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咪唑并［2，1-b］噻唑衍生物的微波合成和重氮乙酸乙酯的自分解反应研究

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咪唑并［2，1-b］噻唑衍生物的微波合成和重氮乙酸乙酯的自分解反...

作者：王晓旋兰州大学

学位级别：硕士

微波促进有机合成(MAOS)是二十世纪八十年代新兴的有机合成方法,与常规加热法比较,具有反应体系受热均匀,增加分子间的碰撞几率,缩短反应时间,提高产品收率等多种优点。包含咪唑并[2,1-b]噻唑骨架的化合物一直被用作驱虫剂,抗高血压,... 详细信息

微波促进有机合成(MAOS)是二十世纪八十年代新兴的有机合成方法,与常规加热法比较,具有反应体系受热均匀,增加分子间的碰撞几率,缩短反应时间,提高产品收率等多种优点。包含咪唑并[2,1-b]噻唑骨架的化合物一直被用作驱虫剂,抗高血压,抗炎症,免疫系统抑制剂,杀菌剂,除草剂,抗肿瘤剂和强心剂等等,是一类具有很广泛的生物活性的物质。本论文主要通过微波合成技术合成一系列咪唑并[2,1-b]噻唑类衍生物。具体结论如下： 1.本文将首次利用微波合成技术,在功率为200W,微波作用时间很短的情况下,一步合成具有较高产率的6-芳基咪唑并[2,1-b]噻唑类化合物。 2.采用零价钯催化对6-芳基咪唑并[2,1-b]噻唑类化合物进行了Heck偶联反应的研究,发现在微波功率400W下,反应高选择性地在咪唑环的4-位上发生。得到一系列5-取代-6-芳基咪唑并[2,1-b]噻唑类衍生物。而且此类Heck反应进一步证实了含有吸电子取代基的卤代芳烃比其他卤代芳烃更容易进行Heck偶联反应。合成具有简单或复杂官能团的环丙烷衍生物都带有一定的生化性质,包括酶抑制作用,杀虫性,抗真菌性,除草性,抗生素,抗肿瘤性和抗病毒性等。本文第四章考察了EDA与苯乙烯在CO和手性SalenRu(Ⅱ)存在下各种产物的分配比。以及EDA的自聚反应。

关键词：微波辐射咪唑并[2,1-b]噻唑环丙烷合成

基于栀子苷的新型黄嘌呤氧化酶抑制的合成、筛选与生物活性研究

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基于栀子苷的新型黄嘌呤氧化酶抑制的合成、筛选与生物活性研究

作者：王目旋山东师范大学

学位级别：硕士

高尿酸血症是由于体内嘌呤及核苷的代谢发生紊乱而引起的一种疾病,近年来的发病率呈逐年上升趋势,成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病,并且高尿酸血症有着诸多并发症,如痛风、慢性肾病等,严重威胁着人类的健康。黄嘌呤氧化酶(XOD)是嘌... 详细信息

高尿酸血症是由于体内嘌呤及核苷的代谢发生紊乱而引起的一种疾病,近年来的发病率呈逐年上升趋势,成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病,并且高尿酸血症有着诸多并发症,如痛风、慢性肾病等,严重威胁着人类的健康。黄嘌呤氧化酶(XOD)是嘌呤及核苷代谢途径的限速酶,是调控尿酸生成最重要的生物蛋白酶。目前应用于临床上的XOD抑制剂,如别嘌醇、非布索坦等,均有明显的毒副作用,大大限制它们在临床上的使用。因此,研究开发新型低毒高效的XOD抑制剂具有重要的现实意义。当今医药领域中,天然产物的应用越来越广泛,在整个医药领域中占据着举足轻重的地位。桅子是茜草科植物栀子(Gardenia jasminoides Elli)干燥成熟的果实,属于食药两用资源。栀子苷是栀子中的主要活性成分,在抗炎、降血糖、降血压等方面确有功效,而且栀子苷也能够降低高尿酸小鼠的血清尿酸水平。本研究以栀子苷做为先导化合物,结合XOD的结构特点,通过引入活性基团,对其进行合理的化学结构修饰,以期获得活性更好的XOD抑制剂。本研究设计合成了2个系列共29个栀子苷衍生物,其中28个未见于文献报道。第一系列是栀子苷在水解并羟基乙酰化的基础上引入芳环或芳杂环基团,获得了19个酰胺类栀子苷衍生物;第二系列是在去掉葡萄糖环并甲基化的基础上引入杂环基团或磺酰基,获得了10个酯类栀子苷衍生物。所有栀子苷衍生物的化学结构均经H NMR、C NMR和HR-MS进行表征确认。利用体外XOD抑制剂活性筛选模型对所合成的29个栀子苷衍生物进行了活性筛选,结果显示大部分栀子苷衍生物的IC值比都栀子苷低,其中,化合物2e(IC=10.67μM)、2g(IC=11.15μM)、2j(IC=17.49μM)、2l(IC=20.47μM)和2p(IC=15.53μM)表现出了与阳性对照别嘌醇(IC=10.52μM)相当的活性。接着,通过构建高尿酸小鼠模型,对上述5个化合物进行体内降尿酸活性验证,通过测定各组小鼠血清各项指标,发现化合物2e表现出了最好的活性,同时通过肾小管上皮细胞实验验证了化合物2e在尿酸高浓度的条件下同样可以起到肾脏保护作用。因此,本论文选择化合物2e作为目标化合物展开了体内抑制XOD活性及修复肾脏损伤分子机制的研究。首先测定了高(40 mg/kg)、中(20 mg/kg)、低(10 mg/kg)不同剂量的化合物2e对高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的影响以及肝脏中XOD活性的影响;然后测定了不同剂量的化合物2e对高尿酸血症小鼠血清肌酐和尿素氮水平的影响,利用HE染色对肾脏组织进行了详细的病理分析,利用免疫组化及ELISA实验分析了肾脏组织生长转化因子以及肾脏组织炎性因子IL-1β、TNF-α和PGE的表达水平;最后通过Western-Blot实验检测了化合物2e对TLR4/Caspase-1/NF-κB炎症信号通路相关蛋白的表达情况。通过上述研究最终确定:(1)化合物2e能够通过抑制XOD的活性进而降低小鼠血清尿酸水平;(2)化合物2e能够通过抑制炎症信号通路相关蛋白的表达进而降低体内炎性因子的水平,从而起到修复肾脏损伤的作用。本研究对化合物2e的酶抑制动力学展开研究,确定其抑制类型为可逆性混合竞争型抑制,得到竞争型抑制常数Ki和非竞争型抑制常数Kis;本实验还进行了化合物2e的抗氧化作用研究,结果显示化合物2e对DPPH自由基表现出较好的清除效果而清除O自由基的能力较差。综上所述,本论文通过对栀子苷进行结构修饰得到了29个栀子苷衍生物,并且通过生物活性研究,分析了化合物2e在抑制XOD活性和修复肾脏损伤两个方面表现出的生物活性以及相关的分子机制,并且对酶抑制动力学和抗氧化活性展开了相关研究,为后续进一步研究更高效的XOD抑制剂提供了结构和理论基础。

关键词：高尿酸血症栀子苷结构修饰 XOD抑制剂肾脏损伤

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高中地理CAI应用现状及教学模式研究

高中地理CAI应用现状及教学模式研究

作者：旋晓伟曲阜师范大学

学位级别：硕士

随着地理新课程改革的开展和教育信息技术现代化的推进，计算机辅助教学（CAI）在地理教学中的应用已成为必然趋势。计算机辅助教学利用现代科技为地理教学提供最优的手段和方法，以达到既定的教学目标。然而，目前在高中地理教学中计... 详细信息

随着地理新课程改革的开展和教育信息技术现代化的推进，计算机辅助教学（CAI）在地理教学中的应用已成为必然趋势。计算机辅助教学利用现代科技为地理教学提供最优的手段和方法，以达到既定的教学目标。然而，目前在高中地理教学中计算机辅助教学还存在着许多问题，这会导致教学效果不尽如人意。例如，学校对计算机辅助教学的“重硬轻软”现象，计算机辅助教学评价形式化，教室环境不适合计算机辅助教学;教师自身的信息技术素养偏低，教师对计算机辅助教学的认识不足，教师在课堂教学中对多媒体的驾驭能力不够;学生对计算机辅助教学的认识存在偏差，计算机辅助教学对增强学生学习效果的作用并不理想。本文以高中地理计算机辅助教学的应用现状作为切入点进行调查研究，再针对计算机辅助教学存在的主要问题提出解决措施或建议，最后对高中地理教学中的计算机辅助教学模式进行探析。本文通过梳理国内外相关的文献资料，了解计算机辅助教学的研究进展和发展前景，以及计算机辅助教学模式的发展沿革，为进一步的实践研究做好理论基础;通过问卷调查和访谈调查对高中地理教学计算机辅助教学的开展情况进行深入研究，分别从学校、地理教师和学生对计算机辅助教学的态度、认知和评价等方面进行分析;调查结果显示，计算机辅助教学在高中地理教学中存在着诸多设施、环境、人才和教学应用等方面的问题，并且针对不同的问题提出相应的建议;为了解决教学模式单一化的问题，针对不同地理教学活动的开展，结合教学案例对操作与练习模式、指导模式、咨询模式、模拟模式、游戏模式、计算机支持合作学习模式和虚拟实验室这七种地理教学中常用的计算机辅助教学模式的基本结构和模式特点等方面进行深入研究。希望本文的研究能为高中地理计算机辅助教学的开展起到借鉴作用，加深人们对计算机辅助教学的认识，使得计算机辅助教学能够在高中地理教学中得到更加深入有效地开展。

关键词：计算机辅助教学教学模式调查研究高中地理教学

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心音信号的压缩感知及智能重建

心音信号的压缩感知及智能重建

作者：付旋卿重庆理工大学

学位级别：硕士

心音是血液在心血管内流动时,产生的各种机械振动之和,具有振幅、周期等特征要素。通常心音信号的振动频率在20Hz到800Hz之间,是我们人耳能够听到的范围之内。由于心音产生的机制,心音信号携带了大量的关于心血管健康情况的信息,在临床... 详细信息

心音是血液在心血管内流动时,产生的各种机械振动之和,具有振幅、周期等特征要素。通常心音信号的振动频率在20Hz到800Hz之间,是我们人耳能够听到的范围之内。由于心音产生的机制,心音信号携带了大量的关于心血管健康情况的信息,在临床上,心音是用来评估心脏功能的主要信息来源。随着物联网,5G技术的诞生,移动医疗和智能医疗也相应的得到了快速发展,人们对数据的要求也逐渐提高,需要处理的数据量也逐渐增多,不仅仅是要求数据准确,而且还需要更快更高效存储。对数据进行压缩,降低传输的数据量,减少通信的消耗是今后能否进行大规模数据共享的重要方向之一。在心音信号需要实时传输时,要尽可能的减少延迟,提高压缩的效率,并且因为心音信号是辅诊断的,所以它的准确性求也非常高,也就是对压缩重建后的失真度要求比较高。类似于心音的其它医学信号或图像压缩也存在相同的问题,本文仅以心音作为一种新的压缩感知与智能重建方法一个尝试性研究的开端。在此背景下,本文主要应用两种新方法来实现信号压缩的实践:1)一种新的信号分解和重建的方法——离散卷积多小波变换（DCWT）。2)在K均值聚类的基础上改进的聚类方法——基于相关性的聚类方法。离散卷积多小波变换可以对信号进行实时的分解和重建,原理简单,不需要特别复杂的数学理论基础,只需要找到满足重建的必要条件以及滤波器数量和支撑长度的适当选择,就可以得到一个简单的信号处理分解和重建的技术框架。而基于相关性的聚类算法,则解决了,传统K均值聚类算法,对于异常点敏感以及聚类类别数k值选择比较难的问题,能够很好的将信号进行离散卷积多小波分解后进行聚类,把聚类后的信号最后进行量化,每一个类分配较小甚至超级少的比特率,来达到对心音信号压缩并且可以重建回去的目的。这是一种新的压缩感知方法,通过对心音特征值的选择性聚类,每个类只需要存储类的标签或某些量化特征,从而达到对心音信号进行压缩和重建的目的。为了能够在重建之后,取得更好的效果,再利用全变差滤波的思想,对经过有损压缩的心音信号进行智能恢复重建。本文主要创新在于利用DCWT信号分解重建方法与聚类方法,构建了一种新的信号压缩重建方法,因此也全面介绍了DCWT的主要技术框架、相关聚类方法、量化编码、全变差滤波等技术实现的细节。

关键词：信号处理信号压缩相关性分析全变差

改革开放以来南京城市住宅形态类型衍进研究（1978-2022）

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改革开放以来南京城市住宅形态类型衍进研究（1978-2022）

作者：刘紫旋东南大学

学位级别：硕士

富氮生物炭对福州平原稻田生态系统碳库与含碳温室气体排放的影响

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富氮生物炭对福州平原稻田生态系统碳库与含碳温室气体排放的影响

作者：陈晓旋福建师范大学

学位级别：硕士

CO和CH作为主要的含碳温室气体,其在大气中的浓度增加是导致全球气候变暖的主要原因。稻田生态系统是温室气体排放的主要来源,也是全球碳库的重要组成部分之一。其固碳减排研究对区域农业的可持续生产,具有重要的理论和实践意义。基于此... 详细信息

CO和CH作为主要的含碳温室气体,其在大气中的浓度增加是导致全球气候变暖的主要原因。稻田生态系统是温室气体排放的主要来源,也是全球碳库的重要组成部分之一。其固碳减排研究对区域农业的可持续生产,具有重要的理论和实践意义。基于此,本研究以福建省水稻田为样地进行布设,通过设置不同施加量的富氮生物炭4吨/公顷(以下简称N1)和8吨/公顷(以下简称N2),探讨富氮生物炭施加下稻田生态系统碳库与含碳温室气体排放通量的变化。主要研究结果如下:(1)早、晚稻田施加富氮生物炭处理的N1和N2处理植株高度、水稻根数及根长均大于对照(P叶>根,可见,植物固碳主要依靠水稻茎。早晚稻成熟期间,N1水稻植株根、茎、叶和谷器官固碳量显著高于其它对照组(P茎>叶>根,成熟期期间植物固碳主要依靠水稻谷。(3)在早晚稻不同生长期中,施加富氮生物炭N1处理和N2处理土壤SOC和MBC含量总体上大于对照组;与对照组相比,早稻施加N1处理中0.25 mm粒级团聚体是碳、氮含量主要集中的区域。早晚稻期间N1处理耕层中Ca-SOC含量显著高于对照处理,Fe(Al)-SOC含量早晚稻耕层显著高于犁底层,晚稻耕层土壤残渣态-SOC含量显著高于早稻耕层。施加物提高了土壤碳含量及碳库的稳定性。早晚稻N1富氮生物炭处理中细菌和真菌Shannon指数和Simpson指数高于对照组,晚稻N2富氮生物炭处理中真菌Shannon指数和Shannon指数高于对照组。(4)施加N1和N2富氮生物炭处理均提高了CO的排放通量,早晚稻的整个生长期,施加富氮生物炭处理及其与时间的交互作用显著影响稻田生态系统CO排放。整个早稻生长期,N1和N2处理组CH排放通量显著低于对照组35.17%和96.77%,晚稻差异不显著。水稻田碳的排放大多来源于CO,早稻田N1和N2处理综合温室效应分别高于对照组70.17%和13.79%,晚稻分别比对照组升高33.98%和25.35%,CO的温室效应贡献率均在90%以上,均远高于CH的温室效应贡献率。

关键词：碳库甲烷二氧化碳富氮生物炭水稻田

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野生葡萄及葡萄酒抗氧化活性和抗菌性研究

野生葡萄及葡萄酒抗氧化活性和抗菌性研究

作者：缪冰旋暨南大学

学位级别：硕士

葡萄中丰富酚类物质主要来源于葡萄的果皮和葡萄籽，在浸渍发酵期间通过浸提作用到葡萄酒中。葡萄酒具有多种活性物质及良好的抗氧化活性，其保健作用越来越被重视。本研究以野生葡萄及所酿造的葡萄酒为研究对象，以水果葡萄、经典酿酒... 详细信息

葡萄中丰富酚类物质主要来源于葡萄的果皮和葡萄籽，在浸渍发酵期间通过浸提作用到葡萄酒中。葡萄酒具有多种活性物质及良好的抗氧化活性，其保健作用越来越被重视。本研究以野生葡萄及所酿造的葡萄酒为研究对象，以水果葡萄、经典酿酒葡萄（赤霞珠、蛇龙珠）和成品葡萄酒为对照，对不同品种葡萄和葡萄酒的抗氧化活性、抗菌性及活性物质进行了比较评价，并对葡萄酒发酵过程中酚类物质的动态变化及其对抗氧化活性的影响予以研究;同时为探讨酒精浸提作用对葡萄多酚物质溶出的影响，对葡萄进行不同浓度酒精浸提模拟试验。主要研究内容及结果如下：（1）为评价不同品种葡萄和葡萄酒，对葡萄酒活性物质含量及抗氧化能力、自由基清除能力进行比较，结果表明：各品种野生葡萄及葡萄酒和传统酿酒葡萄赤霞珠具有较高抗氧化活性和活性物质含量，市售水果葡萄及葡萄酒则较低。贺州野生葡萄酒在各方面表现突出，其总酚含量、原花青素含量分别是2883mg GAE/L、3483mg/L，分别为赤霞珠葡萄酒的1.7倍和1.5倍。（2）为研究葡萄酒发酵过程活性物质及抗氧化活性动态变化，在葡萄酒发酵过程中对其活性物质含量及抗氧化能力、自由基清除能力予以动态研究。结果表明：主发酵过程在一周左右完成;其总酚含量、原花青素含量，一直随发酵和陈酿过程的进行而升高;总花色苷含量前3天升高较快，主发酵期结束时达峰值，此后逐渐下降;总抗氧化活性和羟自由基、DPPH、超氧自由基清除率均随发酵过程的进行而升高，且与总酚含量相关（相关系数均大于0.95）。（3）葡萄酒多酚对于革兰氏阳性菌抗性大于革兰氏阴性菌。野生葡萄酒的抗菌性能优于传统赤霞珠、蛇龙珠葡萄酒和其他成品葡萄酒，其中贺州野生葡萄酒抗菌性能最为突出。

关键词：葡萄酒野生葡萄多酚抗氧化活性抗菌性

基于激光雷达和摄像机融合的智能车障碍物识别方法

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科学技术与工程 2020年第4期20卷 1461-1466页

作者：张袅娜鲍旋旋李昊林长春工业大学电气与电子工程学院长春130012

针对智能车环境感知中单一传感器所存在的局限性问题,提出一种通过激光雷达融合摄像机来感应识别智能车前方障碍物的方法。首先,通过激光雷达与摄像机之间的校准,实现目标的三维数据的图像投影,并进行视觉图像与目标的三维雷达数据的融... 详细信息

针对智能车环境感知中单一传感器所存在的局限性问题,提出一种通过激光雷达融合摄像机来感应识别智能车前方障碍物的方法。首先,通过激光雷达与摄像机之间的校准,实现目标的三维数据的图像投影,并进行视觉图像与目标的三维雷达数据的融合,以提取障碍物候选区域。其次,提出了一种基于卷积神经网络(convolutional neural network,CNN)和支持向量机(support vector machines,SVM)的障碍物识别模型,用于训练KITTI数据库中的数据,检测视觉图像中的行人和车辆目标,以此来得到所需要的单帧下各传感器的目标检测数据。实验结果表明,所提出的模型在KITTI中选择的小数据集上获得的模型在实际测试中具有良好的性能,具有可靠的识别能力和良好的分类结果。

关键词：激光雷达数据融合障碍物识别卷积神经网络支持向量机

维普期刊数据库

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GF-4序列图像的云自动检测

遥感学报 2018年第1期22卷 132-142页

作者：胡昌苗白洋唐娉中国科学院遥感与数字地球研究所北京100094 中国科学院大学北京100094

以高分四号(GF-4)卫星L1级标准分幅数据产品提供高精度的云检测产品为目的,研究针对地球同步轨道卫星数据的云检测算法,改进自动阈值以适应同日不同时刻成像数据的辐射亮度与地表反射特性的变化差异。利用GF-4卫星凝视成像方式获取的同... 详细信息

以高分四号(GF-4)卫星L1级标准分幅数据产品提供高精度的云检测产品为目的,研究针对地球同步轨道卫星数据的云检测算法,改进自动阈值以适应同日不同时刻成像数据的辐射亮度与地表反射特性的变化差异。利用GF-4卫星凝视成像方式获取的同区域序列图像以及云在不同图像上的运动特性,结合自动阈值与SavitzkyGolay(SG)滤波修正检测结果中的误检。算法的两个关键预处理,一是通过自动的几何配准解决未经几何校正的分幅数据之间像素位置对应的问题,二是通过基于典型相关变换自动提取序列图像之间的伪不变特征点集,进而利用相对辐射归一减小了不同时刻成像数据之间的辐射差异。通过内蒙古自治区东部及长江中下游区域70余组数据对算法进行验证,整体上获得了稳定的结果与精度,并且基于序列图像的云检测算法在云边界、高亮地表及薄云区域的检测精度整体优于单幅自动阈值的检测结果。结果表明算法精度上满足GF-4云检测数据产品需求,且算法自动化程度高,便于工程化的数据生产。

关键词： GF-4 云检测自动匹配 Savitzky—Golay滤波