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咪唑并吡嗪衍生物的设计、合成及其生物活性研究

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咪唑并吡嗪衍生物的设计、合成及其生物活性研究

作者：韦犇犇河北大学

学位级别：硕士

阿尔茨海默病（Alzheimer's disease,AD）是一种神经退行性疾病,目前已经成为威胁老年人健康的重要疾病之一。但是目前临床上使用的药物只能够减缓疾病的进程,而不能彻底的治愈AD。因此,针对现有AD药物的不足,本文设计合成了两类乙酰胆... 详细信息

阿尔茨海默病（Alzheimer's disease,AD）是一种神经退行性疾病,目前已经成为威胁老年人健康的重要疾病之一。但是目前临床上使用的药物只能够减缓疾病的进程,而不能彻底的治愈AD。因此,针对现有AD药物的不足,本文设计合成了两类乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）抑制和抗氧化的双靶点抑制剂。本文设计并合成了22个咪唑并吡嗪衍生物和21个咪唑并吡嗪酮衍生物,并利用1H NMR、13C NMR、HR-MS等波谱技术确证了它们化学结构的正确性。然后测试了它们的体外AChE和丁酰胆碱酯酶（butyrylcholinesterase,BuChE）抑制活性以及抗氧化活性。AChE和BuChE抑制实验结果显示,咪唑并吡嗪衍生物中的化合物6l和咪唑并吡嗪酮衍生物中的化合物19r对AChE的抑制活性最高,IC50值分别为0.55μM和0.47μM;而化合物6l和19r对BuChE的抑制作用相对较弱,它们的IC50值分别为16.04μM和11.02μM。化合物6l和19r对AChE和BuChE的抑制活性均高于参照药物加兰他敏(AChE:IC50=5.01μM;BuChE:IC50=18.46μM)。酶促动力学实验结果显示,化合物6l和19r对AChE的抑制形式均为混合型抑制。抗氧化实验结果显示,化合物6l和19r的抗氧化活性较弱,它们的IC50值分别为136.66μM和106.81μM,低于参照药物抗坏血酸(IC50=25.70μM)。此外,分子对接研究表明化合物6l和19r均可以与AChE的催化活性位点和外周阴离子位点产生相互作用,与酶促动力学实验结果相符。最后,使用Swiss ADME网站对所合成的目标化合物进行了类药性预测,预测结果显示大多数化合物符合Lipinski规则。以上研究数据表明,设计合成的双靶点AChE抑制剂6l和19r可以作为潜在的多功能抗AD药物进行更深入的研究。

关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂抗氧化剂咪唑并吡嗪分子对接

数字乡村发展政策实施能否推动革命老区农业新业态创业活动

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中国农村经济 2024年第7期 141-160页

作者：赵路犇林海中国农业大学经济管理学院中国农业大学国家乡村振兴研究院革命老区研究中心

推动农业新业态创业活动,转变传统农业经营模式,是革命老区农业产业振兴的重要内容。本文基于2012-2022年县级面板数据,采用双重差分模型实证评估数字乡村发展政策实施对革命老区农业新业态创业活动的影响。研究发现:第一,数字乡村发展... 详细信息

推动农业新业态创业活动,转变传统农业经营模式,是革命老区农业产业振兴的重要内容。本文基于2012-2022年县级面板数据,采用双重差分模型实证评估数字乡村发展政策实施对革命老区农业新业态创业活动的影响。研究发现:第一,数字乡村发展政策实施能够促进革命老区农业新业态创业活动,这一结论经过替换被解释变量、排除其他政策影响、调整回归模型等一系列稳健性检验后仍然成立。第二,数字乡村发展政策实施通过强化区域创新应用能力、匹配农业规模经营需求和增加政府财政投入三条路径影响革命老区农业新业态创业活动,在红色空间覆盖范围较小、基层组织能力较强、区位禀赋条件较好的情况下这一效应更加突出。第三,数字乡村发展政策实施对基层组织能力较强的邻接革命老区县存在正向的溢出效应。因此,应进一步扩大国家数字乡村试点政策覆盖范围,深化数字乡村发展政策实施对革命老区农业产业振兴的影响。同时,寻求不同类别革命老区县发展的特有优势,积极培育革命老区农业新业态领域内企业的自发调整能力,激活革命老区产业发展的主动性。

关键词：数字乡村发展政策革命老区农业新业态创业活动数字农业

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基于深度学习的水表数字检测与识别模型研究

基于深度学习的水表数字检测与识别模型研究

作者：欧阳犇南昌大学

学位级别：硕士

随着我国智慧水利的发展,传统抄水表方法已不能满足现代社会智能化的需求,因而基于深度学习的自动抄水表研究和开发成为一种新的趋势。然而,如何快速而准确的从水表表盘中提取读数区域,并对读数区域的数字进行检测和识别是该领域的主要... 详细信息

随着我国智慧水利的发展,传统抄水表方法已不能满足现代社会智能化的需求,因而基于深度学习的自动抄水表研究和开发成为一种新的趋势。然而,如何快速而准确的从水表表盘中提取读数区域,并对读数区域的数字进行检测和识别是该领域的主要问题。为了实现水表数字智能化识别,本文提出了基于深度学习的方法构建检测水表读数区域和识别读数区域的数字字符的模型。本文的主要研究内容如下:(1)水表表盘数据集与读数区域数据集的构建与预处理。对自制数据集进行初步预处理,针对图像光照环境复杂、对比度低、质量模糊以及噪声问题进行预处理。一是引入灰度化降低颜色对后续模型的影响;二是采用限制对比度自适应直方图均衡化提高图像的对比度;三是使用双边滤波对图像噪音进行去除,构建原始水表表盘数据集同时基于水表表盘数据集使用模型。分割出水表读数区域,构建读数区域数据集。(2)水表表盘读数区域分割模型的构建。针对Deep Labv3+模型对水表表盘读数区域的边缘分割不精确和网络参数量大等问题,进行了一系列改进。首先,使用Mobile Net V2替换主干网络中的Xception,使用深度可分离卷积替代解码器中的普通卷积,旨在降低网络参数、减少计算量。其次,引入空洞空间金字塔池化(ASPP)的空洞率组合优化技术,旨在提升网络的分割效果。实验结果表明,改进后的模型能保证完成分割任务并使得模型轻量化。(3)水表读数区域数字识别模型的构建。首先,针对模型过度关注高质量图像造成的过拟合问题,本文引入了样本加权函数,通过结合Wise-Io U的动态聚焦机制来改进样本加权函数,使得其能更加聚焦于可学习的复杂样本。其次,针对水表读数区域的数字呈多变、弯曲的特征,现有模型无法对其特征进行有效提取的问题,引入动态蛇形卷积,该卷积能够灵活地调整卷积核的形状,以适应水表读数区域数字字符的特征。最后,为适应模型的轻量级需求,使用深度可分离卷积替代部分标准卷积以减少参数,并使用坐标注意力机制与高效通道注意力机制替换模型中的部分模块,为模型提供坐标与空间的特征信息。

关键词：水表读数识别语义分割样本加权动态卷积注意力机制

基于芯片与PCB混合指纹提取的强PUF电路

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华中科技大学学报(自然科学版) 2024年

作者：贺章擎鲁犇马丹廖桂生湖北工业大学电气与电子工程学院西安电子科技大学电子工程学院

物理不可克隆函数(PUF)是一种硬件原语，旨在利用电子设备在制造过程中不可避免的随机变化来产生响应．然而，研究发现单独从集成电路(IC)或印制电路板(PCB)提取随机差异具有安全局限，难以保证系统级安全．为此，提出了一种基于芯片与... 详细信息

物理不可克隆函数(PUF)是一种硬件原语，旨在利用电子设备在制造过程中不可避免的随机变化来产生响应．然而，研究发现单独从集成电路(IC)或印制电路板(PCB)提取随机差异具有安全局限，难以保证系统级安全．为此，提出了一种基于芯片与PCB混合指纹提取的强PUF电路，将一对完全对称的PCB迹线耦合到片内APUF中，并将迹线隐藏在PCB的内层中，使得PCB与芯片紧密耦合为一个不可克隆且不可分割的单元，从而实现系统级的篡改检测．此外，还引入了一种位自检策略以保证响应的可靠性．基于FPGA的实验结果表明：基于位自检策略的TS PUF具有较好的性能，并且可以检测针对整体系统的恶意篡改行为．

关键词：硬件安全混合PUF 强PUF PCB迹线篡改检测

基于深度学习的复杂场景遥感图像增强处理技术研究

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基于深度学习的复杂场景遥感图像增强处理技术研究

作者：蒿乾坤东北电力大学

学位级别：硕士

遥感图像增强技术在遥感科学领域中至关重要,提升遥感图像质量是遥感目标检测和识别等任务的基石。外部环境因素对遥感图像造成质量下降的影响主要有三个方面:雾霾导致图像模糊、夜间光照不足造成能见度低以及云层遮挡影响地表信息完整... 详细信息

遥感图像增强技术在遥感科学领域中至关重要,提升遥感图像质量是遥感目标检测和识别等任务的基石。外部环境因素对遥感图像造成质量下降的影响主要有三个方面:雾霾导致图像模糊、夜间光照不足造成能见度低以及云层遮挡影响地表信息完整性。针对上述三个问题,本课题开展基于深度学习的复杂场景遥感图像增强技术研究,具体研究内容如下:(1)提出一种多尺度自适应的遥感图像去雾方法,解决雾霾遥感图像模糊不清的问题,该方法基于FFA-Net模型进行优化,命名为MSA-Net。首先,采用不同扩张率的膨胀卷积对信息密度高的遥感图像进行多尺度特征提取;其次,引入ECA注意力机制构建多尺度自适应特征提取模块,增强重要特征通道的表示能力;最后,综合考虑峰值信噪比和结构相似度对MSA-Net模型进行评估。在HRRSD＿Dehaze合成数据集和RICE公开数据集上进行实验,结果表明MSA-Net相较于FFA-Net峰值信噪比和结构相似度分别提升了1.29和0.0347。(2)提出一种视觉感知的遥感图像低照度增强方法,解决夜间光照不足造成能见度降低的问题,该方法基于SCINet模型进行优化,命名为VPNet。首先,设计自适应伽马校准模块,协调亮度和对比度之间的关系;其次,引入像素注意力,根据每个像素及其邻域的统计特征,动态计算每个像素对应的最佳照明值;最后,综合考虑峰值信噪比、结构相似度、熵增强度和自然图像质量对VPNet进行评估。在HRRSD＿Low合成数据集上进行实验,结果表明VPNet相较于SCINet峰值信噪比、结构相似度、熵增强度值分别提升了2.25、0.0555、1.4445,自然图像质量评估值降低了0.5572。(3)提出一种域自适应的遥感图像去云层遮挡方法,解决云层遮挡造成地表信息缺失的问题,该方法基于CTGAN模型进行优化,命名为LCBGAN。首先,在云层检测模块引入CBAM注意力机制,强化云层边缘特征提取,改善云层空间定位;其次,提出局部均值鉴别器,通过比较生成图像和真实图像在局部细节的相似程度,强化对遥感图像局部细节的鉴别能力;最后,综合考虑峰值信噪比、结构相似度、亮度顺序误差和平均绝对误差对LCBGAN进行评估。在公开数据集Sen2＿MTC数据集进行实验,结果表明,LCBGAN相较于CTGAN在峰值信噪比和结构相似度分别提升了1.56、0.0199,在亮度顺序误差和平均绝对误差值上分别降低了0.0009和0.0128。

关键词：遥感图像去雾霾低照度图像增强去云层遮挡深度学习

基于生态风险的土壤短链氯化石蜡环境基准研究

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地学前缘 2024年第2期31卷 54-63页

作者：蒿梦秋月刘大庆闫振飞冯承莲中国环境科学研究院环境基准与风险评估国家重点实验室北京100012

短链氯化石蜡(Short Chain Chlorinated Paraffins,SCCPs)是一种持久性有机污染物,广泛应用于电缆、人造革等工业生产中,具有很强的生物毒性,并可以通过多种途径进入土壤环境,威胁着土壤生态环境安全。针对新污染物之一的SCCPs,已经有... 详细信息

短链氯化石蜡(Short Chain Chlorinated Paraffins,SCCPs)是一种持久性有机污染物,广泛应用于电缆、人造革等工业生产中,具有很强的生物毒性,并可以通过多种途径进入土壤环境,威胁着土壤生态环境安全。针对新污染物之一的SCCPs,已经有相关研究做出了基于淡水环境的基准,而目前关于SCCPs的土壤生态环境基准和风险的研究仍旧缺乏。鉴于此,本研究分别采用物种敏感度分布法和分配系数法推导了土壤中SCCPs的生态环境基准阈值,并对我国典型土壤中的生态风险进行了评价。结果表明:采用物种敏感度分布法得出土壤的无效应浓度为71.46mg/kg;采用分配系数法得到土壤的无效应浓度为10.1mg/kg。经过与相关研究对比,最终选择利用分配系数法得到的基准值作为SCCPs的土壤生态环境基准值。由于物种选择和研究方法的差异性等,本研究获得的SCCPs土壤生态环境基准与其他国家存在一定差异。另外,运用风险商值法对土壤中的SCCPs环境风险进行评价,结果表明,目前我国主要地区的不同土壤类型中SCCPs的HQ值为7.23×10^(-5)~0.5017,为低风险。本研究的结果可为土壤SCCPs环境质量标准的制定与环境风险管理提供参考依据。

关键词：短链氯化石蜡土壤环境基准物种敏感度分布生态风险评价

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临淮关淮河大桥承台大体积混凝土温控措施研究

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临淮关淮河大桥承台大体积混凝土温控措施研究

作者：蒿一旭安徽建筑大学

学位级别：硕士

在当今时代,我国基础设施建设如火如荼,其中桥梁基础工程是中国经济蓬勃发展的关键驱动力之一。大规模的基建项目中,大体积混凝土的应用已变得异常普遍,然而在桥梁结构中,大体积混凝土面临着由自身温度变化和收缩引起的内部应力问题,这... 详细信息

在当今时代,我国基础设施建设如火如荼,其中桥梁基础工程是中国经济蓬勃发展的关键驱动力之一。大规模的基建项目中,大体积混凝土的应用已变得异常普遍,然而在桥梁结构中,大体积混凝土面临着由自身温度变化和收缩引起的内部应力问题,这可能导致结构的不稳定性和耐久性下降,尤其在抗拉强度达到极限的情况下,裂缝的形成愈发严重。因此,在这些桥梁工程中,对承台大体积混凝土浇筑期以及浇筑完成之后的温度及应力的控制非常重要,直接影响着桥梁的安全性和耐久性。在回顾国内外对大体积混凝土的研究过程时,可以发现水化热导致的温度裂缝的形成机制及其影响因素是目前研究的焦点问题。本文依托临淮关淮河大桥(双塔双索面斜拉桥)3#墩承台为实际工程案例,进行大体积混凝土温度控制措施的研究。主要的研究内容和成果如下:(1)介绍了温度裂缝产生的原因以及影响因素,阐述了大体积混凝土的温度热传导理论,针对混凝土在浇筑后产生的水化热,分析了其导致内部温度升高及温度应力的形成机理。通过详细说明抗裂安全系数与混凝土抗裂保证率之间的关系,认为抗裂安全系数能够更加准确地评估混凝土结构的抗开裂能力。(2)通过在桥墩大体积混凝土施工过程中预设温控指标、大体积混凝土浇筑和施工振捣等关键环节的控制,以及埋设冷却水管和浇筑后采取蓄热法养护等温控措施,结合最后现场的裂缝检测结果表明这些措施对大体积混凝土的温度控制和裂缝控制有着积极影响。(3)结合临淮关淮河大桥工程项目,使用有限元软件MIDAS FEA对3#承台的大体积混凝土施工进行数值模拟,包括对承台施工阶段主要时间点的温度场变化和温度引起的应力分布情况。以及运用控制变量法对相关参数(浇筑温度、冷却水管间距、冷却管中水流量以及冷却水温)进行改变,并对其数值模拟结果进行对比分析,以实现对该项目的温度控制措施的优化。通过对优化后的方案数值模拟结果进行分析可知,使用优化后的方案可以更有效的降低混凝土的最高温度,对类似工程具有借鉴价值。(4)通过对桥墩承台的施工现场监测数据和有限元数值模拟结果进行对比分析,结果表明,测量结果和模拟结果的温度变化趋势具有较强的一致性。表明在科学的建模和合理的参数选择条件下,有限元数值模拟在分析大体积混凝土施工时温度变化规律时具有较高的准确性。(5)现场检测发现桥墩墩台裂缝数量占箱涵裂缝总数的16%;墩台与墩身拐角处裂缝数量占承台裂缝总数的26%;墩身左右两侧处裂缝数量占裂缝总数的58%,现场裂缝监测结果表明,墩身两侧中上部位是桥墩承台温度裂缝比较集中的分布区域。图[41]表[13]参[62]

关键词：桥梁大体积混凝土温度场有限元分析温控措施温度监测

AZ31镁合金薄板热油恒温成形数值模拟与实验研究

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东北大学学报（自然科学版） 2024年第2期45卷 179-186页

作者：余犇王冬晓刘禹李建平东北大学轧制技术及连轧自动化国家重点实验室辽宁沈阳110819 沈阳理工大学材料科学与工程学院辽宁沈阳110819

利用有限元模拟和成形实验相结合的方式,研究AZ31镁合金的成形性能,基于Dynaform模拟软件和热油恒温成形设备,探究出一种适合镁合金的热成形工艺,并对成形件显微组织进行分析.研究表明,通过调整薄板尺寸、模具R角、压边力及摩擦系数等... 详细信息

利用有限元模拟和成形实验相结合的方式,研究AZ31镁合金的成形性能,基于Dynaform模拟软件和热油恒温成形设备,探究出一种适合镁合金的热成形工艺,并对成形件显微组织进行分析.研究表明,通过调整薄板尺寸、模具R角、压边力及摩擦系数等工艺参数,以降低成形件的底部减薄率,减少破裂倾向,提高镁合金的成形性能;成形温度为200℃,模具R角为16 mm,薄板直径为80 mm,并调整合适压边力和摩擦系数,可获得最佳的工艺窗口;靠近成形件底部,晶粒及第二相尺寸逐渐减小并趋于均匀化.

关键词： AZ31镁合金热油恒温成形工艺参数减薄率成形性能

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干燥方式对苹果果胶含量及品质特性的影响

食品工业科技 2024年第8期45卷 88-96页

作者：刘青松刘传犇王振钟政昌西藏农牧学院食品科学学院西藏林芝860000 西藏野生生物资源评价与利用实验室西藏林芝860000 西藏特色农牧资源研发省部共建协同创新中心西藏林芝860000

目的:研究不同干燥方式对三种类型苹果果胶(WSP、NSP、CSP)处理后,其含量及品质特性变化。方法:采用热风干燥(60、75、90℃)、真空冷冻干燥(-50℃)、自然晾晒干燥方法对苹果果胶干燥处理,研究干燥方式对苹果的褐变度及对三种类型苹果果... 详细信息

目的:研究不同干燥方式对三种类型苹果果胶(WSP、NSP、CSP)处理后,其含量及品质特性变化。方法:采用热风干燥(60、75、90℃)、真空冷冻干燥(-50℃)、自然晾晒干燥方法对苹果果胶干燥处理,研究干燥方式对苹果的褐变度及对三种类型苹果果胶含量、蛋白质含量、总糖含量、抗氧化能力及果胶结构的影响。结果:60℃热风干燥下苹果片的褐变度最小。三种不同类型果胶的含量不同,WSP含量最多,变幅为58.06%~77.09%,NSP次之,变幅为30.57%~54.98%,CSP含量最少,变幅为14.64%~27.06%,其中以60℃热风干燥处理后的三种类型果胶含量最多。三种不同类型果胶的总糖含量也不同,WSP、CSP和NSP总糖含量变幅分别是34.56%~6.92%、11.02%~4.04%、15.46%~8.75%。其中以75℃热风干燥下的WSP的总糖含量为最高;90℃热风干燥下的NSP和CSP的总糖含量为最高。三种不同类型果胶的蛋白质含量不同,WSP、NSP、CSP变幅分别是:2.92%~5.73%、1.39%~4.27%、1.50%~5.40%。傅里叶红外光谱分析表明,不同干燥条件下苹果果胶的结构差异不大。干燥方式对果胶的抗氧化能力具有显著的影响,WSP和NSP的抗氧化能力变幅分别为91.27%~78.54%、8.15%~2.14%,CSP的抗氧化能力很弱。其中以90℃热风干燥下的WSP和NSP抗氧化能力为最强,分别是91.27%、8.15%,冷冻干燥下的WSP和NSP抗氧化能力为最弱,分别是78.54%、2.14%。结论:不同干燥方式处理苹果后,苹果中的3种不同类型果胶含量、性质存在差异性。60℃热风干燥的苹果果胶最佳,所得苹果果胶含量、总糖含量、蛋白质含量、抗氧化能力分别是50.69%、15.27%、3.61%、31.33%。该研究可为苹果果胶的提取工艺和不同类型的果胶的抗氧化能力研究提供理论支持,也可为进一步研究不同干燥方法对果胶含量的影响提供一定的参考。

关键词：果胶抗氧化能力还原力干燥方式

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