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雷公藤甲素对原代肾上腺皮质细胞类固醇激素分泌的影响

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中国药物警戒 2024年

作者：王红丽杜娟曹梦琪张陆勇江振洲黄鑫重庆轻工职业学院药学与护理学院江苏省药效研究与评价服务中心中国药科大学新药筛选与药效评价中心广东药科大学新药研发中心

目的建立Wistar大鼠原代肾上腺皮质细胞的提取验证方法并探究雷公藤甲素对原代肾上腺皮质细胞的影响及机制。方法提取原代肾上腺皮质细胞，验证其血清依赖性和类固醇激素分泌功能；考察雷公藤甲素对原代肾上腺皮质细胞的毒性及周龄变... 详细信息

目的建立Wistar大鼠原代肾上腺皮质细胞的提取验证方法并探究雷公藤甲素对原代肾上腺皮质细胞的影响及机制。方法提取原代肾上腺皮质细胞，验证其血清依赖性和类固醇激素分泌功能；考察雷公藤甲素对原代肾上腺皮质细胞的毒性及周龄变化对毒性敏感性的影响，通过PCR和WB实验初步探究其机制。结果离体培养72h的原代肾上腺皮质细胞具有血清依赖性和类固醇激素分泌功能。大鼠周龄影响毒性敏感性，雷公藤甲素剂量依赖性抑制类固醇激素分泌，抑制3β-羟基类固醇脱氢酶2（HSD3B2）的基因和蛋白表达。结论雌性Wistar大鼠原代肾上腺皮质细胞是探究药物对肾上腺类固醇激素分泌影响的良好模型；雷公藤甲素抑制原代肾上腺皮质细胞类固醇激素分泌与HSD3B2的基因和蛋白表达降低有关。

关键词：雷公藤甲素肾上腺原代肾上腺皮质细胞皮质酮孕酮 3β-羟基类固醇脱氢酶2 雌性Wistar大鼠

补骨脂对肝脏的双重作用：肝保护还是肝毒性？（英文）

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Acupuncture and Herbal Medicine 2024年第2期 176-183页

作者：唐千茴俞沁纬 Bin Ni 江振洲张陆勇中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室新药筛选与药效评价中心 Alliance Pharma 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室广东药科大学新药研发中心

中药补骨脂（Psoraleae Fructus）为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实，主要包含黄酮、香豆素、单萜酚和苯并呋喃类化合物，具有免疫调节、抗氧化、雌激素样等多种药理作用，临床广泛应用于治疗骨质疏松、白癜风、... 详细信息

中药补骨脂（Psoraleae Fructus）为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实，主要包含黄酮、香豆素、单萜酚和苯并呋喃类化合物，具有免疫调节、抗氧化、雌激素样等多种药理作用，临床广泛应用于治疗骨质疏松、白癜风、银屑病等。目前，越来越多的药理研究表明，补骨脂及其活性成分在肝脏疾病以及动物模型中具有保护肝细胞、改善肝功能的作用；但随着补骨脂及其相关制剂的临床广泛应用，以及药物不良反应监测体系的完善，补骨脂及其相关制剂引发肝脏损伤的不良反应案例报道越来越多，提示补骨脂及其相关制剂对肝脏可能具有双重作用，即既具有肝脏保护作用又具有肝毒性作用。本文总结了近年来有关补骨脂中单体成分、提取物及其相关制剂的肝保护以及肝毒性作用的研究，归纳了其直接肝毒性及其在不同病理条件下对肝脏的毒/效作用及机制，以期为补骨脂及其相关制剂临床适应症的开发以及安全应用提供理论依据。

关键词：药物性肝损伤肝保护肝毒性补骨脂

补骨脂对肝脏的双重作用:肝保护还是肝毒性?

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Acupuncture and Herbal Medicine 2024年第2期4卷 176-183,I0005页

作者：唐千茴俞沁纬 Bin Ni 江振洲张陆勇中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室新药筛选与药效评价中心南京 Alliance Pharma MalvernPA USA 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室南京广东药科大学新药研发中心广州

中药补骨脂(Psoraleae Fructus)为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,主要包含黄酮、香豆素、单萜酚和苯并呋喃类化合物,具有免疫调节、抗氧化、雌激素样等多种药理作用,临床广泛应用于治疗骨质疏松、白癜风、银屑... 详细信息

中药补骨脂(Psoraleae Fructus)为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,主要包含黄酮、香豆素、单萜酚和苯并呋喃类化合物,具有免疫调节、抗氧化、雌激素样等多种药理作用,临床广泛应用于治疗骨质疏松、白癜风、银屑病等。目前,越来越多的药理研究表明,补骨脂及其活性成分在肝脏疾病以及动物模型中具有保护肝细胞、改善肝功能的作用;但随着补骨脂及其相关制剂的临床广泛应用,以及药物不良反应监测体系的完善,补骨脂及其相关制剂引发肝脏损伤的不良反应案例报道越来越多,提示补骨脂及其相关制剂对肝脏可能具有双重作用,即既具有肝脏保护作用又具有肝毒性作用。本文总结了近年来有关补骨脂中单体成分、提取物及其相关制剂的肝保护以及肝毒性作用的研究,归纳了其直接肝毒性及其在不同病理条件下对肝脏的毒/效作用及机制,以期为补骨脂及其相关制剂临床适应症的开发以及安全应用提供理论依据。

关键词：药物性肝损伤肝保护肝毒性补骨脂

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常用免疫抑制剂致肝损伤的研究进展

药物评价研究 2022年第5期45卷 982-988页

作者：杜敏江振洲张陆勇中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009 广东药科大学新药研发中心广东广州510006

免疫抑制剂在临床上多用于防治免疫异常所致的疾病,如抗器官移植排斥反应和自身免疫性疾病。然而,免疫抑制剂在临床应用中具有明显的肝脏不良反应,临床上多采用高效低毒的新型免疫抑制剂、免疫抑制剂间联合用药和联合保肝药等方式,以减... 详细信息

免疫抑制剂在临床上多用于防治免疫异常所致的疾病,如抗器官移植排斥反应和自身免疫性疾病。然而,免疫抑制剂在临床应用中具有明显的肝脏不良反应,临床上多采用高效低毒的新型免疫抑制剂、免疫抑制剂间联合用药和联合保肝药等方式,以减少其肝脏不良反应。对糖皮质激素、环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤、环磷酰胺、雷公藤多苷和来氟米特等常用的免疫抑制剂所致肝损伤的研究进展进行综述,以期为免疫抑制剂在临床上的安全用药提供参考依据。

关键词：免疫抑制剂肝损伤环孢素他克莫司硫唑嘌呤环磷酰胺雷公藤多苷

UHPLC-MS/MS测定小鼠血浆及肝脏中雷公藤甲素的含量及其毒代动力学研究

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中国中药杂志 2022年第15期47卷 4183-4189页

作者：李国庆舒婷柴媛媛黄鑫江振洲张陆勇广东药科大学新药研发中心广东广州510006 中国药科大学新药筛选中心/江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009

建立血浆及肝脏中雷公藤甲素(triptolide,TP)含量测定的超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS)方法,探究雷公藤甲素在C57BL/6小鼠体内的毒代动力学特征及体内雷公藤甲素暴露量与肝损伤之间的关系,以期为后续雷公藤甲素毒性机制研究提供... 详细信息

建立血浆及肝脏中雷公藤甲素(triptolide,TP)含量测定的超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS)方法,探究雷公藤甲素在C57BL/6小鼠体内的毒代动力学特征及体内雷公藤甲素暴露量与肝损伤之间的关系,以期为后续雷公藤甲素毒性机制研究提供参考。液相色谱分离采用ZORBAX SB-C_(18)色谱柱(3.0 mm×100 mm,3.5μm),流动相为甲醇-0.05 mmol·L^(-1)醋酸铵,梯度洗脱;质谱检测采用电喷雾(ESI)离子源,多反应监测(MRM)模式。C57BL/6小鼠灌胃给予雷公藤甲素(毒性剂量600μg·kg^(-1))后,于不同时间点采集血液及肝组织,进行雷公藤甲素的含量测定,并检测血生化指标[谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、总胆汁酸(TBA)]。结果显示雷公藤甲素在小鼠体内的毒代动力学参数达峰时间(T_(max))为5 min,峰浓度(C_(max))为14.38 ng·mL^(-1),半衰期(t_(1/2))为0.76 h,曲线下面积(AUC_(0-t))为5.63 h·ng·mL^(-1),平均驻留时间(MRT_(0-t))为0.56 h,清除率(CL_(Z/F))为103.19 L·h^(-1)·kg^(-1)。雷公藤甲素在小鼠肝组织中的分布趋势与血药浓度变化趋势一致,5 min雷公藤甲素浓度达到峰值,继而下降直至代谢完全。雷公藤甲素给药后3 h内血生化指标ALT、AST、ALP、TBA均无显著性变化。雷公藤甲素在小鼠体内清除率大,驻留时间短,且血生化指标没有显著升高,提示雷公藤甲素在体内的游离暴露量不能直接引起肝损伤,可能是通过结合某些物质发挥作用或是激发体内的炎症及免疫反应引起。

关键词：雷公藤甲素肝毒性毒代动力学

N-取代-3-吲哚乙酰胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的设计、合成及其3D-QSAR研究

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有机化学 2004年第12期24卷 1587-1594页

作者：吴斌李敏勇江振洲夏霖南京医科大学药学院南京210029 中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学新中新药研究开发中心南京210038

结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了一系列N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并评价其α1 受体拮抗作用 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体... 详细信息

结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了一系列N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并评价其α1 受体拮抗作用 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体拮抗活性 .并应用SOMFA方法进行分子结构特征和α1 受体生物活性之间的关系研究 .

关键词：乙酰胺 α1-肾上腺素受体拮抗剂计算机辅助药物设计 3D-QSAR 生物活性药效团模型取代吲哚合成

过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂安全性研究进展

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中国药物警戒 2023年第8期20卷 950-955页

作者：张琴张陆勇江振洲中国药科大学新药筛选中心江苏南京210009 中国药科大学江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009 广东药科大学新药研发中心广东广州510006

过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPAR)是调控能量代谢、炎症反应、细胞发育和分化相关基因表达的重要核受体。其激动剂已被开发用于治疗糖尿病,血脂异常和动脉粥样硬化等代谢性疾病。PPAR激... 详细信息

过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPAR)是调控能量代谢、炎症反应、细胞发育和分化相关基因表达的重要核受体。其激动剂已被开发用于治疗糖尿病,血脂异常和动脉粥样硬化等代谢性疾病。PPAR激动剂的不良反应限制了其在临床上的使用以及新型PPAR激动剂的开发。本文对特异性PPAR激动剂相关的毒性类型和毒性机制进行了归纳整理,并介绍了临床试验中双重PPAR激动剂和泛PPAR激动剂的不良反应报道,以期更好地了解PPAR激动剂毒性作用,为设计出安全性更高的PPAR激动剂提供参考。

关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂肝毒性心脏毒性肌肉毒性致癌性

N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性

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中国药科大学学报 2004年第1期35卷 7-11页

作者：吴斌夏霖江振洲中国药科大学药物化学教研室新中新药研究开发中心南京210009

目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1～ 14 ) ,其结构均经I... 详细信息

目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1～ 14 ) ,其结构均经IR、1 HNMR、ESI MS确证。化合物WBⅡ 6、WBⅡ 7、WBⅡ 10和WBⅡ 12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 ,抑制率高于 50 %。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )

关键词：苯基哌嗪 3,4-二甲氧基苯乙胺 α1-受体拮抗剂

N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性

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中国药科大学学报 2003年第5期34卷 391-395页

作者：吴斌夏霖江振洲中国药科大学药物化学教研室新中新药研究开发中心南京210009

目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化... 详细信息

目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。

关键词：苯基哌嗪 5-甲氧基色胺 α1-受体拮抗剂合成活性