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血小板活化因子受体拮抗剂的研究进展

中国药科大学学报 2000年第5期31卷 397-400页

作者：王德传张奕华彭司勋中国药科大学新药研究中心南京210009

血小板活化因子 (PAF)是具有极强生物活性的磷脂 ,具有广泛的生理功能 ,但也参与许多疾病的发病过程。PAF通过与细胞膜受体结合发挥作用 ,PAF受体拮抗剂能阻止PAF与受体结合 ,因此对与PAF过量生成有关的疾病如哮喘、败血性休克等具有治... 详细信息

血小板活化因子 (PAF)是具有极强生物活性的磷脂 ,具有广泛的生理功能 ,但也参与许多疾病的发病过程。PAF通过与细胞膜受体结合发挥作用 ,PAF受体拮抗剂能阻止PAF与受体结合 ,因此对与PAF过量生成有关的疾病如哮喘、败血性休克等具有治疗意义。本文对PAF及其受体拮抗剂的研究作一概述。

关键词：血小板活化因子哮喘败血性休克 PAF受体拮抗剂

2,4-二芳基-1,3-二硫戊环化合物的定量构效关系研究

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中国药科大学学报 2002年第6期33卷 457-459页

作者：王德传张奕华彭司勋吉念宁中国药科大学新药研究中心南京210009

目的　为进一步设计和研究 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫戊环类化合物提供可参考依据。方法　对合成的 68个 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫戊环化合物以 POL YGEN软件中的 CHARMm程序对其活性化合物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的... 详细信息

目的　为进一步设计和研究 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫戊环类化合物提供可参考依据。方法　对合成的 68个 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫戊环化合物以 POL YGEN软件中的 CHARMm程序对其活性化合物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象 ,计算了其 VDW体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能以及硫原子电荷等值 ,将其结果作为结构参数分别与这些化合物的 i NOS抑制活性进行相关分析。结果　以逐步回归法建立了相关性方程 :- log IC50 =2 .2 847+ 0 .10 5 2 X3+ 0 .0 5 89X6 - 0 .0 0 44 X1 8( n=16,R=0 .919466,S=0 .7112 2 5 ,F=2 1.8760 5 )。结论　二硫戊环类化合物的 i NOS抑制活性与分子总键角能、分子总范德华能呈正相关 ,与二硫戊环 2位芳基相连

关键词：定量构效关系二硫戊环 POLYGEN软件 iNOS抑制活性 2,4-二芳基-1,3-二硫戊环化合物

二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOS/PAF双重抑制活性

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中国药科大学学报 2003年第4期34卷 296-301页

作者：王德传张奕华彭司勋朱东亚奚涛中国药科大学新药研究中心南京210009

目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类... 详细信息

目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类化合物 (WG1 10 )和二硫戊环脒类化合物 (WM1 4)。初步药理试验表明 ,化合物WG3、4、7-9具有显著的iNOS抑制活性 ,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当 ,WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10 、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。

关键词： iNOS/PAF双重抑制剂 PAF受体拮抗荆 iNOS抑制剂二硫戊环类化合物胍脒合成

新型神经氨酸酶抑制剂的设计合成和药理活性测试

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中国现代应用药学 2019年第13期36卷 1656-1664页

作者：张黎明张慧鑫郁洁王德传中国药科大学理学院南京211198 中国药科大学生命科学与技术学院南京210038

目的为防控流感,设计合成新型神经氨酸酶抑制剂,并进行药理活性测试。方法基于苯甲酸类神经氨酸酶抑制剂的结构,拼合具有抗病毒活性的酰基硫脲片段,利用前药原理设计并合成了I和II系列共28个新型神经氨酸酶抑制剂并进行药理活性筛选。... 详细信息

目的为防控流感,设计合成新型神经氨酸酶抑制剂,并进行药理活性测试。方法基于苯甲酸类神经氨酸酶抑制剂的结构,拼合具有抗病毒活性的酰基硫脲片段,利用前药原理设计并合成了I和II系列共28个新型神经氨酸酶抑制剂并进行药理活性筛选。药理活性测试选用流感病毒菌株A/FM/1/47(H1N1),分别进行神经氨酸酶单一浓度(10μmol·L^-1)抑制率和病毒抑制活性测试。结果药理结果显示化合物I-2,I-5,I-11和I-12具有较好的病毒抑制活性,其中I-11的活性最佳,病毒抑制率达到70.50%,优于oseltamivir。结论通过对28个化合物进行初步构效关系研究,为后续此类新型神经氨酸酶抑制剂的研究提供基础。

关键词：苯甲酸类神经氨酸酶流感病毒

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河道清淤方量测、算方法应用分析

灌溉排水学报 2023年第S1期42卷 160-164页

作者：王德传苏秀永谢双俊中煤浙江测绘地理信息有限公司杭州310021 浙江华东测绘与工程安全技术有限公司杭州310014 杭州纬地测绘有限公司杭州311308

疏浚河道,是生态环境治理、防洪排涝有效手段。清淤方量测、算数据是工程招投标、施工预决算的重要依据。河道清淤测、算方法多样,各具技术特点,作业效率和成本投入迥异。以杭州市某年河道清淤工程为例,列举不同的外业数据采集模式和内... 详细信息

疏浚河道,是生态环境治理、防洪排涝有效手段。清淤方量测、算数据是工程招投标、施工预决算的重要依据。河道清淤测、算方法多样,各具技术特点,作业效率和成本投入迥异。以杭州市某年河道清淤工程为例,列举不同的外业数据采集模式和内业数据处理方法,对比测、算结果,进行适用性和差异性分析。结果表明,根据河道周边环境和历史数据,选择适用的清淤方量测、算方法,能够及时提供可靠测绘成果,满足清淤工程规划设计和施工需要,助力城市河道综合整治。对河道清淤方量测、算方法进行分析研究,具有工程应用意义。

关键词：河道疏浚清淤方量断面法三角网法

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抗高血压药物的研究进展

江西医药 2010年第6期45卷 610-612页

作者：王德传江西省上饶县人民医院上饶334100

高血压是引起脑卒中、心力衰竭和冠心病等的危险因素。高血压治疗的目的不仅仅是降低血压,更重要的是保护靶器官,降低心血管病的发生率、病死率和致残率,改善病人生活质量,延长患者寿命。理想的抗高血压药应具有以下特点[1]：（1）能有... 详细信息

高血压是引起脑卒中、心力衰竭和冠心病等的危险因素。高血压治疗的目的不仅仅是降低血压,更重要的是保护靶器官,降低心血管病的发生率、病死率和致残率,改善病人生活质量,延长患者寿命。理想的抗高血压药应具有以下特点[1]：（1）能有效降压而不产生耐受;（2）不良反应少;（3）不增加（甚至能改善）心血管病的危险因素;

关键词：抗高血压药分类构效关系

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电控发动机故障诊断的思路

汽车维护与修理 2002年第1期 3-4页

作者：王德传

汽车维修人员在维修电控发动机的工作中所遇到的最头疼的故障是:发动机有明显的故障现象,但发动机故障指示灯或解码器提供的故障代码却并不直接指示故障部位或根本不提供故障代码。根据多年的经验,笔者认为,当遇到这类故障时,还是要从... 详细信息

汽车维修人员在维修电控发动机的工作中所遇到的最头疼的故障是:发动机有明显的故障现象,但发动机故障指示灯或解码器提供的故障代码却并不直接指示故障部位或根本不提供故障代码。根据多年的经验,笔者认为,当遇到这类故障时,还是要从最基本的油路、电路(点火电路)和气路着手进行检查。

关键词：汽车电控发动机故障检查诊断

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电控发动机故障诊断的基本方法

汽车维修技师 2002年第1期 31-31,19页

作者：王德传

维修人员在平时工作中遇到最头疼的问题是,故障现象存在,可没有明显的故障提示。如果故障灯的提示和解码器读出的码不准确或根本读不出码,这时还是要从最基本的检查(油、火、气)着手。最重要的是有一个清醒的头脑,清晰的思路,也就是有... 详细信息

维修人员在平时工作中遇到最头疼的问题是,故障现象存在,可没有明显的故障提示。如果故障灯的提示和解码器读出的码不准确或根本读不出码,这时还是要从最基本的检查(油、火、气)着手。最重要的是有一个清醒的头脑,清晰的思路,也就是有一个明确的方向。一、不能着车其实不能着车在维修电控发动机故障中属于最好解决的问题。首先要区别开:在发动机工作正常的情况下,是起动机不能工作,还是防盗系统工作(发动机能起动。

关键词：汽车发动机电控发动机故障诊断

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发动机标定匹配试验简介

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