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槲皮素酯类衍生物研究进展

化学通报 2023年第10期86卷 1240-1249页

作者：周敬冯爽冯亚莉翟广玉郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院郑州451100

健康生活方式特别强调食物质量,多酚在这方面发挥了关键作用。槲皮素是一种天然多酚,是多种植物性食品中发现最丰富的黄酮类化合物之一。槲皮素是天然的抗氧化剂,可以保护细胞免受自由基造成的损害。槲皮素是一种亲脂性化合物,能够穿过... 详细信息

健康生活方式特别强调食物质量,多酚在这方面发挥了关键作用。槲皮素是一种天然多酚,是多种植物性食品中发现最丰富的黄酮类化合物之一。槲皮素是天然的抗氧化剂,可以保护细胞免受自由基造成的损害。槲皮素是一种亲脂性化合物,能够穿过细胞膜,可调节众多与疾病进展、化学预防有关的细胞内和细胞外信号通路,具有广泛的药理活性,能抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌和预防或治疗心脑血管疾病等,但是它低溶解度和生物利用度限制了在临床上的应用。对槲皮素的结构进行优化修饰获得了溶解性能好、生物利用度高、活性明显改善、抗癌活性增强的槲皮素衍生物。本文重点综述了近年来槲皮素酯衍生物的研究进展,为槲皮素衍生物的进一步开发提供参考。

关键词：槲皮素酯衍生物抗氧化抗炎抗癌

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槲皮素衍生物的合成研究进展

有机化学 2022年第11期42卷 3588-3605页

作者：毛雅君邵香敏李阳杰曹瑞梅冯亚莉翟广玉郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院郑州450041

槲皮素是天然的抗氧化剂,主要存在于蔬菜、水果等植物中,可调节众多与疾病进展有关的细胞内外信号通路,能抗炎、抗病毒、抗癌、预防和治疗心脑血管疾病等,具有广泛的药理活性.由于槲皮素的结构特征,其生物利用度低,限制了其在临床上的应... 详细信息

槲皮素是天然的抗氧化剂,主要存在于蔬菜、水果等植物中,可调节众多与疾病进展有关的细胞内外信号通路,能抗炎、抗病毒、抗癌、预防和治疗心脑血管疾病等,具有广泛的药理活性.由于槲皮素的结构特征,其生物利用度低,限制了其在临床上的应用.然而,槲皮素的低分子质量和易修饰的化学基团,使其具有药物开发的潜力.因此,研究人员通过各种方法设计合成新的槲皮素衍生物,以改善其不利因素,已经合成了许多性能优良、溶解性能好、生物利用度高、代谢稳定、毒副作用小且生物活性显著的槲皮素衍生物.综述了近年来槲皮素衍生物的合成及其生物活性研究进展,为槲皮素衍生物的进一步开发提供参考.

关键词：槲皮素衍生物合成抗氧化抗癌生物活性

槲皮素-3-O-酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2022年第18期57卷 1518-1527页

作者：曹瑞梅李珂冯亚莉朱玮翟广玉郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院郑州451100 郑州大学药学院郑州450001

目的合成槲皮素-3-O-酰基酯,探索抗肿瘤活性。方法以芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解、酯化反应,再经钯/碳(Pd/C)催化加氢脱苄基得到12种槲皮素-3-O-酰基酯,使用红外(IR)、氢谱(^(1)H-NMR)、碳谱(C-NMR)、液质联用(ESI-MS)测定结构,采... 详细信息

目的合成槲皮素-3-O-酰基酯,探索抗肿瘤活性。方法以芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解、酯化反应,再经钯/碳(Pd/C)催化加氢脱苄基得到12种槲皮素-3-O-酰基酯,使用红外(IR)、氢谱(^(1)H-NMR)、碳谱(C-NMR)、液质联用(ESI-MS)测定结构,采用邻二氮菲法和1,1-二苯-2-苦基肼(DPPH)法考察了12种目标化合物的抗氧化活性,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测定抗肿瘤活性。结果光谱确定了目标化合物的结构,抗氧化性实验显示,大部分目标化合物的清除率(SC_(50))小于槲皮素或与槲皮素相当,提示3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团,目标化合物对人食管癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞MGC-803、人前列腺癌细胞PC-3四株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用增强。结论合成了12个目标化合物,与母体槲皮素比较,对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著增强。

关键词：槲皮素衍生物合成抗氧化活性抗肿瘤活性

槲皮素-3-O-丙基苯胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2023年

作者：邵香敏从洋孟凡华颜子童翟广玉郑州大学药学院郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院

目的合成槲皮素-3-O-丙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以槲皮素为先导物，选择性对C 环 3 位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料，经苄基选择性保护、Williamson 成醚反应，再经 Pd/C 催化加氢脱苄基得到 13 个槲皮素-3-O-乙... 详细信息

目的合成槲皮素-3-O-丙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以槲皮素为先导物，选择性对C 环 3 位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料，经苄基选择性保护、Williamson 成醚反应，再经 Pd/C 催化加氢脱苄基得到 13 个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物，均未见文献报道，目标产物结构经 1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS 确证。采用 MTT 法考察了 13 个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物对人食管鳞癌（EC109），人胃癌(HGC27)，人乳腺癌(MCF-7)，小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果与结论通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后，其体外抗肿瘤活性增强。其中，化合物 5c（5.229±0.371) 、5g（2.628±0.087 ）对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比 5-氟尿嘧啶（5-FU）(14.376±0.272) 好一些，值得进一步的研究。

关键词：黄酮槲皮素衍生物合成抗肿瘤

槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2023年第10期58卷 884-890页

作者：邵香敏从洋孟凡华颜子童翟广玉郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院郑州451100 郑州大学药学院郑州450001

目的合成槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物... 详细信息

目的合成槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察了13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物对人食管鳞癌(EC109),人胃癌(HGC27),人乳腺癌(MCF-7),小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物5c[IC50值(5.229±0.371)μmol·L-1]、5e[IC50值(2.628±0.087)μmol·L-1]对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(5-FU)[IC50值(14.376±0.272)μmol·L-1]好。结论作为低毒抗黑色素瘤候选物质,化合物5c和5e具有值得进一步研究的价值。

关键词：黄酮槲皮素衍生物合成抗肿瘤

槲皮素的生物学功能及其在动物生产中应用研究进展

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饲料工业 2023年第17期44卷 29-35页

作者：邵香敏李珂冯爽冯亚莉翟广玉郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院河南郑州410015

槲皮素广泛存在于蔬菜、水果、中草药中,具有抗氧化、抗菌消炎、抗病毒、抗癌、提高免疫力等药理作用,可作为替代抗生素的绿色饲料添加剂应用于畜牧生产。在饲料中添加槲皮素可以提高动物抗氧化能力和调节肠道微生物结构,提高产奶量,减... 详细信息

槲皮素广泛存在于蔬菜、水果、中草药中,具有抗氧化、抗菌消炎、抗病毒、抗癌、提高免疫力等药理作用,可作为替代抗生素的绿色饲料添加剂应用于畜牧生产。在饲料中添加槲皮素可以提高动物抗氧化能力和调节肠道微生物结构,提高产奶量,减少肉的脂质过氧化,延长货架期。文章综述了槲皮素的生物学功能及其在动物生产中的应用,为今后畜禽饲养中安全、有效、绿色饲料添加剂应用提供理论依据。

关键词：槲皮素抗氧化抗炎饲料添加剂疾病

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槲皮素的结构修饰及生物活性研究进展

中草药 2023年第5期54卷 1636-1653页

作者：李阳杰曹瑞梅毛雅君邵香敏冯亚莉翟广玉郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院河南郑州450041

槲皮素是蔬菜、水果、中药中常见的黄酮类化合物,是天然的抗氧化剂,具有抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性。由于槲皮素生物利用度低,限制了其在临床上的应用。通过各种方法设计和合成新的槲皮素衍生物,以改善其缺点,进而... 详细信息

槲皮素是蔬菜、水果、中药中常见的黄酮类化合物,是天然的抗氧化剂,具有抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性。由于槲皮素生物利用度低,限制了其在临床上的应用。通过各种方法设计和合成新的槲皮素衍生物,以改善其缺点,进而发挥预防和治疗疾病的作用。通过对槲皮素衍生物的合成及其抗癌、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒活性进行综述,并对其构效关系进行分析,为天然化合物的开发和利用奠定基础。

关键词：槲皮素羟基修饰羰基修饰衍生物抗癌抗糖尿病构效关系