检索结果-南通市图书馆

喹诺酮C-3查尔酮类似物的合成和抗肿瘤活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

喹诺酮C-3查尔酮类似物的合成和抗肿瘤活性研究

作者：温晓漪河南大学

学位级别：硕士

喹诺酮类抗菌药物是一大类人工合成的具有1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸结构的化合物，经过50多年的发展已成高效、广谱，低毒的一线抗感染药。喹诺酮类药物的抗菌作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅱ与DNA拓扑异构酶Ⅳ，这其中DNA拓扑异构酶Ⅱ为... 详细信息

喹诺酮类抗菌药物是一大类人工合成的具有1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸结构的化合物，经过50多年的发展已成高效、广谱，低毒的一线抗感染药。喹诺酮类药物的抗菌作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅱ与DNA拓扑异构酶Ⅳ，这其中DNA拓扑异构酶Ⅱ为许多抗肿瘤药物细胞内的主要靶酶。新型抗肿瘤喹诺酮化合物的合成成为喹诺酮药物研究的一个新的热点。目前的研究表明对喹诺酮的N-1、C-2、C-3、C-6、C-7等位置进行结构修饰能成功的将其抗菌作用转化为对哺乳动物细胞毒性作用，其中多个化合物具有良好的潜在抗肿瘤活性。目前尚未有一个喹诺酮类的抗肿瘤药上市，因此加大寻找新的结构修饰途径，获得更多高效、低毒的先导化合物，为进一步研究提供依据和支持，是当前药物研究工作者重点任务之一。 1.目标化合物的设计与合成以氟喹诺酮类药物诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星为原料，经过还原、脱羧再与一系列芳香醛发生Claisen-Schmidt反应得到相应的喹诺酮C-3位查尔酮类似物，结构经过MS，1HNMR，IR光谱数据进行表征。 2.体外抗肿瘤活性评价采用MTT实验方法评价了目标化合物对人非小细胞肺癌细胞A549、人肝癌细胞Bel-7402、人结肠癌细胞HCT-8体外生长抑制活性。结果表明，所得部分目标化合物对三种人肿瘤细胞系具有潜在的体外生长抑制活性。 3.结论合成了24个目标化合物，其结构经光谱数据确证，体外抗肿瘤活性结果表明：在5μg/ml浓度下，大部分化合物对三种人肿瘤细胞系的体外生长抑制率超过对照品（环丙沙星、左氧氟沙星）。其中部分化合物活性较好，如化合物12e对细胞A549抑制率为43.23%;化合物6f对细胞Bel-7402抑制率为76.90%;化合物3f、6b、6d、6f、12e对细胞HCT-8抑制率分别为55.79%、55.48%、50.75%、58.38%、68.99%。由以上数据可知，对喹诺酮C-3位羧基进行结构改造得到的查尔酮类似物可能有较好的抗肿瘤活性，其作用机制尚待进一步的研究。

关键词：喹诺酮查尔酮类似物合成抗肿瘤活性评价

某儿科医院儿童药品审方规则库建立的体会与思考

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国医院药学杂志 2021年第21期41卷 2208-2212页

作者：温晓漪仇锦春张永南京医科大学附属儿童医院江苏南京210008

目的:通过解决南京医科大学附属儿童医院儿童药品规则库建立过程中存在的问题,提高合理用药软件在儿科医院的适应性,促进儿童合理用药水平的提升。方法:从"儿童药品剂量规则设置"、"儿童超说明书用药规则设置"、"儿童个性化给药规则设置... 详细信息

目的:通过解决南京医科大学附属儿童医院儿童药品规则库建立过程中存在的问题,提高合理用药软件在儿科医院的适应性,促进儿童合理用药水平的提升。方法:从"儿童药品剂量规则设置"、"儿童超说明书用药规则设置"、"儿童个性化给药规则设置"、"医院药品管控规则设置"等4个方面阐述建立适应性更高的儿童药品规则库角度和思路。结果:初步建立该院儿童药品规则库,自2019年至2020年住院医嘱合理率不断提高,不合理医嘱类别占比逐渐下降,实现了从信息化层面保障儿童合理用药。结论:儿童药品规则库的建立既保障了儿童患者用药安全,又体现了药师的的专业技术水平和药事服务能力,对于其中存在的问题也需要进一步完善。

关键词：儿童药品规则库合理用药

一例难治性癫痫伴ESES综合征患儿治疗药物的使用分析

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

一例难治性癫痫伴ESES综合征患儿治疗药物的使用分析

临床药师参与治疗2例多重耐药肺炎链球菌脑膜炎患儿实践体会

第二十九届全国儿科药学学术年会暨第十届全国儿科药学中青年药师论文报告会

作者：温晓漪仇锦春南京医科大学附属儿童医院

目的探讨难治性癫痫伴ESES综合征患者的药物治疗方案。方法查阅相关文献,对一例难治性癫痫伴ESES综合征患儿治疗药物治疗过程进行探讨和总结。结果该患儿左乙拉西坦+丙戊酸钠+氯硝西泮口服三联治疗,选药合理,但疗效不佳,又两次甲泼尼龙... 详细信息

目的探讨难治性癫痫伴ESES综合征患者的药物治疗方案。方法查阅相关文献,对一例难治性癫痫伴ESES综合征患儿治疗药物治疗过程进行探讨和总结。结果该患儿左乙拉西坦+丙戊酸钠+氯硝西泮口服三联治疗,选药合理,但疗效不佳,又两次甲泼尼龙冲击序贯泼尼松口服治疗,复查视频脑电图示ESES由原来80%以上下降至70%,治疗有效。结论对于伴ESES综合征的癫痫患儿,通常应避免使用苯巴比妥、苯妥英、卡马西平、奥卡

关键词：难治性癫痫伴ESES综合征儿童药物治疗治疗分析

来源： cnki会议评论

在线全文

cnki会议

学校读者我要写书评

暂无评论

儿科药学杂志 2019年第10期25卷 33-37页

作者：温晓漪仇锦春南京医科大学附属儿童医院

目的:探讨临床药师在多重耐药肺炎链球菌脑膜炎患儿抗感染治疗中的作用。方法:临床药师参与2例多重耐药肺炎链球菌脑膜炎患儿的治疗过程。2例患儿根据药敏结果选择万古霉素作为主要抗感染药物,感染指标未下降,病情恶化。临床药师分析了... 详细信息

目的:探讨临床药师在多重耐药肺炎链球菌脑膜炎患儿抗感染治疗中的作用。方法:临床药师参与2例多重耐药肺炎链球菌脑膜炎患儿的治疗过程。2例患儿根据药敏结果选择万古霉素作为主要抗感染药物,感染指标未下降,病情恶化。临床药师分析了万古霉素治疗效果不佳的原因,建议医师换用利奈唑胺,并对利奈唑胺在儿童细菌性脑膜炎中的应用进行了分析。结果:2例患儿在使用利奈唑胺治疗2周后,感染得到控制,好转出院。结论:临床药师参与抗感染方案制定,可以为医师提供参考,最终使患者获益。

关键词：利奈唑胺万古霉素多重耐药肺炎链球菌脑膜炎

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

54例次腹透相关腹膜炎病原菌药敏结果分析

中国医院药学杂志 2016年第9期36卷 762-765页

作者：杭永付顾婕温晓漪卢国元周玲乔青徐德宇沈艳萍张险峰胡坤苏州大学附属第一医院药学部江苏苏州215006 南京医科大学第一附属医院药学部江苏南京210029 南京医科大学附属南京儿童医院药学部江苏南京210008 苏州大学附属第一医院肾内科江苏苏州215006 苏州大学附属第一医院检验科江苏苏州215006

目的:分析腹透相关腹膜炎的病原菌分布,耐药性情况,为抗菌药物的合理使用提供依据。方法:回顾性分析2012年1月-2015年6月入住医院的腹透相关腹膜炎54例次,统计病原菌分布、敏感性情况及转归情况。结果:(1)54例次病原菌培养阳性38例次(70... 详细信息

目的:分析腹透相关腹膜炎的病原菌分布,耐药性情况,为抗菌药物的合理使用提供依据。方法:回顾性分析2012年1月-2015年6月入住医院的腹透相关腹膜炎54例次,统计病原菌分布、敏感性情况及转归情况。结果:(1)54例次病原菌培养阳性38例次(70.4%),其中革兰阳性菌27例次(71%),以葡萄球菌和链球菌居多;革兰阴性菌10例次(26.3%),以大肠埃希菌最多;真菌1例次(2.6%)。(2)革兰阳性(G+)菌对复方磺胺、环丙沙星、克林霉素、糖肽类敏感率分别是71.4%,74.1%,80%,100%;革兰阴性(G-)菌对环丙沙星、头孢他啶、阿米卡星、头孢哌酮舒巴坦、哌拉西林他唑巴坦、亚胺培南敏感率分别是72.7%,81.8%,81.8%,90.9%,90.9%,100%。(3)腹膜炎总体治愈率87%,G+菌治愈率(96.3%)高于革兰阴性菌治愈率(80%)。(4)重现、复发性腹膜炎病原菌敏感性均出现下降。结论:腹透相关腹膜炎病原菌以G+菌为主,经验治疗可选三代头孢联合万古霉素。最终仍要根据药敏结果及时调整用药。

关键词：腹透相关性腹膜炎病原菌敏感性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

1例奥卡西平所致低钠血症的报道分析

当代医药论丛 2022年第3期20卷 187-191页

作者：卓拉温晓漪张永内蒙古自治区妇幼保健院药剂科内蒙古呼和浩特010010 南京医科大学附属儿童医院江苏南京210008

癫痫是指由大脑神经元突发性异常放电所引起的短暂性大脑功能障碍。此病具有较高的发病率。奥卡西平是临床上治疗癫痫的常用药。此药可阻断脑细胞电压依赖性钠离子通道,阻止病灶放电的扩布,进而起到抗癫痫的作用。此药可引起低钠血症、... 详细信息

癫痫是指由大脑神经元突发性异常放电所引起的短暂性大脑功能障碍。此病具有较高的发病率。奥卡西平是临床上治疗癫痫的常用药。此药可阻断脑细胞电压依赖性钠离子通道,阻止病灶放电的扩布,进而起到抗癫痫的作用。此药可引起低钠血症、头晕、头痛、复视、视力模糊、恶心、嗜睡等不良反应。近年来南京医科大学附属儿童医院收治了1例因使用奥卡西平导致低钠血症的患儿,经对症处理,其癫痫未见加重,低钠血症逐渐得到缓解。现将其诊疗过程报道如下。

关键词：癫痫奥卡西平低钠血症不良反应左乙拉西坦丙戊酸钠

抗肿瘤氟喹诺酮C-3(稠)杂环化合物双噁二唑甲硫醚及其碘甲烷盐衍生物的合成(Ⅰ)

维普期刊数据库评论

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药学杂志 2012年第1期47卷 72-76页

作者：胡国强陈寅生王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟谢松强黄文龙河南大学化学生物学研究所河南开封475004 中国药科大学南京210009

目的寻找由抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效结构修饰途径。方法以抗菌氟喹诺酮药物氧氟沙星1为原料,其相应的酰肼2与二硫化碳缩环合得C-3噁二唑硫醇3中间体,然后分别与5-取代苯基-2-氯甲基-1,3,4-噁二唑4a～4g缩合得含氟喹诺酮... 详细信息

目的寻找由抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效结构修饰途径。方法以抗菌氟喹诺酮药物氧氟沙星1为原料,其相应的酰肼2与二硫化碳缩环合得C-3噁二唑硫醇3中间体,然后分别与5-取代苯基-2-氯甲基-1,3,4-噁二唑4a～4g缩合得含氟喹诺酮骨架的双噁二双唑甲硫醚5a～5g,接着用碘甲烷进行季铵化反应得相应的季铵盐6a～6g。用MTT方法评价了目标化合物5a～5g和6a～6g体外对肿瘤细胞的生长抑制活性。结果合成了14个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗癌活性(IC50<25μmol.L-1),其中季铵盐6a～6g的活性高于相应游离碱5a～5g的活性。结论基于抗菌氟喹诺酮C-3杂环的抗肿瘤氟喹诺酮的设计值得进一步研究。

关键词：抗肿瘤氟喹诺酮双噁二唑甲硫醚碘甲烷盐抗肿瘤活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

64例抗癫痫药物超敏反应综合征的文献分析

中南药学 2018年第10期16卷 1496-1500页

作者：温晓漪仇锦春张永许静南京医科大学附属儿童医院南京210008

目的探讨抗癫痫药物超敏反应综合征的临床特点、原因、常见致敏药物及处置,为临床合理用药提供参考。方法检索1997-2017年国内外医药期刊报道的抗癫痫类药物超敏反应综合征个案报道,进行统计和分析。结果相关案例报道共64例,临床表现以... 详细信息

目的探讨抗癫痫药物超敏反应综合征的临床特点、原因、常见致敏药物及处置,为临床合理用药提供参考。方法检索1997-2017年国内外医药期刊报道的抗癫痫类药物超敏反应综合征个案报道,进行统计和分析。结果相关案例报道共64例,临床表现以皮肤损害、血液系统异常、发热多见,还可能累及多个器官。治疗上以抗过敏对症支持治疗,静脉应用糖皮质激素以及静注人免疫球蛋白为主。除1例患者死亡外,其余病情均缓解。结论口服抗癫痫药物是治疗癫痫的关键手段,临床医师、药师在患者服药期间应密切关注超敏反应的发生,确保患者用药安全。

关键词：抗癫痫药物超敏反应综合征文献分析

氟喹诺酮C-3杂环化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究：环丙沙星双-噁二唑甲硫醚衍生物(英文)

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2012年第8期47卷 1017-1022页

作者：胡国强侯莉莉王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟谢松强黄文龙河南大学化学生物学研究所河南开封475001 中国药科大学新药研究中心江苏南京210009

为进一步探究发现抗肿瘤氟喹诺酮候选化合物的有效策略,用噁二唑杂环作为环丙沙星的羧基电子等排体得中间体C-3噁二唑硫醇(5),与噁二唑氯甲烷(6a–6h)缩合形成双-噁二唑甲硫醚(7a–7h),再与碘甲烷成哌嗪季铵盐(8a–8h),其结构经元素分... 详细信息

为进一步探究发现抗肿瘤氟喹诺酮候选化合物的有效策略,用噁二唑杂环作为环丙沙星的羧基电子等排体得中间体C-3噁二唑硫醇(5),与噁二唑氯甲烷(6a–6h)缩合形成双-噁二唑甲硫醚(7a–7h),再与碘甲烷成哌嗪季铵盐(8a–8h),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对CHO、HL60和L1210 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。初步的药理结果表明,哌嗪季铵盐(8)的活性高于相应游离碱(7)的活性。

关键词：氟喹诺酮等排体双-噁二唑硫醚哌嗪季铵盐抗癌活性