.3749（8） A, fl = 101.48（1）°, V = 1284.99（14） A3, Z = 2, F（000） = 540, Oc（Mg/m3） = 1.299, # = 0.165 mm1, R = 0.0649 and wR = 0.0797. The in vitro antibacterial activity study using Oxford cup assay showed this compound displayed more potent activity than pleuromutilin and similar antibacterial activity to that oftiamulin.

关键词： pleuromutilin single-crystal structure antibacterial activities

Synthesis, Crystal Structure and Biological Evaluation of 14-O-[(2-chloroacetamide-6-aminopyrimidine-2-yl)thioacetyl] Mutilin

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Chinese Journal of Structural Chemistry 2017年第8期36卷 1327-1333页

作者：王亮辛志君陆锡宏衣云鹏李雪虎周翔尚若峰梁剑平 Institute of Modern Physics Chinese Academy of Sciences University of Chinese Academy of Sciences Lanzhou Institute of Husbandry and Pharmaceutical Sciences of CAAS

The title compound 14-O-[（2-chloroacetamide-6-aminopyrimidine-2-yl） thioacetyl] mutilin（4）, C（28）H（39）ClN4O5S, was prepared and characterized by IR, NMR, HRMS and singlecrystal X-ray diffraction. The title compound crystallizes in orthorhombic system, space group P212121 with a = 11.5388（8）, b = 14.5282（10）, c = 19.8301（14） A, V = 3324.3（4）A3, Z = 4, Dc = 1.396 g/cm3, μ（Mo Kα） = 0.462 mm-1, F（000） = 1464, S = 1.003, R = 0.0386 and wR = 0.1014 for 5170 independent reflections（Rint = 0.0224） with I 〉 2σ（I））. The preliminary in vitro antibacterial bioassay against methicillin-resistant Staphylococcus aureus（MRSA-ATCC25923）, Staphylococcus aureus（S. aureus）, Escherichia coli（E. coli）, and Staphylococcus warneri（***） were screened and the MIC values of the title compound were 0.125, 0.0625, 8 and 0.5 μg/m L, respectively.

关键词： pleuromutilin derivative single-crystal structure antibacterial activities

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常山总碱的亚急性毒性试验研究

常山总碱的亚急性毒性试验研究

中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：郭志廷王玲梁剑平尚若锋杨珍衣云鹏中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所农业部兽用药物创制重点实验室甘肃省新兽药工程重点实验室

为了评价常山总碱的安全性,为今后系统研究其药理作用和临床安全用药提供试验依据,在小鼠急性毒性试验的基础上,进行亚急性毒性试验。80只大鼠随机分成常山总碱高、中、低剂量组和空白对照组,药物组按照大鼠体重6.50μg/kg、3.25g/kg和1... 详细信息

为了评价常山总碱的安全性,为今后系统研究其药理作用和临床安全用药提供试验依据,在小鼠急性毒性试验的基础上,进行亚急性毒性试验。80只大鼠随机分成常山总碱高、中、低剂量组和空白对照组,药物组按照大鼠体重6.50μg/kg、3.25g/kg和1.63g/kg的剂量灌胃给药,连续给药14 d,所有大鼠分2次捕杀(第7 d和第14 d)。结果表明,常山总碱低、中剂量组大鼠的体重、脏器系数、血液学指标、血液生化指标、组织病理学变化等各项指标与对照组比较均无显著性差异(P>0.05);高剂量组对上述部分指标有一定影响,需要进一步研究。本试验结果提示,常山总碱的毒性很低,临床用药安全性高。

关键词：常山总碱亚急性毒性鸡球虫病

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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茶树油对5种常见致病菌的体外抑菌作用研究

黑龙江畜牧兽医 2017年第11期 195-199页

作者：秦文文梁剑平郝宝成尚若锋王学红黄鑫衣云鹏刘宇中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所/农业部兽用药物创制重点实验室/甘肃省新兽药工程重点实验室兰州730050

为了研究茶树油(TTO)对5种常见致病菌的体外抑菌活性,试验采用超临界二氧化碳萃取法、牛津杯抑菌圈试验、最小抑菌浓度(MIC)试验和悬液定量杀灭试验对茶树油的抑菌活性进行了研究。结果表明:超临界二氧化碳萃取得到的茶树油含量为0.6 g... 详细信息

为了研究茶树油(TTO)对5种常见致病菌的体外抑菌活性,试验采用超临界二氧化碳萃取法、牛津杯抑菌圈试验、最小抑菌浓度(MIC)试验和悬液定量杀灭试验对茶树油的抑菌活性进行了研究。结果表明:超临界二氧化碳萃取得到的茶树油含量为0.6 g,收率为0.15%;牛津杯抑菌圈试验结果显示,茶树油对5种常见致病菌均有一定的抑菌效果,且整体呈现出浓度依赖性;大肠埃希菌和白色葡萄球菌的MIC为1.0%,金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、绿脓杆菌的MIC分别为1.2%、1.4%、2.0%。茶树油对大肠埃希菌和绿脓杆菌的杀灭效果最强,2.0%的茶树油对绿脓杆菌、大肠埃希菌的杀灭时间为30 min;茶树油对金黄色葡萄菌和白色葡萄球菌的杀灭效果次之,3.5%的茶树油对白色葡萄球菌的杀灭时间为120 min,4.0%的茶树油对金黄色葡萄球菌的杀灭时间为30 min;茶树油对白色念珠菌的杀灭效果最差,杀灭浓度高达15.0%且作用时间长达150 min。说明茶树油是一种有良好抗菌活性的天然产物,具有广阔的开发利用价值。

关键词：茶树油(TTO) 超临界二氧化碳萃取牛津杯抑菌圈最小抑菌浓度(MIC) 悬液定量杀灭

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常山碱对小鼠巨噬细胞功能的影响

中兽医医药杂志 2016年第4期35卷 34-36页

作者：郭志廷王玲衣云鹏梁剑平中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所农业部兽用药物创制重点实验室甘肃省新兽药工程重点实验室甘肃兰州730050

探讨常山碱对小鼠腹腔巨噬细胞免疫活性的影响。采用中性红试验和MTT法分别测定常山碱对巨噬细胞吞噬中性红作用及其代谢功能的影响。结果显示,常山碱浓度在0.01-5.00μg/mL对小鼠巨噬细胞吞噬中性红有较好的促进作用(P>0.05),对巨噬细... 详细信息

探讨常山碱对小鼠腹腔巨噬细胞免疫活性的影响。采用中性红试验和MTT法分别测定常山碱对巨噬细胞吞噬中性红作用及其代谢功能的影响。结果显示,常山碱浓度在0.01-5.00μg/mL对小鼠巨噬细胞吞噬中性红有较好的促进作用(P>0.05),对巨噬细胞代谢有显著的促进作用(P>0.05)。结果提示,常山碱可以提高小鼠的免疫功能。

关键词：常山碱巨噬细胞中性红代谢