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含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性

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沈阳药科大学学报 2012年第11期29卷 841-846页

作者：祁宝辉董皓米斌翟鑫沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016

目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-772... 详细信息

目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人非小细胞肺癌细胞A549的抗增殖活性。结果与结论合成13个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;4个化合物显示较好的抗增殖活性。其中,化合物5d活性突出。

关键词：合成 4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺双芳基脲类化合物抗增殖活性

药学有机化学混合式教学中p–π共轭的教学设计

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大学化学 2022年第4期37卷 80-86页

作者：冯丽娟王文君祁宝辉向灿辉遵义医科大学珠海校区生物工程系广东珠海519041

p–π共轭效应的理解和应用对于药学专业学生学习有机化合物的化学性质非常重要,但是在讲授式教学中大多数学生不能很好地理解及灵活应用。混合式教学具有传统教学和现代信息技术教学模式的优点,在以学生为中心的药学有机化学模块化混... 详细信息

p–π共轭效应的理解和应用对于药学专业学生学习有机化合物的化学性质非常重要,但是在讲授式教学中大多数学生不能很好地理解及灵活应用。混合式教学具有传统教学和现代信息技术教学模式的优点,在以学生为中心的药学有机化学模块化混合式教学实践的基础上,设计p–π共轭混合式教学方案。首先设置知识和思政两方面的学习目标,再设计网络学习内容,包含p–π共轭体系的形成条件、p–π共轭效应的涵义、p–π共轭效应的应用三部分;同时编制学习效果检测题通过学习通平台发布,然后围绕知识目标、思政目标开展课堂讨论,解决学生的问题。整个实施过程中及时进行学习和教学反馈,进而根据学生学习情况调整与改进,实现以学生为中心的教学,让学生有效、系统、主动地学习。

关键词：药学有机化学 p–π共轭混合式教学教学设计学生为中心

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噻唑啉酮衍生物的合成及生物活性的研究进展

中国药学杂志 2017年第22期52卷 1966-1970页

作者：杨颖何欢岳续朋周杏祁宝辉遵义医学院珠海校区生物工程系广东珠海519041

噻唑啉酮是一个主要由碳、氮及硫原子组成的杂环体系。它是一种优势骨架结构,可与多种生物大分子结合,产生广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗寄生虫、抗炎和抗结核分枝杆菌等。近年来,微波法及离子液体法等新的合成手段被广泛地应用于... 详细信息

噻唑啉酮是一个主要由碳、氮及硫原子组成的杂环体系。它是一种优势骨架结构,可与多种生物大分子结合,产生广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗寄生虫、抗炎和抗结核分枝杆菌等。近年来,微波法及离子液体法等新的合成手段被广泛地应用于噻唑啉酮衍生物的合成中,使得噻唑啉酮衍生物的结构类型及生物活性更加多样化。笔者结合自己的工作,在查阅文献的基础上,对噻唑啉酮衍生物的合成方法以及近5年内新型噻唑啉酮衍生物的生物活性作以简要的介绍,为将来新型噻唑啉酮类化合物的研发提供参考。

关键词：噻唑啉酮合成生物活性

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嫩江流域生态干旱影响因素及其时空演变格局

生态学报 2024年第13期44卷 5646-5657页

作者：庞金凤门宝辉华北电力大学水利与水电工程学院北京102206

近几十年来,嫩江流域湿地大面积萎缩、土地盐碱化严重,干旱频发,严重威胁生态安全、水环境安全和社会经济可持续发展。为量化嫩江流域干旱对生态系统的影响,利用标准化生态缺水指数(SEWDI),结合旋转经验正交函数、累积和曲线和Pearson... 详细信息

近几十年来,嫩江流域湿地大面积萎缩、土地盐碱化严重,干旱频发,严重威胁生态安全、水环境安全和社会经济可持续发展。为量化嫩江流域干旱对生态系统的影响,利用标准化生态缺水指数(SEWDI),结合旋转经验正交函数、累积和曲线和Pearson相关性分析法分析嫩江流域1980—2017年生态干旱的时空演变规律,并利用游程理论提取生态干旱特征。结果表明:(1)生态干旱与影响因子间的相关系数排序为相对湿度>归一化植被指数>径流>降水>气温,其中生态干旱和相对湿度相关系数最大且大于0.5,呈现显著相关性,其余因子的相关系数均小于0.5,呈现低度相关性;(2)从SEWDI变化曲线上看,1980—1999年干湿交替呈现出一定的周期性,生态干旱以轻旱和中旱为主,总体呈加剧趋势;2000—2017年极端干旱和极端湿润事件频发,生态干旱总体呈缓解趋势。从累积和曲线上看,1980—1995年为嫩江流域生态干湿状态的正常波动时期,1996—2009年为嫩江流域生态干旱期,2012—2017年为生态湿润期;(3)生态干旱的干旱历时和烈度显示流域西南部严重程度较大,长期干旱风险较高,而流域北部干旱强度较大,较易发生单次较为严重的短期干旱。

关键词：生态干旱累积和曲线旋转经验正交函数嫩江流域干旱演变

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儿童尿脓毒症的诊断与治疗

中华儿科杂志 2024年第9期62卷 902-904页

作者：杨宝辉王墨重庆医科大学附属儿童医院肾内科国家儿童健康与疾病临床医学研究中心儿童发育疾病研究教育部重点实验室儿童代谢与炎症性疾病重庆市重点实验室重庆市卫健委儿童重要器官发育与疾病重点实验室重庆400014

尿脓毒症是泌尿道感染引起的脓毒症,病情凶险,病死率高。儿童泌尿道感染常合并先天性肾脏及泌尿道发育异常,是发生尿脓毒症的高危人群。序贯器官功能衰竭评分、菲尼克斯脓毒症评分以及相关生物标志物检测有利于尿脓毒症早期诊断。有效... 详细信息

尿脓毒症是泌尿道感染引起的脓毒症,病情凶险,病死率高。儿童泌尿道感染常合并先天性肾脏及泌尿道发育异常,是发生尿脓毒症的高危人群。序贯器官功能衰竭评分、菲尼克斯脓毒症评分以及相关生物标志物检测有利于尿脓毒症早期诊断。有效生命支持、及早启动抗菌药物治疗和外科干预是降低病死率的关键。

关键词：泌尿道感染尿脓毒症抗菌药物治疗发育异常外科干预菲尼克斯标志物检测早期诊断

小分子FLT3抑制剂用于耐药性急性髓系白血病靶向治疗的研究进展

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中国药学杂志 2020年第21期55卷 1757-1761页

作者：何欢徐兴伟宫帼唯祁宝辉遵义医科大学珠海校区生物工程系广东珠海519041

急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)是一种恶性克隆性疾病,具有异质性的特点。跨膜配体Fms样酪氨酸激酶3(Fms-like tyrosine kinase3,FLT3)属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶,对造血细胞和淋巴细胞的增殖起关键作用。FLT3的异常调节与AM... 详细信息

急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)是一种恶性克隆性疾病,具有异质性的特点。跨膜配体Fms样酪氨酸激酶3(Fms-like tyrosine kinase3,FLT3)属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶,对造血细胞和淋巴细胞的增殖起关键作用。FLT3的异常调节与AML等多种肿瘤的发生及发展密切相关。因此,以FLT3为靶点的小分子激酶抑制剂为AML的治疗开辟了新途径。但原发性和继发性耐药的存在,使得多数小分子FLT3抑制剂的疗效无法长时间持续。为了寻找到更好的治疗耐药性AML的方法,笔者以耐药性AML为主要适应证,针对近5年内小分子FLT3抑制剂用于耐药性AML靶向治疗的研究进展作以综述,主要包括FLT3和其他激酶的双重抑制剂、FLT3不可逆抑制剂、FLT3与其他药物的联合用药及FLT3-PROTAC等。

关键词：急性髓系白血病 Fms样酪氨酸激酶3 耐药性靶向治疗

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嫩江流域生态干旱影响因素及其时空演变规律

生态学报 2024年

作者：庞金凤门宝辉华北电力大学水利与水电工程学院

近几十年来，嫩江流域湿地大面积萎缩、土地盐碱化严重，干旱频发，严重威胁生态安全、水环境安全和社会经济可持续发展。为量化嫩江流域干旱对生态系统的影响，本研究利用标准化生态缺水指数（SEWDI），结合旋转经验正交函数、累积和... 详细信息

近几十年来，嫩江流域湿地大面积萎缩、土地盐碱化严重，干旱频发，严重威胁生态安全、水环境安全和社会经济可持续发展。为量化嫩江流域干旱对生态系统的影响，本研究利用标准化生态缺水指数（SEWDI），结合旋转经验正交函数、累积和曲线和Pearson相关性分析法分析嫩江流域1980—2017年生态干旱的时空演变规律，并利用游程理论提取生态干旱特征。结果表明：（1）生态干旱与影响因子间的相关系数排序为相对湿度>归一化植被指数>径流>降水>气温，其中生态干旱和相对湿度相关系数最大且大于0.5，呈现显著相关性，其余因子的相关系数均小于0.5，呈现低度相关性；（2）从SEWDI变化曲线上看，1980—1999年干湿交替呈现出一定的周期性，生态干旱以轻旱和中旱为主，总体呈加剧趋势；2000—2017年极端干旱和极端湿润事件频发，生态干旱总体呈缓解趋势。从累积和曲线上看，1980—1995年为嫩江流域生态干湿状态的正常波动时期，1996—2009年为嫩江流域生态干旱期，2012—2017年为生态湿润期；（3）生态干旱的干旱历时和烈度显示流域西南部严重程度较大，长期干旱风险较高，而流域北部干旱强度较大，较易发生单次较为严重的短期干旱。

关键词：生态干旱累积和曲线旋转经验正交函数嫩江流域干旱演变

具有噻唑啉酮结构片段的c-Met抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2018年第15期53卷 1255-1264页

作者：祁宝辉杨颖何欢岳续朋张安勉韦发昌遵义医学院珠海校区生物工程系广东珠海519041

目的设计合成含有噻唑啉酮结构片段的4-芳氧基-6,7-二取代喹啉类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以c-Met激酶抑制剂cabozantinib为先导物,结合课题组已有的构效关系,运用拼合原理及局部修饰的方法,通过亲核取代、硝化、还原... 详细信息

目的设计合成含有噻唑啉酮结构片段的4-芳氧基-6,7-二取代喹啉类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以c-Met激酶抑制剂cabozantinib为先导物,结合课题组已有的构效关系,运用拼合原理及局部修饰的方法,通过亲核取代、硝化、还原及缩合等反应合成目标化合物。采用均相时间分辨荧光法和3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐法对其c-Met激酶抑制活性和体外抗肿瘤活性进行了评价。采用实时动态活细胞成像法进一步评价了化合物对肿瘤细胞的杀伤作用。结果合成得到了17个新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确证。体外生物活性测试结果显示,所有化合物对c-Met激酶、人非小细胞肺癌A549、人肝癌细胞Hep G2及人乳腺癌细胞MDA-MB-231均有一定的抑制活性,其中化合物m2对A549、Hep G2及MDA-MB-231具有较显著的杀伤作用,IC50值分别为2.45、4.01和1.05μmol·L-1。结论该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。

关键词：抗肿瘤间叶上皮细胞转变因子噻唑啉酮

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机械工业应对“双碳”的机遇与挑战

科学通报 2024年第8期69卷 997-1004页

作者：侯睿祁卓娅王婧机械工业技术发展基金会北京100045 机械工业节能与资源利用中心北京100045

为应对全球气候变化,我国积极行动,逐步构建了碳达峰碳中和(简称“双碳”)的政策体系,对我国工业绿色低碳发展提出了更高要求^([1~6]).机械工业是我国国民经济发展的基础性产业,为国民经济各行业提供技术装备,所提供技术装备的节能低碳... 详细信息

为应对全球气候变化,我国积极行动,逐步构建了碳达峰碳中和(简称“双碳”)的政策体系,对我国工业绿色低碳发展提出了更高要求^([1~6]).机械工业是我国国民经济发展的基础性产业,为国民经济各行业提供技术装备,所提供技术装备的节能低碳化是各行业实现节能降碳目标的重要保障^([7,8]).在“双碳”目标约束下,机械工业面临诸多机遇与挑战.

关键词：机械工业基础性产业节能低碳碳中和目标约束绿色低碳发展机遇与挑战技术装备