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表观遗传学在中医药研究中的应用进展

广东医学 2014年第23期35卷 3762-3764页

作者：李琦蔡大可上海交通大学医学院附属第九人民医院药剂科上海200011 广东省中医药工程技术研究院中药药理研究室广州510095

表观遗传学（epigenetics）是在基因组区域染色质结构变化导致在细胞有丝分裂过程中该区域的转录沉默或者激活而且可遗传的现象。表观遗传学主要是涉及有丝分裂中基因表达的稳定改变,但不改变相关DNA序列。在哺乳类动物细胞中,研究比较... 详细信息

表观遗传学（epigenetics）是在基因组区域染色质结构变化导致在细胞有丝分裂过程中该区域的转录沉默或者激活而且可遗传的现象。表观遗传学主要是涉及有丝分裂中基因表达的稳定改变,但不改变相关DNA序列。在哺乳类动物细胞中,研究比较深入的表观遗传学机制包括CG二核苷酸的甲基化、组蛋白翻译后修饰和RNA干扰[1-2]。

关键词：表观遗传学中医药应用动物细胞 DNA序列遗传学机制 RNA干扰翻译后修饰

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高效液相色谱法测定痹痛消膏中虎杖苷的含量

药物分析杂志 2007年第11期27卷 1725-1727页

作者：彭绍忠李耿蔡大可苏子仁广州中医药大学广州510405

目的:建立痹痛消膏中虎杖苷的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为 Phenomenex Luna C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水(21:79)为流动相,流速1 mL·min^(-1),检测波长:306 nm。结果:虎杖苷在0.016～0.32μg范围内呈良... 详细信息

目的:建立痹痛消膏中虎杖苷的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为 Phenomenex Luna C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水(21:79)为流动相,流速1 mL·min^(-1),检测波长:306 nm。结果:虎杖苷在0.016～0.32μg范围内呈良好的线性关系,r=0.9999。精密度、重复性、稳定性均良好,RSD 分别为1.6%,1.7%,1.1%;平均加样回收率为101.1%(n=9)。结论:所建立的方法稳定、可靠,可为该产品建立质量控制方法提供参考。

关键词：高效液相色谱法痹痛消膏虎杖苷含量测定

RP-HPLC测定八正颗粒中大黄素、大黄酚的含量

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中成药 2007年第9期29卷 I0011-I0013页

作者：李耿温良明侯少贞蔡大可黎婉娴苏子仁广州中医药大学广东广州510405 广州真和药业有限公司广东广州510990

八正颗粒是八正合剂的改剂型品种,由瞿麦、车前子(炒)、萹蓄、大黄、滑石、川木通、栀子、甘草、灯心草9味中药等量组成,现代临床常用于膀胱炎、尿道炎、急性前列腺炎、泌尿系结石、肾盂肾炎等属于下焦湿热者[1].

关键词：八正颗粒大黄素大黄酚含量测定 RP-HPLC

化橘红PPARα靶标激动成分的测定和有效部位筛选

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中药材 2017年第8期40卷 1884-1887页

作者：陈昭胥爱丽黄丹娥蔡大可林晓燕广东省中医药工程技术研究院/广东省中医药研究开发重点实验室广东广州510095

目的:对化橘红提取液中3种PPARα靶标激动成分进行LC-MS含量测定,建立基于活性成分的质量控制方法并以此为指标对各提取部位进行筛选。方法:采用计算机辅助药物设计法,分析和筛选PPARα靶标激动剂并初步归纳出母核与特征基团信息,对比... 详细信息

目的:对化橘红提取液中3种PPARα靶标激动成分进行LC-MS含量测定,建立基于活性成分的质量控制方法并以此为指标对各提取部位进行筛选。方法:采用计算机辅助药物设计法,分析和筛选PPARα靶标激动剂并初步归纳出母核与特征基团信息,对比化橘红中已知活性成分确定激动剂候选成分;之后对化橘红提取液进行UHPLC-MS分析,测定上述成分的含量进行确证;最后对不同溶剂提取所得的有效部位进行测定,找到上述目标成分产量最大的部位。结果:化橘红中的橙皮苷、柚皮苷和橙皮内酯水合物具有PPARα靶标激动活性;UHPLC-MS含量测定结果表明,化橘红有效部位中,橙皮苷的平均含量为0.738 mg/g,柚皮苷为24.496 mg/g,橙皮内酯水合物为4.167 mg/g;不同溶剂提取的有效部位测定结果表明,正丁醇部位具有最高的目标化合物含量。结论:该方法快速、灵敏、准确,适宜用于对化橘红进行活性导向的多指标质量控制。

关键词：化橘红 PPARα靶标 LC-MS

Triton WR-1399通过影响VLDL-C代谢通路和RCT诱导急性HLP小鼠模型的研究

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中国药理学通报 2017年第3期33卷 433-439页

作者：卓俊城曾晓会曾巧煌陈玉兴蔡大可姚楠甘海宁张成哲广州中医药大学广东广州510504 广东省中医药工程技术研究院广东广州510095 广东省中医药研究开发重点实验室广东广州510095 广州中医药大学第二临床医学院广东广州510120

目的观察肌肉注射化学表面活化剂Triton WR-1399诱导小鼠急性高脂血症模型,考察时效和量效关系,并从基因水平探讨Triton WR-1399诱发高脂血症动物模型的机制。方法用肌肉注射的方式分别给予小鼠0.4 g·kg^(-1),0.8 g·kg^(-1)和1.5 g·k... 详细信息

目的观察肌肉注射化学表面活化剂Triton WR-1399诱导小鼠急性高脂血症模型,考察时效和量效关系,并从基因水平探讨Triton WR-1399诱发高脂血症动物模型的机制。方法用肌肉注射的方式分别给予小鼠0.4 g·kg^(-1),0.8 g·kg^(-1)和1.5 g·kg^(-1)的Triton WR-1399,取血时间点为24、32、48、56、72、80和96 h,观察这7个时间点小鼠甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)和高密度脂蛋白(HDL-C)的变化;采用荧光定量PCR(RT-q PCR)法检测脂蛋白脂肪酶(LPL),胆固醇脂酰转移酶(LCAT),胆固醇7-羟化酶(CYP7A1),载脂蛋白AI(Apo AI),载脂蛋白(Apo B),低密度脂蛋白受体(LDLR),B类Ⅰ型清道夫受体(SRB1)和羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGCR)的脂质代谢相关通路基因mRNA相对表达量变化。基于模型复制方法考察,研究贝特类和他汀类代表药物的调脂作用,验证模型的稳定性。结果 Triton WR-1399(0.8 g·kg^(-1),1.5 g·kg^(-1))剂量组的TC、TG和LDL-C水平明显升高,LPL、LDLR、Apo B和SRB1的基因相对表达明显降低,HMGCR的基因相对表达明显升高;非诺贝特对该急性模型有明显降脂作用。结论采用肌肉注射0.8 g·kg^(-1)Triton WR-1399所诱导的急性高脂血症小鼠模型稳定,可用于调脂药物筛选,其诱导模型的机制可能与抑制VLDL-C代谢通路和阻断胆固醇逆向转运过程有关。基于该模型的发病机制,非诺贝特比瑞舒伐他汀表现出更为明显的降脂作用。

关键词： Triton WR-1399 高脂血症模型基因表达 VLDL-C HMGCR LPL 非诺贝特

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GC用于香葛正气胶囊定性定量方法的研究

中成药 2008年第8期30卷 1148-1151页

作者：李海燕黄晓其蔡大可刘玮锦苏子仁佛山科学技术学院广东佛山528000 广州中医药大学广东广州510405

目的:建立香葛正气胶囊(广藿香、丁香、厚朴、白术等)的定性定量方法。方法:采用GC法对香葛正气胶囊进行鉴别;采用GC法测定有效成分含量。色谱柱为CP-Sil 5CB毛细管柱(25 m×0.25 mm,0.4μm),FID检测器,程序升温,氮气作为载气,流速为1.0... 详细信息

目的:建立香葛正气胶囊(广藿香、丁香、厚朴、白术等)的定性定量方法。方法:采用GC法对香葛正气胶囊进行鉴别;采用GC法测定有效成分含量。色谱柱为CP-Sil 5CB毛细管柱(25 m×0.25 mm,0.4μm),FID检测器,程序升温,氮气作为载气,流速为1.0 mL/min。结果:GC可鉴别出与丁香、厚朴、广藿香、白术、紫苏叶等药材相对应的色谱峰;GC法可测定出丁香酚、厚朴酚、和厚朴酚的含量。结论:所建立的定性定量方法简便可行、重现性好,可作为香葛正气胶囊的质量监控。

关键词：香葛正气胶囊质量标准 GC

补阳壮骨方对雌性自然衰老大鼠骨密度及骨小梁的影响

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中国药房 2010年第39期21卷 3671-3673页

作者：刘亮锋赖平唐立海刘丹丹蔡大可叶木荣广州中医药大学中药学院药理学教研室广州市510006

目的:研究补阳壮骨方对雌性自然衰老大鼠骨密度及骨小梁的影响。方法:取11月龄雌性SD大鼠,正常饲养至11.5月龄时开始给药,连续给药4个月。观察补阳壮骨方对雌性自然衰老大鼠骨密度及骨小梁的影响。结果:补阳壮骨方可一定程度上防止自然... 详细信息

目的:研究补阳壮骨方对雌性自然衰老大鼠骨密度及骨小梁的影响。方法:取11月龄雌性SD大鼠,正常饲养至11.5月龄时开始给药,连续给药4个月。观察补阳壮骨方对雌性自然衰老大鼠骨密度及骨小梁的影响。结果:补阳壮骨方可一定程度上防止自然衰老引起的骨密度下降;能改善自然衰老引起的骨小梁结构退化。结论:补阳壮骨方对自然衰老导致的雌性大鼠骨密度及骨小梁退变有一定的预防作用。

关键词：补阳壮骨方骨密度骨小梁自然衰老

“化瘀贴”穴位贴敷对局灶性脑缺血大鼠VEGF表达的影响

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中国针灸 2009年第3期29卷 217-221页

作者：张东淑卢永康苏子仁蔡大可南方医科大学中医药学院广东广州510515 南方医科大学广州中医药大学新药开发中心

目的:探讨"化瘀贴"穴位贴敷对缺血性脑卒中的作用机制。方法:将80只Wistar大鼠随机分为模型组、穴位贴敷组、针刺组、尼莫地平组、正常组5组。采用电凝阻断大脑中动脉法制备大鼠局灶性脑缺血模型。模型组:造模后不做任何处理;穴位贴敷组... 详细信息

目的:探讨"化瘀贴"穴位贴敷对缺血性脑卒中的作用机制。方法:将80只Wistar大鼠随机分为模型组、穴位贴敷组、针刺组、尼莫地平组、正常组5组。采用电凝阻断大脑中动脉法制备大鼠局灶性脑缺血模型。模型组:造模后不做任何处理;穴位贴敷组:造模后采用"化瘀贴"贴敷"大椎""气海""命门"穴;针刺组:造模后针刺与穴位贴敷组相同穴位;尼莫地平组:造模后采用尼莫地平混悬液灌胃给药;正常组:不做任何处理。观察各组大鼠梗死灶体积、脑组织含水量、血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)表达和蛋白水平的变化。结果:梗死灶体积与电凝的大脑中动脉分支支配的区域吻合。各治疗组脑含水量与模型组比较,差异均有统计学意义(均P0.05)。结论:"化瘀贴"穴位贴敷可能通过增加VEGF表达和蛋白水平减轻缺血后脑损伤。

关键词：化瘀贴穴位贴敷法脑缺血大鼠,Wistar 血管内皮生长因子

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HPLC测定当归补血片中黄芪甲苷的含量

药物分析杂志 2009年第9期29卷 1553-1555页

作者：刘玮锦蔡大可刘亮锋赖平董婷霞詹华强苏子仁广州中医药大学广州510405 香港科技大学

目的:建立当归补血片中黄芪甲苷的含量测定方法。方法:以吡啶-苯甲酰氯(2.5∶1)为衍生化试剂,对黄芪甲苷进行苯甲酰化,采用HPLC测定样品中黄芪甲苷含量。色谱柱:Phenomenex Gemini C18柱(50mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%三乙胺溶液... 详细信息

目的:建立当归补血片中黄芪甲苷的含量测定方法。方法:以吡啶-苯甲酰氯(2.5∶1)为衍生化试剂,对黄芪甲苷进行苯甲酰化,采用HPLC测定样品中黄芪甲苷含量。色谱柱:Phenomenex Gemini C18柱(50mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%三乙胺溶液(98∶2)洗脱30min;流速1.0mL·min-1;检测波长230nm;柱温20℃;进样量10μL。结果:黄芪甲苷进样量在0.074～0.925μg范围内线性关系良好(r=0.9999),重复性好(RSD=0.17%),平均回收率(n=3)为98.6%～99.9%(RSD=0.32%～0.95%)。结论:该法样品前处理简单,专属性强、准确度高、灵敏度高、重现性好。

关键词：当归补血片黄芪甲苷衍生化 HPLC