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3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙基吡唑-5-羧酸酯类衍生物的合成及杀虫活性

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有机化学 2010年第5期30卷 713-718页

作者：吴同文马海军田辉凯倪珏萍云志南京工业大学化学化工学院南京210009 江苏省农药研究所股份有限公司南京210019 南京农业大学植物保护学院南京210095

以3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙醇和5-吡唑甲酸衍生物为原料,设计并合成了14个未见报道的3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙基吡唑-5-羧酸酯类衍生物.目标化合物的结构经IR,1HNMR和元素分析测定确认.初步杀虫活... 详细信息

以3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙醇和5-吡唑甲酸衍生物为原料,设计并合成了14个未见报道的3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙基吡唑-5-羧酸酯类衍生物.目标化合物的结构经IR,1HNMR和元素分析测定确认.初步杀虫活性测试结果表明,该类化合物对鳞翅目害虫具有较好的杀虫活性.

关键词：二氯烯丙氧基吡唑-5-羧酸酯合成杀虫活性

非洲爪蟾卵非细胞体系在药物筛选方面应用初探

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中国药理学与毒理学杂志 2003年第4期17卷 251-256页

作者：田辉凯姚小皓张红梅李学军北京大学基础医学院药理学系北京100083

目的　为寻找具有分子水平、特异、快速、可用来筛选具有调节凋亡作用药物的方法 ,非洲爪蟾卵非细胞体系 (XS 2 0 0 )作为一种药物的筛选平台 ,研究其作为筛选药物方法的可能性。对体系内凋亡过程的影响进行了初步的研究。方法　药物 (... 详细信息

目的　为寻找具有分子水平、特异、快速、可用来筛选具有调节凋亡作用药物的方法 ,非洲爪蟾卵非细胞体系 (XS 2 0 0 )作为一种药物的筛选平台 ,研究其作为筛选药物方法的可能性。对体系内凋亡过程的影响进行了初步的研究。方法　药物 (激素 :雌激素及其部分拮抗剂 ,中药提取物 :灵芝三萜和多糖 ,小分子药物 :阿司匹林、水杨酸钠和乙酰唑胺 ,维生素C及重组蛋白rhTFAR19)预先与XS 2 0 0共孵育 ,然后加入阈剂量 (0 .0 6 2 5 μmol·L- 1)的细胞色素C和小鼠肝细胞核 ,提取总DNA进行电泳鉴定。结果　rhTFAR19对XS 2 0 0凋亡过程有直接的促进作用 ,而其他药物则无明显作用。结论　XS 2 0 0可以成为一个良好的分子水平的药物筛选平台 ,特异筛选具有调节凋亡作用的药物。

关键词：无细胞系统凋亡药物筛选

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非洲爪蟾卵无细胞凋亡体系的建立

药学学报 2003年第1期38卷 10-14页

作者：田辉凯张红梅姚小皓李学军北京大学基础医学院药理学系北京100083

目的　建立一种简便、高效的无细胞凋亡体系 ,探讨外源细胞核在其中的凋亡过程及z VAD fmk对其的抑制作用。方法　超速离心制备非洲爪蟾卵无细胞体系 ,用细胞色素C激活为凋亡体系。应用荧光显微镜、琼脂糖凝胶电泳、ApoAlertCaspase 3Co... 详细信息

目的　建立一种简便、高效的无细胞凋亡体系 ,探讨外源细胞核在其中的凋亡过程及z VAD fmk对其的抑制作用。方法　超速离心制备非洲爪蟾卵无细胞体系 ,用细胞色素C激活为凋亡体系。应用荧光显微镜、琼脂糖凝胶电泳、ApoAlertCaspase 3ColorimetricAssay等方法检测外源细胞核在无细胞凋亡体系中的凋亡过程及z VAD fmk的抑制作用。结果　制备的爪蟾卵无细胞体系可由细胞色素C激活为凋亡体系 ,外源加入的细胞核呈现典型的形态学变化 ,总DNA特异降解形成DNAladder。体系内内源特异核酸酶被激活。z VAD fmk可抑制DNAladder的形成。凋亡特异蛋白酶XCPP32活性明显升高。结论　本实验建立的无细胞凋亡体系可以高效的诱导外源细胞核凋亡 ,重现体内过程。

关键词：细胞凋亡无细胞体系非洲爪蟾卵细胞色素C z-VAD-fmk

氢溴酸右美沙芬咀嚼片在正常人体内的生物利用度

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中国药学杂志 2000年第6期35卷 404-406页

作者：吴琳华樊宏伟付红炎田辉凯孙考祥哈尔滨医科大学附属二院临床药学药物研究所黑龙江哈尔滨150086

目的　建立反相高效液相色谱法测定人血浆中氢溴酸右美沙芬的浓度。方法　采用Nova PakC18色谱柱 ,以乙腈水 36 %乙酸 (5 0∶49∶1) ,用三乙胺调 pH至 4.3,流速 :1ml·min-1,荧光检测 ,激发波长 2 80nm ,发射波长 310nm。结果　氢溴... 详细信息

目的　建立反相高效液相色谱法测定人血浆中氢溴酸右美沙芬的浓度。方法　采用Nova PakC18色谱柱 ,以乙腈水 36 %乙酸 (5 0∶49∶1) ,用三乙胺调 pH至 4.3,流速 :1ml·min-1,荧光检测 ,激发波长 2 80nm ,发射波长 310nm。结果　氢溴酸右美沙芬约 1.95min达高峰浓度 ,cmax为 (6 .2 0± 1.32 )ng·ml-1。结论　本法简便、灵敏、专属性好。

关键词：氢溴酸右美沙芬高效液相色谱法相对生物利用度

爪蟾卵母细胞表达体系在功能基因组学研究中的应用

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国外医学（分子生物学分册） 2002年第4期24卷 193-196页

作者：田辉凯李学军北京大学医学部基础医学院药理学系北京100083

非洲爪蟾卵母细胞表达体系是一种功能强大、适用范围广的表达体系 ,同时 ,也是应用最早的表达体系之一。随着分子生物学的发展 ,以及检测技术的进步 ,其应用有了进一步的扩展 ,不同种类、不同功能的蛋白质均可以在其中表达 ,同时进行功... 详细信息

非洲爪蟾卵母细胞表达体系是一种功能强大、适用范围广的表达体系 ,同时 ,也是应用最早的表达体系之一。随着分子生物学的发展 ,以及检测技术的进步 ,其应用有了进一步的扩展 ,不同种类、不同功能的蛋白质均可以在其中表达 ,同时进行功能研究。本文着重介绍爪蟾卵母细胞的生物学特性 ,对于不同功能的蛋白质的表达及功能的研究。

关键词：爪蟾卵母细胞功能基因组学基因表达调控分子生物学

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非洲爪蟾卵非细胞翻译体系的建立及应用

中国药理学通报 2003年第7期19卷 768-771页

作者：田辉凯姚小皓马兵张红梅李学军北京大学基础医学院药理学系北京100083

目的　当前人类基因组研究的重心正在由“结构”向“功能”转移。而基因功能的研究离不开基因的表达 ,这就迫切需要一种操作简便 ,适用范围广的表达工具来表达有功能的蛋白质。方法　非洲爪蟾注射HCG催卵 ,2 %半胱氨酸去胶膜 ,高速离心... 详细信息

目的　当前人类基因组研究的重心正在由“结构”向“功能”转移。而基因功能的研究离不开基因的表达 ,这就迫切需要一种操作简便 ,适用范围广的表达工具来表达有功能的蛋白质。方法　非洲爪蟾注射HCG催卵 ,2 %半胱氨酸去胶膜 ,高速离心制备卵提取物 ,即为非洲爪蟾卵非细胞翻译体系。通过亚克隆技术将TFAR1 9基因克隆到体外转录质粒中 ,通过酶切线性化模板 ,体外转录 ,加帽合成cRNA ,将其加入到制备的蛙卵提取物中进行体外翻译。结果　用Westernblot鉴定 ,获得了高效翻译 ,并且加入亚精胺和ATP再生系统可以提高翻译的效率。

关键词：非细胞翻译体系细胞凋亡 TFAR19 非洲爪蟾卵母细胞

绿谷灵芝抑制低密度脂蛋白的氧化及单核细胞对内皮细胞的粘附作用

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中国中西医结合杂志 2002年第7期22卷 534-537页

作者：张红梅田辉凯林志彬李学军姚伟娟北京大学医学部药理系北京100083 北京大学医学部血液流变学研究中心

目的:采用血清药理学方法研究绿谷灵芝对低密度脂蛋白（LDL）氧化作用的影响,以及对氧化型低密度脂蛋白（ox-LDL）和晚期糖基化终末产物（AGE）诱导的单核细胞内皮细胞粘附作用的影响。方法:通过检测培养上清中硫代巴比妥酸反应物质（TB... 详细信息

目的:采用血清药理学方法研究绿谷灵芝对低密度脂蛋白（LDL）氧化作用的影响,以及对氧化型低密度脂蛋白（ox-LDL）和晚期糖基化终末产物（AGE）诱导的单核细胞内皮细胞粘附作用的影响。方法:通过检测培养上清中硫代巴比妥酸反应物质（TBARS）的生成表示含药血清对LDL的氧化作用,用白细胞髓过氧化物酶法测定单核细胞对内皮细胞的粘附作用。结果:0.12g/kg绿谷灵芝一次给药组0.5h、1h、2h、3h,两次给药0.5h、1h取血分离得到的血清对LDL氧化作用无明显影响,两次给药2h、3h以及0.12g/kg、0.24g/kg、0.72g/kg绿谷灵芝连续给药10天后,取血分离得到的血清均可降低LDL的氧化作用（P<0.05）;0.24g/kg、0.72g/kg绿谷灵芝连续给药10天后,取血分离得到的血清均可抑制由ox-LDL和AGE诱导的单核细胞对内皮细胞的粘附作用（P<0.05）。结论:绿谷灵芝含药血清能显著降低LDL的氧化作用,减轻由ox-LDL和AGE诱导的单核细胞对内皮细胞的粘附作用。

关键词：绿谷灵芝血清药理学低密度脂蛋白晚期糖基化终末产物内皮细胞单核细胞细胞粘附作用

绿谷灵芝对人脐静脉内皮细胞ICAM-1和VCAM-1表达的影响

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中国药理学通报 2002年第4期18卷 460-464页

作者：张红梅田辉凯姚小皓林志彬李学军北京大学基础医学院药理学系北京100083

目的　采用血清药理学的方法研究绿谷灵芝含药血清对氧化型低密度脂蛋白 (ox LDL)和糖化白蛋白诱导的内皮细胞表面血管细胞粘附分子 (VCAM 1)和细胞间粘附分子 (ICAM 1)表达的影响。方法　通过细胞ELISA和流式细胞仪技术检测细胞表面VCA... 详细信息

目的　采用血清药理学的方法研究绿谷灵芝含药血清对氧化型低密度脂蛋白 (ox LDL)和糖化白蛋白诱导的内皮细胞表面血管细胞粘附分子 (VCAM 1)和细胞间粘附分子 (ICAM 1)表达的影响。方法　通过细胞ELISA和流式细胞仪技术检测细胞表面VCAM 1和ICAM 1表达的变化。结果　细胞ELISA结果显示 0 2 4 g·kg-1、0 72 g·kg-1绿谷灵芝连续灌胃给药 10d后取血分离得到的血清可降低糖化白蛋白诱导的内皮细胞表面VCAM 1和ICAM 1表达 (P <0 0 5 ) ,降低ox LDL诱导的ICAM 1表达 (P <0 0 5 ) ;流式细胞技术检测结果显示 0 72 g·kg-1绿谷灵芝含药血清可降低ox LDL和糖化白蛋白诱导的内皮细胞表面ICAM 1表达(P <0 0 5 ) ,0 12 g·kg-1绿谷灵芝含药血清和无药血清对内皮细胞表面粘附分子的表达无影响。结论　绿谷灵芝含药血清可降低糖化白蛋白和ox

关键词：药理学实验研究绿谷灵芝人脐静脉内皮细胞 ICAM-1 VCAM-1

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非细胞体系在细胞凋亡中的应用

生命的化学 2003年第2期23卷 123-125页

作者：田辉凯姚小皓李学军北京大学基础医学院药理学系北京100083

随着科学技术的进步和发展 ,对细胞凋亡的研究也涌现出许多新的方法和技术 ,为凋亡的研究提供了有力的武器。本文阐述了非细胞体系用于细胞凋亡研究的优越性 ,着重介绍非细胞凋亡体系的种类以及在细胞凋亡研究中的应用 ,同时总结了非细... 详细信息

随着科学技术的进步和发展 ,对细胞凋亡的研究也涌现出许多新的方法和技术 ,为凋亡的研究提供了有力的武器。本文阐述了非细胞体系用于细胞凋亡研究的优越性 ,着重介绍非细胞凋亡体系的种类以及在细胞凋亡研究中的应用 ,同时总结了非细胞体系研究凋亡过程的各种检测方法。

关键词：非细胞体系细胞凋亡