检索结果-南通市图书馆

N-甲基二肽MeVal-MePhe-O^tBu的合成研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

精细化工 2004年第6期21卷 434-438页

作者：王晓季陈立功李阳天津大学药物科学与技术学院天津300072

以邻硝基苯磺酰氯对L 缬氨酸和L 苯丙氨酸的氨基进行活化,经甲基化、偶合、脱除等7步反应,合成了对人体肿瘤细胞KB和LoVo具有中等细胞毒性的天然环酯肽Obyanamide[1]中具有较大空间位阻的N 甲基二肽结构片段MeVal MePhe OtBu,总收率达48... 详细信息

以邻硝基苯磺酰氯对L 缬氨酸和L 苯丙氨酸的氨基进行活化,经甲基化、偶合、脱除等7步反应,合成了对人体肿瘤细胞KB和LoVo具有中等细胞毒性的天然环酯肽Obyanamide[1]中具有较大空间位阻的N 甲基二肽结构片段MeVal MePhe OtBu,总收率达48 2%。

关键词：邻硝基苯磺酰氯 L-缬氮酸 L-苯丙氮酸 N-甲基二肽

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

叠氮化合物还原成胺的研究进展

化学通报 2004年第6期67卷 418-424页

作者：王晓季侯曼玲陈立功孟祎李阳天津大学药物科学与技术学院天津300072

叠氮还原是向有机分子中引入氨基的重要方法。本文综述了近年来叠氮化合物还原成胺的研究进展 ,并对不同还原方法的适用范围及优缺点进行了简单评述。

关键词：叠氮化合物还原方法胺适用范围有机合成化学

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

二(2,4,4-三甲基戊基)次膦酸的合成

四川师范大学学报（自然科学版） 2010年第6期33卷 821-824页

作者：王晓季吕常山江西科技师范学院药学院江西南昌330013

二(2,4,4-三甲基戊基)次膦酸是一种在钴镍萃取方面表现优异的萃取剂.以次磷酸钠和二异丁烯为原料,通过一种新的自由基反应一步合成了二(2,4,4-三甲基戊基)次膦酸,收率达80.4%.确定了该反应的最佳工艺条件为:选用搪瓷高压反应釜、二异丁... 详细信息

二(2,4,4-三甲基戊基)次膦酸是一种在钴镍萃取方面表现优异的萃取剂.以次磷酸钠和二异丁烯为原料,通过一种新的自由基反应一步合成了二(2,4,4-三甲基戊基)次膦酸,收率达80.4%.确定了该反应的最佳工艺条件为:选用搪瓷高压反应釜、二异丁烯与次亚磷酸钠的摩尔比为2.5:1、引发剂为偶氮二异丁腈(AIBN)、操作压力6MPa、温度为135℃、反应过程中补加3次引发剂AIBN,总反应时间为32h.

关键词：二(2,4,4-三甲基戊基)次膦酸萃取剂影响因素

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

制药工程本科专业人才培养模式研究

职教论坛 2010年第15期26卷 40-42页

作者：王晓季吕常山郑鹏武江西科技师范学院药学院

通过对制药工程专业本科人才培养、课程建设、教学实践进行了广泛调研与深入思考，根据医药工业发展的要求和制药工程专业的培养目标．结合我省医药工业发展现状和我校办学条件，在创新人才培养方案、课程体系改革、实践教学课程设置、... 详细信息

通过对制药工程专业本科人才培养、课程建设、教学实践进行了广泛调研与深入思考，根据医药工业发展的要求和制药工程专业的培养目标．结合我省医药工业发展现状和我校办学条件，在创新人才培养方案、课程体系改革、实践教学课程设置、专业教材编写与实践教学基地和师资队伍建设等方面进行了大胆改革与尝试。构建具有我校办学特色的制药工程专业人才培养模式，并加以完善和优化。培养社会急需的制药工程专业高素质人才。

关键词：制药工程人才培养模式课程建设实践教学

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

天然环酯肽Obyanamide的全合成

有机化学 2007年第8期27卷 1007-1012页

作者：王晓季李阳陈立功郑鹏武段学民许正双江西科技师范学院药学院南昌330013 天津大学化工学院天津300072 北京大学深圳研究生院化学基因实验室深圳518055

针对目标化合物Obyanamide的结构特征,运用反合成设计,将其切为四个合成片断:N-甲基缬氨酸-N-甲基苯丙氨酸二肽(片断A)、噻唑酸衍生物(片断B)、L-乳酸衍生物(片断C)和β-氨基戊酸衍生物(片断D),并对各个合成片断进行了合成,最终顺利完... 详细信息

针对目标化合物Obyanamide的结构特征,运用反合成设计,将其切为四个合成片断:N-甲基缬氨酸-N-甲基苯丙氨酸二肽(片断A)、噻唑酸衍生物(片断B)、L-乳酸衍生物(片断C)和β-氨基戊酸衍生物(片断D),并对各个合成片断进行了合成,最终顺利完成了对天然海洋环酯肽Obyanamide的全合成.其化学结构经~1H NMR,^(13)C NMR,HMBC以及HRMS (FAB)予以确证.

关键词： Obyanamide 全合成天然环酯肽

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

提高小型热电联产机组效益的分析

内蒙古电力技术 2001年第2期19卷 48-49页

作者：王晓季内蒙古电力(集团)有限责任公司

小型热电联产机组具有节能的优越性。通过分析小型热电联产存在的主要问题，提出了提高小型热电联产机组效益的一些建议。

关键词：工业锅炉小型热电联产机组经济效益分析

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

喹唑啉酮衍生物的合成研究进展

精细石油化工 2022年第3期39卷 75-80页

作者：桂琳琳陈新王晓季王李平江西科技师范大学生命科学学院江西南昌330013 江西科技师范大学药学院江西南昌330013 东莞理工学院化学工程与能源技术学院广东东莞523808

含有喹唑啉酮骨架结构的化合物具有良好的生物活性。阐述了全合成与合成方法学这两种途径合成喹唑啉酮类化合物的研究成果。相较于传统合成喹唑啉酮衍生物的方法,金属催化、无金属催化和光催化3类合成方法学的研究方法能够以一步反应直... 详细信息

含有喹唑啉酮骨架结构的化合物具有良好的生物活性。阐述了全合成与合成方法学这两种途径合成喹唑啉酮类化合物的研究成果。相较于传统合成喹唑啉酮衍生物的方法,金属催化、无金属催化和光催化3类合成方法学的研究方法能够以一步反应直接合成喹唑啉酮衍生物,具有反应条件温和、收率较高、原子经济性较强、底物适用范围广等优点,为后续其他喹唑啉酮类化合物的合成以及新药研发提供了借鉴。

关键词：喹唑啉酮催化合成

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

非那雄胺合成路线图解

中国医药工业杂志 2001年第5期32卷 236-238页

作者：李效军陈立功方芳王晓季天津大学化工学院天津300072

非那雄胺(非那甾胺，finasteride,MK-906,1)化学名为N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺，其5 mg片剂由Merck & Co.以商品名Proscar(保列治)于1992年首次在英国上市。由于它对5α还原酶具有良好的抑制作用，故应用于良性... 详细信息

非那雄胺(非那甾胺，finasteride,MK-906,1)化学名为N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺，其5 mg片剂由Merck & Co.以商品名Proscar(保列治)于1992年首次在英国上市。由于它对5α还原酶具有良好的抑制作用，故应用于良性前列腺增生的临床治疗［1～4］。1997年12月，其1 mg片剂被美国FDA批准用于治疗男性型脱发症［5，6］，商品名为Propecia，已先后在墨西哥、新西兰及美国等国上市。用于防治前列腺癌的研究正在进行［7］。在早期的文献中，以孕烯醇酮为初始原料合成1一般须经过十步化学反应，见图1。路线(1)：孕烯醇酮(2)经碘化、季铵化、醇解、Oppenauer氧化得到3-氧代-4-雄甾烯-17β-甲酸甲酯(5)［1］，5水解生成3-氧代-4-雄甾烯-17β-甲酸(6)［1］，氧化切断4位双键后氨解［2～4］，得到3-氧代-4-氮杂-5-雄甾烯-17β-甲酸(8)［2～4］。再以醋酸为介质，铂催化选择性加氢，得到3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾烷-17β-甲酸(9)［2～4］。为使后续的酰胺化反应更容易进行，先用2，2′-二硫吡啶对9进行酯化，生成3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾烷-17β-甲硫羟酸(2-吡啶基)酯(10)［2～4］。再于THF中与叔丁胺进行酰胺化反应，得到N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾烷-17β-甲酰胺(11)［2～4］。最后用苯亚硒酸酐氧化脱去1，2位的氢得到1［2～4］。路线(2)：即图示5→12→13→14→15→1的过程，先以合成9类似的方法或由9酯化合成14，再经Δ1脱氢、水解、酯化、酰胺化，得到1［2～4］。近期的文献［8～11］对路线(2)进行了一些改进，有些避免了昂贵的2，2′-二硫吡啶的使用，有些还减少了反应步骤。如16→→1的过程可由16先与二氯亚砜在催化量DMF的存在下进行酰氯化，再与叔丁胺反应制得1［8］。DMF的存在抑制了A环4位N上可能发生的副反应，并避免了2，2′-二硫吡啶的使用。脱氢时可采用DDQ与N，N-二(三甲硅基)三氟乙酰胺(BSTFA)的反应产物作为脱氢试剂［9］。另一重大改进是在得到3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酸甲酯(15)后，在乙基溴化镁的存在下，与叔丁胺反应制得1［10］。这是经典的Bodroux反应［11］应用的又一实例。此外，中国药科大学廖清江等对1及其类似物的合成也做了大量的研究工作［12，13］，并在降低合成成本方面取得了进展，如以溴仿反应取代吡啶的季铵盐反应［14］；以及先制备17β-酰胺，再改造A环［15］，这一颇具启发性的方法可概括为路线(3)。路线(3)：在得到化合物6之后，先把17位的羟基转化为酰胺，再改造A环，A-4位引入氮杂原子制得N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾烷-17β-甲酰胺(21)后，再以苯亚硒酸酐脱氢制得1［15］。由于把使用昂贵原料的脱氢反应放在最后一步，使得合成成本显著降低。本图解文献查阅截止至CA1996年126卷；Delphion Intellectual Property Network 2000-09；NIH期刊数据库MedLine 2000-10。

关键词：非那雄胺合成路线图解

抓好水资源集约节约利用促进生态环境持续改善

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

抓好水资源集约节约利用促进生态环境持续改善