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左氧氟沙星中间体苯并噁嗪的拆分

中国医药工业杂志 1995年第4期26卷 178-179页

作者：陈洪波谢伦嘉罗宣德中国医药研究开发中心

氧氟沙星的合成中间体苯并嗪［（±）１］先与（Ｓ）－Ｎ－对甲苯磺酰脯氨酰氯反应，经结晶分离，其母液（２ａ）水解后所得游离碱（１ａ）再与（１Ｓ）－（＋）－１０－樟脑磺酸成盐，重结晶后的盐（３）碱析得所需（Ｓ）－苯并嗪［（... 详细信息

氧氟沙星的合成中间体苯并嗪［（±）１］先与（Ｓ）－Ｎ－对甲苯磺酰脯氨酰氯反应，经结晶分离，其母液（２ａ）水解后所得游离碱（１ａ）再与（１Ｓ）－（＋）－１０－樟脑磺酸成盐，重结晶后的盐（３）碱析得所需（Ｓ）－苯并嗪［（－）１］。

关键词：左氧氟沙星苯并恶嗪外消旋体拆分中间体

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对羟基苯硼酸频哪醇酯的合成

中国医药工业杂志 2004年第12期35卷 712-713页

作者：晁建平武文琼罗宣德凌仰之北京大学药学院药化系北京100083 中国药物研究开发中心北京102206

用叔丁基二甲基氯硅烷保护对溴苯酚的酚羟基,制成Grignard试剂后与硼酸三甲酯反应制得对叔丁基二甲基硅氧基苯硼酸二甲酯,再与频哪醇进行酯交换反应后脱去保护基得到对羟基苯硼酸频哪醇酯,总收率28.2%。

关键词：对羟基苯硼酸频哪醇酯中间体合成

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枳实升压成分的全合成

中草药 1977年第1期8卷 10-14,49页

作者：江纪武罗宣德湖南医药工业研究所

本文提出了一条合成枳实升压成分辛弗林和N-甲基酪胺的新方法。由对羟基苯乙酮溴化,甲胺化得中间体ω-甲胺基-对羟基苯乙酮;再催化氢化,用钯炭催化剂制得辛弗林,而用氯化钯炭催化剂则制得N-甲基酪胺。前者的总收率为29.8%,后者的总收率... 详细信息

本文提出了一条合成枳实升压成分辛弗林和N-甲基酪胺的新方法。由对羟基苯乙酮溴化,甲胺化得中间体ω-甲胺基-对羟基苯乙酮;再催化氢化,用钯炭催化剂制得辛弗林,而用氯化钯炭催化剂则制得N-甲基酪胺。前者的总收率为29.8%,后者的总收率为27.1～31.4%。这一新的合成方法原料易得,步骤短,使用同样的原料和中间体合成了两种产品等优点。合成品与从枳实中分离所得的成分性质完全相同。

关键词：辛弗林苯乙酮全合成

强力镇痛药——氟痛新(ID-1229)的合成

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中国医药工业杂志 1977年第Z1期 21-24页

作者：罗宣德陈笃胜赵国强湖南医药工业研究所

我们参考日本的工作,于1972年合成了氟痛新这个化合物。氟痛新(ID-1229)的化学名:3-[4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基]1,2,3,4,5,6-六氢-6α,11α-二甲基-2,6-甲撑-8-羟基-3-苯杂唑星。本所药理组的实验结果指出,氟痛新的镇痛强度比镇痛新大,ED... 详细信息

我们参考日本的工作,于1972年合成了氟痛新这个化合物。氟痛新(ID-1229)的化学名:3-[4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基]1,2,3,4,5,6-六氢-6α,11α-二甲基-2,6-甲撑-8-羟基-3-苯杂唑星。本所药理组的实验结果指出,氟痛新的镇痛强度比镇痛新大,ED1.13(1.40～0.91)毫克/公斤(S.C.化学刺激法),LD54.04±5.27毫克/公斤(静脉注射)。最近国外报道,经药理试验证明,氟痛新是非麻醉性强力镇痛药,具有安定作用和肌肉

关键词：馏份镇痛强度 ID-1229 减压蒸馏真空蒸馏戊唑辛解热镇痛药镇痛新毫米汞柱氮杂环化合物吗啡烷镇痛药