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蛋白酪氨酸激酶信号转导途径与抗肿瘤药物

药学学报 2008年第4期43卷 323-334页

作者：茆勇军李海泓李剑峰沈敬山中国科学院上海药物研究所上海201203 上海特化医药科技有限公司上海201209

细胞信号转导(signal transduction)在细胞的代谢、分裂、分化、生物功能及死亡过程中起着重要作用,肿瘤的发生和发展与细胞信号转导过度激活有关。本文简要阐述了蛋白酪氨酸激酶(prote in tyrosine k inases,PTKs)介导的信号转导途径,... 详细信息

细胞信号转导(signal transduction)在细胞的代谢、分裂、分化、生物功能及死亡过程中起着重要作用,肿瘤的发生和发展与细胞信号转导过度激活有关。本文简要阐述了蛋白酪氨酸激酶(prote in tyrosine k inases,PTKs)介导的信号转导途径,分别介绍了受体酪氨酸激酶介导的Ras/Raf/MAPK和PI-3K/Akt途径,非受体酪氨酸激酶介导的Src、Bcr-Ab l和JAK/STAT途径。以此5条信号转导通路中参与的重要蛋白分子为靶点,统计和介绍了相关的已经上市或处于临床研究的抗肿瘤药物。

关键词：信号转导受体酪氨酸激酶非受体酪氨酸激酶酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物

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来那替尼合成路线图解

中国药物化学杂志 2020年第1期30卷 58-62页

作者：陆晟陈闻馨茆勇军上海工程技术大学化学化工学院上海201620

来那替尼(neratinib,NerlynxTM),化学名为(E)-N-{4-{[3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基]氨基}-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基}-4-二甲胺基-2-丁烯酰胺,是一种口服有效、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,其常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳... 详细信息

来那替尼(neratinib,NerlynxTM),化学名为(E)-N-{4-{[3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基]氨基}-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基}-4-二甲胺基-2-丁烯酰胺,是一种口服有效、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,其常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、皮疹、体质量减轻和尿路感染等[1]。

关键词：来那替尼乙氧基苯乙酰胺二甲胺基硝基苯基乙酰氨基总收率合成路线图解

血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

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中国新药杂志 2008年第7期17卷 544-550页

作者：茆勇军张佩璇田广辉王震沈敬山中国科学院上海药物研究所上海201203 上海特化医药科技有限公司上海201209

血管生成在肿瘤的生长、转移和演进中起着非常重要的作用。文中简要阐述了血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶介导的RAS/Raf/MAPK,PI3K/AKT,PLC-γ及Src信号转导途径,根据结构类型统计和介绍了已经上市或处于临床研究的VEGFR酪氨酸... 详细信息

血管生成在肿瘤的生长、转移和演进中起着非常重要的作用。文中简要阐述了血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶介导的RAS/Raf/MAPK,PI3K/AKT,PLC-γ及Src信号转导途径,根据结构类型统计和介绍了已经上市或处于临床研究的VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,包括吲哚酮类、喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、烟碱类和吡咯并嘧啶类等典型结构,分别阐述了这几类结构中代表性化合物的临床前研究和临床研究的数据。

关键词：信号转导肿瘤血管生成血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物

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4-羟基喹啉类化合物的合成研究进展

化学通报 2014年第10期77卷 950-950页

作者：茆勇军何海军上海工程技术大学化学化工学院上海201620

4-羟基喹啉类[4-hydroxyquinolines或4(1H)quinolones]化合物是一类重要的药物合成中间体,在抗疟、抗癌、抗菌、抗病毒、抗糖尿病等领域发挥重要作用。本文综述了4-羟基喹啉类衍生物的合成方法,包括热环合、碱环合和还原环合等。

关键词： 4-羟基喹啉类化合物合成方法

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苯嘧磺草胺的新合成方法

化学通报 2019年第9期82卷 826-830页

作者：万灵子卜乐号刘耀威茆勇军上海工程技术大学化学化工学院

设计并完成苯嘧磺草胺及其关键中间体的合成工艺路线,使其具备工业化生产潜力。采用氯磺酰异氰酸酯、叔丁醇、N-异丙基甲胺等作为起始原料,制备了关键中间体N-甲基-N-异丙基氨基磺酰胺,3步反应总收率约75%。再以2-氯-4-氟苯甲酸为原料,... 详细信息

设计并完成苯嘧磺草胺及其关键中间体的合成工艺路线,使其具备工业化生产潜力。采用氯磺酰异氰酸酯、叔丁醇、N-异丙基甲胺等作为起始原料,制备了关键中间体N-甲基-N-异丙基氨基磺酰胺,3步反应总收率约75%。再以2-氯-4-氟苯甲酸为原料,经过硝化、酰氯化、缩合、催化氢化还原、氨酯交换、甲基化反应制备了苯嘧磺草胺。8步反应的总收率为48. 6%,纯度98. 6%,产物与中间体经NMR、MS等确证。

关键词：除草剂苯嘧磺草胺 N-甲基-N-异丙基氨基磺酰胺合成工艺

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AZD4547的合成新工艺

山东化工 2021年第7期50卷 19-21页

作者：马骥驰茆勇军齐齐哈尔市第二医院黑龙江齐齐哈尔161006 上海工程技术大学上海201620

开发了一种新的汇聚式的AZD4547的合成路线,以3,5-二甲氧基苯甲醛为原料,经6步反应合成中间体5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-胺,收率52.3%;以4-氟苯甲酸乙酯和(2R,6S)-2,6-二甲基哌嗪为原料,经两步反应合成了另一中间体4-((3S,5R)-3... 详细信息

开发了一种新的汇聚式的AZD4547的合成路线,以3,5-二甲氧基苯甲醛为原料,经6步反应合成中间体5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-胺,收率52.3%;以4-氟苯甲酸乙酯和(2R,6S)-2,6-二甲基哌嗪为原料,经两步反应合成了另一中间体4-((3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪基-1-基)苯甲酸,收率62%;二者反应制备得到AZD4547,收率73%。得出结论:AZD4547经9步反应制得,总收率23.7%,纯度99.1%(HPLC)。目标产物及中间体结构经1H-NMR和LC-MS确证。

关键词： AZD4547 新路线合成工艺

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在芳环中引入羟基的方法

在芳环中引入羟基的方法

第十五届全国染料与染色学术研讨会暨信息发布会

作者：王晗茆勇军沈永嘉上海工程技术大学化工学院华东理工大学精细化工研究所

介绍了多种在芳环中引入羟基的方法。最近发现了一种在中性或接近中性的水介质中使芳香胺中氨基脱落并被羟基取代的方法,反应不需要加压,也不需要大量的酸,氨基的转化率接近理论量。

关键词：

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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厄达替尼的新合成方法

山东化工 2023年第6期52卷 13-15,18页

作者：林楠师帆茆勇军上海市医药学校上海200135 上海工程技术大学上海201620

设计并完成厄达替尼(1)新的汇聚式合成工艺路线,优化得到50 g级别的目标产物。采用市场易于购买的原料喹喔啉-2-醇、4-溴-1-甲基-1H-吡唑、2-溴-1,1-二甲氧基乙烷等为起始原料,制备得到关键中间体3,5-二甲氧基苯基异丙基乙烷-1,2-二胺(1... 详细信息

设计并完成厄达替尼(1)新的汇聚式合成工艺路线,优化得到50 g级别的目标产物。采用市场易于购买的原料喹喔啉-2-醇、4-溴-1-甲基-1H-吡唑、2-溴-1,1-二甲氧基乙烷等为起始原料,制备得到关键中间体3,5-二甲氧基苯基异丙基乙烷-1,2-二胺(17),2步反应收率89%,纯度98.8%。化合物17和7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉(8)偶联得到厄达替尼,收率为89%,纯度为99.4%,7步反应总收率54%。

关键词：厄达替尼新路线合成工艺研究

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培养一线应用型制药工程师的改革与实践

高教研究与实践 2014年第4期33卷 24-27页

作者：茆勇军王晗上海工程技术大学上海201620

如何培养适应社会需求的创新型、实用型、复合型制药工程技术人才,上海工程技术大学在人才培养方案、实践教学模式以及校企合作联合培养等方面做了改革和尝试,形成了专业理论与实践并重、面向上海医药产业培养一线工程师的特色。

关键词：上海工程技术大学应用型制药工程师改革实践