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2-烷(芳)氧基苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成及杀菌活性

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有机化学 2009年第11期29卷 1853-1857页

作者：胡扬根徐靖陈小保屈永年郧阳医学院医学化学研究所十堰442000

应用膦亚胺3与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,生成碳二亚胺4,4再分别与酚、醇作用,在碳酸钾或醇钠催化下关环,以72%～88%的产率合成了2-烷(芳)氧基取代-苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物5和6,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析证实.... 详细信息

应用膦亚胺3与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,生成碳二亚胺4,4再分别与酚、醇作用,在碳酸钾或醇钠催化下关环,以72%～88%的产率合成了2-烷(芳)氧基取代-苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物5和6,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析证实.初步生物活性测试表明该类化合物表现出温和的杀菌活性.如5f在50mg/L浓度时,对黄瓜灰霉菌的抑制率为55%.

关键词：苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮 aza-Wittig反应碳二亚胺杀菌活性

3-芳基-2-亚胺-苯并[e]-1,3-噁嗪-4-醇衍生物的合成及活性评价

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有机化学 2023年第2期43卷 763-770页

作者：廖楚婕阮洪瑶姜峻峰罗伦胡扬根湖北医药学院药学院湖北十堰442000 湖北医药学院武当特色中药研究湖北省重点实验室湖北十堰442000

苯并噁嗪是一类重要的稠合杂环,其衍生物具有不同的生物活性而被广泛地应用于医药、农药等领域.本研究在温和的条件下,以简单易得的原料,应用aza-wittig反应高效地合成了3-芳基-2-亚胺-苯并[e]-1,3-噁嗪-4-醇衍生物4a~4k,其结构通过^(1)... 详细信息

苯并噁嗪是一类重要的稠合杂环,其衍生物具有不同的生物活性而被广泛地应用于医药、农药等领域.本研究在温和的条件下,以简单易得的原料,应用aza-wittig反应高效地合成了3-芳基-2-亚胺-苯并[e]-1,3-噁嗪-4-醇衍生物4a~4k,其结构通过^(1)HNMR,^(13)CNMR和高分辨质谱确认.通过单晶X射线衍射对3-苯基-2-(3,4-二乙氧基羰基-5-甲基-呋喃-2-亚胺)-苯并[1,3]噁嗪-4-醇(4a)进行了结构分析,确认了化合物结构中碳氮双健(C=N)为Z式构型.运用CCK8方法对目标化合物4a~4k进行了体外抗肿瘤活性评价,其中3-(4-氟-苯亚胺-2-(3,4-二乙氧基羰基-5-甲基-呋喃-2-亚胺)-6-氯-苯并[1,3]噁嗪-4-醇(4e)在浓度为0.01mg/m L时对Hep G2和Hela两种细胞系的抑制率分别为45.83%和42.76%,略低于对照药物吉非替尼(68.56%和79.76%),表现出潜在的抗肿瘤活性.通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基裂解法测试了目标化合物的抗氧化性,结果显示3-苯基-2-(3,4-二乙氧基羰基-5-甲基-呋喃-2-亚胺)-6-硝基-苯并[1,3]噁嗪-4-醇(4d)、4e和3-苯基-2-(3,4-二乙氧基羰基-5-甲基-呋喃-2-亚胺)-6,8-二氯-苯并[1,3]噁嗪-4-醇(4j)的自由基的清除率IC50值分别为0.294、0.255和0.338 mmol/L,与对照抗坏血酸的IC50值稍大.

关键词：苯并[e]-1 3-噁嗪-4-醇合成 aza-Wittig反应抗肿瘤抗氧化性

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2-氨基咪唑啉酮衍生物的平行合成

华中师范大学学报（自然科学版） 2003年第2期37卷 194-196页

作者：伍平凡胡扬根丁明武华中师范大学化学学院武汉430079

研究了2-氨基咪唑啉酮衍生物4a～4f的平行合成法,该方法应用烯基膦亚胺1与对氯苯基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺2再与仲胺平行反应,一次性合成了6种未见文献报道的咪唑啉酮衍生物4a～4f.所得产物4a～4f的结构由1HNMR,MS,IR... 详细信息

研究了2-氨基咪唑啉酮衍生物4a～4f的平行合成法,该方法应用烯基膦亚胺1与对氯苯基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺2再与仲胺平行反应,一次性合成了6种未见文献报道的咪唑啉酮衍生物4a～4f.所得产物4a～4f的结构由1HNMR,MS,IR所确证.

关键词： 2—氨基咪唑啉酮衍生物平行合成法氮杂Wittig反应平行反应 4H-咪唑啉-4-酮

新型5,6,7,8-四氢苯并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

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有机化学 2015年第5期35卷 1075-1080页

作者：王红梅郭树兵胡扬根曾小华杨光义武当特色中药研究湖北省重点实验室湖北医药学院医学化学研究所十堰442000 湖北医药学院图书馆十堰442000 湖北医药学院附属太和医院药学部十堰442000

应用5,6,7,8-四氢苯并噻吩膦亚胺(2)与烷基异氰酸酯的氮杂Wittig反应生成碳二亚胺2,在不同的条件下,2分别与不同的亲核试剂反应,有效地合成了不同取代的新型稠合噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物.所得化合物的结构由1H NMR,IR,MS和元... 详细信息

应用5,6,7,8-四氢苯并噻吩膦亚胺(2)与烷基异氰酸酯的氮杂Wittig反应生成碳二亚胺2,在不同的条件下,2分别与不同的亲核试剂反应,有效地合成了不同取代的新型稠合噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物.所得化合物的结构由1H NMR,IR,MS和元素分析所确证.初步的体外抗肿瘤活性测试,结果显示目标化合物具有抑制肿瘤细胞的生长,其中5d对口腔肿瘤细胞KB2IC50值为19.0μmol/L,表现出潜在的抗肿瘤活性.

关键词：氮杂Wittig反应噻吩并嘧啶酮合成抗肿瘤活性

新型2-氨基-呋喃并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性

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有机化学 2012年第8期32卷 1468-1472页

作者：胡扬根高海涛王刚王燕屈永年徐靖湖北医药学院附属太和医院药学部十堰442000 湖北医药学院医学化学研究所十堰442000 湖北医药学院基础医学研究所十堰442000

报道应用aza-Wittig反应,采用易得的原料,在温和的条件下,以78%～90%的产率有效的合成了新型2-氨基-呋喃并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物5,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确认.为进一步得到结构确认,化合物5c经X射线衍射分析证实.运用噻... 详细信息

报道应用aza-Wittig反应,采用易得的原料,在温和的条件下,以78%～90%的产率有效的合成了新型2-氨基-呋喃并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物5,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确认.为进一步得到结构确认,化合物5c经X射线衍射分析证实.运用噻唑蓝(MTT)标准法对化合物5进行了体外抗肿瘤活性的测定,其中5f对肺癌细胞A459的IC50值为18.4μmol/L,显示出潜在良好的抗肿瘤活性.

关键词：呋喃并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮合成抗肿瘤活性

Synthesis and Crystal Structure of 2-Ethoxy-3-n-butyl-benzofuro [2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one

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Chinese Journal of Structural Chemistry 2008年第1期27卷 21-24页

作者：胡扬根丁明武 Key Laboratory of Pesticide & Chemical Biology of Ministry of Education Central China Normal University

The crystal structure of the new title compound 2-ethoxy-3-n-butyl- benzofuro[2,3d]pyrimidin-4（3H）-one （C16H18N2O3, Mr = 286.32） has been prepared and determined by singlecrystal X-ray diffraction. The crystal is of monoclinic, space group P21/c with a = 13.7167（14）, b = 13.113（1）, c = 8.378（1） A, β = 98.992（2）^o, V = 1488.4（3） A^3, Z = 4, Dc = 1.278, F（000） = 608, μ = 0.089 mm^-1, MoKa radiation （2 = 0.71073）, R = 0.0498, wR = 0.1238 for 2336 observed reflections with I 〉 2σ（I）. X-ray diffraction analysis reveals that all ring atoms in the benzo[4, 5]furo [2,3-d] pyrimi- dinone moieties are almost coplanar.

关键词： crystal structure benzo[4 5]furo[2 3-d]pyrimidin-4(3H)-one aza-Wittig reaction,synthesis

3-芳基-2-亚胺-苯并[e]-1,3-噁嗪-4-醇衍生物的合成及活性研究

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有机化学 2022年

作者：廖楚婕阮洪瑶姜峻峰罗伦胡扬根湖北医药学院药学院湖北医药学院武当武当特色中药研究湖北省重点实验室化学研究所

苯并噁嗪是一类重要的稠合杂环,其衍生物具有不同的生物活性而被广泛的应用于医药、农药等领域.本研究在温和的条件下,以简单易得的原料,应用aza-wittig反应高效的合成了3-芳基-2-亚胺-苯并[e]-1,3-噁嗪-4-醇衍生物4a-4k,其结构通过~1H ...

苯并噁嗪是一类重要的稠合杂环,其衍生物具有不同的生物活性而被广泛的应用于医药、农药等领域.本研究在温和的条件下,以简单易得的原料,应用aza-wittig反应高效的合成了3-芳基-2-亚胺-苯并[e]-1,3-噁嗪-4-醇衍生物4a-4k,其结构通过~1H NMR,C NMR和高分辨质谱确认.通过单晶X射线衍射对化合物4a进行了结构分析确认了化合物结构中碳氮双健(C=N)为Z式构型.运用CCK8方法对目标化合物4a-4k进行了体外抗肿瘤活性评价,其中化合物4e在浓度为0.01mg/mL对HepG2和Hela两种细胞系的抑制率分别为45.83%和42.76%,略低于对照药物吉非替尼(68.56%和79.76%),表现出潜在的抗肿瘤活性.通过DPPH自由基裂解法测试了目标化合物的抗氧化性,结果显示化合物4d、4e和4j的自由基的清除率IC值分别为0.294、0.255和0.338 mmol/L,与对照抗坏血酸的IC值稍大.

关键词：

2-氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成

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有机化学 2005年第3期25卷 295-298页

作者：胡扬根吕茂云宋鹤丽丁明武华中师范大学化学学院教育部农药与化学生物学重点实验室

丁醛(1)、氰乙酸乙酯、硫磺在三乙胺作用下制得2-氨基-4-乙基噻吩-3-羧酸乙酯(2),2再与三苯基膦、六氯乙烷及三乙胺反应,以84%的产率得到膦亚胺3.应用膦亚胺3与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,生成的碳二亚胺4,再与仲胺作用得到中间体5,... 详细信息

丁醛(1)、氰乙酸乙酯、硫磺在三乙胺作用下制得2-氨基-4-乙基噻吩-3-羧酸乙酯(2),2再与三苯基膦、六氯乙烷及三乙胺反应,以84%的产率得到膦亚胺3.应用膦亚胺3与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,生成的碳二亚胺4,再与仲胺作用得到中间体5,而后在醇钠的催化下关环制得2-二烷氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物6,产率为58%～82%.

关键词：噻吩氨基三乙胺丁醛乙酯衍生物产率嘧啶氮杂Wittig反应亚胺

Synthesis and Crystal Structure of Ethyl 3-(4-Chlorophenyl)-3,4-dihydro-6-methyl-4-oxo-2-(pyrrolidin-1-yl)furo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate

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Chinese Journal of Structural Chemistry 2009年第6期28卷 689-692页

作者：胡扬根徐靖丁明武 Department of Medicinal Chemistry Yunyang Medical College Key Laboratory of Pesticide & Chemical Biology Ministry of Education College of Chemistry Central China Normal University

The crystal structure of the title compound ethyl 3-（4-chlorophenyl）-3,4-dihydro-6- methyl-4-oxo-2-（pyrrolidin-1-yl）furo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate （C20H20ClN3O4, Mr= 401.84） has been prepared and determined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal is of monoclinic, space group P21/n with a = 20.6215（9）, b = 8.5311（4）, c = 21.6886（9） A^°, β = 91.607（1）°, V = 3814.0（3）A^°^3, Z = 8, Dc = 1.400 g/cm^3, F（000） = 1680, μ = 0.233 mm^-1, R = 0.0718 and wR = 0.1545 for 6717 observed reflections with I 〉 2σ（I）. X-ray diffraction analysis reveals two crystallographically independent molecules in the asymmetric unit.

关键词： crystal structure ethyl 3-(4-ehlorophenyl)-3,4-dihydro-6-methyl-4-oxo-2- (pyrrolidin-1-yl)furo[2,3-d]pyrimidine-5-earboxylate aza-Wittig reaction synthesis