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查耳酮衍生物的合成及联合氟康唑抗耐药白色念珠菌活性

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中国药科大学学报 2023年第5期54卷 564-568页

作者：沈云虹陈红洁毛泽伟黄正晓虎春艳云南中医药大学中药学院昆明650500

查耳酮是活性天然产物中常见的化学骨架,具有多种生物活性。设计合成了8个未见文献报道的含香豆素片段的查耳酮衍生物5a~5h,其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用微量稀释法进行了体外联合氟康唑(fluconazole,FLC),抗耐药白色念珠菌作用... 详细信息

查耳酮是活性天然产物中常见的化学骨架,具有多种生物活性。设计合成了8个未见文献报道的含香豆素片段的查耳酮衍生物5a~5h,其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用微量稀释法进行了体外联合氟康唑(fluconazole,FLC),抗耐药白色念珠菌作用评价。结果发现,该类化合物均具有协同FLC抗耐药白色念珠菌活性,特别是化合物5g与FLC联合用药的抗耐药白色念珠菌活性(MIC50=5.60μg/mL)远优于FLC单独用药的活性(MIC_(50)=200μg/mL),可作为抗真菌药物增效剂。

关键词：查耳酮衍生物合成抗菌活性耐药白色念珠菌

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去氢木香内酯衍生物的合成及其抗炎活性研究

化学通报 2023年第2期86卷 240-243页

作者：李晓艺邹秋萍毛泽伟李艳平云南中医药大学中药学院昆明650500

去氢木香内酯是一种含有多种生物活性的倍半萜化合物,广泛存在于药材云木香中。去氢木香内酯与伯胺化合物经Michael加成反应,合成得到5个新的去氢木香内酯衍生物(1~5),其结构均经1H NMR、13C NMR和LC-MS确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264.7... 详细信息

去氢木香内酯是一种含有多种生物活性的倍半萜化合物,广泛存在于药材云木香中。去氢木香内酯与伯胺化合物经Michael加成反应,合成得到5个新的去氢木香内酯衍生物(1~5),其结构均经1H NMR、13C NMR和LC-MS确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型初步测试了衍生物的抗炎活性和毒性,结果表明,化合物1对NO的生成抑制率为88±1.02%,表现出较好的抗炎活性,且在MTT实验中其对巨噬细胞的抑制率仅为3.75%,几乎无细胞毒性,可作进一步研究。

关键词：去氢木香内酯合成抗炎活性毒性

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发电机组励磁AVR半实物仿真检测系统研究

发电机组励磁AVR半实物仿真检测系统研究

作者：毛泽伟武汉理工大学

学位级别：硕士

安全性和可靠性是电站及整个电力系统赖以生存的基础,也是电力事业得到良好发展的先决条件。作为电力系统的基本控制装置,自动电压调节器(Automatic Voltage Regulator,AVR)调节励磁机低功率磁场,控制整流器输出功率,调整发电机励磁电流... 详细信息

安全性和可靠性是电站及整个电力系统赖以生存的基础,也是电力事业得到良好发展的先决条件。作为电力系统的基本控制装置,自动电压调节器(Automatic Voltage Regulator,AVR)调节励磁机低功率磁场,控制整流器输出功率,调整发电机励磁电流,以期望达到稳定输出电压的目的。然而对于这类设备的性能检测技术目前仍处于初级阶段,现有的检测机制不足以检测出影响卡件动态性能的“隐性故障”,通常的性能检测方式是对AVR进行开环测试,检测其基本输入输出特性。对于这种动态调节性能的卡件,开环测试无法全面反映AVR的性能。因此,论文以这类卡件作为检测对象,设计一种定制化的智能检测系统,与AVR搭建半实物仿真平台,构建闭环测试环境,全面检测AVR的性能。首先,论文在充分调研国内外半实物仿真技术和AVR检测技术的基础上,结合发电机组和励磁AVR的实际情况,指出半实物仿真检测系统的功能需求,并以此提出半实物仿真检测系统的设计方案;其次,基于半实物仿真和AVR性能检测的要求,论文提出采用模块化的建模方法,建立系统中的数学模型,并对数学模型中的参数进行确认,确认方法分为采用机理法计算参数和采用遗传算法辨识参数,最终仿真验证了模型的准确性;再次,对于所建立的数学模型,计算机需要优越的实时仿真算法来求解对应的微分方程,为了更加契合半实物仿真检测系统,论文吸收Runge-Kutta法和Adams-Bashforth法的优点,构建一类改进的实时仿真算法,并从稳定性、精度、实时性上分析验证了混合算法的优越性;最后,论文阐述了应用上述研究所形成的半实物仿真检测系统的详细设计实现过程,并全方位地展示了最终的半实物仿真检测系统成果,论文还对AVR进行几项性能检测试验,验证了系统的可靠性。总体而言,论文研发的半实物仿真检测系统实现了对励磁AVR的自动闭环动态性能测试,系统的自动化、智能化设计思路为卡件闭环性能检测装置的研发提供了新的方向。

关键词：半实物仿真数学模型实时仿真算法性能检测

三点金中黄酮类化合物对溃疡性结肠炎小鼠的干预作用及其对肠道菌群的影响

同方学位论文库评论

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同方学位论文库

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中国比较医学杂志 2022年第4期32卷 29-38页

作者：李婷邹秋萍毛泽伟吴石丽何红平李艳平云南中医药大学中药学院昆明650500

目的探讨民族药三点金总黄酮及其中单体化合物毛蕊异黄酮和刺芒柄花素对右旋葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎(UC)小鼠的干预作用及对其肠道菌群的影响。方法用3%DSS构建UC小鼠模型,将30只C57BL/6小鼠分为正常组、模型组、三点金总... 详细信息

目的探讨民族药三点金总黄酮及其中单体化合物毛蕊异黄酮和刺芒柄花素对右旋葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎(UC)小鼠的干预作用及对其肠道菌群的影响。方法用3%DSS构建UC小鼠模型,将30只C57BL/6小鼠分为正常组、模型组、三点金总黄酮组(500 mg/kg)、毛蕊异黄酮组(100 mg/kg)以及刺芒柄花素组(100 mg/kg)。观察小鼠体重变化,进行疾病活动指数(DAI)、结肠组织病理学评分,检测小鼠血清中IL-1β和IL-6含量,通过高通量测序分析小鼠肠道菌群的变化。结果三点金总黄酮、毛蕊异黄酮以及刺芒柄花素可有效减轻小鼠结肠炎症状,降低炎症因子表达;菌群测序结果显示三点金总黄酮、毛蕊异黄酮以及刺芒柄花素使得肠道菌群的多样性明显提高,科水平上主要表现为致病菌群螺杆菌科比例降低,Muribaculaceae和毛螺菌科比例升高;属水平上主要表现为乳酸菌属的增加和条件致病菌拟杆菌的减少;种水平上主要表现对机会致病菌拟杆菌和大肠杆菌的减少。结论三点金总黄酮、毛蕊异黄酮以及刺芒柄花素对UC小鼠的体征及炎性因子有一定的改善作用,对肠道菌群有良好的恢复作用。

关键词：三点金总黄酮毛蕊异黄酮刺芒柄花素溃疡性结肠炎肠道菌群

含酰基哌嗪片段的呋喃查尔酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

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化学通报 2017年第10期80卷 976-979页

作者：高慧郑喜王斯杨林丽毛泽伟云南中医学院中药学院昆明650500 云南中医学院第一附属医院中心实验室昆明650021

依据活性结构单元的拼合原理,以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料出发,经Aldol缩合、脱水、哌嗪取代反应生成4’-(1-哌嗪基)呋喃查尔酮(2)后,再与酰氯和磺酰氯反应,得到了10个未见报道的含哌嗪取代的呋喃查尔酮衍生物,其结构经~1H NMR和^(1... 详细信息

依据活性结构单元的拼合原理,以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料出发,经Aldol缩合、脱水、哌嗪取代反应生成4’-(1-哌嗪基)呋喃查尔酮(2)后,再与酰氯和磺酰氯反应,得到了10个未见报道的含哌嗪取代的呋喃查尔酮衍生物,其结构经~1H NMR和^(13)C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7模型初步测试了目标化合物的体外抗炎活性,结果表明,磺酰胺类化合物的抗炎活性要优于酰胺类化合物,特别是化合物4d能有效抑制NO的生成(IC_(50)=3.88μmol/L),与阳性对照药地塞米松活性相当。

关键词：呋喃查尔酮衍生物合成抗炎活性

CuI/TMEDA催化合成芳基葡萄糖碳苷化合物

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合成化学 2016年第3期24卷 250-252页

作者：毛泽伟饶高雄云南中医学院中药学院云南昆明650500

以THF为溶剂,Cu I/TMEDA为催化剂,四乙酰溴代葡萄糖与芳基溴化镁经取代反应合成了芳基葡萄糖碳苷(2a^2c),其结构经1H NMR和13C NMR确证。在最佳反应条件(THF为溶剂,10%Cu I和10%TMEDA为催化剂,于0℃反应至终点)下,2a^2c的收率为58%~71%,... 详细信息

以THF为溶剂,Cu I/TMEDA为催化剂,四乙酰溴代葡萄糖与芳基溴化镁经取代反应合成了芳基葡萄糖碳苷(2a^2c),其结构经1H NMR和13C NMR确证。在最佳反应条件(THF为溶剂,10%Cu I和10%TMEDA为催化剂,于0℃反应至终点)下,2a^2c的收率为58%~71%,α/β为1/6.5~1/7.1。

关键词： CuI 催化芳基碳苷合成

Dorsmerunin A的全合成及其抗炎活性研究

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有机化学 2021年第8期41卷 3292-3296页

作者：李敏欣邹秋萍杜文绒高金春李艳平毛泽伟云南中医药大学中药学院昆明650500

苯并呋喃是研发多种疾病药物的主要来源之一,在合成药物化学领域受到越来越多的关注. Dorsmerunin A是一种从桑科植物中分离出来的具有弱细胞毒活性的苯并呋喃类天然产物.以4-甲氧基水杨醛和2-溴-4’-甲氧基苯乙酮为起始原料,经分子内... 详细信息

苯并呋喃是研发多种疾病药物的主要来源之一,在合成药物化学领域受到越来越多的关注. Dorsmerunin A是一种从桑科植物中分离出来的具有弱细胞毒活性的苯并呋喃类天然产物.以4-甲氧基水杨醛和2-溴-4’-甲氧基苯乙酮为起始原料,经分子内缩合、还原和脱保护等4步反应,以49%总收率首次完成了DorsmeruninA的全合成.另外,采用小鼠巨噬细胞RAW264.7模型初步测试了DorsmeruninA的体外抗炎活性及其作用机制,结果表明该化合物在浓度为25μmol/L时,能有效抑制NO的生成,且对炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α有显著抑制作用.

关键词： Dorsmerunin A 全合成抗炎活性作用机制

含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物的合成及其抗菌活性

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有机化学 2020年第1期40卷 108-114页

作者：黎勇坤唐燕玲李敏欣杨小碧高慧毛泽伟云南中医药大学中药学院昆明650500

查尔酮是一类具有多种生物活性的1,3-二苯基丙烯酮化合物.以4-氟苯乙酮和2-噻吩甲醛为原料出发,经取代、Aldol反应和衍生化,合成得到16个未见文献报道的含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物.以氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星作阳性对照,采用... 详细信息

查尔酮是一类具有多种生物活性的1,3-二苯基丙烯酮化合物.以4-氟苯乙酮和2-噻吩甲醛为原料出发,经取代、Aldol反应和衍生化,合成得到16个未见文献报道的含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物.以氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星作阳性对照,采用K-B纸片扩散法测试了目标化合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus Rosenbach)、大肠埃希菌(Escherichia coli)和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌活性.结果表明,(E)-1-[4-(4-肉桂酸甲酯甲基哌嗪基)苯基]-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4b)和(E)-1-{4-[4-(2-氧亚基苯乙基)哌嗪基]苯基}-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4e)对枯草芽孢杆菌高度敏感,且最低抑菌浓度为4.0μg/m L.

关键词：噻吩查尔酮抗菌活性最低抑菌浓度

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4(R)-岩白菜素的合成

化学通报 2015年第8期78卷 761-763页

作者：毛泽伟王兆良饶高雄云南中医学院药学院昆明650500

岩白菜素为碳苷类化合物,具有广泛的生理活性。本文通过一系列反应,将岩白菜素分子中4位羟基的构型由S转化为R,合成得到其非对映异构体4(R)-岩白菜素,为岩白菜素的衍生化研究提供了新的思路。

关键词：岩白菜素构型转化合成