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~3H-乙炔雌二醇环戊醚的吸收、分布和排泄

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药学学报 1982年第7期17卷 492-497页

作者：陈巧琴王迺功雷海鹏史以庆中国医学科学院药物研究所中国医学科学院基础医学研究所北京

给雌大鼠口服氚标记的乙炔雌二醇环戊醚(EECPE)后半小时血液中即可测出放射性,但10小时后才达高峰。在胃肠道的生物半衰期为13小时,说明~3H-EECPE的吸收较慢。猴服~3H-EECPE后1小时血液即可测出放射性,4小时达高峰。~3H-EECPE被吸收后,... 详细信息

给雌大鼠口服氚标记的乙炔雌二醇环戊醚(EECPE)后半小时血液中即可测出放射性,但10小时后才达高峰。在胃肠道的生物半衰期为13小时,说明~3H-EECPE的吸收较慢。猴服~3H-EECPE后1小时血液即可测出放射性,4小时达高峰。~3H-EECPE被吸收后,在大鼠和猴体内的分布均以脂肪组织的浓度最高,脑组织的浓度也较高,而在靶器官—子宫、输卵管、乳腺—的浓度却不高。~3H-EECPE在各组织中均有较长时间的储留,尤其在脂肪组织中储留的时间更长,这可以解释其口服后的长效作用。~3H-EECPE的主要排泄途径为粪,自尿排出较少。由于在体内储留,所以排泄缓慢。

关键词： ~3H-乙炔雌二醇环戊醚

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醋酸棉酚对雌性大鼠的抗早孕作用

药学学报 1984年第11期19卷 808-811页

作者：王迺功李凤源李和平雷海鹏中国医学科学院药物研究所北京中国医学科学院药物研究所西安医学院药理教研室

大鼠于妊娠第6～9天,喂以醋酸棉酚80 mg/kg/d, 有明显的抗早孕作用。皮下注射孕酮5 mg/d或hCG 25 IU/d可拮抗醋酸棉酚的抗早孕作用。醋酸棉酚80 mg/kg/d对去卵巢后给以外源性雌酮和孕酮以维持妊娠的大鼠无抗早孕作用。正常妊娠大鼠,给... 详细信息

大鼠于妊娠第6～9天,喂以醋酸棉酚80 mg/kg/d, 有明显的抗早孕作用。皮下注射孕酮5 mg/d或hCG 25 IU/d可拮抗醋酸棉酚的抗早孕作用。醋酸棉酚80 mg/kg/d对去卵巢后给以外源性雌酮和孕酮以维持妊娠的大鼠无抗早孕作用。正常妊娠大鼠,给醋酸棉酚后,血清孕酮水平下降,妊娠中止,若同时注射hCG,孕酮水平回升接近对照动物的水平,药物抗早孕作用消失,但仍低于单给hCG组大鼠血清孕酮水平,说明醋酸棉酚可阻断hCG促黄体分泌孕酮的作用,这可能是醋酸棉酚抗早孕作用的主要机理之一。

关键词：醋酸棉酚早孕

醋酸棉酚在大鼠的抗甾体激素和抗促性腺激素作用

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药学学报 1984年第1期19卷 1-4页

作者：王迺功李和平宋明珍雷海鹏中国医学科学院药物研究所北京中国医学科学院药物研究所

给去卵巢后一周的大鼠皮下注射雌二醇,同时喂以醋酸棉酚40mg/kg,连续8天,可抑制雌二醇的促子宫作用。此外,醋酸棉酚40mg/kg能抑制黄体酮致蜕膜瘤的增长。醋酸棉酚尚能抑制hCG引起的未成熟雄大鼠血清睾丸酮水平的升高。醋酸棉酚能直接抑... 详细信息

给去卵巢后一周的大鼠皮下注射雌二醇,同时喂以醋酸棉酚40mg/kg,连续8天,可抑制雌二醇的促子宫作用。此外,醋酸棉酚40mg/kg能抑制黄体酮致蜕膜瘤的增长。醋酸棉酚尚能抑制hCG引起的未成熟雄大鼠血清睾丸酮水平的升高。醋酸棉酚能直接抑制体外培养的间质细胞分泌睾丸酮;又能对抗hCG对间质细胞的刺激作用。

关键词：醋酸棉酚蜕膜瘤间质细胞

雌二醇苯甲酸酯对黄体生成激素释放激素垂体反应的双向作用

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国际药学研究杂志 1975年第2期31卷 131-132页

作者：王迺功

实验用体重200～500克成年雌性大鼠。每天早晨俭查阴道涂片,选择至少为两个连续四天周期的动物用于实验。在间情期1（D1）早晨9时,将大鼠分为二组。一组大鼠皮下注射20微克雌二醇苯甲酸酯（EB）的芝麻油溶液。一组仅注射芝麻油。在注射... 详细信息

实验用体重200～500克成年雌性大鼠。每天早晨俭查阴道涂片,选择至少为两个连续四天周期的动物用于实验。在间情期1（D1）早晨9时,将大鼠分为二组。一组大鼠皮下注射20微克雌二醇苯甲酸酯（EB）的芝麻油溶液。一组仅注射芝麻油。在注射后不同时间,给在乙醚麻醉下的动物静脉注射盐水或0.4微克合成黄体生成激素释放激素（LH-RH）盐水溶液。动物在注射 EB 或芝麻油前,以及注射 LH-RH 或盐水前和注射后20分钟,颈静脉放血,离心分离出血清,用二级抗体放射免疫分析法测定 LH。

关键词：双向作用释放激素 LH 垂体内分泌腺芝麻油麻油食用油 EB 黄体卵巢大鼠反应

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LHRH及其类似物对雌性和雄性生育的影响

国外医学(计划生育分册) 1988年第2期 85-89页

作者：王迺功雷海鹏中国医学科学院药物研究所中国医学科学院药物研究所

1971年Schall和Guillemin分别从猪和羊的下丘脑分离出一种十肽物质,即黄体生成素释放激素（LHRH）,能刺激垂体前叶释放LH和FSH,在生殖内分泌的调节上起重要作用。其化学结构为: 已经证实,所有哺乳类动物下丘脑分泌的LHRH都是这一结构。... 详细信息

1971年Schall和Guillemin分别从猪和羊的下丘脑分离出一种十肽物质,即黄体生成素释放激素（LHRH）,能刺激垂体前叶释放LH和FSH,在生殖内分泌的调节上起重要作用。其化学结构为: 已经证实,所有哺乳类动物下丘脑分泌的LHRH都是这一结构。但LHRH在体内失活极快,因为Gly6-Leu7和Pro9-Gly10之间的肽键极易被肽裂解酶分解而失活。为了寻找高效而作用持久的LHRH类似物,迄今,科学家们已合成了上千种的LHRH类似物。并进行了广泛的化学和药理学的研究,可能为人类生育调节提供一个新途径。因而越来越受到人们的重视。

关键词： LHRH 类似物生殖内分泌化学结构激动剂黄体生成素大鼠生育调节酶分解拮抗剂

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含羟基氨基酸小肽的合成及其抗孕酮生成活性

药学学报 1991年第1期26卷 25-29页

作者：王德心鲁桂琛刘文王迺功关慕贞赵玉连王晓宁程治平中国医学科学院药物研究所北京10005 哈尔滨医科大学哈尔滨150086

用固相、逐步接肽法合成了十一个含羟基氨基酸小肽。在肽树脂裂解反应中比较了HF及TFMSA(三氟甲磺酸)两种方法,裂解收率基本相同。全部产物经C-18反相柱纯化后,氨基酸组成数值均符合预期结构要求。对孕酮分泌影响的活性筛选表明Gly-Tyr-... 详细信息

用固相、逐步接肽法合成了十一个含羟基氨基酸小肽。在肽树脂裂解反应中比较了HF及TFMSA(三氟甲磺酸)两种方法,裂解收率基本相同。全部产物经C-18反相柱纯化后,氨基酸组成数值均符合预期结构要求。对孕酮分泌影响的活性筛选表明Gly-Tyr-NH_2,Gly-Tyr-Lys-OH及Gly-Ser-Lys-OH有明显的抑制hCG诱发孕酮分泌的活性(P<0.01)。

关键词：固相肽合成抗早孕孕酮分泌

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醋酸棉酚对雄性大鼠的抗生育作用

中华医学杂志 1979年第7期59卷 402-405+450页

作者：王迺功雷海鹏中国医学科学院药物研究所

醋酸棉酚对雄性大鼠有明显的抗生育作用,其生育力于停药后5～6周开始恢复,经1～2周即可完全恢复。醋酸棉酚小剂量或大剂量短期给药对大鼠睾丸形态没有明显影响,但副睾内精子活动力下降甚至完全丧失;大剂量长期给药对大鼠睾丸形态有明显... 详细信息

醋酸棉酚对雄性大鼠有明显的抗生育作用,其生育力于停药后5～6周开始恢复,经1～2周即可完全恢复。醋酸棉酚小剂量或大剂量短期给药对大鼠睾丸形态没有明显影响,但副睾内精子活动力下降甚至完全丧失;大剂量长期给药对大鼠睾丸形态有明显损伤作用,精子细胞甚至精母细胞消失。

关键词：避孕药乙酸盐类棉酚/药理学大鼠动物男(雄)性

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著名药理学家雷海鹏教授

中国药学杂志 1989年第5期 314-314页

作者：王迺功

雷海鹏,药理学教授,生殖生理和避孕药研究专家。1918年11月出生于河北省永清县。1936年入北京燕京大学攻读生物学,毕业后转入北京协和医学院和成都华西大学医学院攻

关键词：雷海鹏男用避孕药

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欧当归的研究简报

中国药学杂志 1979年第8期 373-375页

作者：刘琨王迺功陈鹭声北京中医医院中国医学科学院药物研究所

欧当归(Levisticum ifficinale Koch)是1957年从欧洲引种的一种药物。在国外,用其根作利尿、健胃、祛痰、芳香兴奋、驱风发汗以及肺和尿道脓性卡他药,治疗妇科病、神经疾病、水肿和慢性心脏病等。食品、烟酒和医药工业用作调味料,嫩茎... 详细信息

欧当归(Levisticum ifficinale Koch)是1957年从欧洲引种的一种药物。在国外,用其根作利尿、健胃、祛痰、芳香兴奋、驱风发汗以及肺和尿道脓性卡他药,治疗妇科病、神经疾病、水肿和慢性心脏病等。食品、烟酒和医药工业用作调味料,嫩茎叶可作凉拌菜。1872年开始收载于德国药典,至今仍然收载,为一传统药物。欧当归含0.4～1.8%挥发油,油中含藁本内酯(占35%)、丁烯基酜内酯(8.2%)和丁基酜内酯等成分。日本当归也含有这三种成分。国产当归含藁本内酯(47%)和丁烯基酜内酯(11.3%)等。丁烯基酜内酯和藁本内

关键词：欧当归丁烯基藁本内酯