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氟尿嘧啶微球的制备工艺

中国医药工业杂志 2003年第7期34卷 330-332页

作者：熊素彬陆彬四川大学华西药学院四川成都610041

分别采用 o/ o型和 o/ w型乳化挥发法及喷雾干燥法制备氟尿嘧啶聚乳酸微球。 3种方法制得的微球外观均圆整光滑。其中 ,o/ o型乳化挥发法制得的微球实际载药量小于 2 .0 % ,不适宜制备本品 ;另两种方法制备的微球载药量分别为 10 .2 5 %... 详细信息

分别采用 o/ o型和 o/ w型乳化挥发法及喷雾干燥法制备氟尿嘧啶聚乳酸微球。 3种方法制得的微球外观均圆整光滑。其中 ,o/ o型乳化挥发法制得的微球实际载药量小于 2 .0 % ,不适宜制备本品 ;另两种方法制备的微球载药量分别为 10 .2 5 %和 2 6 .18% ,平均粒径分别为 4 9.6 μm和 1.0 9μm,体外释药 t1 /2 分别为 134h和 8h。结果表明 ,后二法制备的微球缓释效果明显。

关键词：氟尿嘧啶氟尿嘧啶微球聚乳酸乳化挥发法喷雾干燥法

热致变性固化时间与温度对喷雾干燥牛血清白蛋白微球表面活性氨基含量的影响

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中国药学杂志 1999年第11期34卷 752-754页

作者：吴伟陆彬熊素彬李凤前华西医科大学药学院成都610041

目的：考察热固化时间及温度对喷雾干燥牛血清白蛋白微球表面活性氨基含量的影响。方法：牛血清白蛋白微球用喷雾干燥法制备，热致变性固化。经适当改进三硝基苯磺酸法测定微球表面活性氨基含量。三硝基苯磺酸与牛血清白蛋白微球表面活... 详细信息

目的：考察热固化时间及温度对喷雾干燥牛血清白蛋白微球表面活性氨基含量的影响。方法：牛血清白蛋白微球用喷雾干燥法制备，热致变性固化。经适当改进三硝基苯磺酸法测定微球表面活性氨基含量。三硝基苯磺酸与牛血清白蛋白微球表面活性氨基在碱性环境下反应完全，过量的三硝基苯磺酸用Ｌ缬氨酸反应显色，４１０ｎｍ波长处紫外分光光度法测定含量。结果：表面活性氨基含量受热致变性时间的影响较小，随变性温度的升高而适当减少。结论：热致变性温度是影响喷雾干燥牛血清白蛋白微球表面活性氨基含量的主要因素。

关键词：牛血清白蛋白微球表面活性氨基三硝基苯磺酸

RP-HPLC法研究米托蒽醌白蛋白纳米粒在大鼠的体内分布和淋巴结靶向性

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药物分析杂志 2006年第8期26卷 1043-1049页

作者：熊素彬陆彬杨红尹小东晁若冰浙江工业大学药学院杭州310032 四川大学华西药学院成都610041

目的:建立大鼠血浆及组织(心、肝、脾、肺、肾及淋巴结)中米托蒽醌(MTO)的快速萃取法和 RP-HPLC 检测法,研究米托蒽醌白蛋白纳米粒(MTO-BSA-NP)在大鼠体内的组织分布和淋巴结靶向性。方法:采用甲酸为酸化剂、甲醇为润湿剂、20%三氯乙酸... 详细信息

目的:建立大鼠血浆及组织(心、肝、脾、肺、肾及淋巴结)中米托蒽醌(MTO)的快速萃取法和 RP-HPLC 检测法,研究米托蒽醌白蛋白纳米粒(MTO-BSA-NP)在大鼠体内的组织分布和淋巴结靶向性。方法:采用甲酸为酸化剂、甲醇为润湿剂、20%三氯乙酸为蛋白沉淀剂、氯仿为油脂溶解剂一步沉淀萃取 MTO。RP-HPLC 法检测 MTO,色谱柱为 C_(18)(300mm×6mm,5μm),流动相为甲醇-0.16mol·L^(-1)甲酸铵缓冲液(pH2.7)(48:52),进样量10μL,流速1.0mL·min,检测波长658nm,外标法峰面积定量。结果:MTO 与内源性物质分离良好。血浆及心、肺、肾和淋巴结匀浆中,MTO 浓度在50～2997ng·mL^(-1)范围内;肝和脾匀浆中,MTO 浓度在100～2997ng·mL^(-1)范围内,峰面积与 MTO 浓度线性关系良好(r>0.999)。MTO 从血浆中萃取同收率为98.5%,组织中的萃取回收率均在52.0%以上。方法回收率高,日内和日间精密度均小于10%,样品稳定性良好。测定结果表明 MTO-BSA-NP 在淋巴结的摄取率是米托蒽醌注射液(MTO-Soln)的3.36倍,但在其他组织的分布无显著性差异。结论:本文建立的一步沉淀萃取法和 RP-HPLC 法,简便、快速、可靠,可用于 MTO-BSA-NP 在大鼠的体内分布和淋巴结靶向性研究。MTO-BSA-NP 较 MTO-Soln 淋巴结靶向性显著。

关键词：米托蒽醌白蛋白纳米粒体内分布淋巴结靶向性高效液相色谱法

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不对称膜渗透泵的研究进展

中国医药工业杂志 2011年第2期42卷 139-145页

作者：杨燕熊素彬王超君浙江工业大学药学院浙江杭州310014 南京军区杭州疗养院浙江杭州310002

不对称膜渗透泵是一类新型渗透泵释药系统,兼具不对称膜和渗透泵的优点,在缓控释领域有广泛的应用前景。本文综述了不对称膜渗透泵的研究概况与进展,阐述了不对称膜结构特征和制备方法,并着重介绍了影响释药行为的处方工艺因素及其释药... 详细信息

不对称膜渗透泵是一类新型渗透泵释药系统,兼具不对称膜和渗透泵的优点,在缓控释领域有广泛的应用前景。本文综述了不对称膜渗透泵的研究概况与进展,阐述了不对称膜结构特征和制备方法,并着重介绍了影响释药行为的处方工艺因素及其释药机理。

关键词：不对称膜渗透泵释药系统处方工艺因素释药机理综述

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米托蒽醌固体脂质纳米粒的制备与处方优化

中国医院药学杂志 2007年第10期27卷 1373-1377页

作者：熊素彬陆彬杨红浙江工业大学药学院浙江杭州310032 四川大学华西药学院四川成都610041

目的:制备米托蒽醌固体脂质纳米粒并优化其处方组成。方法:采用薄膜蒸发-超声分散法制备米托蒽醌固体脂质纳米粒。以包封产率、载药量和体外释药为考察指标,中心组合设计优化处方中米托蒽醌、磷脂、山嵛酸甘油酯和硬脂酸聚烃氧酯(S-40)... 详细信息

目的:制备米托蒽醌固体脂质纳米粒并优化其处方组成。方法:采用薄膜蒸发-超声分散法制备米托蒽醌固体脂质纳米粒。以包封产率、载药量和体外释药为考察指标,中心组合设计优化处方中米托蒽醌、磷脂、山嵛酸甘油酯和硬脂酸聚烃氧酯(S-40)的组成。结果:米托蒽醌固体脂质纳米粒的最优处方组成为米托蒽醌0.2%,磷脂3.0%,山嵛酸甘油酯1.0%,S-400.5%,注射用水加至10mL;优化处方的各指标值依次为包封产率(87.2±2.2)%,载药量(4.2±0.1)%,Q2h为(7.6±0.2)%,Q24h为(25.9±0.8)%,t50为(5.3±1.1)d和t90为(28.4±4.5)d。结论:薄膜蒸发-超声分散法适于制备米托蒽醌固体脂质纳米粒,优化后的各指标值均接近预测值。

关键词：米托蒽醌固体脂质纳米粒薄膜蒸发-超声分散法中心组合设计

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流变学在热熔挤出制剂的研究进展

中国药学杂志 2019年第5期54卷 345-351页

作者：刘永娇伊珊陆杨熊素彬浙江工业大学药学院杭州310032

热熔挤出(HME)是一种新型的固体分散和熔融制粒制剂技术。药物和高分子在HME过程受热、剪切和拉伸等作用呈现复杂的流变特性,流变学是指导热熔挤出制剂处方、工艺和过程控制的理论基础。笔者综述了熔体流变特性与温度和剪切速率的关系,... 详细信息

热熔挤出(HME)是一种新型的固体分散和熔融制粒制剂技术。药物和高分子在HME过程受热、剪切和拉伸等作用呈现复杂的流变特性,流变学是指导热熔挤出制剂处方、工艺和过程控制的理论基础。笔者综述了熔体流变特性与温度和剪切速率的关系,以及时-温等效等流变学基本原理;常用流变仪及其在研究药用高分子熔体的热塑性,药物在高分子熔体的溶解性,药物与高分子相互作用,热熔挤出工艺参数的筛选及过程分析(PAT)等方面的进展。

关键词：流变学高分子热熔挤出热塑成型固体分散

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质构仪在片剂研究中的应用进展

中国医药工业杂志 2018年第7期49卷 875-884页

作者：黎瑶刘书来熊素彬浙江工业大学药学院浙江杭州310032 浙江工业大学海洋学院浙江杭州310032

质构仪是一种多功能的物理性能测试仪,通过对片剂的穿刺、压缩、剪切、拉伸等应力及应变的测试和综合分析,可全面指导片剂的处方和工艺设计及释药机制研究。本文主要综述了质构仪在研究单层和多层片的结合强度,速崩片的崩解性,亲水凝胶... 详细信息

质构仪是一种多功能的物理性能测试仪,通过对片剂的穿刺、压缩、剪切、拉伸等应力及应变的测试和综合分析,可全面指导片剂的处方和工艺设计及释药机制研究。本文主要综述了质构仪在研究单层和多层片的结合强度,速崩片的崩解性,亲水凝胶缓释骨架片的溶胀、溶蚀与释药机制,生物滞留片在胃肠道的黏附性、漂浮性及胃肠作用力对片剂释药和滞留特性等方面的应用进展,并展望了质构仪在制剂领域的应用前景。

关键词：质构仪片剂结合强度崩解性释药机制生物滞留

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肿瘤微环境的渗透性增强与肿瘤治疗

国际药学研究杂志 2016年第2期43卷 264-267页

作者：陈芳陶金车晓航熊素彬叶小磊浙江工业大学药学院药物制剂研究所杭州310014 宁波市医学科学研究所药物与药理研究室宁波315020

肿瘤组织的渗透性增强与滞留效应是肿瘤大分子或纳米制剂靶向治疗的基础。一系列研究表明,通过细胞因子及热疗等可进一步增强肿瘤微环境的渗透性。本文详述了机体各细胞因子及其相互作用以及热疗等对肿瘤微环境渗透性的调节特性,与肿瘤... 详细信息

肿瘤组织的渗透性增强与滞留效应是肿瘤大分子或纳米制剂靶向治疗的基础。一系列研究表明,通过细胞因子及热疗等可进一步增强肿瘤微环境的渗透性。本文详述了机体各细胞因子及其相互作用以及热疗等对肿瘤微环境渗透性的调节特性,与肿瘤靶向治疗的相关性等,为肿瘤靶向治疗提供新的策略。

关键词：肿瘤微环境渗透性靶向治疗细胞因子热疗

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类风湿性关节炎的靶向给药系统研究进展

中国药学杂志 2012年第1期47卷 4-7页

作者：熊素彬崔冬梅王文喜谢其冰幸浩洋浙江工业大学药学院杭州310032 四川大学华西医学中心成都610041

目的综述以大分子复合物和脂质体、聚合物纳米粒等胶粒为载体的被动靶向、pH敏感靶向及以黏附分子、叶酸、单克隆抗体介导的主动靶向给药系统在类风湿性关节炎治疗领域的研究进展。方法查阅近期国内外相关文献。结果与结论类风湿性关节... 详细信息

目的综述以大分子复合物和脂质体、聚合物纳米粒等胶粒为载体的被动靶向、pH敏感靶向及以黏附分子、叶酸、单克隆抗体介导的主动靶向给药系统在类风湿性关节炎治疗领域的研究进展。方法查阅近期国内外相关文献。结果与结论类风湿性关节炎具有活化免疫细胞侵袭,滑膜炎症,新生血管生成和滑膜血管翳的形成,致使炎性滑膜具有类似于肿瘤血管的通透性增强与滞留效应,及微环境pH值较正常组织低等特征,为靶向治疗类风湿性关节炎提供了可能。

关键词：类风湿性关节炎被动靶向 pH敏感靶向主动靶向