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斑蝥素抑制人高转移卵巢癌细胞HO-8910PM侵袭转移的体外实验研究

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癌症 2005年第4期24卷 443-447页

作者：何太平莫丽儿梁念慈广东医学院生物化学与分子生物学研究所广东湛江524023 广东省天然药物研究与开发重点实验室广东湛江524023

背景与目的:斑蝥素在治疗癌症方面显示出其独特的疗效,已有较多文献证实核因子鄄κB(nuclearfactor鄄kappaB,NF鄄资B)与肿瘤侵袭转移关系密切。本研究旨在观察斑蝥素对人高转移卵巢癌细胞HO鄄8910PM转移相关能力的影响,并探讨其作用机... 详细信息

背景与目的:斑蝥素在治疗癌症方面显示出其独特的疗效,已有较多文献证实核因子鄄κB(nuclearfactor鄄kappaB,NF鄄资B)与肿瘤侵袭转移关系密切。本研究旨在观察斑蝥素对人高转移卵巢癌细胞HO鄄8910PM转移相关能力的影响,并探讨其作用机理。方法:MTT法及细胞粘附人工重组基底膜实验检测斑蝥素对HO鄄8910PM细胞的细胞毒作用及粘附能力的影响;用Transwell小室法检测斑蝥素对HO鄄8910PM细胞侵袭能力和趋化运动能力的影响;Westernblot法分析斑蝥素对HO鄄8910PM细胞中NF鄄κB和血管内皮生长因子(vascularendothelialgrowthfactor,VEGF)的影响。结果:20μmol/L的斑蝥素作用6h对HO鄄8910PM细胞抑制率及体外侵袭、趋化运动和粘附的抑制率分别为(8.4±2.2)%及(38.8±1.7)%、(40.3±5.6)%和(55.1±6.7)%。20μmol/L斑蝥素能明显下调HO鄄8910PM细胞中NF鄄κB和VEGF的表达。结论:斑蝥素能抑制HO鄄8910PM细胞的侵袭、运动和粘附能力。斑蝥素抗肿瘤侵袭转移的作用机制与NF鄄κB和VEGF蛋白的表达下调有关。

关键词：斑蝥素侵袭运动粘附转移卵巢肿瘤 HO-8910PM细胞

槲皮素对卵巢癌细胞株体外侵袭能力的影响及可能机制

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中国药理学通报 2004年第8期20卷 920-923页

作者：肖大凯莫丽儿梁念慈广东医学院生化教研室广东湛江524023 广东天然药物研究开发重点实验室广东湛江524023

目的　研究槲皮素对卵巢癌细胞株HO 8910PM的体外侵袭能力的影响 ,并探讨其可能的作用机制。方法　卵巢癌细胞HO 8910PM经槲皮素处理后用Boyden小室的方法检测其体外粘附、侵袭和运动能力。明胶酶谱方法检测HO 8910PM细胞分泌的明胶酶... 详细信息

目的　研究槲皮素对卵巢癌细胞株HO 8910PM的体外侵袭能力的影响 ,并探讨其可能的作用机制。方法　卵巢癌细胞HO 8910PM经槲皮素处理后用Boyden小室的方法检测其体外粘附、侵袭和运动能力。明胶酶谱方法检测HO 8910PM细胞分泌的明胶酶活性。RT PCR方法检测TIMP 1、NM2 3H1基因的mRNA表达情况 ,用蛋白印迹方法检测c Fos,c Jun ,ERK2的蛋白表达变化。结果　卵巢癌细胞HO 8910PM经槲皮素处理后 ,体外侵袭、运动能力呈剂量依赖性下降 ,HO 8910PM细胞MMP 9的分泌下降。ERK2蛋白表达明显降低 ,但对TIMP 1、NM2 3基因的mRNA水平及c Fos ,c Jun蛋白表达无影响。结论　槲皮素在体外剂量依赖性地抑制卵巢癌细胞HO 8910PM的转移能力 ,这可能与槲皮素抑制MMP 9的分泌及下调ERK2蛋白表达有关。

关键词：槲皮素卵巢癌转移基质金属蛋白酶

半边旗抗肿瘤有效成分5F的纯化及其体外增效作用

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中国药理学通报 2003年第7期19卷 804-807页

作者：兰柳波梁念慈莫丽儿邓亦峰广东医学院生物化学与分子生物学研究所湛江524023

目的　寻找半边旗中二萜类有效成分之一 5F纯化的新方法 ,研究 5F对常用抗肿瘤药物的体外增效作用。方法　应用结合了AgNO3的普通层析用硅胶来纯化 5F ,应用台盼蓝拒染法测定药物对细胞的抑制率。结果　纯化后所得到的产品中 5F的含量达... 详细信息

目的　寻找半边旗中二萜类有效成分之一 5F纯化的新方法 ,研究 5F对常用抗肿瘤药物的体外增效作用。方法　应用结合了AgNO3的普通层析用硅胶来纯化 5F ,应用台盼蓝拒染法测定药物对细胞的抑制率。结果　纯化后所得到的产品中 5F的含量达到 99%以上 ,是迄今为止纯度最高的产品。较低浓度的 5F分别与氟尿嘧啶 (5 Fu)、顺铂 (CD DP)及长春新碱 (VCR)合用可以增强它们对HL 60、K562细胞株的杀伤作用。结论　结合了AgNO3的普通硅胶可有效地分离纯化 5F。 5F可增强上述几种药物对HL 60、K562细胞的杀伤作用。

关键词：半边旗纯化增效作用

半边旗中二萜类化合物5F对K562细胞MAPK活性、表达的影响

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中国药理学通报 2002年第3期18卷 294-297页

作者：王京滨梁念慈莫丽儿广东医学院生物化学与分子生物学研究所湛江524023 广东医学院化学教研室湛江524023

目的　研究半边旗中二萜类化合物 5F(11α 羟基 15 氧 16 烯对映贝壳杉烷 19酸 )对K5 6 2细胞MAPK活性、表达的影响。方法　 5F作用K5 6 2细胞 2 4h后 ,以MBP为底物检测MAPK的活性、用蛋白印迹法测定MAPK的表达。结果　半边旗中... 详细信息

目的　研究半边旗中二萜类化合物 5F(11α 羟基 15 氧 16 烯对映贝壳杉烷 19酸 )对K5 6 2细胞MAPK活性、表达的影响。方法　 5F作用K5 6 2细胞 2 4h后 ,以MBP为底物检测MAPK的活性、用蛋白印迹法测定MAPK的表达。结果　半边旗中二萜类化合物 5F作用于K5 6 2细胞使MAPK活性增强 ,表达增多 ,且有量效关系。结论　推测异常激活和表达的MAPK是化合物

关键词：半边旗二萜类丝裂原活化蛋白激酶 K562细胞

3种姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶-3活性的影响

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时珍国医国药 2011年第5期22卷 1164-1166页

作者：何太平莫丽儿梁念慈广东医学院生物化学与分子生物学研究所广东湛江524023 广东天然药物研究与开发重点实验室广东湛江524023

目的研究3种姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3酶活性的影响。方法利用基因工程技术获得重组人PRL-3酶;通过测定PRL-3酶水解底物DiFMUP中磷酸基团生成DiFMU的荧光强度,探讨姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3活性... 详细信息

目的研究3种姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3酶活性的影响。方法利用基因工程技术获得重组人PRL-3酶;通过测定PRL-3酶水解底物DiFMUP中磷酸基团生成DiFMU的荧光强度,探讨姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素能明显抑制PRL-3酶活性,其IC50值分别为11.80(7.65～15.32,95%CI),19.92(16.18～23.69,95%CI)和26.19(21.18～31.14,95%CI)μmol/L。结论姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素是较强的重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3的抑制剂。

关键词：促肝细胞再生磷酸酶姜黄素类似物半数抑制浓度

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合成金雀异黄素水溶性硫酸酯的研究

化学通报 2000年第1期63卷 48-50页

作者：佘戟莫丽儿梁念慈广东医学院化学教研室湛江524023

金雀异黄素(Genistein,4',5,7-trihydroisoflavone,G)属异黄酮类化合物,在豆类植物中广泛存在.许多关于G药理作用的研究报道显示:G具有抑制癌细胞生长、影响心血管系统的活性,对多种酶(如:TPK,TOPOⅡ,CKⅡ,PKC等)有抑制作用,且其类雌激... 详细信息

金雀异黄素(Genistein,4',5,7-trihydroisoflavone,G)属异黄酮类化合物,在豆类植物中广泛存在.许多关于G药理作用的研究报道显示:G具有抑制癌细胞生长、影响心血管系统的活性,对多种酶(如:TPK,TOPOⅡ,CKⅡ,PKC等)有抑制作用,且其类雌激素作用具有可能的抗骨质疏松作用[1-4],具有开发成新型药物的潜在价值.

关键词：金雀异黄素水溶性硫酸酯合成异黄酮类化合物

胶束纸色谱分离和鉴别槲皮素、金雀异黄素及其硫酸酯衍生物的研究

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药物分析杂志 1998年第S1期18卷 63-66页

作者：佘戟莫丽儿梁念慈广东医学院化学教研室湛江524023

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高良姜化学成分研究

中药材 1998年第7期21卷 349-351页

作者：罗辉蔡春张建和莫丽儿广东医学院湛江524023

从高良姜的醇提物中分离出4个化合物,经理化性质和波谱分析,鉴定其分别为β-谷甾醇(Ⅰ)、高良姜素(Ⅱ)、大黄素(Ⅲ)和槲皮素(Ⅳ)。Ⅰ和Ⅲ是首次从该植物中分得。

关键词：高良姜化学成分植物药 β-谷甾醇高良姜素

半边旗提取物6F抑制HL-6 0细胞蛋白激酶C活性(英文)

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中国药理学与毒理学杂志 2003年第2期17卷 81-86页

作者：何承伟梁念慈莫丽儿李金华张晓广东医学院生物化学与分子生物学研究所广东湛江524023 广东医学院广东省天然药物研究与开发实验室广东湛江524023 广东医学院化学教研室广东湛江524023

目的　探讨半边旗提取物 6F的细胞毒作用及诱导DNA片段化与蛋白激酶C(PKC)信号转导途径的关系 ,检测 6F对PKC活性的影响。方法　受试对象为HL 6 0细胞 ,超速离心法获得的胞液 (可溶部分 )及颗粒 (不可溶部分 ,包括细胞膜系统及胞核 )部... 详细信息

目的　探讨半边旗提取物 6F的细胞毒作用及诱导DNA片段化与蛋白激酶C(PKC)信号转导途径的关系 ,检测 6F对PKC活性的影响。方法　受试对象为HL 6 0细胞 ,超速离心法获得的胞液 (可溶部分 )及颗粒 (不可溶部分 ,包括细胞膜系统及胞核 )部分用作PKC活性测定。经 0 .4g·L- 1磷脂酰丝氨酸 ,0 .0 4g·L- 1甘油二油酸酯激动剂作用酶粗提物后 ,用液体闪烁计数仪计数 [γ 32 P]ATP参入外源底物的量以测定PKC活性。MTT法测定HL 6 0细胞的活力 ,二苯胺法测定 6F诱导DNA片段化程度。结果　在所测试的浓度范围内 (0 .5～ 312 μmol·L- 1) ,化合物 6F显著抑制胞液及颗粒部分PKC活性 ,最大抑制率达 88.6 % ,呈浓度依赖关系 (胞液部分r =0 .781,P <0 .0 5 ,颗粒部分r =0 .931,P <0 .0 1)。 6F诱导HL 6 0细胞DNA片段化及对细胞的毒性作用可被具有致癌作用的PKC激活剂肉豆蔻酸酯 (PMA ,浓度为 6 5nmol·L- 1)拮抗 ,抑制率分别是 30 %和 4 4% (P <0 .0 1)。PMA单独用使HL 6 0细胞线粒体将MTT还原为甲月赞的能力增强 14 % (P <0 .0 1) ,即增强细胞活力。结论化合物 6F是PKC的抑制剂。 6F对HL 6

关键词：半边旗 HL-60细胞蛋白激酶C 细胞毒作用 DNA片段化信号转导途径