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叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察

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中国药房 2024年第8期35卷 925-930页

作者：薛飞杨岚常金花刘沛王汝兴承德医学院中药研究所/河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000

目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA... 详细信息

目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA-CS-SA与TET质量比、超声功率和超声次数为考察因素,根据正交实验确定最优制备工艺并验证;对以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束进行表征,并考察其体外释放性能。以RAW264.7细胞为实验对象,考察其体外抗炎活性。结果最优制备工艺为FA-CS-SA与TET质量比2∶1,超声功率200W,超声200次。以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束的EE为(98.86±0.30)%,DL为(28.57±0.34)%,平均粒径为(227.0±9.4)nm,多分散性指数为0.42±0.04,Zeta电位为(12.6±2.3)mV;该纳米胶束呈类圆形且分布均匀,其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中释放较快,72h内的累积释放度为(79.49±3.43)%,且其抗炎作用强于TET原料药。结论本研究成功制备了FA-CS-SA/TET纳米胶束,其载药性能良好,粒径均匀,且具有较好的体外抗炎活性。

关键词：粉防己碱纳米胶束制备工艺表征抗炎活性释放度

木犀草素固体分散体的体外溶出度和体内药动学研究

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中国药房 2024年第10期35卷 1215-1219页

作者：黄子婷王梦颜常金花刘沛王汝兴刘喜纲承德医学院中药研究所河北承德067000

目的研究木犀草素固体分散体的体外溶出度和在Beagle犬体内的药动学行为。方法按照2020年版《中国药典》(四部)“溶出度测定法”第二法(桨法)测定木犀草素固体分散体的溶出度。采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定Beagle犬... 详细信息

目的研究木犀草素固体分散体的体外溶出度和在Beagle犬体内的药动学行为。方法按照2020年版《中国药典》(四部)“溶出度测定法”第二法(桨法)测定木犀草素固体分散体的溶出度。采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定Beagle犬血浆中木犀草素浓度。取Beagle犬12只,随机分为木犀草素原料药组和木犀草素固体分散体组,每组6只,均口服相应药物,给药剂量相当于木犀草素10 mg/kg。分别于给药前(0 h)、给药后5、10、15、30、45 min和1、2、4、6、8、10、12、24、48 h取血,用乙腈沉淀蛋白后,采用UPLC-MS/MS法测定Beagle犬体内木犀草素血药浓度。运用DAS 3.2.8药动学软件,采用非房室模型计算药动学参数。结果木犀草素固体分散体在纯水、0.1%十二烷基硫酸钠溶液中的溶出度高于木犀草素原料药,在0.1%十二烷基硫酸钠溶液中120 min的溶出度可达95%。木犀草素固体分散体组Beagle犬体内木犀草素的峰浓度(cmax)是木犀草素原料药组的5.62倍,其相对生物利用度为348%。与木犀草素原料药组比较,木犀草素固体分散体组Beagle体内木犀草素的cmax和药时曲线下面积均显著升高,表观分布容积显著降低(P<0.05)。结论木犀草素固体分散体可提高木犀草素的体外溶出度和在Beagle犬体内的生物利用度。

关键词：木犀草素固体分散体 UPLC-MS/MS法药动学溶出度生物利用度

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水泥稳定碎石基层施工技术的应用要点

四川水泥 2022年第7期 226-227,233页

作者：王汝兴福州庭佳建设工程有限公司福建福州350015

水泥稳定碎石基层施工技术工艺简单、取材便利、灵活度高、成本较低,水泥稳定碎石基层凝固后受力性能和强度不断提升,具有优越的抗渗性。为更加有效地发挥水泥稳定碎石基层的作用,一定要重视施工准备、施工放样、原料拌合、下承层准备... 详细信息

水泥稳定碎石基层施工技术工艺简单、取材便利、灵活度高、成本较低,水泥稳定碎石基层凝固后受力性能和强度不断提升,具有优越的抗渗性。为更加有效地发挥水泥稳定碎石基层的作用,一定要重视施工准备、施工放样、原料拌合、下承层准备、运输摊铺、铺筑实验、施工碾压和养护、质量检测等环节的工作,力求控制要点,保证质量,为市政道路的高质量建设提供基础支持。

关键词：水泥稳定碎石市政道路施工质量应用效果

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粉防己碱纳米晶体的制备及质量评价

中成药 2022年第10期44卷 3098-3103页

作者：薛飞程炳铎刘喜纲常金花刘沛薛禾菲王汝兴承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000

目的制备粉防己碱纳米晶体,并进行质量评价。方法湿法研磨法制备纳米晶体,测定溶出度、粒径、Zeta电位,在扫描电镜下观察形态,X射线衍射进行晶型分析。以稳定剂种类、粉防己碱与稳定剂比例、研磨时间、粉防己碱与研磨珠比例、研磨珠规... 详细信息

目的制备粉防己碱纳米晶体,并进行质量评价。方法湿法研磨法制备纳米晶体,测定溶出度、粒径、Zeta电位,在扫描电镜下观察形态,X射线衍射进行晶型分析。以稳定剂种类、粉防己碱与稳定剂比例、研磨时间、粉防己碱与研磨珠比例、研磨珠规格为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化制备工艺。结果最佳条件为粉防己碱与稳定剂(泊洛沙姆407)比例1∶1,研磨时间120 min,粉防己碱与研磨珠(氧化锆珠)比例2∶1,研磨珠规格0.2~0.3 mm,冻干保护剂2.5%甘露醇,所得纳米晶体为棒状白色粉末,质地疏松,色泽均匀,平均粒径为(128.22±6.25)nm,PDI为0.13±0.02,Zeta电位为(7.57±0.42)mV,60 min内累积溶出度为(95.83±1.58)%。粉防己碱以无定形状态存在。结论该方法简便、合理、可行,可用于制备溶出度较高的粉防己碱纳米晶体。

关键词：粉防己碱纳米晶体制备质量评价湿法研磨法扫描电镜 X射线衍射

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酮基布洛芬单室渗透泵控释片的研究

酮基布洛芬单室渗透泵控释片的研究

作者：王汝兴沈阳药科大学

学位级别：硕士

酮基布洛芬是法国1967年研制成功的一种非甾体类消炎、镇痛、解热药，其特点是高效低毒，疗效优于同类布洛芬。临床上主要用于治疗风湿性或类风湿性关节炎骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、痛经等。近几十年来美国、日本、德国、加拿大、... 详细信息

酮基布洛芬是法国1967年研制成功的一种非甾体类消炎、镇痛、解热药，其特点是高效低毒，疗效优于同类布洛芬。临床上主要用于治疗风湿性或类风湿性关节炎骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、痛经等。近几十年来美国、日本、德国、加拿大、丹麦等国先后将此药以胶囊、片剂、注射剂、栓剂、软膏剂、外用沈剂等剂型用于临床。我国于1982年也合成了酮基布洛芬，并以胶囊、片剂用于临床。但是由于普通制剂的血药浓度的波动性较大，为了减小血药浓度的波动及用药次数与全身副作用，提高药物的安全性与有效性，同时为了提高药物的生物利用度，本实验将其制成渗透泵型控释片，进行研究。本实验主要进行了以下三方面的研究：一．酮基布洛芬固体分散物的制备，二．酮基布洛芬单室渗透泵片工艺的研究;三．酮基布洛芬单室渗透泵片药代动力学的研究。一．酮基布洛芬固体分散物的研究使用溶剂法制备酮洛芬—聚乙烯吡咯烷酮(K30)固体分散物。以紫外分光光度法测定不同时间内酮洛芬和聚乙烯吡咯烷酮不同比例的溶出度。结果：酮洛芬—聚乙烯毗咯烷酮(1：5)的固体分散物的溶出速率显著增加，但与高比例的固体分散物相比较无明显差别，因此，最终选择酮洛芬—聚乙烯吡咯烷酮(1：5)为固体分散物。二．酮基布洛芬单室渗透泵型控释片工艺的研究以酮洛芬24h内的累积释放度为考察指标，利用正交设计法考察NaCl与CMC-Na的用量对酮基布洛芬单室渗透泵型渗透泵片累积释放度的影响。结果：当NaCl与CMC-Na的用量分别为25mg和10mg时

关键词：酮基布洛芬渗透泵控释片固体分散物溶出度制备工艺累积释放度相对生物利用度

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酮基布洛芬分散片的制备及其体外溶出评价

中国医院药学杂志 2014年第7期34卷 547-549,583页

作者：王汝兴毛晓霞姜艳平承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000 承德医学院附属医院河北承德067000

目的:制备酮基布洛芬分散片,并考察其体外溶出度。方法:以微晶纤维素(MCC)为填充剂,采用湿法制粒法制备分散片;以MCC、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的处方用量及羟丙基甲基纤维素(HPMC)的浓度为因素,并采用正交试验设计优化处方;采用中国药典... 详细信息

目的:制备酮基布洛芬分散片,并考察其体外溶出度。方法:以微晶纤维素(MCC)为填充剂,采用湿法制粒法制备分散片;以MCC、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的处方用量及羟丙基甲基纤维素(HPMC)的浓度为因素,并采用正交试验设计优化处方;采用中国药典溶出度法第二法,以磷酸盐缓冲液为介质进行体外溶出度考察。结果:最佳处方为MCC30%、CMSNa3%、HPMC1%;所制片剂呈白色、片面光洁,崩解时限20s,含量、分散均匀性均符合中国药典2010年版相关要求,30min溶出度大于90%。结论:该分散片制备方法简单,分散均匀,溶出速度快且完全。

关键词：酮基布洛芬分散片正交试验溶出度

叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖纳米粒制备工艺的研究

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中国医院药学杂志 2022年第8期42卷 815-820页

作者：李莹莹薛飞刘喜纲常金花刘沛薛禾菲王芳王汝兴承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000 承德医学院附属医院河北承德067000

目的:研究叶酸修饰的粉防己碱(tetrandrine,TET)壳聚糖纳米粒(TET/FA-CSO-NPs)的最佳制备工艺并进行质量评价。方法:以离子交联法制备TET/FA-CSO-NPs,通过单因素及正交试验优化处方组成并确定最佳制备工艺,通过形态观察、粒径、载药量... 详细信息

目的:研究叶酸修饰的粉防己碱(tetrandrine,TET)壳聚糖纳米粒(TET/FA-CSO-NPs)的最佳制备工艺并进行质量评价。方法:以离子交联法制备TET/FA-CSO-NPs,通过单因素及正交试验优化处方组成并确定最佳制备工艺,通过形态观察、粒径、载药量及包封率的考察对其进行质量评价。以MTT法分别检测TET和TET/FA-CSO-NPs作用于人肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用,并计算半数抑制浓度(IC_(50))。结果:最佳制备工艺为叶酸-壳聚糖偶联物(FA-CSO)1.50 mg·mL^(-1),TPP浓度2.50 mg·mL^(-1),载药质量比为1∶1,制备的TET/FA-CSO-NPs粒径为(214.9±2.1)nm,Zeta电位为(35.2±1.3)mV,包封率为(89.49±1.21)%,载药量为(24.41±0.33)%,外观圆整、均匀。FA-CSO空白纳米粒的质量浓度达到800μg·mL^(-1)时细胞的存活率为(83.08±9.23)%,TET,TET/CSO-NPs和TET/FA-CSO-NPs的IC_(50)值分别为(15.81±0.73),(11.32±1.06),(9.58±0.85)μg·mL^(-1)。结论:叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖纳米粒的制备方法简便、可靠,将TET载入纳米粒后可提高其对HepG2细胞的增殖抑制作用。

关键词：粉防己碱壳聚糖纳米粒制备工艺增殖抑制作用

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大豆异黄酮速释片制备工艺考察

中国医院药学杂志 2009年第5期29卷 382-384页

作者：王汝兴张宇丽承德医学院中药研究所河北承德067000 承德医学院附属医院河北承德067000

目的:研究大豆异黄酮速释片的制备工艺。方法:以溶出度为考察指标,利用正交试验法考察片剂中黏合剂、崩解剂、表面活性剂的用量。结果:确定了原料药与各种辅料的最佳配比和制剂的制备工艺,即片剂10min的溶出度大于90%。结论:处方合理,... 详细信息

目的:研究大豆异黄酮速释片的制备工艺。方法:以溶出度为考察指标,利用正交试验法考察片剂中黏合剂、崩解剂、表面活性剂的用量。结果:确定了原料药与各种辅料的最佳配比和制剂的制备工艺,即片剂10min的溶出度大于90%。结论:处方合理,制备工艺简便易行,质量可控。

关键词：大豆异黄酮正交设计溶出度

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酮基布洛芬单室型渗透泵片制备工艺的探讨

中国医院药学杂志 2006年第3期26卷 304-306页

作者：王汝兴许士奇陈大为承德医学院中药研究所河北承德067000 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的：探讨酮基布洛芬单室渗透泵型控释片的制工艺。方法：以酮基布洛芬24h内的累积释放度为考察指标，利用正交设计法考察氯化钠与羧甲基纤维素钠的用量以及PEG6000的浓度对酮基布洛芬单室渗透泵型渗透泵片累积释放度的影响。结果：找... 详细信息

目的：探讨酮基布洛芬单室渗透泵型控释片的制工艺。方法：以酮基布洛芬24h内的累积释放度为考察指标，利用正交设计法考察氯化钠与羧甲基纤维素钠的用量以及PEG6000的浓度对酮基布洛芬单室渗透泵型渗透泵片累积释放度的影响。结果：找到原料药与两种辅料的最佳配比。确定制剂的制备工艺。24h内的累积释放度为93．51％，在2～20h内，以累积释放度对时间回归，得到的线性方程中相关系数为0．9988。结论：采用适当的制备方法和包衣工艺，可制得酮基布洛芬单室渗透泵型控释片。

关键词：酮基布洛芬单室型渗透泵片制备工艺