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药物苦味评价技术研究进展

中国医药工业杂志 2022年第12期53卷 1699-1705页

作者：刘欣旸欧水平赵云杨明王森遵义医科大学药学院药剂学教研室贵州遵义563099 遵义医科大学附属医院贵州遵义563099 江西中医药大学创新药物与高效节能降耗制药设备国家重点实验室江西南昌330004

选择有效的掩味技术是改善药物口感的关键,药物掩味技术研究的重点则是苦味评价方法的灵敏度和准确性。该研究从药物苦味的体内、体外评价技术进行综述,着重归纳总结这些技术的优缺点及适用性。建议在保证安全性的前提下优先通过人群口... 详细信息

选择有效的掩味技术是改善药物口感的关键,药物掩味技术研究的重点则是苦味评价方法的灵敏度和准确性。该研究从药物苦味的体内、体外评价技术进行综述,着重归纳总结这些技术的优缺点及适用性。建议在保证安全性的前提下优先通过人群口尝法进行评判后规范相关的测定范围,再通过电子舌等其他方法对其他相似的制剂及处方进行筛选,以期为苦味药物的掩味研究提供参考。

关键词：口服制剂苦味口感评价技术

基于网络药理学和分子对接技术分析川楝子致肝毒性机制

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现代药物与临床 2023年第12期38卷 2955-2964页

作者：何山欧水平叶林虎王森吴大章遵义医科大学药学院贵州遵义563000 遵义医科大学附属医院药剂科贵州遵义563000 华南理工大学附属第六医院广东佛山528000 太极集团重庆桐君阁药厂有限公司重庆401366

目的通过网络药理学及分子对接技术探究川楝子肝毒性机制。方法通过TCMSP、PubChem、SwissADME数据库及文献检索筛选川楝子的潜在毒性成分,利用SwissTargetPrediction数据库预测潜在毒性成分的作用靶点,再通过GeneCards数据库搜索与肝... 详细信息

目的通过网络药理学及分子对接技术探究川楝子肝毒性机制。方法通过TCMSP、PubChem、SwissADME数据库及文献检索筛选川楝子的潜在毒性成分,利用SwissTargetPrediction数据库预测潜在毒性成分的作用靶点,再通过GeneCards数据库搜索与肝脏损伤相关的靶点,将毒性成分预测靶点与肝脏损伤靶点取交集靶点,获得毒性成分肝脏潜在作用靶点,再利用软件Cytoscape 3.8.2版进行毒性成分–预测靶点、毒性成分–潜在作用靶点、蛋白相互作用(PPI)网络、毒性成分–潜在作用靶点–核心通路网络的构建,采用AutoDock 1.5.6版进行分子对接,并应用PyMOL软件对对接结果进行可视化示例。结果筛选得到6个川楝子潜在毒性化合物,分别是toosandanin、meliasenin B、trichilinin D、1-O-tigloy-1-O-debenzoylohchinal、butenolide、5-hydxoymethylfurfural,与肝脏损伤共同作用靶点103个。GO和KEGG结果显示,川楝子通过蛋白质磷酸化、凋亡过程的负调控、对异种生物刺激的反应、酶激活的正向调控等过程引起肝脏毒性。分子对接结果显示,川楝子中toosandanin、trichilinin D、1-O-tigloy-1-O-debenzoylohchinal与关键靶点具有较好的结合能力。结论应用网络药理学及分子对接技术对川楝子致肝毒成分、机制、靶点、通路进行了初步探索,为进一步对川楝子的临床应用研究和效应机制提供数据支持。

关键词：川楝子肝毒性网络药理学分子对接 PI3K/Akt信号通路

复方独一味凝胶贴膏的处方优化和制备工艺研究

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天然产物研究与开发 2016年第8期28卷 1319-1324页

作者：王森欧水平袁涛遵义医学院遵义医学院附属医院遵义563003 江西青峰药业有限公司赣州341008

以初黏力、赋形性、综合感官为评价指标,采用Box-Behnken设计对基质处方进行优化,以流变性为评价指标筛选载药量,采用延压法涂布制备,考察物料添加顺序、搅拌速度与时间、干燥温度和时间等工艺参数。优选的基质处方为Viscomate^(TM) NP-... 详细信息

以初黏力、赋形性、综合感官为评价指标,采用Box-Behnken设计对基质处方进行优化,以流变性为评价指标筛选载药量,采用延压法涂布制备,考察物料添加顺序、搅拌速度与时间、干燥温度和时间等工艺参数。优选的基质处方为Viscomate^(TM) NP-700 5.0 g、甘羟铝0.14 g、甘油25 g、EDTA 0.2 g,载药量84 g浸膏。制备的复方独一味凝胶贴膏的外观光滑平整,具有适宜的黏附性,无膜残留,皮肤追随性较好,制备工艺简单、稳定、可行。

关键词：复方独一味凝胶贴膏 Box—Behnken设计基质处方流变性

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浅谈经方三拗汤饮片炮制与临床辨证应用

中草药 2011年第8期42卷 1655-1657页

作者：杨启悦龙飞欧水平成都中医药大学四川成都610000

古往今来,历代医家对经方"三拗汤"中药味——麻黄、苦杏仁、甘草同方异制的炮制方法一直存在不同认识。本文结合"三拗汤"饮片炮制的历史沿革和现代研究,对炮制方法与药性、化学成分及临床应用的关联性进行探讨,并对其临床饮片炮制品的... 详细信息

古往今来,历代医家对经方"三拗汤"中药味——麻黄、苦杏仁、甘草同方异制的炮制方法一直存在不同认识。本文结合"三拗汤"饮片炮制的历史沿革和现代研究,对炮制方法与药性、化学成分及临床应用的关联性进行探讨,并对其临床饮片炮制品的合理选用及临证配伍加减情况展开论述,为本方同方异治的临床辨证应用提供参考,充分阐述"同方异制,同方异治"的中医学辨证论治思想。

关键词：三拗汤炮制麻黄苦杏仁甘草

金银花与山银花抗病毒酚酸类和黄酮类成分的差异性研究

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中国药房 2015年第33期26卷 4750-4752页

作者：欧水平张文志陈灵遵义医学院附属医院贵州遵义563000

目的:为金银花和山银花的规范应用提供参考。方法:分别以"银花""Lonicerae Flos""Lonicerae japonicae Flos"等为关键词检索中、英文数据库,查阅国内外相关文献,进行总结和归纳。结果与结论:银花是治疗病毒性疾病的良药,酚酸类和黄酮类... 详细信息

目的:为金银花和山银花的规范应用提供参考。方法:分别以"银花""Lonicerae Flos""Lonicerae japonicae Flos"等为关键词检索中、英文数据库,查阅国内外相关文献,进行总结和归纳。结果与结论:银花是治疗病毒性疾病的良药,酚酸类和黄酮类成分是其主要有效成分。山银花中绿原酸的含量普遍高于金银花;山银花中含有灰毡毛忍冬皂苷乙,而金银花中不含;利用高效液相色谱指纹图谱可较准确及较全面地反映金银花与山银花间有机酸类成分和黄酮类成分的差异。由于市场上金银花与山银花药材混用现象严重,给用药安全性及有效性带来隐患,故应从多方面深入研究及全面考察,科学评价金银花及山银花的品种来源,充分发挥两药的特色与优势,努力做到物尽其用、合理使用,以加强对药材市场的管理,更好地保护和开发药用资源。

关键词：金银花山银花抗病毒酚酸类成分黄酮类成分差异性

吴茱萸次碱纳米混悬凝胶贴膏经大鼠神阙穴给药的药代动力学分析

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遵义医科大学学报 2022年第1期45卷 52-56页

作者：周开花欧水平丁刚红龚余惠王森遵义医科大学药学院药剂学教研室贵州遵义563099 遵义医科大学附属医院药剂科贵州遵义563099

目的研究吴茱萸次碱纳米混悬凝胶贴膏(RUT-NGP)经大鼠神阙穴给药后,吴茱萸次碱(RUT)的药代动力学特征。方法RUT-NGP贴敷于大鼠神阙穴,于给药后0.25、0.5、1、2、4、6、12、24、36、48、60、72 h眼眶取血,采用HPLC检测血浆中RUT的血药浓... 详细信息

目的研究吴茱萸次碱纳米混悬凝胶贴膏(RUT-NGP)经大鼠神阙穴给药后,吴茱萸次碱(RUT)的药代动力学特征。方法RUT-NGP贴敷于大鼠神阙穴,于给药后0.25、0.5、1、2、4、6、12、24、36、48、60、72 h眼眶取血,采用HPLC检测血浆中RUT的血药浓度,采用Ultimate■LP-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相纯水-乙腈(30∶70),流速1 mL/min,柱温30℃,以色胺酮(TRY)为内标,采用PKSolver 2.0软件的非房室模型拟合药动学参数。结果RUT的半衰期(t_(1/2))为(24.67±7.53)h;达峰时间(T_(max))为(38.40±5.37)h;药峰浓度(C_(max))为(0.0339±0.0053)μg/mL;药时曲线下面积(AUC_(0-t),AUC_(0-∞))分别为(1.48±0.19,1.95±0.36)μg·h/mL,平均驻留时间(MRT_(0-∞))为(53.64±8.62)h。结论RUT-NGP经大鼠神阙穴给药后,RUT可透皮吸收,血药浓度较平稳,具有缓释长效的效果,为RUT穴位贴敷给药及新制剂的研发提供了实验依据。

关键词：吴茱萸吴茱萸次碱神阙穴给药药代动力学

吴茱萸粉末醋调敷日本大耳兔足心的药代动力学分析

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中国实验方剂学杂志 2017年第19期23卷 124-128页

作者：王森欧水平雷小娟遵义医学院药学院贵州遵义563003 遵义医学院附属医院贵州遵义563099 南阳市第二人民医院河南南阳473000

目的:研究吴茱萸粉末醋调敷日本大耳兔足心后吴茱萸碱(EVO)和吴茱萸次碱(RUT)的药代动力学特征,探讨吴茱萸穴位贴敷疗法的药动学基础。方法:吴茱萸粉末(1.0 g·kg^(-1))醋调敷雄性日本大耳兔足心12 h,于不同时间点(0,1,2,3,4,5,6,8,10,1... 详细信息

目的:研究吴茱萸粉末醋调敷日本大耳兔足心后吴茱萸碱(EVO)和吴茱萸次碱(RUT)的药代动力学特征,探讨吴茱萸穴位贴敷疗法的药动学基础。方法:吴茱萸粉末(1.0 g·kg^(-1))醋调敷雄性日本大耳兔足心12 h,于不同时间点(0,1,2,3,4,5,6,8,10,12,24 h)心脏取血,血浆样品用乙腈萃取并沉淀蛋白,采用LC-MS检测血浆中EVO和RUT的血药浓度,采用Phenomenex Gemini C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相乙腈-5 mmol·L^(-1)甲酸铵水溶液(62∶38),流速0.4 mL·min^(-1),柱温25℃,以色胺酮(TRY)为内标,采用电喷雾离子化(ESI)和正离子多离子反应监测(MRM)模式检测。采用PKSolver 2.0软件的非房室模型拟合药动学参数。结果:EVO和RUT的主要药动学参数半衰期(t_(1/2))分别为(18.55±7.98),(20.15±1.06)h;达峰时间(T_(max))分别为5,4 h;药峰浓度(C_(max))分别为(4.68±0.34),(9.76±1.05)μg·L^(-1);药时曲线下面积AUC_(0-t)分别为(58.18±5.46),(155.38±13.91)μg·L^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(101.46±23.34),(300.32±36.22)μg·L^(-1)·h;平均驻留时间(MRT_(0-∞))分别为(27.63±9.34),(31.25±1.47)h。结论:吴茱萸粉末醋调敷日本大耳兔足心后,EVO和RUT均可透皮吸收入血,且撤药后24 h内仍能维持血药浓度,为吴茱萸穴位贴敷给药提供了实验依据。

关键词：吴茱萸吴茱萸碱吴茱萸次碱足心给药药物代谢色胺酮

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药用蜣螂有效部位及药理研究进展

中成药 2012年第9期34卷 1777-1780页

作者：陈振华管咏梅欧水平邹文诠杨明江西科技师范大学药学院江西南昌330013 成都中医药大学药学院四川成都611137 江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

对蜣螂的药材性状、自然分布、有效部位及化学成分、药理作用、民间应用进行综述,指出应对蜣螂的有效部位及化学成分、药理作用,尤其是药效物质基础及药物作用机理进行深入的研究和开发应用。

关键词：蜣螂有效部位化学成分药理作用民间应用

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难溶性中药成分的复方配伍增溶

中成药 2009年第10期31卷 1595-1597页

作者：欧水平王森张海燕马鸿雁郑琴杨明成都中医药大学四川成都610075 江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

药物发挥药效的重要前提是首先药物要到达作用部位,并维持一定的浓度。而对于一些水不溶性药物,由于在水溶液中溶解度低,不仅影响到其在体内的转运过程和作用部位的有效浓度,而且还影响制剂的制备和使用。在中药中存在很多具有药理活性... 详细信息

药物发挥药效的重要前提是首先药物要到达作用部位,并维持一定的浓度。而对于一些水不溶性药物,由于在水溶液中溶解度低,不仅影响到其在体内的转运过程和作用部位的有效浓度,而且还影响制剂的制备和使用。在中药中存在很多具有药理活性但溶解性差的成分如葛根素、黄芩苷、丹参酮ⅡA、大黄素等,需设法增加其溶解度以满足制剂生产和临床用药的需求,[第一段]

关键词：难溶性中药成分复方配伍增溶