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可固化mPEG-PDLLA胶束作为载体的新型吲哚美辛口服给药系统的体外研究(英文)

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药学学报 2011年第8期46卷 997-1003页

作者： Ammar Ouahab 沈雁平其能涂家生中国药科大学药剂教研室江苏南京210009

本研究旨在制备吲哚美辛固化聚合物胶束(IND-SPM),并研究其体外释放特性。IND-SPM以交联聚维酮XL-10作为载体,并以聚乙二醇单甲醚?聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)作为药物载体,通过溶液吸收法,用旋转蒸发仪蒸发溶剂后制得吲哚美辛固化聚... 详细信息

本研究旨在制备吲哚美辛固化聚合物胶束(IND-SPM),并研究其体外释放特性。IND-SPM以交联聚维酮XL-10作为载体,并以聚乙二醇单甲醚?聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)作为药物载体,通过溶液吸收法,用旋转蒸发仪蒸发溶剂后制得吲哚美辛固化聚合物胶束(IND-SPM)。取IND 20 mg,以PBS 250 mL为溶出介质进行体外溶出度实验。结果表明,30 min内吲哚美辛的释放量高于90%(w/w)。DSC,1H NMR和SEM结果证明IND被包裹在mPEG-PDLLA中。随着聚合物的用量的增加,吲哚美辛的溶解度可提高4.6倍。IND-SPM适用于开发成片剂或胶囊剂。

关键词：吲哚美辛固化聚合物胶束难溶性药物体外溶出度

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细胞穿膜肽的研究进展

中国药学杂志 2013年第14期48卷 1143-1147页

作者：孙春萌沈雁涂家生中国药科大学药剂教研室南京210009

目的综述细胞穿膜肽的研究进展。方法以近年来研究文献为基础,对细胞穿膜肽的结构特点、分类、内化机制、应用以及新的研究方向等进行综述。结果细胞穿膜肽(cell-penetrating peptides,CPPs)是一类由不多于30个氨基酸组成的小分子多肽,... 详细信息

目的综述细胞穿膜肽的研究进展。方法以近年来研究文献为基础,对细胞穿膜肽的结构特点、分类、内化机制、应用以及新的研究方向等进行综述。结果细胞穿膜肽(cell-penetrating peptides,CPPs)是一类由不多于30个氨基酸组成的小分子多肽,根据其氨基酸组成,可分为阳离子细胞穿膜肽和两亲性细胞穿膜肽。体内外研究表明,细胞穿膜肽能够介导多种载体的穿膜作用,无刺激性,并且在一定浓度范围内对宿主细胞无毒害作用。结论细胞穿膜肽的作用机制仍需进行深入探讨,但其作为一种新型药物递送工具,具有广泛的应用前景。

关键词：细胞穿膜肽结构特点分类内化机制

凝胶电泳法及荧光光度法测定siRNA阳离子脂质体的含量和包封率

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药学学报 2009年第4期44卷 430-435页

作者：沈雁涂家生庞卉朱家壁中国药科大学药剂学教研室江苏南京210009

建立siRNA含量测定方法,用于阳离子脂质体中siRNA的含量和包封率测定。利用荧光染料SYBR Gold和Ribogreen与siRNA结合后能发出强烈荧光的原理,分别采用电泳法和荧光分光光度法测定脂质体中的siRNA含量,计算阳离子脂质体的包封率。SYBR G... 详细信息

建立siRNA含量测定方法,用于阳离子脂质体中siRNA的含量和包封率测定。利用荧光染料SYBR Gold和Ribogreen与siRNA结合后能发出强烈荧光的原理,分别采用电泳法和荧光分光光度法测定脂质体中的siRNA含量,计算阳离子脂质体的包封率。SYBR Gold电泳法的检测线性范围为0.2～2.0μmol·L-1(R=0.9930),高、中、低3个浓度的回收率分别为96.35%、96.92%和100.74%(n=3);日内日间精密度的RSD均小于5%(n=5)。Ribogreen荧光分光光度法的检测线性范围为10～50nmol·L-1(R=0.9971),高、中、低3个浓度的回收率分别为98.22%、99.88%和99.64%(n=3);日内日间精密度的RSD均小于5%(n=5)。利用这两种方法所测得3批阳离子脂质体中siRNA平均含量分别为98.52%和97.85%,平均包封率分别为99.20%和96.45%,经方差分析,两种方法无显著性差异。两种方法准确可靠、稳定性高和方便实用,均可用于阳离子脂质体中siRNA的含量和包封率测定。

关键词：电泳法荧光分光光度法 siRNA 阳离子脂质体

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聚山梨酯80组分与其溶血性的关系

中国药科大学学报 2012年第3期43卷 231-235页

作者：李畅涂家生中国药科大学药剂学教研室南京210009

研究聚山梨酯80(Tween 80)的溶血不良反应与其成分的母体结构间的关系。Tween 80合成第一步中可能会产生3种相关母核结构:山梨醇、一失水山梨醇酐和二失水异山梨醇酐。经与油酸酯化、聚氧乙烯化后形成多成分混合物。本文通过质谱法以及... 详细信息

研究聚山梨酯80(Tween 80)的溶血不良反应与其成分的母体结构间的关系。Tween 80合成第一步中可能会产生3种相关母核结构:山梨醇、一失水山梨醇酐和二失水异山梨醇酐。经与油酸酯化、聚氧乙烯化后形成多成分混合物。本文通过质谱法以及溶血性考察对单一母核合成物山梨醇聚氧乙烯油酸酯(polyoxyethylene sorbitol oleate,POS)和异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯(polyoxyethylene isosorbide oleate,POI)进行了成分和溶血性比较。结果证明:山梨醇聚氧乙烯油酸酯具有极低的溶血不良反应,而异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯具有极高的溶血性。同时,萃取法进一步证明上述结果的正确性。

关键词：聚山梨酯80 溶血性山梨醇聚氧乙烯油酸酯异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯

普鲁兰多糖接枝共聚物作为药物载体的研究进展

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中国药科大学学报 2015年第4期46卷 488-492页

作者：黄丽萍涂家生中国药科大学药剂学教研室南京210009

接枝共聚改性是提高普鲁兰多糖性能的一种常用方法。通过改性修饰,能够扩展其应用范围,发挥产业化优势。本文从共聚材料的种类、普鲁兰多糖接枝共聚物的类型等角度,分别介绍了近年来作为药物载体的接枝改性普鲁兰多糖共聚物合成及在药... 详细信息

接枝共聚改性是提高普鲁兰多糖性能的一种常用方法。通过改性修饰,能够扩展其应用范围,发挥产业化优势。本文从共聚材料的种类、普鲁兰多糖接枝共聚物的类型等角度,分别介绍了近年来作为药物载体的接枝改性普鲁兰多糖共聚物合成及在药物释放系统中的应用,对该领域未来的发展方向进行了展望,对产业化应用中应注意的问题提出了建议。

关键词：普鲁兰多糖共聚物接枝药物释放进展

替硝唑原位固化缓释注射剂的制备与体内外性质考察

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药学学报 2011年第7期46卷 852-858页

作者：居敏俐吴仁荣苏丹沈雁罗艳涂家生中国药科大学药剂学教研室江苏南京210009 南京威尔化工有限公司江苏南京210009 南京海辰药业有限公司江苏南京210046

制备了一种原位固化缓释注射剂,在牙周病变部位缓释药物达7 d,并对其体外性质及体内药动学进行考察。制备原位固化缓释注射剂,考察该注射剂的固化时间;利用扫描电镜对该注射剂固化后的表面形态进行了表征;测定0℃、25℃、37℃下凝胶剪... 详细信息

制备了一种原位固化缓释注射剂,在牙周病变部位缓释药物达7 d,并对其体外性质及体内药动学进行考察。制备原位固化缓释注射剂,考察该注射剂的固化时间;利用扫描电镜对该注射剂固化后的表面形态进行了表征;测定0℃、25℃、37℃下凝胶剪切力随剪切率变化的曲线,绘制流变学曲线,并考察温度对黏度的影响;考察体外释放行为,并对其进行拟合;建立家兔牙周炎模型,考察其体内药动学。该注射剂稳定性良好,不易分层、分解,遇水后在6 s左右固化,可以黏附于牙周袋内,不易脱落;固化后,表面形成较多小孔,为药物扩散通道;在25℃、37℃下均为典型的牛顿流体,室温下通针性良好,使用方便;体外释放行为符合Korsmeyer-Peppas释放动力学方程,释放平缓,突释小,可持续7 d,能达到良好的缓释作用;药动学实验结果与各项参数的拟合结果表明了替硝唑原位固化缓释注射剂在体内缓释性能良好,制剂组可用一室模型进行很好的拟合,可维持牙龈沟液(GCF)内有效治疗浓度长达168 h,满足牙周炎临床治疗需要,该替硝唑原位注射缓释注射剂具有较好的应用前景。

关键词：替硝唑原位固化流变学体外释放药动学

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替硝唑原位固化缓释注射剂制备及稳定性研究

中国药学杂志 2014年第7期49卷 567-571页

作者：许颖居敏俐沈雁涂家生江苏大学药学院江苏镇江212013 上海医药工业研究院、上海呼吸系统药物工程技术研究中心上海200437 中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的对替硝唑原位固化缓释制剂处方进行优化,并对制剂灭菌工艺、稳定性、刺激性进行考察。方法制备替硝唑原位固化缓释制剂,以释放度为指标,进行单因素考察;以灭菌后制剂的外观、黏度等指标考察灭菌工艺;分别考察制剂在光照(4 500±500... 详细信息

目的对替硝唑原位固化缓释制剂处方进行优化,并对制剂灭菌工艺、稳定性、刺激性进行考察。方法制备替硝唑原位固化缓释制剂,以释放度为指标,进行单因素考察;以灭菌后制剂的外观、黏度等指标考察灭菌工艺;分别考察制剂在光照(4 500±500)lx及温度(25或40℃)条件下贮存10 d稳定性;观察给药后对大鼠口腔黏膜的刺激性。结果处方中加入4mg·mL-1甘油,制剂在体外可缓慢释放7 d;湿热灭菌121℃,8 min后,制剂的颜色基本不变,各项指标符合要求;光照及高温储存10 d后,制剂颜色明显加深,贮藏时应注意避光阴凉;给药7 d后,大鼠口腔黏膜无充血、肿胀现象,牙龈完好,血管略有扩张。结论替硝唑原位固化缓释制剂具有7 d缓释效果,稳定性好,刺激性小,具有良好的应用前景。

关键词：替硝唑缓释原位固化灭菌稳定性刺激性

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球面对称设计在药剂学上的应用

中国药科大学学报 1996年第4期27卷 211-214页

作者：盛海林涂家生中国药科大学数学教研室药剂学教研室

探讨球面对称设计法在优化药剂设计中的应用，将该法用于氨茶碱控释微丸的研究，结果发现该方法简便、易行，优化结果与实验值相近。

关键词：球面对称设计氨茶碱微丸药剂学

盐酸罗哌卡因多囊脂质体的制备及体外释放行为

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中国药科大学学报 2009年第3期40卷 213-217页

作者：徐盛杰涂家生庞卉中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的:制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体(RP-MVL),并且考察其理化性质和体外释放行为。方法:采用复乳化法制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体,单因素试验考察影响多囊脂质体包封率的因素,以包封率为指标采用Box-Behnken设计法对盐酸罗哌卡因多囊脂质... 详细信息

目的:制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体(RP-MVL),并且考察其理化性质和体外释放行为。方法:采用复乳化法制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体,单因素试验考察影响多囊脂质体包封率的因素,以包封率为指标采用Box-Behnken设计法对盐酸罗哌卡因多囊脂质体的处方工艺进行优化,采用优化处方制备3批多囊脂质体,测定包封率,考察体外释放行为。结果:盐酸罗哌卡因多囊脂质体粒径均一,有85%的粒径分布在7～30μm之间,脂质药物质量比为1.328∶1,磷脂与胆固醇质量比为1.5∶1,三油酸甘油酯为6mmol/L时,多囊脂质体的包封率最佳,包封率达90%以上,37℃条件下在PBS介质中释药时间可达48h,符合一级释药规律。结论:盐酸罗哌卡因多囊脂质体具有较好的缓释效果。

关键词：盐酸罗哌卡因多囊脂质体缓释