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天麻的盐水腌制干燥技术

中国实验方剂学杂志 2019年第10期25卷 142-147页

作者：马玉翠梁曜华吴翠徐靓李瑞琦巢志茂中国中医科学院中药研究所北京100700 国家中药材产业技术体系贮藏与包装岗位北京100700

目的:对适时采收的新鲜天麻的块茎,采用盐水腌制干燥技术,使其在产地能够快速干燥,避免腐烂和霉变,从而获得天麻药材。方法:在云南彝良、贵州德江、陕西城固采挖新鲜的天麻块茎,在产地和北京进行自然晾干、盐水腌制试验。盐水腌制试验... 详细信息

目的:对适时采收的新鲜天麻的块茎,采用盐水腌制干燥技术,使其在产地能够快速干燥,避免腐烂和霉变,从而获得天麻药材。方法:在云南彝良、贵州德江、陕西城固采挖新鲜的天麻块茎,在产地和北京进行自然晾干、盐水腌制试验。盐水腌制试验是指在除去泥土后立即放置于0. 03～0. 10 g·m L^(-1)NaCl水溶液的容器中腌制6～15 d,使用清水脱盐后置于阴凉通风处或阳光下晾干。进行外观性状的描述,测定水分、天麻素和亚硝酸盐的含量,在简易库贮藏一年后进行外观的观察。结果:3个产地采挖的新鲜天麻块茎自然晾干过程中,均发生了表面变黑、麻体腐烂或发霉等变质现象,不能获得有使用价值的天麻药材。采用盐水腌制法加工的天麻,外观、水分含量和天麻素含量均达到2015年版《中国药典》(一部)对天麻的质量要求,且符合《食品安全国家标准食品中亚硝酸盐浴硝酸盐的测定》《酱腌菜卫生标准》《绿色食品酱腌菜》有关盐渍品中亚硝酸盐的限量指标。结论:在产地和北京采用盐水腌制法,能使新鲜天麻的块茎得到快速干燥,贮藏1年后未见变质现象,能保证天麻的药材质量,可以替代硫磺熏蒸技术,为中药天麻的产地加工提供了新的技术。

关键词：天麻盐腌制法产地加工干燥技术贮藏天麻素

NAMI-A衍生物的制备及蛋白质对其水解速率的影响

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NAMI-A衍生物的制备及蛋白质对其水解速率的影响

中国化学会第27届学术年会

作者：梁曜华毕葳梁国刚中国中医科学院中药研究所澳门科技大学药物健康与应用研究所

＜正＞低毒性钌配合物NAMI-A被普遍认为是目前较有潜力的抗转移药物。由于该类化合物在生物体内水解得到前体药物,因此研究化合物的水解过程及水解产物与生物靶点分子的作

关键词：钌配合物抗肿瘤水解速率

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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槲皮素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

中国药学杂志 2016年第23期51卷 2013-2017页

作者：贾景景郭中原梁曜华游云王智民中国中医科学院中药研究所北京100700 中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 河南中医药大学药学院郑州450046

目的设计合成以槲皮素为母核,引入基团为烯丙基或异戊烯基的系列槲皮素衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以槲皮素(化合物1)为起始物,通过成醚反应合成目标化合物2、3、4、5、6、7、8。分别以人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MDA-... 详细信息

目的设计合成以槲皮素为母核,引入基团为烯丙基或异戊烯基的系列槲皮素衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以槲皮素(化合物1)为起始物,通过成醚反应合成目标化合物2、3、4、5、6、7、8。分别以人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人肝癌细胞Hep G2为靶细胞,采用MTT法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果合成了两个烯丙基取代、5个异戊烯基取代的槲皮素衍生物,其中5个为新化合物(4,5,6,7,8),其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR表征。部分化合物对所选肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用:其中化合物6对肿瘤细胞A549、MDA-MB-231和Hep G2均具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为15.23、16.56、12.32μmol·L^(-1);化合物7对肿瘤细胞A549、MDA-MB-231具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为8.92、2.90μmol·L^(-1)。结论槲皮素引入异戊烯基合成的化合物6和7具有显著的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。

关键词：槲皮素烯丙基异戊烯基抗肿瘤活性

石菖蒲中核苷类成分的分离鉴定及转化途径分析

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中国实验方剂学杂志 2020年第12期26卷 145-153页

作者：焦森毛淑杰梁曜华陈两绵闫利华王智民河南中医药大学郑州450000 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700

目的:研究石菖蒲(Acorus tatarinowii)根茎的水溶性化学成分及核苷类成分在水提过程中的转化途径。方法:采用大孔树脂,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS柱色谱及制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化... 详细信息

目的:研究石菖蒲(Acorus tatarinowii)根茎的水溶性化学成分及核苷类成分在水提过程中的转化途径。方法:采用大孔树脂,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS柱色谱及制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用HPLC指认石菖蒲水提液中的核苷类化学成分并考察其稳定性,通过核苷酸添加试验,研究石菖蒲水提过程中核苷类成分可能存在的转化途径。结果:从石菖蒲根茎中分离鉴定了11个化合物,包括4个核苷或碱基类化合物,4个苯丙素类化合物,2个生物碱类化合物,1个糠醛类化合物,分别鉴定为尿苷(1),腺嘌呤(2),鸟苷(3),腺苷(4),5-羟甲基糠醛(5),5-(羟基甲基)-1H-吡咯-2-甲醛(6),(threo)1’,2’-dihydroxyasarone(7),(erythro)1’,2’-dihydroxyasarone(8),acoraminol A(9),acoraminol B(10),菖蒲碱丙(11)。化合物1~4及胞苷可从石菖蒲水提液的HPLC色谱图中指认出来。石菖蒲超声提取0.5 h水溶液中核苷类成分稳定性较差,超声提取3 h和回流提取0.5 h水溶液中核苷类成分稳定性较好。石菖蒲在水提过程中,可能存在5’-胞苷酸向胞苷转化;单磷酸尿苷向尿苷转化;鸟苷酸向鸟苷转化;单磷酸腺苷、二磷酸腺苷、三磷酸腺苷均可以向腺苷转化,腺苷进而向腺嘌呤转化。结论:化合物1~4和6为首次从菖蒲属植物中分离得到,进一步丰富了石菖蒲的化学成分组成。石菖蒲中核苷类成分的稳定性及转化途径研究为石菖蒲及其他含核苷类成分中药的分析评价提供了参考依据。

关键词：石菖蒲水提液苯丙素核苷核苷酸转化途径

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中药远志的研究进展

中国中药杂志 2021年第22期46卷 5744-5759页

作者：刘露冯伟红刘晓谦梁曜华李春王智民天津中医药大学天津301617 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700

中药远志药用历史悠久,传统功效为安神益智,交通心肾,祛痰,消肿,现代临床上主要用于治疗健忘、失眠、心神不安等。现代研究结果表明,远志中主要含有三萜皂苷、口山酮、寡糖酯类成分,具有改善记忆、抗痴呆、脑保护、镇静催眠、镇咳祛痰... 详细信息

中药远志药用历史悠久,传统功效为安神益智,交通心肾,祛痰,消肿,现代临床上主要用于治疗健忘、失眠、心神不安等。现代研究结果表明,远志中主要含有三萜皂苷、口山酮、寡糖酯类成分,具有改善记忆、抗痴呆、脑保护、镇静催眠、镇咳祛痰等活性。该文综述了近三十年来远志化学成分、药理作用、质量控制、代谢4个方面的研究进展,以期为远志的深入研究开发提供依据。

关键词：远志化学成分药理作用质量控制代谢

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大黄对大鼠解热作用及其药效物质基础研究

中国中药杂志 2020年第5期45卷 1128-1134页

作者：王立雪刘婷回连强李娆娆吴宏伟梁曜华李春中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700

采用LC-MS技术与活性评价相结合的方法,阐明大黄解热药效物质基础。利用干酵母致大鼠发热模型,灌胃大黄乙醇提取物及不同极性萃取物,测定并记录给药后0.5,1,2,3,4,5 h的大鼠肛温,比较各部位对大鼠体温升高的抑制率,得到大黄解热活性部... 详细信息

采用LC-MS技术与活性评价相结合的方法,阐明大黄解热药效物质基础。利用干酵母致大鼠发热模型,灌胃大黄乙醇提取物及不同极性萃取物,测定并记录给药后0.5,1,2,3,4,5 h的大鼠肛温,比较各部位对大鼠体温升高的抑制率,得到大黄解热活性部位。再采用UPLC-ESI-Orbitrap-MS/MS技术对活性部位化学成分进行分析,鉴定其活性成分。与模型组比较,大黄乙醇提取物组体温增高在各测定时间点均有减少且3 h后效果显著,给药后3,4,5 h,其对大鼠体温增高的抑制率分别为38.7%(P<0.05),78.2%(P<0.01),72.4%(P<0.01);正丁醇和水部位在早期也都表现出一定的解热活性,给药后1 h,二者的抑制率分别为28.1%(P<0.01),24.9%(P<0.05);而其他部位的解热作用均不明显。经LC-MS/MS分析,从正丁醇部位鉴定了33个化合物,水部位鉴定了12个,共包括10个鞣质、15个蒽醌苷、4个蒽酮苷、1个酚苷、1个萘衍生物、1个蒽醌和1个蔗糖。结果表明大黄具有明确的解热作用,而且鞣质和蒽醌苷类成分为其主要药效物质基础。

关键词：大黄解热作用液质分析活性成分

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藏药甘青乌头中1个新的双二萜生物碱

药学学报 2021年第5期56卷 1429-1433页

作者：杨丽华王月刘晓谦梁曜华李春王智民中国中医科学院中药研究所北京100700 湖南科技学院湖南永州425199 广东药科大学广东广州510006

从甘青乌头全草中分得两个双二萜生物碱,经1D,2D-NMR及HR-MS数据解析确定了它们的结构,其中1个为新化合物,命名为tanguticurine A(1),另1个为已知化合物anthoroidine B(2),二者均为首次从甘青乌头中分离得到。抗病毒实验结果显示化合物1... 详细信息

从甘青乌头全草中分得两个双二萜生物碱,经1D,2D-NMR及HR-MS数据解析确定了它们的结构,其中1个为新化合物,命名为tanguticurine A(1),另1个为已知化合物anthoroidine B(2),二者均为首次从甘青乌头中分离得到。抗病毒实验结果显示化合物1对HCV和EV71均有较好的抑制作用,半数有效浓度(EC_(50))分别为15.5和9.7μmol·L~(-1),并显示较低的细胞毒性。因此,化合物1是一个较好的抗病毒先导化合物,值得深入研究。

关键词：甘青乌头二萜生物碱结构鉴定抗病毒活性

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术的甘青乌头抗乙酰胆碱酯酶活性成分分析

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中国实验方剂学杂志 2021年第20期27卷 130-137页

作者：王月刘晓谦梁曜华冯伟红李春王智民广东药科大学广州510006 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700

目的:明确甘青乌头抗乙酰胆碱酯酶的活性成分,为寻找新的抗阿尔茨海默病(AD)药物提供参考。方法:采用改良的Ellman’s法筛选甘青乌头抗乙酰胆碱酯酶活性部位,超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对活性部位的化学成... 详细信息

目的:明确甘青乌头抗乙酰胆碱酯酶的活性成分,为寻找新的抗阿尔茨海默病(AD)药物提供参考。方法:采用改良的Ellman’s法筛选甘青乌头抗乙酰胆碱酯酶活性部位,超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对活性部位的化学成分进行分析,色谱条件为ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm),流动相选择乙腈(A)-0.4%氨水溶液(B)梯度洗脱,流速0.4 mL·min^(-1),柱温30℃。二氯甲烷萃取部位A相比例随时间变化为0~3 min,5%A;3~7 min,5%~20%A;7~11.5 min,20%~33%A;11.5~15.5 min,33%~50%A;15.5~20.5 min,50%~80%A;20.5~23 min,80%~85%A;23~25 min,85%~95%A。正丁醇萃取部位A相比例随时间变化为0~2 min,5%A;2~8 min,5%~20%A;8~11 min,20%~33%A;11~15 min,33%~95%A。质谱条件为电喷雾离子源,正离子全扫描模式采集数据,检测范围m/z 100~1 500。结果:甘青乌头醇提物的二氯甲烷萃取部位和正丁醇萃取部位对乙酰胆碱酯酶均有一定的抑制作用,二者的半数抑制浓度分别为(64±4.4),(85.7±3.8)mg·L-1。经UPLC-Q-TOF-MS/MS分析,从二氯甲烷萃取部位共推测出21个生物碱类成分,正丁醇萃取部位共推测出11个生物碱类成分;2个部位均含有的关附壬素为首次在甘青乌头中发现。结论:二萜生物碱是甘青乌头抗乙酰胆碱酯酶活性的主要药效物质,值得深入挖掘。

关键词：甘青乌头(榜嘎) 乙酰胆碱酯酶超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS) 二萜生物碱关附壬素二氯甲烷部位正丁醇部位

当归药材与饮片中7种成分含量测定及其物质传递规律研究

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中国中药杂志 2021年第23期46卷 6196-6203页

作者：卢晨娜叶潇刘晓谦冯伟红梁曜华李春王智民中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室北京100700

建立当归中2种有机酸和5种苯酞类成分的HPLC含量测定方法,明确当归药材与饮片中主要成分传递规律。选用Welch Ultimate C_(8)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈(A)-0.085%磷酸水(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1.1 mL·min^(-1),柱温25... 详细信息

建立当归中2种有机酸和5种苯酞类成分的HPLC含量测定方法,明确当归药材与饮片中主要成分传递规律。选用Welch Ultimate C_(8)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈(A)-0.085%磷酸水(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1.1 mL·min^(-1),柱温25℃,检测波长280 nm,进样量10μL。在此条件下对15批当归药材及其相应饮片中绿原酸、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、藁本内酯和丁烯基苯酞共7种成分进行含量测定并计算其从药材到饮片的转移率。结果显示绿原酸的平均含量饮片中稍有降低,阿魏酸的平均含量在药材和饮片中基本持平,饮片中洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A和丁烯基苯酞4种挥发性成分的含量较药材中均呈升高的趋势,藁本内酯含量在饮片中显著降低,含量变化最为明显,其在药材中的质量分数均在0.7%以上,平均为0.94%,符合《香港中药材标准》中的规定(0.6%),而其在饮片中的平均质量分数仅为0.47%,含量下降近50%,进一步研究表明新鲜切制的当归饮片中藁本内酯的含量与药材相比变化并不明显,这提示当归饮片中的藁本内酯是在储藏过程中大量损失的。因此非必需情况下当归更适合以药材形式储藏或者应该现用现制饮片,此外应同时对当归药材和饮片中的挥发油或藁本内酯的含量进行控制以保证其临床使用的有效性。

关键词：当归药材饮片藁本内酯物质传递规律