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1,2,7,9-四取代去氢骆驼蓬碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2014年第3期35卷 518-523页

作者：郭亮曹日晖范文玺马芹新疆华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011 中山大学化学与化学工程学院广州510275

为了寻找高效低毒的抗肿瘤候选化合物,以去氢骆驼蓬碱为原料,对β-咔啉环的2-,7-和9-位3个结构位点进行了结构改造,合成了11个去氢骆驼蓬碱衍生物,化合物的结构经核磁共振、红外光谱、质谱及元素分析确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法初... 详细信息

为了寻找高效低毒的抗肿瘤候选化合物,以去氢骆驼蓬碱为原料,对β-咔啉环的2-,7-和9-位3个结构位点进行了结构改造,合成了11个去氢骆驼蓬碱衍生物,化合物的结构经核磁共振、红外光谱、质谱及元素分析确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7)活性,结果表明化合物4a,4b,8a和8b具有显著的体外抗肿瘤活性.

关键词：去氢骆驼蓬碱 β-咔啉抗肿瘤活性构效关系

双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2016年第6期37卷 1093-1099页

作者：郭亮曹日晖范文玺甘紫云马芹石河子大学化学化工学院石河子832003 新疆华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011 中山大学化学与化学工程学院广州510275

以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物体外抗肿瘤（Bel-7402,786... 详细信息

以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物体外抗肿瘤（Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株细胞）活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度（IC50）值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8-10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.

关键词：去氢骆驼蓬碱 β-咔啉抗肿瘤活性构效关系

双-(1-杂环-β-咔啉)-3-烷氨基衍生物的合成与抗肿瘤活性（英文）

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有机化学 2017年第7期37卷 1741-1747页

作者：郭亮谢建伟范文玺陈伟代斌马芹石河子大学化学化工学院石河子832003 新疆兵团化工绿色过程重点实验室石河子832003 新疆华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011

为寻找高效、低毒的抗肿瘤候选化合物,以1-杂环取代-β-咔啉-3-羧酸乙酯为原料,合成了一系列的双-(1-杂环-β-咔啉)-3-烷氨基衍生物.所有目标化合物经~~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(M... 详细信息

为寻找高效、低毒的抗肿瘤候选化合物,以1-杂环取代-β-咔啉-3-羧酸乙酯为原料,合成了一系列的双-(1-杂环-β-咔啉)-3-烷氨基衍生物.所有目标化合物经~~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(22RV1,SK-OV-3,MCF-7,BGC-823,A375和769-P等10株细胞)活性.结果显示化合物5a^5h与阳性对照药和单取代β-咔啉衍生物相比具有很好的抗肿瘤活性,其IC_(50)值均小于10μmol·L^(-1),特别是化合物5d对769-P的抑制活性达到0.8μmol·L^(-1),化合物5h对22RV1的抑制活性达到0.6μmol·L^(-1).

关键词：双β-咔啉合成抗肿瘤活性构效关系

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β-咔啉衍生物的合成和初步抗肿瘤活性研究

有机化学 2013年第2期33卷 332-338页

作者：郭亮范文玺陈雪梅马芹曹日晖新疆华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011 中山大学化学与化学工程学院广州510275

为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍... 详细信息

为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍生物的结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确证结构.利用单晶X射线衍射法测定了化合物5h的晶体结构.采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明化合物5a～5n与先导物4相比具有明显的抗肿瘤活性;用抑瘤率测定了化合物5e和5h对小鼠Lewis肺癌细胞的抑制作用,体内试验表明化合物5h具有抗Lewis肺癌作用.

关键词： β-咔啉合成抗肿瘤活性构效关系

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阿胶牡蛎口服液对佝偻病模型作用研究

中药药理与临床 2013年第2期29卷 155-157页

作者：范文玺马芹魏露露孙洁新疆华世丹药物研究有限责任公司新疆830011

目的:检测阿胶牡蛎口服液对大鼠体内25-羟维生素D3及1,25-二羟维生素D3的影响。方法:大鼠每天皮下注射1-羟基亚乙基二磷酸盐(HEDP)25mg/kg,连续7天,建立佝偻病大鼠模型。21天龄大鼠70只,体重40～60g,分为正常组、佝偻病模型对照组、维生... 详细信息

目的:检测阿胶牡蛎口服液对大鼠体内25-羟维生素D3及1,25-二羟维生素D3的影响。方法:大鼠每天皮下注射1-羟基亚乙基二磷酸盐(HEDP)25mg/kg,连续7天,建立佝偻病大鼠模型。21天龄大鼠70只,体重40～60g,分为正常组、佝偻病模型对照组、维生素D3组、阿胶强骨组、阿胶牡蛎高剂量组、阿胶牡蛎中剂量组、阿胶牡蛎低剂量组。注射HEDP 7天后,取正常对照组及佝偻模型对照组大鼠各3只,进行碱性磷酸酶、血钙、血磷及骨密度检查。注射HEDP 30天后,进行骨密度、骨碱性磷酸酶、25-羟维生素D3、1,25-二羟维生素D3、血红蛋白、红细胞的检测。结果:大鼠皮下注射HEDP 7天后,佝偻病模型对照组与正常组比较,模型组体重增长缓慢(P<0.01)、碱性磷酸酶明显增高(P<0.01)、血磷明显降低(P<0.01)、全身骨密度明显降低(P<0.01);注射HEDP 30天后,佝偻病模型对照组与正常组比较,全身骨密度有显著性差异(P<0.01),同时骨碱性磷酸酶含量也有显著性差异(P<0.05),成功建立佝偻病大鼠模型。佝偻病模型大鼠灌胃阿胶牡蛎(12.5mg/kg)能够明显增加大鼠骨密度,使骨密度恢复到正常组动物水平;佝偻病模型大鼠灌胃阿胶牡蛎口服液(12.5mg/kg)能够明显降低骨碱性磷酸酶含量并恢复到正常大鼠水平;佝偻病模型大鼠灌胃阿胶牡蛎口服液(12.5mg/kg、6.25mg/kg、3.125mg/kg)能够明显增加大鼠体内1,25-二羟维生素D3含量,但不能使1,25-二羟维生素D3恢复到正常大鼠水平;大鼠皮下注射HEDP建立的佝偻病大鼠模型对红细胞没有影响,但是能够增加血红蛋白的含量,大鼠口服阿胶牡蛎口服液(12.5mg/kg)具有增加红细胞的作用,但是对血红蛋白没有影响。结论:阿胶牡蛎口服液能够促进骨质疏松大鼠骨密度增长、降低骨碱性磷酸酶含量及促进1,25-二羟维生素D3含量增加。同时阿胶牡蛎口服液能够促进红细胞增加,可能具有一定的治疗贫血作用。

关键词：阿胶牡蛎口服液 1-羟基亚乙基二磷酸盐佝偻病碱性磷酸酶 1,25-二羟维生素D3

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新疆不同产区塔里木马鹿鹿茸对比研究

中国现代应用药学 2018年第1期35卷 85-88页

作者：陈伟范文玺吕秀华周凡新疆华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011

目的检测新疆5个不同产地塔里木亚种马鹿鹿茸质量性状、多肽(42,26,15 k Da)含量及其对小鼠前成骨细胞增殖和活性的影响。方法对比分析不同产地鹿茸性状(直径、干鲜比、茸长、眉枝、水分、总灰分和浸出物);采用BCA蛋白定量试剂盒测定鹿... 详细信息

目的检测新疆5个不同产地塔里木亚种马鹿鹿茸质量性状、多肽(42,26,15 k Da)含量及其对小鼠前成骨细胞增殖和活性的影响。方法对比分析不同产地鹿茸性状(直径、干鲜比、茸长、眉枝、水分、总灰分和浸出物);采用BCA蛋白定量试剂盒测定鹿茸多肽中的蛋白含量并作聚类分析,采用SDS-PAGE电泳法鉴别鹿茸多肽类型;建立小鼠成骨细胞模型,采用MTT及ELISA法分析其对细胞增殖和功能的作用。结果不同产地塔里木鹿茸药材中鹿茸质量性状存在差异,塔里木河沙雅县鹿茸质量性状较好,鹿茸多肽含量高,显著提高了小鼠成骨细胞增殖率40.74%及碱性磷酸酶活性。结论新疆沙雅地区塔里木亚种马鹿鹿茸活性较好。本实验为建立塔里木马鹿亚种鹿茸质量标准的提升提供了数据支撑。

关键词：塔里木马鹿鹿茸多肽成骨细胞碱性磷酸酶

Design and synthesis of 1-substituted-β-carboline derivatives as potential anticancer agents

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2015年第12期24卷 801-808页

作者：郭亮范文玺甘紫云陈伟马芹曹日晖新疆华世丹药物研究有限责任公司新疆乌鲁木齐830011 中山大学化学与化学工程学院广东广州510275

In the present study, we designed and synthesized a series of 1-substituted-β-carboline derivatives through modification of position-l, 2 and 9 of β-carboline nucleus in order to discover novel leading compounds with better antitumor activities and less toxicity. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR, MS, IR and elemental analyses. All the target compounds were tested for cytotoxic activity against six cancer cell lines, including Bel-7402, HepG2, A549, A375, 786-0 and HT-29 by methyl thiazolyl tetrazolium （MTT） method. Studies of structure-activity relationships indicated that the effects of substituents in position- 1 on cytotoxic activities were in an order as follows： 2-thienyl 〉2-chlorophenyl 〉4-chlorophenyl 〉benzyl group.

关键词： β-Carboline Synthesis Anticancer activity Structure-activity relationships

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复方巴旦仁颗粒止咳祛痰作用研究

中国现代应用药学 2018年第8期35卷 1177-1179页

作者：刘飞范文玺刘利张永军石河子大学药学院新疆石河子832000 新疆华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011

目的通过小鼠止咳和祛痰模型,评价复方巴旦仁颗粒的止咳、祛痰作用。方法建立小鼠氨水引咳模型、二氧化二硫引咳模型,以及小鼠气管酚红排泌量模型,考察水提工艺和醇提工艺制备的不同剂量复方巴旦仁颗粒对小鼠止咳、祛痰模型的作用。结... 详细信息

目的通过小鼠止咳和祛痰模型,评价复方巴旦仁颗粒的止咳、祛痰作用。方法建立小鼠氨水引咳模型、二氧化二硫引咳模型,以及小鼠气管酚红排泌量模型,考察水提工艺和醇提工艺制备的不同剂量复方巴旦仁颗粒对小鼠止咳、祛痰模型的作用。结果水提工艺和醇提工艺制备的复方巴旦仁颗粒低、中、高剂量均能够显著降低氨水及二氧化硫引起的小鼠咳嗽次数(P<0.01或P<0.05);水提工艺高剂量组能够显著增加小鼠气管酚红排泌量(P<0.05),醇提工艺低、中、高剂量组均能够显著增加小鼠气管酚红排泌量(P<0.01或P<0.05)。结论复方巴旦仁颗粒具有明显的的止咳、化痰作用,分别经水提工艺和醇提工艺制备的颗粒止咳、化痰作用没有明显区别。

关键词：复方巴旦仁颗粒止咳祛痰

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去氢骆驼蓬碱衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

中国现代应用药学 2012年第5期29卷 385-388页

作者：郭亮孙洁范文玺马芹石河子大学药学院新疆石河子832002 华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011

目的合成去氢骆驼蓬碱衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法以去氢骆驼蓬碱为原料,在NaH催化下先用卤代烷烃对9位氮原子进行烷基化,然后用溴化苄将2位氮原子进行季铵化,得到一系列去氢骆驼蓬碱衍生物,用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用。结... 详细信息

目的合成去氢骆驼蓬碱衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法以去氢骆驼蓬碱为原料,在NaH催化下先用卤代烷烃对9位氮原子进行烷基化,然后用溴化苄将2位氮原子进行季铵化,得到一系列去氢骆驼蓬碱衍生物,用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用。结果合成了6个新的去氢骆驼蓬碱衍生物,结构经1H-NMR、MS和红外光谱确证。与去氢骆驼蓬碱相比,所合成的化合物均有明显的抗肿瘤活性。结论初步药理实验结果表明去氢骆驼蓬碱9-苯丙基取代能够明显提高抗肿瘤效果。

关键词：去氢骆驼蓬碱合成抗肿瘤活性