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吲哚-3-硫醚类化合物的合成研究进展

有机化学 2023年第4期43卷 1310-1324页

作者：童宇星王子维刘奔徐耀威高颂唐向兵张兴华湖北中烟工业有限责任公司武汉430040 湖北新业烟草薄片开发有限公司武汉430056 重组烟叶应用技术研究湖北省重点实验室武汉430056 上海应用技术大学化学与环境工程学院上海201418

吲哚-3-硫醚类化合物是一类重要的的生物活性分子,在医药以及农用化学品等领域具有广泛应用.如何通过简单、高效的方法构建此类结构单元,尤其是实现吲哚C-3原子上C-S键的选择性合成,已成为近年来高生物活性分子设计开发的重要手段.总结... 详细信息

吲哚-3-硫醚类化合物是一类重要的的生物活性分子,在医药以及农用化学品等领域具有广泛应用.如何通过简单、高效的方法构建此类结构单元,尤其是实现吲哚C-3原子上C-S键的选择性合成,已成为近年来高生物活性分子设计开发的重要手段.总结了通过吲哚3位C-H键直接选择性硫醚化制备吲哚-3-硫醚类化合物的方法,根据硫元素的不同来源对此类反应的研究进展进行综述.

关键词：硫醚化 C—S键交叉偶联

Corilagin的提取制备及其抗肿瘤作用机制研究

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Corilagin的提取制备及其抗肿瘤作用机制研究

作者：童宇星华侨大学

学位级别：硕士

珠子草（Phyllanthus niruri L.）是一种大戟科叶下珠属植物，在福建省闽南地区作为传统草药常用于乙肝病毒、恶性肿瘤、糖尿病、高血压等多种疾病的治疗。随着对珠子草化学成分研究的不断深入，人们发现柯里拉京（Corilagin）为其主要... 详细信息

珠子草（Phyllanthus niruri L.）是一种大戟科叶下珠属植物，在福建省闽南地区作为传统草药常用于乙肝病毒、恶性肿瘤、糖尿病、高血压等多种疾病的治疗。随着对珠子草化学成分研究的不断深入，人们发现柯里拉京（Corilagin）为其主要活性成分之一，因此，Corilagin的提取制备及其药理药效学研究成为国内外药学研究者关注的热点。最新的药理药效学研究表明，Corilagin除了具有显著的抗病毒作用之外，其在抑制肿瘤生长转移方面同样具有很好的作用效果。但是，迄今为止，人们对Corilagin的抗肿瘤作用的研究仍然较少，对Corilagin的抗肿瘤作用的分子机制更是知之甚少。鉴于此，本文从珠子草中成功提取制备出高纯度Corilagin，并对其抗肿瘤活性及其作用机制方面作初步研究。本研究主要结果如下： 1．使用溶剂极性递增法对大戟科叶下珠属植物珠子草干燥全草的乙醇提取物进行萃取，得到正丁醇层萃取物。再分别应用聚酰胺、C-18反相柱、SephadexLH-20等色谱分离纯化技术，以不同比例的甲醇和乙醇溶液洗脱，分离得含量大于98%的Corilagin。 2．通过MTT实验测定Corilagin对人正常肝细胞株Chang-liver、人肝癌细胞株Bel-7402、SMMC7721、HepG2、MHCC97-H、人卵巢癌细胞株OC316和人胃癌细胞株SGC7901的体外抑制作用。结果表明，Corilagin能显著抑制多种肿瘤细胞的生长，并对正常肝细胞的毒性很低。Corilagin对人肝癌细胞株Bel-7402、SMMC7721、HepG2、MHCC97-H、人卵巢癌细胞株OC316和人胃癌细胞SGC7901的IC50值分别为15.52±4.25、14.82±1.00、18.15±3.26、18.91±4.17、24.25±2.94和21.35±2.83μg/mL，而对人正常肝细胞Chang-liver的IC50为83.35±11.99μg/mL。 3．用Corilagin将人肝癌细胞株Bel-7402、 SMMC7721、 HepG2和MHCC97-H处理48h后，利用相差显微镜观察其形态变化。结果表明，Corilagin能显著抑制肝癌细胞的生长，且在较低浓度（25μg/mL）就能观察到明显变化，高浓度（100μg/mL）能引起细胞大量死亡。 4．用Corilagin处理肝癌细胞株SMMC7721和Bel-7402后，利用流式细胞仪检测细胞周期。当浓度为25μg/mL的Corilagin作用48h后，肝癌SMMC7721和Bel-7402细胞的G2/M期分别为39.13±12.22%和29.20±0.52%，而相应不加药物的空白组的G2/M期分别为19.84±3.39%和12.60±1.79%。结果表明，Corilagin使肝癌细胞周期阻滞在G2/M期。 5．Western-blot实验检测用Corilagin处理肝癌细胞株SMMC772112h后，细胞中Cdc2/Cyclin B1和磷酸化Akt表达量的变化。结果显示，Cdc2、Cyclin B1和磷酸化Akt表达量随着Corilagin剂量的增大而减少。表明，Corilagin通过下调Akt磷酸化，从而抑制cyclin B1/Cdc2信号通路，导致肝癌细胞SMMC7721阻滞在G2/M期，从而达到抑制肿瘤细胞生长的效果。综上所述，本文从珠子草中可提取制备出纯度较高的Corilagin，其对多种癌细胞具有明显的抑制作用，并通过调控细胞信号通路蛋白的表达，将癌细胞的细胞周期阻滞在G2/M期。

关键词： Corilagin 提取制备抗肿瘤作用机制

羧甲基纤维素钠的精细合成及其混合体系的流变性能

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武汉大学学报:理学版 2023年第3期69卷 331-339页

作者：晏群山危培彭瑞田世林童宇星倪家志刘良才熊斌湖北中烟工业有限责任公司湖北武汉430040 湖北新业烟草薄片开发有限公司湖北武汉430056 重组烟叶应用技术研究湖北省重点实验室湖北武汉430040 武汉理工大学化学化工与生命科学学院湖北武汉430070

采用两次加碱和醚化工艺合成了具有不同黏均分子量和取代度的羧甲基纤维素钠(CMC-Na),研究了CMC-Na与不同质量比甘油/水的混合体系的流变性能,探讨了CMC-Na的分子量、取代度及浓度对烟草薄片制备过程中CMC-Na/甘油/水混合体系流变性能... 详细信息

采用两次加碱和醚化工艺合成了具有不同黏均分子量和取代度的羧甲基纤维素钠(CMC-Na),研究了CMC-Na与不同质量比甘油/水的混合体系的流变性能,探讨了CMC-Na的分子量、取代度及浓度对烟草薄片制备过程中CMC-Na/甘油/水混合体系流变性能的影响。研究表明,该混合体系属于非牛顿流体,其流变性能符合Ostwald-de Waele模型;甘油的加入对混合体系的流变性能影响较大,当甘油/水中甘油的质量分数为0.8时混合体系非牛顿性最强;混合体系的非牛顿性与CMCNa的分子量、浓度和取代度呈现正相关。

关键词：羧甲基纤维素钠混合体系流变性能烟草薄片

稀有人参皂苷IH901在体内外的生物转化及其生物活性

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生物工程学报 2012年第6期28卷 684-695页

作者：童宇星郑志忠童庆宣林毅明艳林华侨大学化工学院福建厦门361021 厦门华侨亚热带植物引种园、药用植物与植物药研发中心、厦门市植物引种检疫与植物源产物重点实验室福建厦门361002

人参皂苷IH901是近年人参代谢组学研究中新发现的一种稀有人参皂苷。IH901在天然人参中并不存在,系口服人参后通过系列肠道微生物在体内代谢转化,最终入血的主要代谢产物之一。最新药理学研究表明,IH901在抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病和抗衰... 详细信息

人参皂苷IH901是近年人参代谢组学研究中新发现的一种稀有人参皂苷。IH901在天然人参中并不存在,系口服人参后通过系列肠道微生物在体内代谢转化,最终入血的主要代谢产物之一。最新药理学研究表明,IH901在抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病和抗衰老等方面均表现出良好的生物活性,是人参在体内发挥活性作用的主要物质。近年来,在体内转化IH901的理论指导下,国内外学者通过体外酶转化和微生物转化等生物工程技术在大规模提取制备IH901等研究方面均取得突破性的进展。以下综述了稀有人参皂苷IH901在体内外的生物转化及其生物活性等研究进展。

关键词：稀有人参皂苷IH901 体内外生物转化生物活性

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稠浆法烟草薄片试制设备及热风定型质量控制

包装工程 2022年第17期43卷 243-248页

作者：王子维黎宇辉童宇星舒灏刘奔徐耀威刘志昌高颂刘雄斌湖北中烟工业有限责任公司武汉430040 湖北新业烟草薄片开发有限公司武汉430056 重组烟叶应用技术研究湖北省重点实验室武汉430040 湖北工业大学机械工程学院武汉430068

目的开发一种新型烟草薄片成型试制设备,实现薄片自动成型、厚度可调、质量可控。方法改变钢带和稠浆盒的运动方式;改良传统稠浆法烟草薄片成型工艺,包括剥离剂喷涂工艺、流浆成型工艺、热-风干燥工艺。通过对设备热-风干燥系统的工作... 详细信息

目的开发一种新型烟草薄片成型试制设备,实现薄片自动成型、厚度可调、质量可控。方法改变钢带和稠浆盒的运动方式;改良传统稠浆法烟草薄片成型工艺,包括剥离剂喷涂工艺、流浆成型工艺、热-风干燥工艺。通过对设备热-风干燥系统的工作过程进行流热耦合分析,并根据结果对热-风干燥系统的结构及参数进行优化,减少薄片在烘干过程中起皱、裂纹等缺陷的产生。结果开发的稠浆法烟草薄片试制设备可制备0.15~0.3 mm厚度的烟草薄片,且薄片厚度均匀性好。优化热-风干燥系统前,烘干过程中烟草薄片主要区域的温度区间为37.7~59.6℃,优化后为50.1~64.2℃。结论该设备减小了烟草薄片成型过程中薄片的尺寸波动,提高了薄片厚度均匀性。优化热-风干燥系统提高了烟草薄片温度分布均匀性,有利于烟草薄片成型质量的提高。

关键词：稠浆法烟草薄片试制设备流热耦合

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热解法制备烟杆生物碳及其吸附性能研究

包装工程 2023年第5期44卷 34-40页

作者：胡念武王子维刘志昌刘奔陈一桢童宇星李晓涵王磊湖北中烟工业有限责任公司武汉430040 湖北新业烟草薄片开发有限公司武汉430056 重组烟叶应用技术研究湖北省重点实验室武汉430040 湖北工业大学绿色轻工材料湖北省重点实验室武汉430068

目的解决烟杆废弃物的燃烧处理造成的资源浪费和环境污染问题,研究实现烟杆废弃物资源化利用。方法通过对烟杆在不同温度下进行热解制备烟杆生物碳,表征烟杆生物碳的形貌、结构和吸附性能,并将其应用于重金属离子吸附。结果研究表明,80... 详细信息

目的解决烟杆废弃物的燃烧处理造成的资源浪费和环境污染问题,研究实现烟杆废弃物资源化利用。方法通过对烟杆在不同温度下进行热解制备烟杆生物碳,表征烟杆生物碳的形貌、结构和吸附性能,并将其应用于重金属离子吸附。结果研究表明,800℃热解条件下制得的烟杆生物碳具有良好的孔隙结构以及优异的金属离子吸附效果,该生物碳对Cu(Ⅱ)吸附效果最佳,Cd(Ⅱ)次之,Cr(Ⅲ)的吸附效果不显著。结论烟杆制备的生物碳对特定重金属离子具有优异的选择吸附效果,该研究对重金属吸附和污水处理领域的发展有重要的指导意义。

关键词：烟杆生物碳重金属吸附

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提高加热不燃烧卷烟专用薄片导热特性的研究

中国造纸 2022年第1期41卷 50-55页

作者：陈一桢高颂彭瑞晏群山危培武书彬舒灏王子维童宇星乐喜刘志昌刘雄斌万超湖北中烟工业有限责任公司湖北武汉430040 湖北新业烟草薄片开发有限公司湖北武汉430056 重组烟叶应用技术研究湖北省重点实验室湖北武汉430040 华南理工大学制浆造纸工程国家重点实验室广东广州510640

研究了添加纳米石墨烯、碳纳米管、纳米氧化铝、碳化硅4种导热助剂对薄片导热性能的影响。结果表明,添加纳米石墨烯的薄片导热性能最好。与未添加导热助剂的薄片相比,纳米石墨烯添加量为3.2%时,薄片导热系数增幅达95.39%。进一步研究了... 详细信息

研究了添加纳米石墨烯、碳纳米管、纳米氧化铝、碳化硅4种导热助剂对薄片导热性能的影响。结果表明,添加纳米石墨烯的薄片导热性能最好。与未添加导热助剂的薄片相比,纳米石墨烯添加量为3.2%时,薄片导热系数增幅达95.39%。进一步研究了不同水分条件下,纳米石墨烯用量对薄片导热性能的影响。结果表明,薄片导热系数随纳米石墨烯用量的增加而提高。当纳米石墨烯添加量0.83%、水分13.67%时,薄片导热系数增幅达30%以上。

关键词：加热不燃烧卷烟辊压法烟草薄片导热率石墨烯

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关于儿童游泳运动员短距离最高心率的研究

哈尔滨体育学院学报 1990年第4期8卷 64-69,72页

作者：方萍萍童宇星

随着世界游泳水平的提高,培养出高质量的游泳人材是当务之急,抓住儿童时期的训练便是关键。本文通过心率这一心脏活动的重要指标之一,经测试,分析、制定出8～12岁少年儿童游泳运动员6个级别的心率标准,为控制训练强度提供参考数据。

关键词：最高心率短距离最高心率瞬间即刻心率

复配胶黏剂用于干法烟草薄片的热裂解特性研究

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中国造纸 2022年第9期41卷 89-98页

作者：陈一桢童宇星李钰万里鹰刘志昌晏群山危培高颂王子维舒灏刘奔徐耀威魏烁果湖北中烟工业有限责任公司湖北武汉430040 湖北新业烟草薄片开发有限公司湖北武汉430056 重组烟叶应用技术研究湖北省重点实验室湖北武汉430040 南昌航空大学材料科学与工程学院江西南昌330063

为研究瓜尔胶和羧甲基纤维素钠(CMC)及黄原胶和羟丙基甲基纤维素(HPMC)2种等比例复配胶黏剂在干法烟草薄片中的应用价值,对4种胶黏剂原料及其用于干法烟草薄片进行了热性能分析,并测试了干法烟草薄片的纵向抗张强度和热裂解性能。结果表... 详细信息

为研究瓜尔胶和羧甲基纤维素钠(CMC)及黄原胶和羟丙基甲基纤维素(HPMC)2种等比例复配胶黏剂在干法烟草薄片中的应用价值,对4种胶黏剂原料及其用于干法烟草薄片进行了热性能分析,并测试了干法烟草薄片的纵向抗张强度和热裂解性能。结果表明,4种胶黏剂原料在室温至350℃间的热质量损失时间与速率接近,4种胶黏剂原料或其糊化物在15~230℃较稳定;复配胶黏剂中各组分有良好的相容性,可提高烟草薄片的抗张强度;瓜尔胶和CMC等比例复配胶黏剂制备的干法烟草薄片具有烟碱释放量低(1.98%)、致香成分释放量高(4.04%)、刺激性或有毒成分释放量低(2.39%)和纵向抗张强度大(0.54kN/m)的优点。

关键词：复配胶黏剂干法烟草薄片质量损失热裂解分析纵向抗张强度