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NOX4抑制剂GKT137831增强顺铂对A549细胞的毒性作用

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2018年第2期39卷 99-104页

作者：杨智承刘冰广东药科大学药学院临床药学与药事管理系广东广州510006

目的:研究GKT137831(NOX4抑制剂)和顺铂单用或联用对肺癌A549细胞增殖和凋亡的影响及作用机制.方法:MTT法检测不同浓度的GKT137831和顺铂对细胞毒性的影响,分别选取合适的浓度进行联合用药;流式细胞法检测细胞凋亡率;酶联免疫法检测Casp... 详细信息

目的:研究GKT137831(NOX4抑制剂)和顺铂单用或联用对肺癌A549细胞增殖和凋亡的影响及作用机制.方法:MTT法检测不同浓度的GKT137831和顺铂对细胞毒性的影响,分别选取合适的浓度进行联合用药;流式细胞法检测细胞凋亡率;酶联免疫法检测Caspase3/7活性;免疫印迹检测A549细胞中Akt、p-Akt、MRP1蛋白表达.结果:GKT137831和顺铂单用均能抑制A549细胞的增殖,并诱导其凋亡,GKT137831可增强顺铂的细胞毒性.顺铂能上调p-Akt和MRP1的表达(P<0.05),GKT137831则抑制p-Akt和MRP1的表达(P<0.05);与对照组和单独用药组相比,联合用药能抑制p-Akt和MRP1的表达(P<0.05),表明GKT137831能抑制顺铂导致的p-Akt和MRP1表达上调.结论:GKT137831能够增强顺铂对肺癌细胞A549的毒性效应,作用机制可能通过抑制PI3K/AKT途径,调节其下游MRP1的表达有关.

关键词： GKT137831 顺铂肺癌增殖凋亡

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动脉粥样硬化中单核细胞招募与泡沫细胞形成

中国动脉硬化杂志 2009年第11期17卷 957-960页

作者：刘守钾杨智承刘苑谭毓治广东药学院药理教研室广东省广州市510006

动脉粥样硬化是一种慢性炎症疾病,单核细胞和激活的内皮细胞间的相互作用在动脉粥样硬化病变进程中起着关键性的作用。在动脉粥样硬化的早期阶段,单核细胞在黏附分子和细胞因子的作用下进入内膜并分化为巨噬细胞。在受体和胞饮介导下,... 详细信息

动脉粥样硬化是一种慢性炎症疾病,单核细胞和激活的内皮细胞间的相互作用在动脉粥样硬化病变进程中起着关键性的作用。在动脉粥样硬化的早期阶段,单核细胞在黏附分子和细胞因子的作用下进入内膜并分化为巨噬细胞。在受体和胞饮介导下,分化而来的巨噬细胞对内膜下的脂质进行摄取,脂质负荷的巨噬细胞转化为泡沫细胞,大量泡沫细胞的蓄积将形成动脉粥样硬化的脂质核心。

关键词：动脉粥样硬化血管内皮细胞因子巨噬细胞泡沫细胞炎症清道夫受体

参苓白术散对脾虚泄泻大鼠SGLT1 mRNA表达的影响

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中药材 2013年第7期36卷 1140-1143页

作者：王桂香黎同明王素军杨智承广东药学院药科学院广东广州510006 广州中医药大学广东广州510006

目的:研究参苓白术散对脾虚泄泻大鼠的治疗作用及对SGLT1 mRNA表达的影响。方法:制作大鼠脾虚泄泻模型,以不同剂量的参苓白术散治疗,观察实验大鼠的一般症状、稀便率、体质量、D-木糖排泄及肠黏膜SGLT1 mRNA的表达。结果:参苓白术散能... 详细信息

目的:研究参苓白术散对脾虚泄泻大鼠的治疗作用及对SGLT1 mRNA表达的影响。方法:制作大鼠脾虚泄泻模型,以不同剂量的参苓白术散治疗,观察实验大鼠的一般症状、稀便率、体质量、D-木糖排泄及肠黏膜SGLT1 mRNA的表达。结果:参苓白术散能明显改善脾虚泄泻大鼠的一般状态、减少稀便率、减少体质量下降、促进D-木糖排泄及SGLT1 mRNA的表达,并具有一定的量效关系。结论:脾虚泄泻大鼠SGLT1 mRNA表达下调,参苓白术散可通过上调SGLT1 mRNA的表达治疗脾虚泄泻。

关键词：参苓白术散脾虚泄泻 D-木糖排泄 SGLT1(Na+葡萄糖共转运载体1)

毛茛总苷对大鼠离体心脏缺血-再灌注损伤的保护作用

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中药材 2014年第8期37卷 1429-1433页

作者：高啸巍刘苑杨智承谭毓治广东药学院药科学院广东广州510006

目的:观察毛茛总苷对大鼠离体心肌缺血-再灌注损伤的保护作用。方法:将SD大鼠随机分为正常对照组、缺血-再灌注损伤模型组及毛茛总苷0.05、0.10、0.20 mg/mL组。采用Langendroff大鼠离体心脏灌流系统,建立离体心脏缺血-再灌注损伤模型... 详细信息

目的:观察毛茛总苷对大鼠离体心肌缺血-再灌注损伤的保护作用。方法:将SD大鼠随机分为正常对照组、缺血-再灌注损伤模型组及毛茛总苷0.05、0.10、0.20 mg/mL组。采用Langendroff大鼠离体心脏灌流系统,建立离体心脏缺血-再灌注损伤模型。记录停灌前、再灌注后1、5、10、20、30、40 min时的心率(HR)、左室收缩压峰值(LVSP)、左室收缩压最大上升速率(+dp/dtmax)、左室舒张压最大下降速率(-dp/dtmax)、冠脉流量(CF)等心功能指标;测定再灌注后20、40 min灌流液中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)的活性;采用氯化三苯基四氮唑(TTC)进行心肌染色并计算心肌梗死面积百分比。结果:模型组再灌注后HR、LVDP、±dp/dtmax、CF显著降低,LDH、CK水平升高,心肌梗死面积达58.78%,毛茛总苷对以上指标均有良好的改善作用。结论:毛茛总苷对缺血-再灌注导致的心肌损伤具有良好的保护作用。

关键词：毛茛总苷心肌缺血再灌注损伤

血小板衍生生长因子受体抑制剂CP-868596对A549细胞毒性的影响及机制

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实用医学杂志 2019年第20期35卷 3124-3128页

作者：刘冰杨智承袁芳广东药科大学药学院

目的探讨血小板衍生生长因子受体(platelet derived growth factor receptor,PDGFR)抑制剂CP 868596对A549细胞毒性的影响及其作用机制。方法MTT、流式细胞术及Caspase Glo 3/7检测CP 868596对细胞增殖及凋亡的影响。过氧化氢检测试剂... 详细信息

目的探讨血小板衍生生长因子受体(platelet derived growth factor receptor,PDGFR)抑制剂CP 868596对A549细胞毒性的影响及其作用机制。方法MTT、流式细胞术及Caspase Glo 3/7检测CP 868596对细胞增殖及凋亡的影响。过氧化氢检测试剂盒检测CP 868596对细胞中ROS水平的影响。用Western blotting、qRT PCR及ARE测定Nrf2的表达。Western blotting测定P Akt的表达。结果CP 969586可抑制A549细胞增殖,并可诱导其细胞凋亡。在药物作用下,A549细胞内ROS水平显著升高,在给予NAC后,CP 868596诱导的细胞凋亡减少。CP 868596可抑制A549细胞中Nrf2蛋白的表达,并减少其mRNA水平。CP 868596也可抑制A549细胞中磷酸化Akt的表达水平。结论CP 868596可通过抑制A549细胞中Nrf2的表达,使得抗氧化信号受阻,进而导致ROS在A549细胞中大量累积,最终导致细胞凋亡。

关键词： PDGFR抑制剂 CP 868596 A549 非小细胞肺癌

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毛茛总苷对麻醉大鼠血流动力学的影响

中药药理与临床 2011年第2期27卷 81-84页

作者：杨智承刘守钾刘苑肖晴谭毓治广东药学院药理学教研室广州510006

目的:研究毛茛总苷对麻醉大鼠血流动力学的影响。方法:将SD大鼠随机分为5组:生理盐水组、阳性对照组(维拉帕米,10 mg/kg)、毛茛总苷3个剂量组(20、40和80 mg/kg)。采用股静脉注射方式给药,股动脉插管、右颈总动脉心室插管和连续记录肢... 详细信息

目的:研究毛茛总苷对麻醉大鼠血流动力学的影响。方法:将SD大鼠随机分为5组:生理盐水组、阳性对照组(维拉帕米,10 mg/kg)、毛茛总苷3个剂量组(20、40和80 mg/kg)。采用股静脉注射方式给药,股动脉插管、右颈总动脉心室插管和连续记录肢体Ⅱ导联心电图的方法观察药物对大鼠心率(HR)、收缩压(SP)、舒张压(DP)、平均动脉血压(AP)、左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张压(LVDP)、左心室终末舒张压(LVEDP)、左心室内压最大上升速率(+dp/dtmax)、左心室内压最大下降速率(-dp/dtmax)和等容舒张时间室内压下降的时间常数(T)的变化。结果:静脉注射毛茛总苷80 mg/kg和40 mg/kg后,均能显著地减慢大鼠心率,显著降低SP、DP、AP、LVSP、-dp/dt max和T值;对+dp/dt max和LVEDP无显著性影响。结论:毛茛总苷有减慢大鼠心率,降低动脉血压,抑制心肌收缩和舒张功能的作用。

关键词：毛茛总苷血压血流动力学心功能

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复方珍珠暗疮片药效学研究

中药材 2010年第10期33卷 1621-1624页

作者：杨智承王榕乐罗绍宝彭国谭毓治广东药学院药理学教研室广东广州510006

目的:通过实验药理学方法,研究复方珍珠暗疮片的药理作用。方法:采用煤焦油所致大鼠耳廓痤疮模型,观察复方珍珠暗疮片的治疗作用;采用角叉菜所致大鼠足肿胀模型、二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀模型及大鼠棉球肉芽肿模型,观察复方珍珠暗疮片... 详细信息

目的:通过实验药理学方法,研究复方珍珠暗疮片的药理作用。方法:采用煤焦油所致大鼠耳廓痤疮模型,观察复方珍珠暗疮片的治疗作用;采用角叉菜所致大鼠足肿胀模型、二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀模型及大鼠棉球肉芽肿模型,观察复方珍珠暗疮片的抗炎作用;采用性激素诱发炎症模型,观察药物对其影响。结果:复方珍珠暗疮片对大鼠耳廓痤疮有明显的治疗作用;对角叉菜所致大鼠足肿胀、二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、大鼠棉球肉芽肿的形成以及性激素诱发的炎症均有显著的抑制作用。结论:复方珍珠暗疮片对大鼠耳廓痤疮有治疗作用,并有显著的抗炎作用。

关键词：复方珍珠暗疮片痤疮抗炎

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抗高血压中药活性成分及作用机制研究进展

广东药学院学报 2010年第1期26卷 102-106页

作者：杨智承刘苑谭毓治广东药学院药理学教研室广东广州510006

心血管疾病是我国及世界范围内危害人类身体健康最为严重的疾病群,其发病率和死亡率位居各类疾病之首。而高血压本身是一个独立的心血管疾病,同时又是引起脑卒中、冠心病、肾功能衰竭的最危险因素。中药在高血压一级预防、改善症状、提... 详细信息

心血管疾病是我国及世界范围内危害人类身体健康最为严重的疾病群,其发病率和死亡率位居各类疾病之首。而高血压本身是一个独立的心血管疾病,同时又是引起脑卒中、冠心病、肾功能衰竭的最危险因素。中药在高血压一级预防、改善症状、提高生活质量、逆转靶器官损害、减少并发症发生及治疗难治性高血压方面都具有独特的优势。本文对中药有效成分及其作用机制进行综述。[第一段]

关键词：抗高血压活性成分作用机制

2,4,4′三氯联苯和2,2′,5,5′-四氯联苯诱发重组中国地鼠V79-hCYP2E1-hSULT1A1细胞系Hprt基因的分子突变谱研究

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现代预防医学 2021年第23期48卷 4349-4355页

作者：金桂芳胡克岐潘德顺杨智承刘云岗广东药科大学药学院南方医科大学公共卫生学院

目的了解多氯联苯化合物诱发哺乳动物细胞次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(Hprt)基因的分子突变谱。方法采用自行构建的重组中国仓鼠肺细胞株(V79-hCYP2E1-hSULT1A1),用空2,4,4′-三氯联苯(PCB 28)(10、20、40μmol/L)、2,2′,5,5′-四氯... 详细信息

目的了解多氯联苯化合物诱发哺乳动物细胞次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(Hprt)基因的分子突变谱。方法采用自行构建的重组中国仓鼠肺细胞株(V79-hCYP2E1-hSULT1A1),用空2,4,4′-三氯联苯(PCB 28)(10、20、40μmol/L)、2,2′,5,5′-四氯联苯(PCB 52)(80μmol/L)和阳性对照N-二乙基亚硝胺(NDEA,200μmol/L)染毒,实验结束后收集突变克隆进行细胞扩增,提取细胞总RNA,逆转录得cDNA,采用PCR扩增Hprt基因片段,并进行基因测序,统计分析各化学物诱发突变发生率及分子突变谱。结果对照组细胞Hprt基因的自发突变中单个碱基置换占88.2%,PCB 28诱发的突变除单碱基置换外,呈现多类型突变特征,包括两个以上碱基置换、外显子缺失、移码突变及小缺失;随着PCB 28浓度增加,单碱基置换所占比例呈下降趋势,即由68.8%下降到33.3%;并且高浓度时以小缺失为主要突变类型(占66.7%)。PCB 52和NDEA诱发突变类型则类似自发突变组。自发突变的单碱基置换主要为A:T→G:C改变,而PCB 28(20μmol/L)诱发的碱基置换主要为G:C→A:T。PCB 28组(20μmol/L)突变克隆细胞平均碱基置换次数高于自发突变组。结论 PCB 28诱发突变呈现多类型突变特征,与自发突变的分子突变谱有差异,可能与该化合物特异的致突变机理有关。

关键词： CYP2E1 PCB 28 PCB 52 Hprt 基因测序