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HPLC测定N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酸及其两种杂质

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精细化工中间体 2015年第4期45卷 68-72页

作者：胡占兴王乾丽梁光义黄正明刘昌孝夏文曹佩雪贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550002 中国人民解放军第三〇二医院北京100039 天津药物研究院天津300193 贵州百灵企业集团制药股份有限公司贵州安顺561000

建立了Y101中间体N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酸(M042)及杂质N-苯甲酰基-L-酪氨酸(M034)和苯甲酸含量测定方法。采用高效液相色谱(HPLC)外标法,以甲醇-0.1%甲酸(v∶v=75∶25)洗脱,测定M042含量;以甲醇-0.01%磷酸水溶液梯度洗脱,测定2... 详细信息

建立了Y101中间体N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酸(M042)及杂质N-苯甲酰基-L-酪氨酸(M034)和苯甲酸含量测定方法。采用高效液相色谱(HPLC)外标法,以甲醇-0.1%甲酸(v∶v=75∶25)洗脱,测定M042含量;以甲醇-0.01%磷酸水溶液梯度洗脱,测定2个已知杂质含量。M042含量不低于76%,已知杂质总量未超过11%。本法已作为该中间体质量内控方法。

关键词： N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酸 HPLC 杂质

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芍石护睛胶囊的薄层色谱鉴别

中国药师 2006年第10期9卷 968-968页

作者：周滢梁光义曹佩雪阮婧华重庆医科大学重庆400502 贵阳中医学院贵州省中科院天然产物化学重点实验室

建立芍石护睛胶囊薄层色谱鉴别方法。方法:采用适当的方法提取,用薄层色谱法鉴别芍石护睛胶囊内白芍、决明子2种成分。结果:薄层色谱中,在与芍药苷、大黄酚对照品色谱相应的位置上,均能显现相同颜色的斑点。结论:建立的方法准确,可行,... 详细信息

建立芍石护睛胶囊薄层色谱鉴别方法。方法:采用适当的方法提取,用薄层色谱法鉴别芍石护睛胶囊内白芍、决明子2种成分。结果:薄层色谱中,在与芍药苷、大黄酚对照品色谱相应的位置上,均能显现相同颜色的斑点。结论:建立的方法准确,可行,可用于芍石护睛胶囊的鉴别。

关键词：芍石护睛胶囊薄层色谱鉴别

烷氧基取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗HBV活性评价

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中南药学 2015年第12期13卷 1246-1250页

作者：邱净英黄健航徐必学潘卫东黄正明刘昌孝梁光义徐州医学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550002 中国人民解放军302医院北京100039 天津药物研究院天津300193

目的合成并考察11个烷氧基取代的马蹄金素衍生物的抗HBV活性。方法以L-酪氨酸氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,经过与苯甲酸缩合反应、水解反应,再与L-苯丙氨醇或L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐缩合得到关键中间体4a^b,随后与二甲胺基氯乙烷盐酸盐发生... 详细信息

目的合成并考察11个烷氧基取代的马蹄金素衍生物的抗HBV活性。方法以L-酪氨酸氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,经过与苯甲酸缩合反应、水解反应,再与L-苯丙氨醇或L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐缩合得到关键中间体4a^b,随后与二甲胺基氯乙烷盐酸盐发生取代反应、乙酰化反应制备目标化合物;或4a^b经过与1,2-二溴乙烷烷基化后与胺类反应得到目标化合物;采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,斑点杂交法检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算IC50及选择指数(s elective index,SI)。结果设计合成了11个含烷氧基侧链的马蹄金素衍生物,并评价其抗HBV活性。结论化合物6(IC50:2.18μmol·L-1,SI:74.10)对HBV DNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC50:11.16μmol·L-1,SI:10.78),且具有更高的SI,具有进一步研究的价值。

关键词：抗H BV活性马蹄金素合成衍生物

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绞股蓝对小鼠游泳时间的影响

贵阳中医学院学报 2009年第6期31卷 80-80页

作者：冯昀熠梁光义张永萍黄聪郑斌贵阳中医学院 2006级研究生贵州贵阳550002 贵阳中医学院药学系贵州贵阳550002 贵阳中医学院药理教研室贵州贵阳550002

目的:观察绞股蓝对小鼠游泳时间的影响。方法:采用小鼠抗疲劳游泳试验[1],数据用SPSS17.0软件包分析,组间比较采用t检验。结果:试验显示绞股蓝能增加小鼠在水中游泳时间,小剂量组及大剂量组跟空白对照组比较,有显著性差异(P<0.05)。结论... 详细信息

目的:观察绞股蓝对小鼠游泳时间的影响。方法:采用小鼠抗疲劳游泳试验[1],数据用SPSS17.0软件包分析,组间比较采用t检验。结果:试验显示绞股蓝能增加小鼠在水中游泳时间,小剂量组及大剂量组跟空白对照组比较,有显著性差异(P<0.05)。结论:绞股蓝具有明显的抗疲劳作用。

关键词：绞股蓝抗疲劳

来源于苗药马蹄金的1.1类新药“替芬泰”临床前研究

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来源于苗药马蹄金的1.1类新药“替芬泰”临床前研究

来源于苗药马蹄金的化药1.1类新药“替芬泰”临床前研究

中华中医药学会中药化学分会第九届学术年会

作者：梁光义刘昌孝黄正明徐必学曹佩雪胡占兴安巧贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室天津药物研究院北京解放军302医院

从苗族药材马蹄金(Dichondra repens Forst.)中发现抗乙肝病毒的活性成分马蹄金素后,通过对100多个马蹄金素衍生物的制备和抗乙肝病毒活性筛选,确定替芬泰为候选药物,现已完成化药1-1类新药替芬泰的药学、药效学、毒理学和药代动力学等... 详细信息

从苗族药材马蹄金(Dichondra repens Forst.)中发现抗乙肝病毒的活性成分马蹄金素后,通过对100多个马蹄金素衍生物的制备和抗乙肝病毒活性筛选,确定替芬泰为候选药物,现已完成化药1-1类新药替芬泰的药学、药效学、毒理学和药代动力学等系统研究,于2013年获得国家食品药品监督管理颁发的临床试验批件。

关键词：苗族药马蹄金抗乙肝药物替芬泰

来源： cnki会议评论

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来源于苗药马蹄金的化药1.1类新药“替芬泰”临床前研究

栀子金花汤不同拆方组合方式下盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量变化

2014年中国药学大会暨中国药师周

作者：梁光义刘昌孝黄正明徐必学曹佩雪胡占兴安巧贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室天津药物研究院北京解放军302医院

从苗族药材马蹄金（Dichondra repens Forst.）中发现抗乙肝病毒的活性成分马蹄金素,以其为先导化合物,制备了800多个马蹄金素衍生物并进行了抗乙肝病毒活性筛选,确定替芬泰为候选药物,完成了化药1-1类新药替芬泰的药学、药效学、毒理... 详细信息

从苗族药材马蹄金（Dichondra repens Forst.）中发现抗乙肝病毒的活性成分马蹄金素,以其为先导化合物,制备了800多个马蹄金素衍生物并进行了抗乙肝病毒活性筛选,确定替芬泰为候选药物,完成了化药1-1类新药替芬泰的药学、药效学、毒理学和药代动力学等系统研究,于2013年底获得国家食品药品监督管理颁发的临床试验批件。

关键词：苗族药马蹄金抗乙肝药物化药1.1类新药替芬泰

来源： cnki会议评论

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北方药学 2013年第10期10卷 10-11页

作者：陈庄元董立莎曹佩雪梁光义贵州省贵阳护理职业学院贵阳550081 贵州省贵阳中医学院贵阳550002 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550002

目的:考察栀子金花汤不同拆方组合盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量变化。方法:水煎煮法制备不同配伍样品,超声处理法提取盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱,反相高效液相色谱法测定盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含... 详细信息

目的:考察栀子金花汤不同拆方组合盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量变化。方法:水煎煮法制备不同配伍样品,超声处理法提取盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱,反相高效液相色谱法测定盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量。结果:盐酸药根碱含量0.018%～0.302%、盐酸巴马汀含量0.235%～0.422%、盐酸小檗碱含量1.822%～2.919%,原方五药同含的组合,盐酸药根碱提取率相差可达15.7倍,盐酸巴马汀提取率相差可达80%,盐酸小檗碱提取率相差可达60%。结论:大黄对盐酸小檗碱的吸收起到抑制作用,可能由于大黄中含有酸与盐酸小檗碱在合煎过程中产生了中和反应。

关键词：栀子金花汤拆方盐酸药根碱盐酸巴马汀盐酸小檗碱

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平喘酮结构与活性关系的初步研究

中国药学杂志 1980年第12期 40-40页

作者：黄天俊张似蓉曾慧玲梁光义四川省绵阳地区药品检验、中草药研究所

平喘酮化学名1,1′-双异薄荷酮(1,1′-bjs-jsomenthone)(Ⅰ)是改造胡椒酮(Ⅱ)结构而得的新平喘药,其化学结构不属于常见平喘药类型。为探讨其结构与活性关系寻求新的平喘药,应用合成Ⅰ的衍生物Ⅲ～Ⅶ、类似物Ⅷ～Ⅹ、市售试剂Ⅺ～ⅪⅤ... 详细信息

平喘酮化学名1,1′-双异薄荷酮(1,1′-bjs-jsomenthone)(Ⅰ)是改造胡椒酮(Ⅱ)结构而得的新平喘药,其化学结构不属于常见平喘药类型。为探讨其结构与活性关系寻求新的平喘药,应用合成Ⅰ的衍生物Ⅲ～Ⅶ、类似物Ⅷ～Ⅹ、市售试剂Ⅺ～ⅪⅤ共12个

关键词：电子云密度活性关系邻位平喘药镇咳祛痰药

马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒的活性评价(英文)

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马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒的活性评价(英文)