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NO供体型大黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

中国药科大学学报 2021年第1期52卷 38-43页

作者：柏志伟尚飞扬戴卫国何黎琴安徽中医药大学药学院合肥230031

以大黄酸为原料,利用其羧基通过不同的连接臂与呋咱氮氧化合物偶联,得到7个NO供体型大黄酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法测试了目标化合物对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人结肠癌细胞HCT116,人骨肉瘤细胞U... 详细信息

以大黄酸为原料,利用其羧基通过不同的连接臂与呋咱氮氧化合物偶联,得到7个NO供体型大黄酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法测试了目标化合物对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人结肠癌细胞HCT116,人骨肉瘤细胞U2OS,耐药细胞Bel-7402/5-FU及正常肝细胞LO2的体外抗细胞增殖活性。结果显示,所有目标化合物对受试的肿瘤细胞和耐药细胞均具有较强的增殖抑制活性,其中化合物4g对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人骨肉瘤细胞U2OS及耐药细胞Bel-7402/5-FU具有强的增殖抑制活性,而且对正常细胞影响很小,表现出较好的选择性。采用Griess法测定了目标化合物4g在肿瘤细胞HepG2中对NO释放的影响。结果表明,化合物4g在细胞中能释放高浓度的NO,其抗肿瘤作用可能与NO的释放相关。NO清除剂验证实验表明,化合物4g的抗肿瘤活性部分来自于NO的释放。

关键词：大黄酸衍生物呋咱氮氧化合物合成抗肿瘤活性

大黄酸胺基醇酯衍生物的合成及其抗骨肉瘤细胞活性

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药学学报 2018年第2期53卷 249-255页

作者：黄骏凯何黎琴黄鹏柏志伟张汪伟安徽中医药大学药学院安徽合肥230031

以大黄酸为原料,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HR-MS及~1H NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,水中溶解度(10.04~15.08 mg·m L^(-1))是大黄酸(0.045 6 mg·m L... 详细信息

以大黄酸为原料,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HR-MS及~1H NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,水中溶解度(10.04~15.08 mg·m L^(-1))是大黄酸(0.045 6 mg·m L^(-1))的220~330倍。采用MTT法对目标化合物进行了体外抗人骨肉瘤细胞U2OS活性测试,结果表明,所有目标化合物对人骨肉瘤细胞的抑制活性均显著高于大黄酸,大多数化合物的活性与临床常用抗骨肉瘤药物多柔比星相当,其中化合物4t抑制U2OS的活性最强,IC_(50)值为2.08μmol·L^(-1),略强于多柔比星。体外羟基磷灰石吸附实验表明,羟基磷灰石对4t的吸附值为13.97μmol·g^(-1),高于四环素(8.24μmol·g^(-1)),具有良好的骨靶向性。

关键词：大黄酸衍生物水溶性骨亲和性抗骨肉瘤活性

丹皮酚肟醚类化合物的合成及抗血小板聚集活性

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化学世界 2017年第7期58卷 421-425页

作者：柏志伟何黎琴安徽中医药大学药学院安徽合肥230031

以丹皮酚为原料,与溴乙烷在碱性条件下反应,得到乙基丹皮酚醚,其酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的肟,肟羟基与相应的二溴丁烷反应得到乙基丹皮酚肟溴代烷基醚,再将其与不同的胺反应得到5个乙基丹皮酚肟胺基丁基醚衍生物。4a^4e的结构经... 详细信息

以丹皮酚为原料,与溴乙烷在碱性条件下反应,得到乙基丹皮酚醚,其酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的肟,肟羟基与相应的二溴丁烷反应得到乙基丹皮酚肟溴代烷基醚,再将其与不同的胺反应得到5个乙基丹皮酚肟胺基丁基醚衍生物。4a^4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。考察了反应温度及投料比对乙基丹皮酚肟收率的影响,得到最佳反应条件为:反应温度50℃,n(乙基丹皮酚)∶n(盐酸羟胺)=1∶3,此条件下收率可达94.0%。体外抗血小板聚集活性结果表明,4a^4e的活性均强于对照药阿司匹林,其中化合物4b的活性最强。特别是中间体乙基丹皮酚肟(2)表现出很好的抗血小板聚集活性。

关键词：丹皮酚肟醚类化合物抗血小板凝集

NO供体型丹皮酚衍生物的合成及其生物活性研究

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化学世界 2018年第4期59卷 241-245页

作者：柏志伟何黎琴方伟安徽中医药大学药学院安徽合肥230038

以丹皮酚与溴乙酸为原料制备丹皮酚乙酸,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚乙酸溴代烷基酯(3a^3e),再与硝酸银反应生成目标化合物NO供体型丹皮酚衍生物4a^4e。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证... 详细信息

以丹皮酚与溴乙酸为原料制备丹皮酚乙酸,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚乙酸溴代烷基酯(3a^3e),再与硝酸银反应生成目标化合物NO供体型丹皮酚衍生物4a^4e。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。对合成的NO供体型丹皮酚衍生物进行体外抗血小板聚集及体内调血脂作用的生物活性测试,结果表明,目标化合物均具有一定的体外抗血小板聚集活性及较强的体内降脂作用,其中化合物4c的活性最强。

关键词：丹皮酚 NO供体抗血小板凝集调脂作用

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快速反射镜装配误差扰动抑制方法

激光与光电子学进展 2024年第5期61卷 273-280页

作者：艾志伟陈俊沅嵇建波张慕帆柏元忠桂林航天工业学院电子信息与自动化学院广西桂林541004

为了进一步抑制装配误差扰动对快速反射镜控制系统输出性能的影响,提升系统的跟踪精度,基于干扰观测原理,提出了一种具有内、外双干扰观测环节的扰动抑制方法。分析了快速反射镜组件装配误差对控制系统精度的影响,建立了不平衡力矩扰动... 详细信息

为了进一步抑制装配误差扰动对快速反射镜控制系统输出性能的影响,提升系统的跟踪精度,基于干扰观测原理,提出了一种具有内、外双干扰观测环节的扰动抑制方法。分析了快速反射镜组件装配误差对控制系统精度的影响,建立了不平衡力矩扰动的等效数学模型;利用内环干扰观测环节实现对中高频扰动的抑制,应用外环干扰观测环节补偿内环干扰观测环节的中低频扰动放大作用并提供中低频扰动抑制;分析了提出方法的输入和误差信号传递过程,设计了扰动抑制系统各控制器的控制参数;搭建了虚拟样机仿真测试平台,对控制系统的性能进行了测试。结果显示,加入双干扰观测环节前后,虚拟样机系统的调节时间误差为0.54%,对于15 Hz等效扰动,扰动抑制能力提升了25.23%。理论和实验结果表明,双干扰观测环节的引入可以有效抑制装配误差的扰动。

关键词：仪器测量与计量快速反射镜扰动抑制干扰观测器装配误差

快速反射镜自适应反演PID复合控制系统设计

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红外技术 2024年第2期46卷 144-149页

作者：艾志伟张慕帆朱华嵇建波柏元忠桂林航天工业学院广西桂林541004

为了提高复合轴系统的光束跟踪性能,必须考虑不可测扰动对快速反射镜系统的影响。针对可测量扰动,设计了自适应反演前馈控制算法,并由此得到启发,设计了用于抑制不可测量扰动的自适应反演PID(proportional-integral-derivative)控制系统... 详细信息

为了提高复合轴系统的光束跟踪性能,必须考虑不可测扰动对快速反射镜系统的影响。针对可测量扰动,设计了自适应反演前馈控制算法,并由此得到启发,设计了用于抑制不可测量扰动的自适应反演PID(proportional-integral-derivative)控制系统,用自适应算法提高系统稳态精度以及对不同扰动的适应性,用PID控制器修正系统的误差信号改善系统动态性能。仿真结果表明,相较于PID控制算法,自适应反演PID复合控制系统的误差均方差值下降了34.76%,相较于自适应控制算法,自适应反演PID控制系统的误差均方差值下降了13.3%,自适应反演PID复合控制系统的稳态精度相比经典PID控制和自适应反演控制系统均得到了明显的提升,采用复合算法时上升时间相较自适应算法减少了48.9%,超调量相较经典PID算法减少了80.5%,系统动态性能得到较大改善。

关键词：快速反射镜扰动抑制自适应反演控制

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基于情境引擎的车载导航交互设计研究

汽车工程 2024年第1期46卷 18-28页

作者：马钧柏玥同济大学汽车学院上海200092 同济大学设计创意学院上海200092

针对车载导航模式单一、无法根据情境差异动态改变交互策略导致用户体验不足的问题,本文提出了一种支持根据不同情境自适应车载导航交互策略的情境引擎模型。结合以用户为中心的设计流程(UCD)与情境感知理论,定义了汽车人机交互情境,并... 详细信息

针对车载导航模式单一、无法根据情境差异动态改变交互策略导致用户体验不足的问题,本文提出了一种支持根据不同情境自适应车载导航交互策略的情境引擎模型。结合以用户为中心的设计流程(UCD)与情境感知理论,定义了汽车人机交互情境,并通过对典型驾驶用户进行跟车调研,提取关键情境要素,阐述了导航情境下情境引擎模型的自适应交互策略及原理,将用户对不同信息的需求程度映射至交互表现层的详细程度。进行了贴合驾驶员不同需求层级的导航HMI信息框架梳理与组件设计,对两个典型导航使用情境进行了交互界面设计与分析。结果表明,情境引擎能对各驾驶情境下的驾驶员需求进行自适应交互,可为智能座舱驾驶交互体验的优化与研发提供借鉴。

关键词：人车交互车载导航情境感知界面设计

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丹皮酚席夫碱衍生物的合成及其生物活性研究

化学世界 2020年第7期61卷 487-490页

作者：纪孟姣柏志伟王宇何黎琴安徽中医药大学药学院安徽合肥230038

以丹皮酚与甘氨酸为原料制备含席夫碱结构的丹皮酚中间体,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚亚胺基乙酸溴代烷基酯衍生物3a^3e,再与硝酸银反应生成丹皮酚硝酸酯衍生物4a^4e。化合物4a^4e的结构经过红外光谱、核磁共... 详细信息

以丹皮酚与甘氨酸为原料制备含席夫碱结构的丹皮酚中间体,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚亚胺基乙酸溴代烷基酯衍生物3a^3e,再与硝酸银反应生成丹皮酚硝酸酯衍生物4a^4e。化合物4a^4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表证。对合成的丹皮酚硝酸酯类衍生物进行体外抗血小板聚集及体内调血脂作用的生物活性测试,结果表明,化合物4a^4e均具有一定的体外抗血小板聚集活性及较强的体内降脂作用。

关键词：丹皮酚席夫碱抗血小板凝集调脂作用

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丹皮酚乙酸哌嗪盐的合成

安徽化工 2016年第4期42卷 35-36,40页

作者：柏志伟程锡强何黎琴安徽中医药大学药学院安徽合肥230031

目的:合成丹皮酚乙酸哌嗪并优化其合成工艺。方法:以丹皮酚溴乙酸为原料,合成中间体丹皮酚乙酸,再与哌嗪成盐,得到目标产物丹皮酚乙酸哌嗪。结果与结论:设计合成了丹皮酚乙酸哌嗪盐,产物的化学结构经IR、MS等确定。

关键词：丹皮酚哌嗪合成