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7-羧酸类蛇床子素衍生物的合成及其抑制AKR1C3活性研究

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化学试剂 2025年

作者：李启鑫李丽明郑雪花姚梓青许志森孙明娜广州医科大学附属中医医院广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室广州医科大学药学院呼吸疾病国家重点实验室

合成7-羧酸类蛇床子素衍生物，评价该类化合物对醛酮还原酶1C3（AKR1C3）催化活性的影响。蛇床子素在三溴化硼的催化下脱除甲基，生成7-hydroxyl-8-bromo 中间体1。在碳酸铯的碱性条件下，7-羟基-8-溴代烷基的7-位羟基与不同的溴代酸酯... 详细信息

合成7-羧酸类蛇床子素衍生物，评价该类化合物对醛酮还原酶1C3（AKR1C3）催化活性的影响。蛇床子素在三溴化硼的催化下脱除甲基，生成7-hydroxyl-8-bromo 中间体1。在碳酸铯的碱性条件下，7-羟基-8-溴代烷基的7-位羟基与不同的溴代酸酯发生Williamson醚化反应，同时，8-位溴代烷基在该碱性条件下发生消除溴化氢的反应，生成7-位酯类蛇床子素衍生物。随后，酯类衍生物在氢氧化锂的作用下水解，进而酸化后得到7-位含有羧基的蛇床子素衍生物；利用HR-MS，1HNMR及13CNMR确证化合物的结构；通过中通量抑酶活性测试方法评价所合成化合物对AKR1C3催化活性的影响，并计算其IC50值。成功合成了8个7-羧酸类蛇床子素衍生物，均经过1HNMR、13CNMR、HR-MS确证结构；酶活性测试结果显示，4-((8-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-2-氧代-2H-色烯-7-基)氧基)丁酸、5-(8-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-7-羟基-2H-苯并吡喃-2-酮氧基)戊酸和7-(8-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-7-羟基-2H-苯并吡喃-2-酮氧基)庚酸对AKR1C3的催化活性具有较好的抑制作用，IC50值均在0.500 μM左右，与对照品甲氯芬那酸（MCF）相当；此外，分子对接结果显示7-(8-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-7-羟基-2H-苯并吡喃-2-酮氧基)庚酸与AKR1C3具有良好的结合作用。以蛇床子素为起始原料，经脱甲基、取代、水解反应合成了7-羧酸类蛇床子素衍生物8个，其中，7-(8-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-7-羟基-2H-苯并吡喃-2-酮氧基)庚酸显示出良好的AKR1C3抑制活性，可为后续研究提供一定的依据。

关键词：蛇床子素醛酮还原酶1C3 羧酸合成

氮添加对亚热带常绿阔叶林土壤有机碳及土壤呼吸的影响

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北京大学学报（自然科学版） 2022年第3期58卷 517-525页

作者：苏梓锐曾发旭郑成洋地表过程分析与模拟教育部重点实验室北京大学生态研究中心北京大学城市与环境学院北京100871

以福建省武夷山亚热带常绿阔叶米槠林为研究对象,开展氮添加实验。采用4个氮添加梯度(CK,N50,N100和N150,分别表示氮添加0,50,100和150 kg/(hm2·a))模拟自然氮沉降变化,探究氮添加对土壤有机碳及土壤呼吸的影响。结果表明,氮添加对表... 详细信息

以福建省武夷山亚热带常绿阔叶米槠林为研究对象,开展氮添加实验。采用4个氮添加梯度(CK,N50,N100和N150,分别表示氮添加0,50,100和150 kg/(hm2·a))模拟自然氮沉降变化,探究氮添加对土壤有机碳及土壤呼吸的影响。结果表明,氮添加对表层土壤(0~20 cm)总有机碳的影响不显著,对颗粒态有机碳(POC)和矿物结合态有机碳(MAOC)两种不同碳组分含量的影响不同。其中,N100和N150处理分别使土壤POC含量显著上升110.7%和147.9%(p1=0.024,p2<0.001);土壤MAOC含量则随氮添加量升高呈下降趋势,但差异不显著。土壤呼吸速率的年际波动呈单峰式,且在不同观测时间内,各样地土壤呼吸速率对氮添加的响应不同。通过土壤呼吸速率与土壤温度的拟合方程计算,得到2018—2020年CK,N50,N100和N150样地土壤呼吸年均碳排放量分别为1205.31,1191.56,1287.56和1128.61 g C/m^(2)。其中,N50样地与CK样地无显著差异,N100样地显著上升6.82%(p<0.001),N150显著下降6.8%(p<0.001),即N100可以促进土壤呼吸年碳排放,而N150对土壤呼吸年碳排放有抑制作用。

关键词：氮沉降亚热带常绿阔叶林土壤有机碳土壤呼吸

夏季湿热地区铁路站房不同功能区人员热舒适现场研究

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暖通空调 2025年第01期 114-119页

作者：夏卫刘威曾淀杨超牛东兴苏小文中国铁路广州局集团有限公司西南交通大学通号通信信息集团有限公司四川铁科建设监理有限公司

对南方湿热地区某铁路站房开展了夏季热舒适现场研究，获取了不同功能区的环境参数、人员活动特征，以及热感觉、热舒适、热偏好、热可接受度投票，分析了不同区域的热舒适差异。研究发现：人员在候车厅停留时间显著长于门厅，候车厅人... 详细信息

对南方湿热地区某铁路站房开展了夏季热舒适现场研究，获取了不同功能区的环境参数、人员活动特征，以及热感觉、热舒适、热偏好、热可接受度投票，分析了不同区域的热舒适差异。研究发现：人员在候车厅停留时间显著长于门厅，候车厅人员热可接受度百分比与停留时间正相关；不同功能区室内空气温度最大相差5℃;不同功能区80%热可接受度的温度上限高于热中性温度3～4℃。利用人员在不同功能区的热适应差异，合理确定各类功能区环控方案，可为站房建筑节能降耗提供参考。

关键词：铁路站房热舒适湿热地区功能区现场调研停留时间热适应

胃癌与转移性淋巴结基线CT影像组学及临床特征预测术后早期淋巴结复发的模型研究

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CT理论与应用研究 2025年

作者：刘心王悦苏秦慧琳张小明陈天武四川省南充市川北医学院附属医院放射科四川省南充市高坪区人民医院放射科重庆医科大学附属第二医院放射科

目的：基于原发肿瘤及转移性淋巴结的基线CT影像组学及临床特征构建胃癌根治术后淋巴结早期复发的预测模型，并对比其预测效能。方法：回顾性收集来自中心1和2的确诊为胃癌伴淋巴结转移并接受根治术的连续性200例患者的基线CT及临床资... 详细信息

目的：基于原发肿瘤及转移性淋巴结的基线CT影像组学及临床特征构建胃癌根治术后淋巴结早期复发的预测模型，并对比其预测效能。方法：回顾性收集来自中心1和2的确诊为胃癌伴淋巴结转移并接受根治术的连续性200例患者的基线CT及临床资料，将医疗中心1的病例按7∶3随机分配到训练组（n=110）和内部验证组（n=48），将医疗中心2纳入的病例分配到外部验证组（n=42）。对原发肿瘤、转移性淋巴结，分别在CT图像上勾画感兴趣区，并提取其相应特征。采用独立样本t检验或U检验,筛选出具有统计学意义的影像组学特征及临床病理特征，并通过Lasso回归分析获取建模的核心特征，再分别构建影像学模型、临床特征模型以及影像组学-临床特征联合模型。采用受试者工作特征曲线下面积（AUC）、敏感性、特异性、DeLong检验及校准曲线评价模型的预测效能。结果：本研究筛选出原发肿瘤影像组学特征14个，转移性淋巴结影像组学特征12个、临床特征3个。临床特征包括转移性淋巴结数目、淋巴结形态及肿瘤标志物。基于原发肿瘤建立的影像组学模型AUC、敏感性、特异性在训练组分别为0.844、0.868和0.706，在内部验证组分别为0.802、0.879和0.600，在外部验证组分别为0.791、0.714和0.786。基于转移淋巴结建立的影像组学模型AUC、敏感性、特异性在训练组分别为0.898、0.753和0.941，在内部验证组分别为0.842、0.879和0.667，在外部验证组分别为0.825、0.828和0.769。在训练组、内部验证组、外部验证组，DeLong检验显示，原发肿瘤影像组学-临床特征联合模型AUC分别为0.970、0.961和0.976，转移淋巴结影像组学-临床特征联合模型AUC分别为0.943、0.957和0.977，在训练组、内部验证组及外部验证组在原发肿瘤影像组学模型、转移性淋巴结影像组学模型、临床模型以及原发肿瘤、转移性淋巴结影像组学分别与临床的联合模型的AUC之间，差异均具有统计学意义。结论：基线转移性淋巴结CT影像组学模型在预测胃癌根治术后淋巴结早期复发方面的效能优于原发肿瘤模型。

关键词：胃癌转移淋巴结淋巴结复发危险因素预测模型

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无人机在消防救援中的应用研究

计算机应用文摘 2025年第1期41卷 89-91页

作者：苏言峰朱桂清苏祥茵山东港口工程高级技工学校山东烟台264000 烟台工程职业技术学院山东烟台264000

无人机技术在消防灭火救援中扮演着非常重要的角色,不仅优化了传统救援方式,还提高了灭火效率和救援人员的安全性。文章介绍了火灾救援面临的风险与挑战,论述了无人机技术在消防领域的应用优缺点,阐释了应用无人机参与灭火救援的重要性... 详细信息

无人机技术在消防灭火救援中扮演着非常重要的角色,不仅优化了传统救援方式,还提高了灭火效率和救援人员的安全性。文章介绍了火灾救援面临的风险与挑战,论述了无人机技术在消防领域的应用优缺点,阐释了应用无人机参与灭火救援的重要性,并在相关政策基础上指出了无人机在消防领域的发展前景。

关键词：无人机消防救援消防无人机

基于塔架载荷灵敏度的风电场有功功率分配方法研究

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可再生能源 2021年第12期39卷 1623-1628页

作者：魏超唐梓彭上官炫烁华电电力科学研究院有限公司新能源技术研究所浙江杭州310030

为了提高风电机组及其关键部件的使用寿命,文章提出了一种基于塔架载荷灵敏度的风电场有功功率分配方法。以风电机组塔架疲劳载荷最小化为优化目标,跟踪风电场总功率目标为约束条件,基于塔架弯矩疲劳载荷灵敏度建立了有功功率控制优化... 详细信息

为了提高风电机组及其关键部件的使用寿命,文章提出了一种基于塔架载荷灵敏度的风电场有功功率分配方法。以风电机组塔架疲劳载荷最小化为优化目标,跟踪风电场总功率目标为约束条件,基于塔架弯矩疲劳载荷灵敏度建立了有功功率控制优化模型。基于优化模型,应用二次规划算法计算出每台风电机组的功率参考值,通过分析风速波动对塔架载荷的影响,优化分配风电场有功功率。仿真结果表明,该有功功率分配方法能够完成风电场总功率的跟踪,同时降低了风电机组塔架疲劳载荷。

关键词：风电机组载荷优化功率分配风电场塔架弯矩

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一级足球裁判员综合能力评价指标体系的构建研究

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一级足球裁判员综合能力评价指标体系的构建研究

作者：苏梓南京体育学院

学位级别：硕士

自1994年中国足球职业化以来,足球运动在我国越来越受到人民的喜爱,随着职业联赛质量的提高,比赛规模逐渐扩大,对足球裁判员的要求也随之提高。此外,体育承担着国家富强、民族崛起的梦想,足球的振兴则是建设体育强国的重要标志之一,足... 详细信息

自1994年中国足球职业化以来,足球运动在我国越来越受到人民的喜爱,随着职业联赛质量的提高,比赛规模逐渐扩大,对足球裁判员的要求也随之提高。此外,体育承担着国家富强、民族崛起的梦想,足球的振兴则是建设体育强国的重要标志之一,足球运动振兴需要大量专业化足球人才,足球裁判员作为其中一部分,足球裁判员的培养也是足球运动健康发展不可或缺的重要力量。就目前我国足球裁判员的研究现状而言,虽在足球裁判员的培养和管理上形成了一套相对完善的培养体系,但对于足球裁判员的能力评价方面,缺少一套相对系统的评价指标体系,故本研究对于构建一级足球裁判员综合能力评价指标体系有一定的理论借鉴意义。本研究以一级足球裁判员综合能力评价指标体系作为研究对象,运用文献资料法、问卷调查法、专家访谈法、德尔菲法以及层次分析法等科研方法来进行调查分析,构建起一级足球裁判员综合能力评价指标体系,并得出以下结论:(1)通过文献资料法和专家访谈法,使一级足球裁判员综合能力评价指标初步确立,经过德尔菲法两轮专家函询,筛选与分析出最终评价指标体系,构建了一级足球裁判员综合能力评价指标体系,其中包含职业道德、个人素质、业务能力3个一级指标,13个二级指标以及41个三级指标,此评价指标体系可为我国体育有关部门对于一级足球裁判员综合能力进行评价提供一定理论借鉴。(2)通过层次分析法确立一级足球裁判员综合能力各级指标权重值。一级指标权重总排序前三为业务能力、个人素质以及职业道德;二级指标权重总排序前三为身体素质、判罚准确性、理论文化知识;三级指标权重总排序前三为犯规动作的识别、耐力素质以及熟悉掌握足球竞赛规则和裁判法。(3)对南京体育学院一级足球裁判员的综合能力进行自评调查,足球裁判员综合能力总体得分为80.05分,表明我校大部分一级足球裁判员的综合能力基本能符合各类校内外业余足球比赛的执裁要求。通过三位裁判长对于南京体育学院3名一级足球裁判员综合能力的评价,对比裁判员自评得知,两种评价得分基本保持一致,本研究所构建的一级足球裁判员综合能力评价指标体系具有一定的现实意义。

关键词：一级足球裁判员综合能力评价指标体系

大粒径矸石料浆配比优化及全尺寸环管输送阻力测试研究

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煤炭技术 2025年第1期44卷 71-77页

作者：苏鹤鸣刘思旭陈为高杨波中国神华能源股份有限公司北京102209 中国矿业大学江苏徐州221116

为确定不同粒径范围矸石料浆的最优配比,给出了大粒径矸石料浆骨料粒径的划分依据,提出了矸石料浆输送性能的优化原理,设计了输送性能测试指标及筛选标准,揭示了0~2 mm和0~5 mm这2种粒径范围矸石料浆输送性能随浓度和粒径级配的变化规律... 详细信息

为确定不同粒径范围矸石料浆的最优配比,给出了大粒径矸石料浆骨料粒径的划分依据,提出了矸石料浆输送性能的优化原理,设计了输送性能测试指标及筛选标准,揭示了0~2 mm和0~5 mm这2种粒径范围矸石料浆输送性能随浓度和粒径级配的变化规律,分析了大粒径矸石料浆输送性能指标的变化机理,最终结合输送性能筛选标准确定了大粒径矸石料浆最优配比,并通过全尺寸环管输送测试验证了料浆优选配比的可行性。结果表明:矸石料浆中0~0.15 mm小粒径矸石具有较强的保水悬浮能力,对矸石料浆的输送性能具有明显改善作用;料浆的沉析率随浓度升高而减小,随粗粒径矸石占比增加而增大;料浆的黏度随浓度升高而增大,随粗粒径矸石占比增加而逐渐降低。矸石料浆在直管段的压力损失受浓度、粒径级配的影响,在弯管段又受到管路曲率半径的影响。

关键词：大粒径矸石料浆保水悬浮输送性能配比优化全尺寸环管输送

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油茶害虫多样性及种群优势集中性

林业科技通讯 2025年

作者：苏翠英郭萍庞海恩陈恋杨秀敛莫凯仁广西壮族自治区国有钦廉林场

本研究对广西合浦县石湾镇的2种油茶害虫种类、数量进行了调查，并对害虫群落特征进行了分析，结果表明，在香花油茶中优势害虫类群为鳞翅目和半翅目，而在岑软油茶中，优势害虫种群为半翅目和缨翅目，2种油茶主要受蚜科和蓟马科害虫为... 详细信息

本研究对广西合浦县石湾镇的2种油茶害虫种类、数量进行了调查，并对害虫群落特征进行了分析，结果表明，在香花油茶中优势害虫类群为鳞翅目和半翅目，而在岑软油茶中，优势害虫种群为半翅目和缨翅目，2种油茶主要受蚜科和蓟马科害虫为害，其中，蚜科害虫主要为害时间为4月和8月，蓟马科害虫主要为害时间为6月；2种油茶害虫群落优势集中性在调查期间的变化区间分别为0.185 3～0.748 5和0.324 3～0.929 9。Simpson集中性指数、Berger-Parker优势度指数、Shannon-Wiener多样性指数和Pielou均匀度指数表明香花油茶的害虫群落结构较稳定，而岑软油茶的害虫群落结构较不稳定。本研究结果可为广西地区不同油茶品种害虫防治提供科学的理论依据。

关键词：油茶害虫群落多样性发生动态主要害虫