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N，N'-二琥珀酰亚胺碳酸酯（DSC）在肽合成中的应用研究

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N，N'-二琥珀酰亚胺碳酸酯（DSC）在肽合成中的应用研究

作者：王统建厦门大学

学位级别：硕士

肽影响着生物体内许多重要的生理生化功能,对生命科学研究领域有很大的贡献,二肽及其衍生物作为酶的抑制剂,特别是对引起肿瘤的酶的抑制剂或引导肽应用于化学生物学领域,在生命体的活动中发挥着举足轻重的作用。本论文旨在设计一种新的... 详细信息

肽影响着生物体内许多重要的生理生化功能,对生命科学研究领域有很大的贡献,二肽及其衍生物作为酶的抑制剂,特别是对引起肿瘤的酶的抑制剂或引导肽应用于化学生物学领域,在生命体的活动中发挥着举足轻重的作用。本论文旨在设计一种新的肽合成方法和新型的氨基酸N端保护基。合成N,N’-二琥珀酰亚胺碳酸酯(DSC)并设计将其引入到肽及其类似物的合成中,使其作为肽合成中羧基的活化试剂;同时,尝试将薄荷氧羰基(MOC)开发应用到氨基酸的氨基保护上。将N,N’-二琥珀酰亚胺碳酸酯(DSC)作为一种新的羧基活化试剂应用于肽的合成中,合成步骤简洁,反应更经济;通过对反应中碱的探索,发现EtN在该方法的合成中会引起部分的消旋(10.2%),采用N-甲基吗啉作为碱,有效降低了苄氧羰基氨基酸在肽合成中的消旋程度(1.6%);通过对氨基酸氨基保护基的探索,发现与传统的苄氧羰基(Cbz)相比,O,O′-二异丙基磷酰基(DIPP)作为氨基酸的N端保护基,应用到肽的合成中,采用吡啶、N-甲基吗啉等弱碱,可以有效地避免肽合成中的消旋,用p NMR、HPLC等手段检测,基本上没有发现消旋产物。将具有三个手性中心的L-(-)-薄荷醇和DSC反应,合成了薄荷氧羰基琥珀酰亚胺碳酸酯(MOC-OSu),培养得到了其晶体,并将其成功的应用于氨基酸及氨基酸甲酯的氨基保护上,进一步合成了一系列的薄荷氧羰基二肽甲酯,反应条件简单、产率较高,并且比较容易得到固体,采用HPLC、NMR等检测手段检测产物的消旋程度比较低(0.96%)。同时,发现MOC在碱性和弱酸性条件下比较稳定,但在三氟乙酸等强酸条件下可以很好的脱除。

关键词：二肽甲酯 N,N’-二琥珀酰亚胺碳酸酯(DSC) 薄荷氧羰基(MOC) HPLC

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轴承行业锻造毛坯生产专业化探讨

轴承 1998年第2期 39-42页

作者：王统建机械工业部第十设计研究院 471039

根据行业锻造毛坯生产现状，从锻件生产专业化符合国家产业政策、轴承企业自身发展的需要及专业化可按经济规模组织生产、提高综合效益等方面论述了轴承锻造毛坯生产的专业化问题．附表2个。

关键词：轴承行业锻造毛坯专业化生产机械工业

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磷酰化氨基酸酯的合成、波谱表征及生物活性

有机化学 2006年第12期26卷 1677-1681页

作者：蔡谊敏高祥黄现统王统建赵玉芬厦门大学化学化工学院化学生物学福建省重点实验室厦门361005

磷酰化氨基酸及其酯属于磷酰胺类,它们作为天然氨基酸的含磷类似物,具有良好的生物活性,它的合成与性质的研究引起人们的浓厚兴趣.本工作用亚硫酰氯先合成磷酰化酰氯,再由其与氨基酸甲酯反应合成了一系列磷酰化氨基酸酯,产物经红外光谱... 详细信息

磷酰化氨基酸及其酯属于磷酰胺类,它们作为天然氨基酸的含磷类似物,具有良好的生物活性,它的合成与性质的研究引起人们的浓厚兴趣.本工作用亚硫酰氯先合成磷酰化酰氯,再由其与氨基酸甲酯反应合成了一系列磷酰化氨基酸酯,产物经红外光谱,核磁共振氢谱、碳谱、磷谱,质谱及元素分析鉴定,并初步研究这些化合物的抗菌与抗肿瘤的生物活性.

关键词：磷酰胺类衍生物亚硫酰氯合成波谱表征生物活性

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创世纪伟业铸十院辉煌

工程设计与研究（洛阳） 2001年第1期 5-6页

作者：王统建机械工业部第十设计研究院院长

伴随着新世纪的钟声，我们告到了2000年。过去的一年是决定十院命运的一年，是全院职工精诚团结、连创佳绩的一年。在过去的一年里，我们完成了四大任务：一是在去年三月初的”惊蛰”声中，我院新一届领导班子组建完成，二是我院的改企... 详细信息

伴随着新世纪的钟声，我们告到了2000年。过去的一年是决定十院命运的一年，是全院职工精诚团结、连创佳绩的一年。在过去的一年里，我们完成了四大任务：一是在去年三月初的”惊蛰”声中，我院新一届领导班子组建完成，二是我院的改企归属方案已经国务院国办发(2000)71号文批准进入中国农业机械化科学研究院；二是我院全年收入达到创纪录的1099万元；四是我院通过了质量体系认证。

关键词：质量体系现代企业制度发展战略机械工业部第十设计研究院

再接再厉，全面完成院“十五”战略发展目标——院二零零五年工作会议暨职代会工作报告（摘要）

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工程设计与研究杂志 2005年第1期 1-3页

作者：王统建

在新的一年里，我们提出了新的目标，新的任务，我们身上的担子更重，责任更大，我们要在改革中谋求更大的发展，寻求更多机遇，创造十院美好的明天。让我们携起手来，团结一致，再接再厉，为全面完成院“十五”战略发展目标而奋斗。

关键词：战略发展目标 “十五” 职代会工作报告工作会议机遇美好摘要创造

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企业纪检工作与效能监察相融合创新实践

创新世界周刊 2018年第5期 105-107页

作者：王统建中机十院国际工程有限公司

《党章》规定:"国有企业中党的基层组织,发挥政治核心作用,围绕企业生产经营开展工作,保证监督党和国家的方针、政策在本企业的贯彻执行。"本文对保证监督党和国家政策以及企业规章制度的贯彻执行进行了探索和实践,通过党建工作机制创新... 详细信息

《党章》规定:"国有企业中党的基层组织,发挥政治核心作用,围绕企业生产经营开展工作,保证监督党和国家的方针、政策在本企业的贯彻执行。"本文对保证监督党和国家政策以及企业规章制度的贯彻执行进行了探索和实践,通过党建工作机制创新,由党委组织,纪检和监察部门共同实施,针对生产经营管理热点开展效能监察与评价工作,使企业党建工作真正融入企业生产经营管理工作。

关键词：党建工作监察经营管理

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轴承行业锻造毛坯生产专业化探讨

轴承工业 1999年第7期 21-24页

作者：王统建机械工业部第十设计研究院

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团结一心奋发图强共创十院美好未未

工程设计与研究（洛阳） 2003年第1期 1-2页

作者：王统建

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坚韧改革创新不止

工程设计与研究杂志 2006年第1期 2-4页

作者：王统建

我国的设计体制改革随着国办发[1999]101号文件和国办发[2000]71号文件的颁布执行而进入实施阶段。全国的勘察设计单位尤其是部属178家勘察设计单位根据71号文件规定，要求在半年内全部改制为企业，分别进入中央直属企业或国有大型企业... 详细信息

我国的设计体制改革随着国办发[1999]101号文件和国办发[2000]71号文件的颁布执行而进入实施阶段。全国的勘察设计单位尤其是部属178家勘察设计单位根据71号文件规定，要求在半年内全部改制为企业，分别进入中央直属企业或国有大型企业集团，我院通过对各种情况的综合判断，经院职工代表大会表决，进入机械工业部撤编后的三个平台之一——中国农业机械化科学研究院（集团）。当时选择农机院主要是考虑到优势互补，避开同业竞争。

关键词：设计体制改革中国农业机械化科学研究院大型企业集团勘察设计单位创新机械工业部实施阶段综合判断优势互补文件