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有机阴离子转运多肽1B1对2型糖尿病药物治疗的影响

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中国药房 2016年第8期27卷 1136-1138页

作者：高春梅梁大虎袁小龙谢海棠皖南医学院附属弋矶山医院临床药学部安徽芜湖241001

目的:了解有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)对2型糖尿病药物治疗的影响。方法:查阅近年来国内外相关文献,就OATP1B1的影响机制、对那格列奈和瑞格列奈等药物的影响、其他基因组信息进行归纳和总结。结果:OATP1B1对那格列奈和瑞格列奈的... 详细信息

目的:了解有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)对2型糖尿病药物治疗的影响。方法:查阅近年来国内外相关文献,就OATP1B1的影响机制、对那格列奈和瑞格列奈等药物的影响、其他基因组信息进行归纳和总结。结果:OATP1B1对那格列奈和瑞格列奈的体内过程影响明显,人类OATP1B1编码基因(SLCO1B1)521T>C位点的突变对那格列奈药动学和药效学的影响与野生型对照组比较,差异有统计学意义;OATP1B1对瑞格列奈药动学影响呈剂量依赖关系。SLCO1B1 388A>G位点的突变对2型糖尿病药物的体内过程影响不明显。结论:OATP1B1作为摄入型转运体在糖尿病的药物治疗中起重要作用。患者的基因组信息将成为2型糖尿病患者临床合理用药的重要参考因素,有必要对OATP1B1进行更深入、系统的研究。

关键词：有机阴离子转运多肽1B1 2型糖尿病口服降糖药基因多态性药物相互作用

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均匀设计法结合药效学优化真武汤组方配伍

中国现代应用药学 2023年第3期40卷 315-320页

作者：王晓虎刘言浩沈朝壮梁大虎谢海棠孙华皖南医学院弋矶山医院临床药学部/安徽省药物临床评价中心安徽芜湖241000 皖南医学院研究生学院安徽芜湖241002 蚌埠医学院第一附属医院药物临床试验机构安徽蚌埠233030 复旦大学药学院上海201203

目的优化真武汤治疗慢性心力衰竭的组方配伍。方法采用均匀设计对真武汤进行4因素6水平的实验设计,以6种生物碱含量为指标,进行含量测定。分别以正常大鼠、慢性心衰大鼠为模型,进行药动学、药效学实验验证。结果真武汤按照附子︰茯苓︰... 详细信息

目的优化真武汤治疗慢性心力衰竭的组方配伍。方法采用均匀设计对真武汤进行4因素6水平的实验设计,以6种生物碱含量为指标,进行含量测定。分别以正常大鼠、慢性心衰大鼠为模型,进行药动学、药效学实验验证。结果真武汤按照附子︰茯苓︰白芍︰生姜︰白术为15︰45︰9︰9︰45组方时,在大鼠体内具有最佳效果,C_(max)、AUC_(0-∞)、脑钠肽等指标均优于古方(P<0.05)。结论该组方配比疗效优于古方,可为真武汤临床应用提供一定的参考。

关键词：真武汤慢性心力衰竭均匀设计法组方配伍

透皮贴剂生物等效性研究的评价方法与实施要点

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中国新药杂志 2021年第24期30卷 2276-2282页

作者：孙华梁大虎李相鸿胡骅徐毛迪过怿赟谢海棠皖南医学院弋矶山医院药物评价中心芜湖241000

透皮贴剂因其独特的剂型优势已成为仿制药的研究热点。由于剂型的复杂性,透皮制剂的生物等效性研究往往面临更多的挑战,需从药动学、黏附力、刺激性与致敏性、贴剂残留等多方面考察与原研药的一致性,目前国内尚无指南参考。本文结合透... 详细信息

透皮贴剂因其独特的剂型优势已成为仿制药的研究热点。由于剂型的复杂性,透皮制剂的生物等效性研究往往面临更多的挑战,需从药动学、黏附力、刺激性与致敏性、贴剂残留等多方面考察与原研药的一致性,目前国内尚无指南参考。本文结合透皮贴剂国内外的研究现状,综合国外先进监管机构的指南及相关文献,对如何开展透皮贴剂的生物等效性研究进行系统阐述,为国内申请人从事相关研究提供参考。

关键词：透皮贴剂生物等效性仿制药黏附力刺激性与致敏性体内体外相关性

常见药物转运体基因多态性对药动学影响及研究进展

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中国医院药学杂志 2016年第13期36卷 1144-1148,1150页

作者：袁小龙高春梅梁大虎谢海棠皖南医学院附属弋矶山医院临床药学部安徽芜湖241001

药物转运体在体内药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion)的过程(ADME)中发挥着关键的作用。转运体在各组织器官的不同分布以及其基因多态性,导致某些药物的吸收、分布、代谢和排泄过程产生明... 详细信息

药物转运体在体内药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion)的过程(ADME)中发挥着关键的作用。转运体在各组织器官的不同分布以及其基因多态性,导致某些药物的吸收、分布、代谢和排泄过程产生明显的个体差异。随着药物基因组学的快速发展,关于转运体基因多态性的研究报道越来越多。本文对近年来人体主要药物转运体基因多态性在药动学和药效学中的影响研究进行综述。

关键词：转运体基因多态性药动学

HPLC-MS/MS同时测定乳腺癌患者血浆样品中他莫昔芬及代谢产物的浓度和应用

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海峡药学 2017年第11期29卷 40-46页

作者：过怿赟张翠峰梁大虎谢海棠皖南医学院弋矶山医院临床药学部芜湖241000 安徽省宣城市人民医院宣城242000

目的建立HPLC-MS/MS法测定人体全血样品中他莫昔芬及代谢产物的浓度。方法采用岛津LC210(A)高效液相色谱仪联用API3200D型三重四级杆质谱仪,样品处理采用蛋白沉淀法,采用Kromasil-C18(100mm×2.1mm,5μm)色谱分析柱,流动相为水相(含5mmo... 详细信息

目的建立HPLC-MS/MS法测定人体全血样品中他莫昔芬及代谢产物的浓度。方法采用岛津LC210(A)高效液相色谱仪联用API3200D型三重四级杆质谱仪,样品处理采用蛋白沉淀法,采用Kromasil-C18(100mm×2.1mm,5μm)色谱分析柱,流动相为水相(含5mmol醋酸铵,0.1%甲酸)-有机相(甲醇)乙腈,梯度洗脱,柱温20℃,流速0.3m L·min-1,进样体积5μL,质谱应用ESI源、正离子模式、多反应监测(MRM)方式检测他莫昔芬及其代谢产物Endoxifen的浓度。结果他莫昔芬和Endoxifen线性范围均为1~400ng·m L-1,可以满足样本浓度定量检测的需要,方法稳定、特异性高,精密度和准确度均符合要求,并成功地应用到用药后他莫昔芬及其代谢产物血药浓度的检测。结论该方法简便、准确、重复性好,可以准确地定量人体全血中他莫昔芬和代谢产物Endoxifen的浓度,在药理学科研中具有重要的意义,除了为临床血药浓度监测及他莫昔芬药效学研究提供服务外,也可为药理学科研提供技术方法。

关键词：他莫昔芬 HPLC-MS/MS Endoxifen

罗氟司特及其代谢物在中国健康志愿者的药动学和生物等效性

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中国新药与临床杂志 2015年第12期34卷 943-948页

作者：李相鸿季永明梁大虎孙华周理想赵亚男谢海棠陈飞虎安徽医科大学药学院安徽合肥230032 皖南医学院弋矶山医院临床药学部安徽芜湖241001 合肥立方制药股份有限公司安徽合肥230088

目的建立测定罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物血浆药物浓度的高效液相-质谱联用(HPLC-MS/MS)检测法,研究其在人体的药动学和评价其生物等效性。方法 24名中国汉族健康男性志愿者采用单剂量、开放、随机、两交叉试验设计,分别单... 详细信息

目的建立测定罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物血浆药物浓度的高效液相-质谱联用(HPLC-MS/MS)检测法,研究其在人体的药动学和评价其生物等效性。方法 24名中国汉族健康男性志愿者采用单剂量、开放、随机、两交叉试验设计,分别单次口服罗氟司特试验制剂0.5 mg和参比制剂0.5 mg,清洗期为两周,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点血浆中罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物经时血药浓度,利用DAS 2.1计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果单次口服罗氟司特片后罗氟司特主要药动学参数如下:试验制剂、参比制剂的ρmax分别为(8.19±2.62)μg·L^(-1)、(8.12±2.25)μg·L^(-1);tmax分别为(0.98±0.48)h、(0.92±0.50)h;t1/2分别为(15.93±7.00)h、(15.66±6.16)h;AUC0-48 h分别为(44.91±14.47)μg·h^(-1)·L^(-1)、(46.31±12.59)μg·h^(-1)·L^(-1);AUC0-∞分别为(50.79±15.58)μg·h^(-1)·L^(-1)、(52.48±15.23)μg·h^(-1)·L^(-1);以AUC0-48 h计算试验制剂相对参比制剂生物利用度为(96.84±13.10)%;活性代谢物罗氟司特N-氧化物主要药动学参数如下:试验制剂、参比制剂的ρmax分别为(10.84±2.67)μg·L^(-1)、(10.84±2.73)μg·L^(-1);tmax分别为(9.13±5.62)h、(10.96±7.88)h;t1/2分别为(26.63±6.23)h、(28.45±8.69)h;AUC0^(-1)20 h分别为(558.45±144.26)μg·h^(-1)·L^(-1)、(580.86±166.10)μg·h^(-1)·L^(-1);AUC0-∞分别为(594.31±158.51)μg·h^(-1)·L^(-1)、(627.84±186.51)μg·h^(-1)·L^(-1)。以AUC0^(-1)20 h计算试验制剂相对参比制剂生物利用度为(97.70±14.30)%。结论建立的HPLC-MS/MS分析方法准确灵敏,统计分析结果表明罗氟司特两种制剂生物等效。

关键词：罗氟司特色谱法,高压液相串联质谱法药动学生物等效性

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两阶段生物等效性研究的试验设计及关注要点

药物评价研究 2017年第5期40卷 593-599页

作者：孙华梁大虎谢海棠皖南医学院弋矶山医院临床药学部安徽芜湖241000

两阶段生物等效性研究目前已得到多个国家生物等效性指南的认可,但在实施两阶段生物等效性研究时如何在控制I类错误的基础上保证目标把握度是很大的挑战。对目前国内外文献发表的两阶段设计生物等效性研究方法加以综述,详细介绍了文献... 详细信息

两阶段生物等效性研究目前已得到多个国家生物等效性指南的认可,但在实施两阶段生物等效性研究时如何在控制I类错误的基础上保证目标把握度是很大的挑战。对目前国内外文献发表的两阶段设计生物等效性研究方法加以综述,详细介绍了文献方法的研究策略、检验水准的校正方法、样本量再估算等,为国内药品申办者在开展两阶段生物等效性研究提供参考。

关键词：生物等效性两阶段设计适应性设计样本含量再评估把握度检验水准

基于既往生物等效性研究的药代动力学参数个体内变异的评估

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中国临床药理学杂志 2023年第13期39卷 1962-1966页

作者：孙华李相鸿徐毛迪梁大虎周理想谢海棠皖南医学院弋矶山医院药物评价中心安徽芜湖241000 复旦大学药学院上海201203

目的基于既往研究挖掘与合并药代动力学(PK)参数的个体内变异(CV_(w))信息,以指导生物等效性(BE)研究的样本量设计。方法以吉非替尼片BE研究为例,系统介绍通过双交叉BE研究的置信区间结果计算与合并CV_(w)的原理与方法。提供合并个体内... 详细信息

目的基于既往研究挖掘与合并药代动力学(PK)参数的个体内变异(CV_(w))信息,以指导生物等效性(BE)研究的样本量设计。方法以吉非替尼片BE研究为例,系统介绍通过双交叉BE研究的置信区间结果计算与合并CV_(w)的原理与方法。提供合并个体内变异系数(Pooled CV_(w))的计算步骤以及SAS的实现。结果可通过既往文献中的置信区间信息对PK参数的CV_(w)进行有效评估,当不同文献来源中所求算的CV_(w)不一致时,可采用Pooled CV_(w)来进行样本量估算。结论基于多项既往研究的Pooled CV_(w)可作为CV_(w)真值的估计。本研究所介绍的方法可应用于既往BE研究中CV_(w)信息的挖掘与汇总,有助于在BE研究前通过文献全面准确了解药物的CV_(w)信息,对BE样本量决策提供参考。

关键词：生物等效性个体内变异系数合并个体内变异系数置信区间样本量估算

罗氟司特及其代谢物在中国健康人群中的群体药代动力学研究

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中国临床药理学杂志 2020年第14期36卷 2118-2122页

作者：过怿赟李相鸿梁大虎孙华周理想谢海棠皖南医学院弋矶山医院药物评价中心安徽芜湖241001

目的建立罗氟司特(RFM)和罗氟司特-N-氧化物(RFN)在中国健康人群的群体药代动力学模型,考察影响药代动力学特征的因素。方法23名男性健康志愿者单次口服RFM,检测其血液中RFM和RFN的浓度,用Phoenix NLME 8.1软件构建RFM和RFN的群体药代... 详细信息

目的建立罗氟司特(RFM)和罗氟司特-N-氧化物(RFN)在中国健康人群的群体药代动力学模型,考察影响药代动力学特征的因素。方法23名男性健康志愿者单次口服RFM,检测其血液中RFM和RFN的浓度,用Phoenix NLME 8.1软件构建RFM和RFN的群体药代动力学模型,考察群体药代动力学参数和影响因素。结果在健康志愿者体内,RFM符合双室模型特征,RFN符合单室模型特征。最终模型群体典型值:RFM的滞后时间为0.14 h,中央室分布容积为7508.69 mL,外周室分布容积为2.30×105 mL,吸收速率常数为0.65 h-1,清除率为6661.47 mL·h^-1,室间分布系数(Q)为1.35×104 mL·h^-1;RFN的分布容积为9505.47 mL,清除率为845.24 mL·h^-1。筛选协变量因素,Q-体重指数(Q-BMI)有显著性影响(P<0.001)。结论本研究成功地建立了RFM和RFN在中国健康人群的群体药代动力学模型,最终模型可以有效地估计个体药代动力学参数,筛选协变量因素Q-BMI有显著性影响。

关键词：罗氟司特罗氟司特-N-氧化物健康志愿者群体药代动力学