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骨质疏松防治药物研究（9）喹啉酮类新衍生物中间体的合成改进

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华西药学杂志 1995年第2期10卷 103-105页

作者：段文虎徐鸣夏华西医科大学药化教研室上海药物研究所

２，４－二甲氧基苯乙酸（１），对甲氧苯丙二酸二乙酯（２）及３，９－二羟基苯并呋喃并喹啉酮（３）是合成喹啉酮类新衍生物的关键中间体，对其合成方法进行改进，使反应步骤缩短，操作简化，收率提高。

关键词：喹啉酮类衍生物中间体

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喹喔啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

药学学报 2005年第9期40卷 814-819页

作者：赵翠花陈奕丁健段文虎中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所中国科学院研究生院上海201203

目的设计和合成新型喹喔啉类抗肿瘤药物。方法以4氯2硝基苯胺为起始原料经取代、还原关环、氧化、和氯代合成了中间体2,7二氯喹喔啉(7),再在喹喔啉的2位引入不同的取代酚结构单元,合成了一系列共9个新喹喔啉衍生物。结果目标产物利用1HN... 详细信息

目的设计和合成新型喹喔啉类抗肿瘤药物。方法以4氯2硝基苯胺为起始原料经取代、还原关环、氧化、和氯代合成了中间体2,7二氯喹喔啉(7),再在喹喔啉的2位引入不同的取代酚结构单元,合成了一系列共9个新喹喔啉衍生物。结果目标产物利用1HNMR,MS和IR进行结构确认。结论初步体外抗肿瘤活性测试表明,在1×10-4mol·L-1浓度时,部分目标化合物的抗肿瘤活性和XK469相当。

关键词：喹喔啉合成抗肿瘤活性

5H-苯并[b]咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性

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中国药科大学学报 2017年第2期48卷 157-166页

作者：曹素芬谢琴陈奕段文虎华东理工大学药学院上海200237 南昌大学药学院南昌330031 中国科学院上海药物研究所肿瘤药理实验室上海201203 中国科学院上海药物所药物化学研究室上海201203

为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物。探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721... 详细信息

为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物。探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721、S1、HCT116和He La)的增殖抑制活性。结果表明,其中4个化合物对4种不同的肿瘤细胞株具有明显的增殖抑制活性。其中化合物10e对4种肿瘤细胞株的抑制作用最为显著(IC_(50)分别为:5.06,4.50,5.29和6.32μmol/L)。

关键词： 5H-苯并[b]咔唑合成增殖抑制活性

ABT-751衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究

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华西药学杂志 2014年第1期29卷 5-8页

作者：刘雯静曹素芬段文虎华东理工大学药学院上海200237 中国科学院上海药物研究所上海201203

目的探索ABT-751衍生物的构效关系,寻找抗肿瘤活性高的化合物。方法以2-氯-3-硝基吡啶为原料与芳基伯胺反应,胺化产物经过硝基还原和芳基磺酰反应,得到新ABT-751的衍生物;用磺酰罗丹明(SRB)法测定新衍生物对人肺癌细胞A549的增殖抑制活... 详细信息

目的探索ABT-751衍生物的构效关系,寻找抗肿瘤活性高的化合物。方法以2-氯-3-硝基吡啶为原料与芳基伯胺反应,胺化产物经过硝基还原和芳基磺酰反应,得到新ABT-751的衍生物;用磺酰罗丹明(SRB)法测定新衍生物对人肺癌细胞A549的增殖抑制活性。结果与结论合成了18个ABT-751衍生物,初步体外的抗肿瘤活性显示:化合物Ⅴk、Ⅴo和Ⅴq的IC50分别为0.99、0.67、0.05μmol·L-1,具良好的体外抗肿瘤活性。

关键词： ABT-751衍生物合成抗肿瘤构效关系

N^1-(4-取代氨基-6-三氟甲基-2-嘧啶基)-N^3-(卤苯基)胍的合成及其抗丝虫作用

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中国医药工业杂志 1989年第7期20卷 313-318页

作者：俞雄陈宝珍段文虎苏增栓上海医药工业研究院中国药科大学沈阳药学院

报道了N^1-[4＇-[3-(二烷胺基)甲基和3, 5-双[(二烷胺基)甲基]-4-羟基苯胺基]-6-三氟甲基-2-嘧啶基]-N^3-(4-卤苯基)胍的合成。合成了24个化合物,经药理初筛表明,该类型化合物对感染沙鼠的棉鼠丝虫微丝蚴或成虫有一定的杀灭作用。

关键词：丝虫卤苯基胍合成抗丝虫病药

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小分子AMPK直接激动剂的最新研究进展

中国药科大学学报 2015年第4期46卷 406-415页

作者：魏强强段文虎周金培张惠斌中国药科大学新药研究中心南京210009 中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所上海201203

2型糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖和微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一,目前尚无理想的治疗药物。腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞和... 详细信息

2型糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖和微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一,目前尚无理想的治疗药物。腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞和机体能量代谢与平衡等方面发挥重要作用;小分子AMPK直接激动剂因在降低血糖方面的作用而有望成为新一代治疗2型糖尿病的药物。本文按结构分类,对近几年报道的小分子AMPK直接激动剂进行综述。

关键词：腺苷酸活化蛋白激酶 AMPK直接激动剂构效关系 2型糖尿病新靶点进展