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手性氮丙啶试剂的合成

武汉大学学报（理学版） 2001年第4期47卷 396-398页

作者：何永炳肖元晶孟令芝吴成泰武汉大学化学与分子科学学院湖北武汉430072

L-缬氨酸和 L-异亮氨酸经 Na BH4 还原得到相应的氨基醇化合物 1( a,b) ;再经与对甲苯磺酰氯反应得到 3 -甲基 - 2 -对甲苯磺酰氨基 -丁醇对甲苯磺酸酯 2 a和 3 -甲基 - 2 -对甲苯磺酰氨基 -戊醇对甲苯磺酸酯 2 b;化合物2 ( a,b)在强碱... 详细信息

L-缬氨酸和 L-异亮氨酸经 Na BH4 还原得到相应的氨基醇化合物 1( a,b) ;再经与对甲苯磺酰氯反应得到 3 -甲基 - 2 -对甲苯磺酰氨基 -丁醇对甲苯磺酸酯 2 a和 3 -甲基 - 2 -对甲苯磺酰氨基 -戊醇对甲苯磺酸酯 2 b;化合物2 ( a,b)在强碱条件下经环化反应得两种手性氮丙啶试剂 3 a和 3 b.对中间体 2的合成条件进行了探讨 ,并测定了手性氮丙啶试剂的旋光性 .所有中间体和手性氮丙啶试剂均经元素分析、1 H NMR、MS等证实了它们的结构和组成 .

关键词： L-氨基酸手性氮丙啶合成 L-异亮氨酸亲电试剂旋光性

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含联吡啶单元大环配体的合成

武汉大学学报（自然科学版） 1999年第6期45卷 795-798页

作者：何永炳肖元晶孟令芝武汉大学化学与环境科学学院武汉430072

6,6′-二羟甲基-2,2′-联吡啶(1)经与3,4-二氢吡喃(DHP)反应得到6-羟甲基-6′-四氢吡喃(THP)氧甲基-2,2′-联吡啶(2);化合物(2)经甲磺酰化和碘化反应得到6-碘甲基-6′-四氢吡喃氧甲基-2,2′-联吡啶(5);(2)和(5)经缩合、醇解反应得到双(6... 详细信息

6,6′-二羟甲基-2,2′-联吡啶(1)经与3,4-二氢吡喃(DHP)反应得到6-羟甲基-6′-四氢吡喃(THP)氧甲基-2,2′-联吡啶(2);化合物(2)经甲磺酰化和碘化反应得到6-碘甲基-6′-四氢吡喃氧甲基-2,2′-联吡啶(5);(2)和(5)经缩合、醇解反应得到双(6′-羟甲基-2,2′-联吡啶-6-甲基)醚(7);(7)与6,6′-二溴甲基-2,2′-联吡啶反应得到大环配体(8). 对中间体(2)的合成条件进行了探讨. 所有中间体和大环配体均经元素分析、1 H NMR、MS等证实了它们的结构和组成.

关键词：氮杂冠醚联吡啶衍生物合成大环配体 DHP

α-亚胺酮的不对称转移氢化合成(R)-沙丁胺醇

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有机化学 2006年第8期26卷 1103-1105页

作者：肖元晶杨守宁石炜杨琍苹华东师范大学化学系上海200062

用手性(S,S)-Ru-TsDPEN催化剂不对称转移氢化α-亚胺酮化合物5-[(1,1-二甲基乙基)亚胺基]乙酰基-2-羟基苯甲酸甲酯(2)得光学纯β-氨基芳基乙醇类化合物(R)-5-[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯(3),再经一步还原反... 详细信息

用手性(S,S)-Ru-TsDPEN催化剂不对称转移氢化α-亚胺酮化合物5-[(1,1-二甲基乙基)亚胺基]乙酰基-2-羟基苯甲酸甲酯(2)得光学纯β-氨基芳基乙醇类化合物(R)-5-[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯(3),再经一步还原反应即得(R)-(-)-沙丁胺醇.对反应关键一步α-亚胺酮的不对称转移氢化反应条件进行了研究.

关键词：手性(S,S)-Ru-TsDPEN催化剂不对称转移氢化 α-亚胺酮 (R)-沙丁胺醇

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抗糖尿病新药MTL的合成研究

华东师范大学学报（自然科学版） 2004年第3期 138-141页

作者：周明伟徐鹏陈春肖元晶华东师范大学化学系上海200062

近年来糖尿病已成为严重威胁人类健康的第三大疾病,尤其Ⅱ型糖尿病患者占90%以上.近年开发了非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂,由于作用机制新颖、起效快、作用持续时间短、给药灵活且疗效确切而倍受关注.MTL,化学名为:二-2-(S)-苄基-4-氧代-... 详细信息

近年来糖尿病已成为严重威胁人类健康的第三大疾病,尤其Ⅱ型糖尿病患者占90%以上.近年开发了非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂,由于作用机制新颖、起效快、作用持续时间短、给药灵活且疗效确切而倍受关注.MTL,化学名为:二-2-(S)-苄基-4-氧代-4-(顺-全氢化异吲哚-2-基)丁酸钙二水化合物,结构式为:(图1)

关键词： MTL 合成糖尿病非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂亚苄基琥珀酸

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1,2-丙二醇二醋酸酯的合成研究

当代化工研究 2022年第23期 166-168页

作者：董佳宁王小凡黄引娣胡娟肖元晶华东师范大学化学与分子工程学院上海200241

以市面销售的三种强酸型阳离子交换树脂为催化剂,以环己烷为带水剂,以1,2-丙二醇和冰醋酸为原料,探究在酸性树脂的催化下,绿色高效地制备高纯度的功能型环保溶剂:1,2-丙二醇二醋酸酯(PGDA)。为了提高合成效率,本论文在反应时间4~6h内,... 详细信息

以市面销售的三种强酸型阳离子交换树脂为催化剂,以环己烷为带水剂,以1,2-丙二醇和冰醋酸为原料,探究在酸性树脂的催化下,绿色高效地制备高纯度的功能型环保溶剂:1,2-丙二醇二醋酸酯(PGDA)。为了提高合成效率,本论文在反应时间4~6h内,对反应过程中带水剂的带水时长、反应温度、催化剂类型、催化剂用量、乙酸的当量及加料方式等影响因素进行了探究,得到最优的反应组合条件,可使反应在6h内1,2-丙二醇的转化率和产品1,2-丙二醇二醋酸酯(PGDA)纯度高达99%以上。

关键词： 1,2-丙二醇二醋酸酯(PGDA) 强酸型阳离子交换树脂绿色合成

蛋白酶抑制剂Fosamprenavir Calcium的合成

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中国医药工业杂志 2006年第11期37卷 723-726页

作者：胡娟肖元晶韩峰燕杨琍苹华东师范大学化学系上海200062

用L-苯丙氨酸经还原、苄基化、氧化、亲核加成、催化氢化脱苄、氨基保护和环氧化制得(2S,3S)-N-叔丁氧羰基-3-氨基-1,2-环氧-4-苯基丁烷,再经环氧开环、磺化、酰化、磷酰化、还原及成盐等反应制得蛋白酶抑制剂amprenavir的前药fosampren... 详细信息

用L-苯丙氨酸经还原、苄基化、氧化、亲核加成、催化氢化脱苄、氨基保护和环氧化制得(2S,3S)-N-叔丁氧羰基-3-氨基-1,2-环氧-4-苯基丁烷,再经环氧开环、磺化、酰化、磷酰化、还原及成盐等反应制得蛋白酶抑制剂amprenavir的前药fosamprenavir calcium,总收率10%。

关键词： fosamprenavir calcium amprenavir 前药蛋白酶抑制剂合成

一类新型四酰胺杯[4]氮杂冠醚的合成及阴离子识别研究

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化学学报 2003年第12期61卷 1986-1990页

作者：肖元晶吴晓军曾振亚何永炳孟令芝吴成泰武汉大学化学系武汉430072

合成了一类新型四酰胺杯 [4 ]氮杂冠醚 (4a ,4b) ,其结构经1HNMR、质谱及元素分析证实 .用紫外可见光谱研究了主体与阴离子之间的相互作用 ,并计算出其配合常数 .结果表明 ,四酰胺杯 [4 ]氮杂冠醚 (4a ,4b)对四面体型阴离子 (p O2 NC6H4... 详细信息

合成了一类新型四酰胺杯 [4 ]氮杂冠醚 (4a ,4b) ,其结构经1HNMR、质谱及元素分析证实 .用紫外可见光谱研究了主体与阴离子之间的相互作用 ,并计算出其配合常数 .结果表明 ,四酰胺杯 [4 ]氮杂冠醚 (4a ,4b)对四面体型阴离子 (p O2 NC6H4OPO2 -3 ,H2 PO-4)没有识别性能 ,而对平面型阴离子 (p O2 NC6H4O-)有较好的选择性识别性能 ,且主客体间形成 1∶1配合物 .

关键词：四酰胺杯氮杂冠醚合成阴离子识别杯芳烃紫外可见光谱结构分析

几种杯[4]二酰胺化合物的合成及其对某些离子的络合作用

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武汉大学学报（理学版） 2001年第4期47卷 393-395页

作者：余天祥杨先金肖元晶何永炳武汉大学化学与分子科学学院湖北武汉430072

通过在杯 [4 ]芳烃下沿进行修饰 ,在叔丁基杯 [4 ]芳烃上加溴乙酸乙酯得 2 5 ,2 7-双乙氧羰基甲氧基 -2 6,2 8-二 -羟基杯 [4 ],然后在碱性条件下水解 ,且酰氯化 ,再依次酰胺化 ,制得目标分子 Va～ Vc.采用分子光谱法 ,测定了这些酰胺... 详细信息

通过在杯 [4 ]芳烃下沿进行修饰 ,在叔丁基杯 [4 ]芳烃上加溴乙酸乙酯得 2 5 ,2 7-双乙氧羰基甲氧基 -2 6,2 8-二 -羟基杯 [4 ],然后在碱性条件下水解 ,且酰氯化 ,再依次酰胺化 ,制得目标分子 Va～ Vc.采用分子光谱法 ,测定了这些酰胺对一些离子的络合效应 .

关键词：杯芳烃杯二酰胺络合作用修饰对叔丁基杯二胺酰酰氯化酰胺化

精氨酸加压素V_2受体拮抗剂SR-121463的合成

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中国医药工业杂志 2006年第6期37卷 369-371页

作者：肖元晶韩峰燕杨守宁江志赶杨琍苹华东师范大学化学系上海200062

用对乙氧基苯胺和间羟基苯甲酸为原料,分别拟得5’-乙氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]螺[环己烷-1,3’-二氢吲哚]- 2’-酮和4-叔丁氨甲酰基-2-甲氧基苯磺酰氯,二者缩合制得精氨酸加压素V2受体拮抗剂SR-121463。

关键词：精氨酸加压素 V2受体拮抗剂 SR-121463 合成