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GC-MS分析两种方法提取贵州樟木子挥发油的成分及其活性研究

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中药材 2022年第7期45卷 1632-1637页

作者：梁光平朱绪秀杨莹遵义医药高等专科学校药学系贵州遵义563006 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:研究贵州樟木子挥发油的组成及其体外抗肿瘤、抗氧化活性。方法:利用GC-MS对水蒸气蒸馏(SD)、顶空固相微萃取(HS-SPME)的樟木子挥发油进行成分分析,采用面积归一化法计算相对含量;采用紫外吸光度法测定SD挥发油清除DPPH·自由基的... 详细信息

目的:研究贵州樟木子挥发油的组成及其体外抗肿瘤、抗氧化活性。方法:利用GC-MS对水蒸气蒸馏(SD)、顶空固相微萃取(HS-SPME)的樟木子挥发油进行成分分析,采用面积归一化法计算相对含量;采用紫外吸光度法测定SD挥发油清除DPPH·自由基的能力;选择噻唑蓝比色法(MTT法)评价SD挥发油对HepG_(2)、THP-1、Hela、MCF-7肿瘤细胞的抑制效果。结果:从SD、HS-SPME两个样品共鉴定出120种挥发性成分,其中共有成分53种,芳樟醇的含量最高,分别为33.98%和28.16%;SD挥发油对DPPH·自由基的清除能力随浓度增加呈先增后减的趋势,在20 mg/mL时的清除率最高(77.87%±5.08%);SD挥发油在320μg/mL下,对HepG_(2)、THP-1、Hela、MCF-7肿瘤细胞的抑制作用很弱,最大抑制率也低于20%。结论:水蒸气蒸馏法结合顶空-固相微萃取的方式能更全面地分析贵州樟木子挥发油的组成成分,贵州樟木子挥发油有较好的抗氧化作用和微弱的抗肿瘤活性。

关键词：樟木子 GC-MS 水蒸气蒸馏顶空-固相微萃取活性

新型齐多夫定与4-苯胺喹唑啉骨架拼接产物的合成及体外抗肿瘤活性

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有机化学 2022年第9期42卷 2793-2805页

作者：梁光平王维朱绪秀梁光焰杨俊王道平遵义医药高等专科学校药学系贵州遵义563006 遵义医科大学附属医院临床医学公共实验中心贵州遵义563000 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

为寻找新型的抗肿瘤药物,合成了一系列齐多夫定与N-苯基喹唑啉-4-胺骨架的拼接产物.通过噻唑蓝(MTT)法评价它们对人肺癌细胞(A549)、人肺癌耐药细胞(A549/DDP)、人肝癌细胞(Hep G2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制活性... 详细信息

为寻找新型的抗肿瘤药物,合成了一系列齐多夫定与N-苯基喹唑啉-4-胺骨架的拼接产物.通过噻唑蓝(MTT)法评价它们对人肺癌细胞(A549)、人肺癌耐药细胞(A549/DDP)、人肝癌细胞(Hep G2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制活性.采用酶联免疫法评价合成衍生物对表皮生长因子受体(EGFR)的抑制作用.结果显示大多数目标产物对5种细胞具有显著的抗肿瘤活性.特别是1-((2R,5S)-5-羟甲基-4-(4-(((4-((2-氯-4-碘苯基)氨基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基)氧基)甲基)-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(8b),对Hep G2细胞株具有最好的抗肿瘤活性,其IC_(50)值为(0.79±0.18)μmol/L,抗肿瘤活性明显优于阳性对照厄洛替尼和齐多夫定. 1-((2R,5S)-5-羟甲基-4-(4-(((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基)氧基)甲基)-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(8a)和1-((2R,5S)-5-羟甲基-4-(4-(((4-((3,4,5-三氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)甲基)-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(8l)对A549、Hela、A549/DDP肿瘤细胞都表现出良好的活性,且IC_(50)值小于5μmol/L.分子对接结果表明化合物8a和8l与EGFR的多个氨基酸残基具有良好的结合作用.

关键词：喹唑啉齐多夫定衍生物抗肿瘤表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂

基于UPLC-ESI-HRMS^(n)技术的珍珠荚蒾果实抗肿瘤活性提取物的化学成分分析

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陕西科技大学学报 2022年第6期40卷 70-77页

作者：梁光平王维吴嘉霖刘静杨俊遵义医药高等专科学校药学系贵州遵义563006 遵义医科大学附属医院临床医学公共实验中心贵州遵义563000

为探究珍珠荚蒾果实的抗肿瘤活性及其组成成分,本文采用系统溶剂提取法制备了珍珠荚蒾果实石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等5种提取物,并通过CCK8法评价这些提取物对人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人非小细胞肺癌细... 详细信息

为探究珍珠荚蒾果实的抗肿瘤活性及其组成成分,本文采用系统溶剂提取法制备了珍珠荚蒾果实石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等5种提取物,并通过CCK8法评价这些提取物对人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果显示,珍珠荚蒾果实5种提取物对4种肿瘤细胞均有一定的抑制作用,以二氯甲烷提取物对Hela细胞的抑制作用最好,IC_(50)达到了116.8±5.35μg/mL.同时,综合UPLC-ESI-HRMS^(n)的分析结果和文献报道的数据从珍珠荚蒾果实二氯甲烷提取物种推断鉴定出39种化学成分,包括12种有机酸类化合物,10种萜类化合物,5种苯丙素类化合物,4种黄酮类化合物,3种香豆素类化合物,5种其他类化合物.结合文献对这些成分药理作用的报道,珍珠荚蒾果实中含有的三萜、黄酮、苯丙素等类型的成分可能是其发挥抗肿瘤作用的物质基础.

关键词：珍珠荚蒾抗肿瘤 UPLC-ESI-HRMS n 化学成分

N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸-鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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中国药科大学学报 2022年第1期53卷 32-40页

作者：梁光平杨俊吴云秋万路平阮丽君宋志军遵义医药高等专科学校药学系遵义563006 广西壮族自治区药用植物园西南濒危药材资源开发国家工程实验室南宁530023

以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制... 详细信息

以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L。通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制。

关键词：鬼臼毒素衍生物合成抗肿瘤 N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸

基于Click反应的5-氟尿嘧啶与4-苯胺喹唑啉骨架的拼接合成及其抗肿瘤活性评价

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化学试剂 2022年第9期44卷 1272-1279页

作者：梁光平杨杰梁光焰王道平杨俊遵义医药高等专科学校药学系贵州遵义563006 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

以3种羟基喹唑啉-4-酮为原料,经乙酰化、氯化、取代、水解、烷基化反应得到6个末端含有端炔取代的4-苯胺喹唑啉类化合物,同时以5-氟尿嘧啶为原料,经羰基保护、烷基化、叠氮化反应制得1-(3-叠氮丙基)-5-氟尿嘧啶,最后再利用药物拼合原理... 详细信息

以3种羟基喹唑啉-4-酮为原料,经乙酰化、氯化、取代、水解、烷基化反应得到6个末端含有端炔取代的4-苯胺喹唑啉类化合物,同时以5-氟尿嘧啶为原料,经羰基保护、烷基化、叠氮化反应制得1-(3-叠氮丙基)-5-氟尿嘧啶,最后再利用药物拼合原理将其与不同含有端炔取代的4-苯胺喹唑啉类化合物或厄洛替尼通过Click反应合成了7个5-氟尿嘧啶与4-苯胺喹唑啉骨架的新型拼接产物,其结构通过^(1)HNMR和HR-MS确证。以厄洛替尼为阳性对照,采用MTT法初步评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺腺癌耐顺铂株细胞A549/DDP的抑制作用,同时采用ELISA法检测目标产物对表皮生长因子(EGFR)的抑制能力。结果显示,1-(3-(4-(((4-((4-碘苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧)甲基)-1 H-1,2,3-三唑-1-基)丙基)-5-氟尿嘧啶-2,4(1 H,3 H)-二酮对HepG2、A549、A549/DDP细胞的抑制作用分别是阳性对照厄洛替尼的6.5倍、1.8倍、2.8倍,对Hela、MCF-7细胞的IC_(50)也分别达到了(0.95±0.33)、(1.26±0.55)μmol/L。同时,该化合物在0.01、0.1μmol/L对EGFR的抑制作用弱于阳性对照厄洛替尼,提示该化合物并非只通过作用于EGFR产生抗肿瘤作用,可能还存在其他的作用途径,值得进一步研究。

关键词： 5-氟尿嘧啶喹唑啉 Click反应抗肿瘤表皮生长因子

浅谈学生预习习惯的培养——以中学物理课程为例

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教育理论与实践 2014年第35期 56-57页

作者：梁光平山西省平遥县宁固初级中学

引导学生自主学习、自主探究是中学物理教学的重点所在,而预习是培养学生自主学习能力的重要而有效的方式之一。教师要培养学生课前预习的兴趣,指导学生采用适合的预习方法,重视预习的信息反馈。培养学生的课前预习习惯能够提高学生听... 详细信息

引导学生自主学习、自主探究是中学物理教学的重点所在,而预习是培养学生自主学习能力的重要而有效的方式之一。教师要培养学生课前预习的兴趣,指导学生采用适合的预习方法,重视预习的信息反馈。培养学生的课前预习习惯能够提高学生听课的效率,提升学生的自主学习能力,促进学生的探究兴趣,培养学生良好的学习品质。

关键词：物理学科课前预习习惯培养

GC-MS分析香椿子石油醚提取物成分及其体外抗肿瘤活性

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生物资源 2022年第6期44卷 597-604页

作者：曲航达阮雪梅唐菁梁光平遵义医药高等专科学校药学系贵州遵义563006

采用气相色谱-质谱法(GC-MS)及MTT法(MTT assay)对香椿[Toona sinensis(A.Juss.)Roem.]的果实香椿子的石油醚提取物组成成分和体外抗肿瘤活性进行研究。气相色谱-质谱法分析结果表明,从香椿子石油醚提取物的甲酯化与非甲酯化样品中共检... 详细信息

采用气相色谱-质谱法(GC-MS)及MTT法(MTT assay)对香椿[Toona sinensis(A.Juss.)Roem.]的果实香椿子的石油醚提取物组成成分和体外抗肿瘤活性进行研究。气相色谱-质谱法分析结果表明,从香椿子石油醚提取物的甲酯化与非甲酯化样品中共检测出108种成分,这些成分类型以萜类、烃类以及有机酸为主,从甲酯化样品中检测鉴定了67种,非甲酯化样品中检测鉴定了65种,24种为两个样品中的共有成分。在这些成分中,γ-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、亚油酸甲酯、棕榈酸甲酯等成分的相对含量均在8.0%以上。提取物对HepG2、THP-1、Hela、MCF-7均显示出一定的抑制作用,其中,对THP-1细胞在最大考察浓度的抑制率为(60.64±1.37)%。

关键词：香椿子石油醚提取物气相色谱-质谱法抗肿瘤活性 MTT法

新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物的合成及抗肺癌活性研究

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化学试剂 2023年第10期45卷 53-60页

作者：杨俊梁玉清尹彩霞梁光平刘雄伟刘雄利遵义医药高等专科学校贵州遵义563006 贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心贵州贵阳550025

研究新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物的抗肺癌活性及其机制。以鬼臼毒素为原料,丁二酰基为linker,分别与奎宁、喜树碱、1-Boc-3-羟甲基-2-甲基吲哚反应得到3个目标化合物,采用MTT法评价其对人肺腺癌耐顺铂细胞株(A549/DDP)、人非... 详细信息

研究新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物的抗肺癌活性及其机制。以鬼臼毒素为原料,丁二酰基为linker,分别与奎宁、喜树碱、1-Boc-3-羟甲基-2-甲基吲哚反应得到3个目标化合物,采用MTT法评价其对人肺腺癌耐顺铂细胞株(A549/DDP)、人非小细胞肺癌细胞株(A549)的抗增殖活性;不同浓度的新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物2a作用于A549/DDP细胞后,PI染色法检测细胞周期,DAPI染色法检测细胞核状态,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡,细胞划痕实验检测细胞的迁移能力。对A549细胞、A549/DDP细胞具有非常好的细胞毒性,均明显优于阳性对照药(依托泊苷、顺铂),其中化合物2a对A549/DDP细胞的细胞毒性是依托泊苷的80多倍,具有很好的抗耐药作用,显著的阻滞A549/DDP细胞周期的G_(0)/G_(1)期,诱导其发生凋亡,抑制迁移能力,且与剂量呈正相关。

关键词：鬼臼毒素奎宁喜树碱吲哚衍生物人肺癌耐顺铂株A549/DDP

雷公藤甲素丁二酸单酯对A549/DDP细胞的抑制作用研究

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化学试剂 2022年第8期44卷 1128-1135页

作者：杨俊王丹丹梁玉清丁丽娜卓俊睿梁光平遵义医药高等专科学校贵州遵义563006 铜仁职业技术学院贵州铜仁554300

研究雷公藤甲素丁二酸单酯(YJ-4)对A549/DDP抑制作用及其机制。以雷公藤甲素为原料,与丁二酸酐在DMAP/Pyridine催化下反应后得到化合物YJ-4,其结构经^(1)HNMR,^(13)CNMR和HR-ESI-MS表征,采用MTT法评价其对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人... 详细信息

研究雷公藤甲素丁二酸单酯(YJ-4)对A549/DDP抑制作用及其机制。以雷公藤甲素为原料,与丁二酸酐在DMAP/Pyridine催化下反应后得到化合物YJ-4,其结构经^(1)HNMR,^(13)CNMR和HR-ESI-MS表征,采用MTT法评价其对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肺腺癌耐顺铂株(A549/DDP)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性;不同浓度的化合物YJ-4作用于A549/DDP细胞后,DAPI染色法检测细胞核状态,PI染色法检测细胞周期,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡;分子对接软件AutoDock来评价化合物YJ-4与MDM2蛋白结合的能力。化合物YJ-4对A549/DDP((33.32±3.55)μmol/L)、A549((4.31±1.01)μmol/L)、MCF-7((16.08±2.63)μmol/L)细胞株均具有良好的细胞毒性,是阳性对照药顺铂的数倍,且通过阻滞A549/DDP细胞周期G_(2)/M期,从而诱导细胞凋亡,与MDM2的GLY-16氨基酸残基形成氢键(d=1.9),结合能(affinity)为-8.4 kcal/mol,能够较好的结合。化合物YJ-4对耐药细胞株A549/DDP细胞具有良好的细胞毒活性,其作用机制为促进A549/DDP细胞凋亡、阻滞细胞周期G_(2)/M期,可能与抑制MDM2蛋白和p53相互作用有关。

关键词：雷公藤甲素丁二酸单酯衍生物人肺癌细胞耐顺铂株A549/DDP 体外抗肿瘤活性