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Fe基金属-有机框架在抗肿瘤药物递送方面的研究进展

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药学学报 2022年第5期57卷 1252-1262页

作者：郭弘李霞瞿鼎陈彦南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

Fe基金属-有机框架(metal-organic frameworks, MOFs)是一类由Fe离子或Fe团簇,通过配位键与有机配体结合而成的聚合物晶体,主要可通过溶剂热合成法、超声合成法、微波合成法、干凝胶转化法等进行制备,兼具无机纳米载体载药能力强和有机... 详细信息

Fe基金属-有机框架(metal-organic frameworks, MOFs)是一类由Fe离子或Fe团簇,通过配位键与有机配体结合而成的聚合物晶体,主要可通过溶剂热合成法、超声合成法、微波合成法、干凝胶转化法等进行制备,兼具无机纳米载体载药能力强和有机纳米载体安全性高的特点,并具有良好的肿瘤靶向性和辅助诱导肿瘤铁死亡的能力,在抗肿瘤药物递送方面拥有极高的潜力。近年来, Fe基MOFs还被研发出成像、磁热、光热、光动及药物响应释放等多种功能,可在递送抗肿瘤药物的同时辅助疾病诊断和监控药物分布,联合热疗、光疗等产生协同抗肿瘤效果,并控制药物的精准释放。本文对Fe基MOFs的合成方法、特点以及功能和类型等方面的研究进展进行了综述,为Fe基MOFs在抗肿瘤药物递送方面进一步应用提供依据。

关键词： Fe基金属-有机框架抗肿瘤药物递送纳米靶向

中药活性成分防治年龄相关性黄斑变性的研究进展

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药学学报 2022年第5期57卷 1219-1234页

作者：刘聪燕瞿鼎陈彦南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)是造成全球中老年人群视力下降甚至丧失的主要原因之一,其防治是目前国内外眼科研究的重点和难点。研究表明,氧化应激诱导的视网膜色素上皮细胞自噬功能障碍、细胞衰老和异常... 详细信息

年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)是造成全球中老年人群视力下降甚至丧失的主要原因之一,其防治是目前国内外眼科研究的重点和难点。研究表明,氧化应激诱导的视网膜色素上皮细胞自噬功能障碍、细胞衰老和异常的免疫炎症反应是AMD的关键致病因素。许多中药活性成分具有显著的抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡等药理作用,可通过不同作用途径预防或阻断AMD的发生和发展过程。因此,本文围绕AMD的发病机制,归纳了可用于AMD防治的各类中药活性成分,并对其调控作用和机制进行总结,以期为AMD的防治提供新的研究视角。

关键词：中药活性成分年龄相关性黄斑变性视网膜色素上皮细胞氧化应激自噬炎症

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铁基纳米材料用于肿瘤免疫调节的研究进展

中国医院药学杂志 2023年第4期43卷 458-463页

作者：孔菲葛畅陈彦瞿鼎南京中医药大学附属中西医结合医院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

随着纳米医学、生物医学、材料学等学科的融合发展,铁基纳米材料在肿瘤免疫调节和联合抗肿瘤治疗领域正在吸引研究者的目光。铁基纳米材料可触发肿瘤细胞铁死亡,诱导免疫原性细胞死亡,激活肿瘤免疫微环境,作为肿瘤疫苗载体等,具备联合... 详细信息

随着纳米医学、生物医学、材料学等学科的融合发展,铁基纳米材料在肿瘤免疫调节和联合抗肿瘤治疗领域正在吸引研究者的目光。铁基纳米材料可触发肿瘤细胞铁死亡,诱导免疫原性细胞死亡,激活肿瘤免疫微环境,作为肿瘤疫苗载体等,具备联合化疗、免疫治疗等提高抗肿瘤综合效能的潜力和可行性。此外,铁基纳米材料可作为核磁共振成像(MRI)造影剂用于肿瘤诊断,其磁靶向性、磁热性等特性使其在靶向热疗方面同样具有较大的潜力。近年来仿生化的设计赋予铁基纳米材料更优的肿瘤靶向性、体内免疫清除豁免、肿瘤免疫调节等功能。该文对铁基纳米材料在肿瘤治疗及应用的进展进行分类综述,并提出了目前面临的挑战以及可能的解决方案。

关键词：铁基纳米材料肿瘤免疫调节药物递送仿生纳米颗粒研究进展

黄芪多糖-超顺磁性氧化铁纳米复合物的制备及其诱导巨噬细胞极化的活性研究

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药学学报 2023年第3期58卷 779-788页

作者：黄琳清史新萌王静蓉瞿鼎刘玉萍陈彦南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028 中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学) 中国澳门999078 广州中医药大学第二附属医院省部共建中医湿证国家重点实验室广东广州510120

尺寸与表面修饰物是影响超顺磁性氧化铁纳米(superparamagnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs)诱导巨噬细胞极化作用的两个关键因素。粒径越小的SPIONs诱导巨噬细胞M1极化效果越好,其次,采用合理的SPIONs表面修饰方法还可达到增强... 详细信息

尺寸与表面修饰物是影响超顺磁性氧化铁纳米(superparamagnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs)诱导巨噬细胞极化作用的两个关键因素。粒径越小的SPIONs诱导巨噬细胞M1极化效果越好,其次,采用合理的SPIONs表面修饰方法还可达到增强极化效果的目的。本研究使用溶剂热法制备SPIONs并采用Box-Benhnken中心组合实验设计和响应面法优化制备方法,获得小粒径SPIONs。以黄芪多糖(astragalus polysaccharide,APS)为SPIONs亲水性表面修饰物,通过EDC/NHS酯化法成功构建黄芪多糖-超顺磁性氧化铁纳米复合物(APS-SPIONs)。采用动态光散射仪及红外光谱仪对APS-SPIONs的结构进行确证;采用分光光度法对铁、多糖含量进行表征;流式细胞术考察APS-SPIONs对诱导RAW264.7细胞极化的影响;构建RAW264.7巨噬细胞与HepG2人肝癌细胞Transwell共培养体系,初步考察给药后巨噬细胞体外杀伤肿瘤细胞的效果,CCK-8(cell counting kit-8)法考察APSSPIONs对小鼠单核巨噬细胞RAW264.7的增殖活性影响。最终成功制得粒径在(82.93±1.47)nm,zeta电位为(-24.00±0.47)mV的APS-SPIONs。经检测,多糖含量为8.69%,铁含量为7.04%。APS-SPIONs在体外可有效诱导RAW264.7向M1型极化,在共培养体系中提高巨噬细胞对肝癌细胞的杀伤能力,且对巨噬细胞的增殖无抑制作用。本研究为极化巨噬细胞并重塑肿瘤免疫微环境达到杀伤肿瘤作用的药物研发提供策略和方法。

关键词：磁性氧化铁纳米粒黄芪多糖巨噬细胞极化肿瘤相关巨噬细胞纳米药物

二氢吡啶载体介导的脑靶向前药合成及其靶向性研究

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二氢吡啶载体介导的脑靶向前药合成及其靶向性研究

作者：瞿鼎第四军医大学

学位级别：硕士

二氢吡啶载体介导的脑靶向前药(Dihydropyridine carrier prodrug, DHPP)化学结构类似于烟酰胺腺嘌呤氢化二核苷(Nicotinamide adenine dinucleotide , NADH)(图1),能被NADH-NAD+氧化还原辅酶所识别并快速氧化成相应的吡啶季胺盐,由于... 详细信息

二氢吡啶载体介导的脑靶向前药(Dihydropyridine carrier prodrug, DHPP)化学结构类似于烟酰胺腺嘌呤氢化二核苷(Nicotinamide adenine dinucleotide , NADH)(图1),能被NADH-NAD+氧化还原辅酶所识别并快速氧化成相应的吡啶季胺盐,由于该辅酶催化氧化还原系统在全身分布不一致,其中脑组织较外周循环系统少,故脑中的生成时间较血浆组织中缓慢。吡啶季胺盐的强亲水性特点使其在外周组织中被迅速清除,而脑中缓慢生成的吡啶鎓盐则难以通过BBB,被“封锁”于脑内,在水解酶的作用下缓慢水解释放出母药,同时裂解的小分子载体没有神经毒性,也可从脑内被清除[1]。这种相对稳定的脑靶向递药系统可使母药缓慢释放并云集于脑内。流行病学调查和临床观察结果提示,应用雌激素替代疗法(ERT)可能有益于降低绝经后妇女AD的发生或延缓AD的进展[2-4],故雌激素也可能作为AD重要的辅助治疗药物。有证据表明雌激素可以提高胆碱能神经密度,与胆碱脂酶抑制剂(ChEI)合用具有协同作用,对绝经后女性AD患者的认知操作和痴呆严重程度的改善作用显著优于单用ChEI或ERT,ERT与ChEI联合应用可使中枢神经系统乙酰胆碱的浓度增加更为显著,因此两者合用的治疗策略引起了研究者们的关注。本课题主要研究内容如下: 1. DHPP合成方法研究选定临床上治疗阿尔茨海默氏症(Alzheimer’s disease , AD)一线药物他克林作为母药,碱处理将其氨基游离,通过与卤代乙酰氯反应生成卤乙酰化他克林,再以烟酸及其类似物为载体通过共价键连接成吡啶季胺盐,在碳酸氢钠和硫代硫酸钠(H2O/DCM)中将其还原成二氢吡啶载体介导的前体药物。经过MS、NMR进行化合物表征。 2.烟酰刺芒柄花素及3,5-吡啶二甲酰刺芒柄花素合成方法研究选定对AD有重要的辅助治疗作用的植物雌激素刺芒柄花素为母药。在DCC/DMAP缩合剂和吡啶作溶剂下将烟酸与刺芒柄花素缩合得到烟酰刺芒柄花素;在3,5-吡啶二甲酰氯和刺芒柄花素作用下得到3,5-吡啶二甲酰刺芒柄花素。MS、NMR进行化合物表征。 3.药物浓度测定的方法学考察取雌雄小鼠各10只,腹主动脉取血及各脏器,包括心、脑、肝、肺、肾,称量并用生理盐水2:1稀释后匀浆,配制(含内标地西泮)1.6μg/mL、16μg/mL、32μg/mL、48μg/mL、64μg/mLL、72μg/mL、96μg/mL的THA标准溶液,处理提取。色谱条件为:C18柱(250mm×4.6mm);0.1M磷酸缓冲盐(PBS)(pH=6.1):乙腈(62:38);流速:1.0mL/min;柱温:37℃;进样量:20μL;进样时间:11min。HPLC测得工作曲线,脑:Y = 179354X+ 383439, r2=0.997;血浆:Y = 202854X+ 275920, r2=0.9975;肝: Y = 192344X+ 403239, r2=0.99;心: Y = 184554X+ 372999, r2=0.9980;肺: Y = 189354X+ 372320,r2=0.9946;肾: Y = 229364X+ 415239,r2=0.9945。质控样本低、中、高浓度精密度、回收率均达到要求,此方法符合要求。 4.血液及各组织中药物分布研究取雌雄小鼠各10只,i.g THA和前药,麻醉后腹部取血,并在冰上取脑、肝、肺、心、肾组织,称量并用生理盐水2:1稀释后匀浆;处理后精确吸取500μL血浆及各组织匀浆,加入内标物咖啡因,提取后HPLC进样。实验证明,脑部吡啶季胺盐的含量超过各组织器官和血液中的含量,前药释放也较母药平缓,预示着二氢吡啶载体介导的前体药物具有较好的缓释功能和脑靶向性,且易从外周清除。

关键词：脑靶向合成他克林 HPLC 组织分布刺芒柄花素

天然多糖及其纳米递药系统调控肿瘤微环境的研究进展

同方学位论文库评论

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同方学位论文库

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药学学报 2021年第12期56卷 3212-3223页

作者：韩陶陈彦瞿鼎南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

天然多糖具有较好的生物相容性和独特的肿瘤免疫调节活性,是临床重要的抗肿瘤辅助治疗药物。在药剂学领域,天然多糖既可以作为活性成分,也可以作为递药载体以及肿瘤靶向配体,并且基于多糖设计的各种新型递药系统在调控肿瘤免疫微环境中... 详细信息

天然多糖具有较好的生物相容性和独特的肿瘤免疫调节活性,是临床重要的抗肿瘤辅助治疗药物。在药剂学领域,天然多糖既可以作为活性成分,也可以作为递药载体以及肿瘤靶向配体,并且基于多糖设计的各种新型递药系统在调控肿瘤免疫微环境中已经表现出独特的优势。本文综述了天然多糖在肿瘤微环境(tumor microenvironment,TME)的免疫调控及其纳米递药系统组装方面的研究,并对基于多糖在抗肿瘤新型递药系统领域的发展前景和面临挑战展开讨论。

关键词：天然多糖纳米递药系统免疫调控肿瘤微环境抗肿瘤

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地榆-纳米银复合物的制备与表征

中草药 2013年第24期44卷 3465-3470页

作者：孙文杰陈彦高霞刘聪燕瞿鼎南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210023 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028

目的以地榆为还原剂及分散剂还原硝酸银溶液制备地榆-纳米银复合物,并对其进行表征。方法以地榆-纳米银复合物的吸光度为指标,考察地榆粉末提取时间、地榆提取液加入量、AgNO3溶液浓度、合成温度等对地榆-纳米银复合物形成的影响,并筛... 详细信息

目的以地榆为还原剂及分散剂还原硝酸银溶液制备地榆-纳米银复合物,并对其进行表征。方法以地榆-纳米银复合物的吸光度为指标,考察地榆粉末提取时间、地榆提取液加入量、AgNO3溶液浓度、合成温度等对地榆-纳米银复合物形成的影响,并筛选最佳合成条件。采用透射电子显微镜(TEM)、X射线粉末衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、动态激光散射(DLS)对地榆-纳米银复合物的理化性质进行表征。结果地榆粉末煮沸15 min,地榆提取液(0.1 g/mL)与1 mmol/L AgNO3溶液体积比为1∶10,25℃反应1 h制备地榆-纳米银复合物条件最佳,所得地榆-纳米银复合物形状近似球形,平均粒径约为21 nm,分布均匀、性质稳定。结论地榆-纳米银复合物制备方法稳定、可行。

关键词：地榆提取液 AgNO3 地榆-纳米银复合物制备透射电子显微镜

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金荞麦银纳米粒的制备及其工艺优化研究

中国中药杂志 2014年第9期39卷 1597-1602页

作者：孙文杰瞿鼎陈彦袁菱贺俊杰国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210023

该研究以金荞麦提取液为还原剂和稳定剂制备银纳米粒,并通过考察金荞麦粉末提取时间、银纳米粒合成温度、金荞麦提取液加入量、AgNO3溶液的浓度等不同因素,优选金荞麦银纳米粒形成的最佳工艺,并采用红外光谱仪(FT-IR)、透射电镜(TEM)、... 详细信息

该研究以金荞麦提取液为还原剂和稳定剂制备银纳米粒,并通过考察金荞麦粉末提取时间、银纳米粒合成温度、金荞麦提取液加入量、AgNO3溶液的浓度等不同因素,优选金荞麦银纳米粒形成的最佳工艺,并采用红外光谱仪(FT-IR)、透射电镜(TEM)、动态激光散射(DLS)、X-射线粉末衍射(XRD)对所制银纳米粒进行结构表征和形态学考察。结果显示,制备银纳米粒最佳条件为金荞麦粉末煮沸5 min,提取液(质量浓度0.1 g·mL-1)与1 mmol·L-1AgNO3体积比1∶10,反应温度25℃,反应时间3.5 h。所得银纳米粒形态圆整,分布均匀、性质稳定,平均粒径约(27±2.6)nm,Zeta电位(-34.3±3.2)mV。结果表明该研究所建立的以中药提取液制备银纳米粒的绿色合成方法稳定可行。

关键词：金荞麦提取液 AgNO 银纳米粒条件优化

二氢吡啶载体介导的他克林前体药物合成及靶向性研究

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中国新药杂志 2010年第2期19卷 139-141,174页

作者：瞿鼎杨铁虹张邦乐宦梦蕾梅其炳第四军医大学药学系药理教研室西安710032

目的:合成以他克林(THA)为原药的化学传输系统,证实其有脑靶向性。方法:将THA与氯乙酰氯连接,再与烟酰胺成季胺盐,最后将其还原成二氢吡啶载体介导的前体药物。结果:用NMR,MS等方法对前药进行结构表征鉴定。前药分子脂溶性比THA大,体内... 详细信息

目的:合成以他克林(THA)为原药的化学传输系统,证实其有脑靶向性。方法:将THA与氯乙酰氯连接,再与烟酰胺成季胺盐,最后将其还原成二氢吡啶载体介导的前体药物。结果:用NMR,MS等方法对前药进行结构表征鉴定。前药分子脂溶性比THA大,体内外实验各组织药物浓度监测显示脑组织匀浆浓度高于其他组织匀浆。结论:合成的二氢吡啶载体介导的前体药物脑内药物浓度高于外周,预示着有良好的脑靶向性。

关键词：脑靶向他克林脂溶性二氢吡啶载体介导前药高效液相色谱