检索结果-南通市图书馆

高等学校化学学报 2017年第1期38卷 47-55页

作者：白信法马宣解晓霞邵明莎郭宁宁严宁姚雷烟台大学药学院新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室烟台264005

以微管菌素为先导化合物,设计合成了一系列类似物;所有化合物的结构均经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确证,均为新化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对其抗肿瘤活性进行了初步筛选,结果表明,化合物Ⅱb具有一定的抗肿瘤活性.

关键词：微管菌素类似物抗肿瘤活性

羟基法舒地尔前药衍生物的设计合成及初步体外药动学评价

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中国药物化学杂志 2018年第4期28卷 267-275页

作者：马宣彭祥福马术超邵明莎白信法严宁姚雷烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心/分子药理和药物评价教育部重点实验室山东烟台264005

目的设计合成系列羟基法舒地尔前药并测试其体外水解代谢率。方法以异喹啉-5-磺酸为起始原料,经过磺酰化、亲核取代、氨基保护、氧化反应,在相转移催化剂的存在下,于二氯甲烷和水的两相体系中与苯甲酰氯和水反应,合成关键中间体4,4与不... 详细信息

目的设计合成系列羟基法舒地尔前药并测试其体外水解代谢率。方法以异喹啉-5-磺酸为起始原料,经过磺酰化、亲核取代、氨基保护、氧化反应,在相转移催化剂的存在下,于二氯甲烷和水的两相体系中与苯甲酰氯和水反应,合成关键中间体4,4与不同的卤代物反应、脱保护得到目标化合物。体外水解代谢率以肝微粒体体外温孵法进行初步评价。结果与结论共合成了19个羟基法舒地尔前药,其中16个是未见报道的新化合物,其结构均经~1H-NM R,^(13)C-NM R及HRM S谱确证。其中,目标化合物Ⅰa、Ⅰh、Ⅰi、Ⅱd的24 h大鼠肝微粒体体外水解率分别为87%、93%、98%、95%。

关键词：法舒地尔羟基法舒地尔前药合成肝微粒体体外温孵法

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芬戈莫德的简便合成

烟台大学学报（自然科学与工程版） 2015年第1期28卷 34-37页

作者：严宁陈锴白信法姚雷烟台大学药学院山东烟台264005

研究了一种芬戈莫德的简便合成方法.以正辛基苯为起始原料,通过5步反应合成芬戈莫德,总收率为9.7%.主要步骤包括傅克酰基化、三乙基硅烷/TFA还原、取代、双亨利反应以及氢化反应.目标产物结构通过核磁共振图谱、熔点确证,并与文献报道一... 详细信息

研究了一种芬戈莫德的简便合成方法.以正辛基苯为起始原料,通过5步反应合成芬戈莫德,总收率为9.7%.主要步骤包括傅克酰基化、三乙基硅烷/TFA还原、取代、双亨利反应以及氢化反应.目标产物结构通过核磁共振图谱、熔点确证,并与文献报道一致.该合成方法具有经济、便于操作和绿色化学特点.

关键词：芬戈莫德免疫抑制剂正辛基苯

盐酸d3-Poziotinib的设计合成及体外肝微粒体稳定性研究

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烟台大学学报（自然科学与工程版） 2019年第3期32卷 220-225页

作者：邵明莎马术超彭祥福白信法张少云姚雷烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学) 山东烟台264005 绿叶制药集团有限公司山东烟台264003

为研究盐酸d3-Poziotinib的合成方法,本实验以4-氯-7-羟基-6-特戊酰氧基喹唑啉为起始原料与氘代碘甲烷醚化后,经与3,4-二氯-2-氟苯胺的胺代反应,脱特戊酰保护,再与4-Boc-哌啶醇对甲苯磺酸酯(TSP)的SN2反应,脱Boc保护基后,与丙烯酰氯反... 详细信息

为研究盐酸d3-Poziotinib的合成方法,本实验以4-氯-7-羟基-6-特戊酰氧基喹唑啉为起始原料与氘代碘甲烷醚化后,经与3,4-二氯-2-氟苯胺的胺代反应,脱特戊酰保护,再与4-Boc-哌啶醇对甲苯磺酸酯(TSP)的SN2反应,脱Boc保护基后,与丙烯酰氯反应及最后与盐酸成盐,经7步反应制备得到了盐酸d3-Poziotinib,总收率为9.02%。终产品结构经1HNMR,13CNMR,及HRMS确证。同时,体外肝药酶稳定性实验显示氘代的Poziotinib的半衰期(t1/2=4.6h)明显较母药(t1/2=3.5h)延长。

关键词： Poziotinib d3-Poziotinib 代谢封闭

2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物的合成及其抑菌活性

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烟台大学学报（自然科学与工程版） 2017年第2期30卷 106-110页

作者：马宣严宁邵明莎白信法丁兆鹏陈凌云姚雷烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学) 山东烟台264005

以4-羟基苯乙酸为原料,通过硝化反应、酰胺化反应、还原反应,得到关键中间体5.化合物5通过与各种取代芳基酰氯进行酰胺化,相应产物最后在对甲苯磺酸催化作用下,发生闭环反应,得到8个新型的2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物.目标化合物... 详细信息

以4-羟基苯乙酸为原料,通过硝化反应、酰胺化反应、还原反应,得到关键中间体5.化合物5通过与各种取代芳基酰氯进行酰胺化,相应产物最后在对甲苯磺酸催化作用下,发生闭环反应,得到8个新型的2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物.目标化合物结构均经~1H NMR,^(13)C NMR和质谱确证.抑菌活性测试表明:大多数化合物对大肠杆菌具有一定的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌无明显抑菌作用.

关键词： 2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物合成抑菌活性

金红石TiO2材料热电子弛豫动力学第一性原理计算研究

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中国科学:物理学力学天文学 2025年第1期 113-121页

作者：师展郑镇法郑奇靖赵瑾中国科学技术大学物理系中国科学技术大学精准智能化学重点实验室中国科学技术大学合肥国家实验室中国科学技术大学合肥国家微尺度物理科学研究中心美国匹兹堡大学物理与天文系

在太阳能转化过程中,激发态热载流子的动力学行为决定了能量转化的效率.我们采用动量空间非绝热分子动力学（NAMDk）方法研究了金红石TiO2体系中的热电子弛豫过程.研究中,我们选择了两种初始能量的热电子,其动量都位于Γ点,能量分别为Ei... 详细信息

在太阳能转化过程中,激发态热载流子的动力学行为决定了能量转化的效率.我们采用动量空间非绝热分子动力学（NAMDk）方法研究了金红石TiO2体系中的热电子弛豫过程.研究中,我们选择了两种初始能量的热电子,其动量都位于Γ点,能量分别为Eini=0.64 eV和Eini=2.75 eV.结果显示,热电子弛豫过程主要包括两个阶段:（1）首先,热电子被散射到第一布里渊区的等能面上,形成热电子系综,此过程能量基本保持不变,只有动量发生变化,称为动量弛豫过程.对于Eini=0.64 eV和Eini=2.75 eV两种情况,动量弛豫时间均在15-25 fs之间;（2）随后,热电子系综作为一个整体逐渐弛豫至导带底,这一阶段称为能量弛豫过程,其中Eini=0.64 eV和Eini=2.75 eV的能量弛豫时间分别为39和97 fs.在热电子弛豫过程中,其能量通过电声耦合转移给体系晶格,激发更多的声子,TiO2是一种离子晶体,在热电子弛豫过程中,Fr?hlich电声耦合起到了关键作用,导致大部分热电子的能量转移至Γ点的A1g声子,激发了Ti-O拉伸的纵光学支声子.我们的研究为理解金红石TiO2体内的热电子弛豫与能量转化过程提供了新的理论基础.

关键词：第一性原理计算电声耦合热电子弛豫动量空间非绝热分子动力学

基于改进最小边际代价算法的多USV多AUV任务分配

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控制与决策 2025年第1期 119-127页

作者：白小山佘桉奇郑心泉吴宗泽深圳大学机电与控制工程学院燕山大学电气工程学院

随着自主水下机器人(AUV)和无人水面艇(USV)在民用和军事领域的应用不断扩展, USV与AUV协同完成相关任务的作业模式受到了广泛关注.针对多USV和多AUV协同访问多目标点的任务分配问题进行研究,旨在最小化多USV和AUV系统访问所有目标点的... 详细信息

随着自主水下机器人(AUV)和无人水面艇(USV)在民用和军事领域的应用不断扩展, USV与AUV协同完成相关任务的作业模式受到了广泛关注.针对多USV和多AUV协同访问多目标点的任务分配问题进行研究,旨在最小化多USV和AUV系统访问所有目标点的总旅行距离.首先,建立考虑通信约束和AUV最大航程约束的多USV多AUV协同多点访问任务分配问题的数学模型,并对问题的NP-hard属性进行分析.其次,提出一个两阶段任务分配算法:1)先利用最小边际代价算法构建各USV访问完所有水面目标点的路径,再采用最近插入策略分配水下目标点; 2)通过多个邻域搜索算子对初始解进行优化,得到可行最终解.相对于已有流行的自组织映射算法,仿真实验表明所提出任务分配算法能在较短计算时间内得到质量较优的任务分配方案.

关键词：任务分配 USV-AUV协同启发式算法协同控制邻域搜索通讯约束

基于K-means/RPF的大型遮蔽空间人员定位算法

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传感器与微系统 2025年第1期 157-160+164页

作者：白泽坤苏中吴学佳北京信息科技大学高动态导航技术北京市重点实验室

针对大型遮蔽空间惯性/地图匹配算法中粒子贫化和子粒子群迷路效应导致定位精度下降的问题，提出一种基于K-means聚类的回溯粒子滤波(RPF)人员定位算法。首先，用行人航位推算(PDR)中航向更新、步频检测及步长估计得到初始运动轨迹；然... 详细信息

针对大型遮蔽空间惯性/地图匹配算法中粒子贫化和子粒子群迷路效应导致定位精度下降的问题，提出一种基于K-means聚类的回溯粒子滤波(RPF)人员定位算法。首先，用行人航位推算(PDR)中航向更新、步频检测及步长估计得到初始运动轨迹；然后，设计RPF算法，提高存活粒子有效性和多样性，缓解粒子贫化，提高人员定位精度；最后，通过K-means聚类算法解决子粒子群的迷路效应，修正人员轨迹出现在非可行域的现象。实验结果表明：本文算法抑制了粒子贫化和子粒子群迷路效应，人员平均定位误差相比惯性定位和标准粒子滤波降低了81.20%和51.48%。

关键词：大型遮蔽空间 K-means聚类回溯粒子滤波粒子贫化迷路效应

共享社会经济路径下中国碳中和目标的经济效应研究

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中国科学:地球科学 2025年第1期 141-156页

作者：刘泽淼黄贤金漆信贤南京大学地理与海洋科学学院自然资源部碳中和与国土空间优化重点实验室南京大学关键地球物质循环前沿科学中心

经济可行性是碳中和目标实施的重要理论基础,然而在当前的综合评估中由于缺乏对于减缓升温经济收益的考虑,这使减缓政策的经济效应被低估.本研究基于共享社会经济路径,将升温-劳动生产率模型整合入典型气候变化综合评估模型,模拟了中国... 详细信息

经济可行性是碳中和目标实施的重要理论基础,然而在当前的综合评估中由于缺乏对于减缓升温经济收益的考虑,这使减缓政策的经济效应被低估.本研究基于共享社会经济路径,将升温-劳动生产率模型整合入典型气候变化综合评估模型,模拟了中国基线与实施碳中和政策情景下的经济发展与碳排放水平,评估了碳中和目标导向下的减排政策经济成本与减缓升温经济收益,对中国碳中和政策下的综合经济效应进行分析.研究表明:(1)减排政策经济成本将在2050～2060年达到峰值,约为基线情景GDP总量的0.41%～9.37%,其主要归因于更高的能源价格和研发投入,并在2070年后快速下降.(2)中国碳中和政策将贡献全球升温减缓,至2100年减缓升温所带来的经济收益约为中国GDP总量的5.65%～17.24%.(3)低碳情景SSP1和SSP4可大幅降低初期的经济成本,并使实现经济净收益年份提前至2060年前.本研究的综合评估验证了中国的碳中和目标在长期具有切实的净经济收益,为降低前期经济成本,需要进一步加强消费端转型、低碳技术升级与新能源应用.

关键词：气候变化中国碳中和经济效应政策

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固体阿秒瞬态吸收光谱中的亚周期动力学

中国科学:物理学力学天文学 2025年第1期 140-144页

作者：白淳元姜甲明董福龙彭鹏上海科技大学大科学中心上海科技大学物质科学与技术学院河北大学物理科学与技术学院

阿秒瞬态吸收光谱作为一种前沿的光谱分析方法,其研究对象正在从简单的原子分子体系逐步过渡到复杂的凝聚态体系.本文将利用该技术研究固体中超快电子亚周期动力学的几个代表性工作依据Keldysh参数进行了分类,旨在为研究人员提供该技术... 详细信息

阿秒瞬态吸收光谱作为一种前沿的光谱分析方法,其研究对象正在从简单的原子分子体系逐步过渡到复杂的凝聚态体系.本文将利用该技术研究固体中超快电子亚周期动力学的几个代表性工作依据Keldysh参数进行了分类,旨在为研究人员提供该技术的概览以及未来发展方向的参考.

关键词：阿秒瞬态吸收光谱动态Franz-Keldysh效应量子路径干涉