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生物催化在药物合成中的应用

有机化学 2003年第11期23卷 1205-1212页

作者：杨丰科徐军伟刘均洪青岛科技大学化工学院青岛266042

生物转化是生产单一对映体产品的有效方法 .水解酶是最常用的一种酶 ,特别是脂肪酶广泛使用于水解 ,酯化和氨解反应中 .在有机合成中很少被使用的裂合酶也开始引起人们的关注 ,例如 ,用 (R) 醇腈酶可以合成具有光学活性的氰醇 ,它是一... 详细信息

生物转化是生产单一对映体产品的有效方法 .水解酶是最常用的一种酶 ,特别是脂肪酶广泛使用于水解 ,酯化和氨解反应中 .在有机合成中很少被使用的裂合酶也开始引起人们的关注 ,例如 ,用 (R) 醇腈酶可以合成具有光学活性的氰醇 ,它是一种重要的医药中间体 .主要介绍了用于医药化学领域的四种生物催化反应 :酶法醇的转化、酶法胺的区域选择性乙酰化、天然产物的烷氧羰基化和以 (R) 醇腈酶为催化剂 ,化学 -酶法合成高附加值的产品的反应 .

关键词：生物催化药物合成生物转化脂及酶 (R)-醇腈酶酶法有机合成

聚乙烯醇/层状双氢氧化物纳米复合材料研究进展

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化学通报 2012年第11期75卷 975-980页

作者：邓坤陈光明杨丰科青岛科技大学化工学院青岛266042 中国科学院化学研究所北京分子科学国家实验室北京100190

聚乙烯醇/层状双氢氧化物纳米复合材料是近年来开发的新型聚合物基复合材料,表现出与纯聚乙烯醇基体明显不同的结晶行为,且具有良好的机械力学性能、耐热性能以及阻燃性能等,有着广泛的应用前景。本文首先对层状双氢氧化物的结构组成、... 详细信息

聚乙烯醇/层状双氢氧化物纳米复合材料是近年来开发的新型聚合物基复合材料,表现出与纯聚乙烯醇基体明显不同的结晶行为,且具有良好的机械力学性能、耐热性能以及阻燃性能等,有着广泛的应用前景。本文首先对层状双氢氧化物的结构组成、制备方法和性质进行简要综述,然后着重介绍聚乙烯醇/层状双氢氧化物纳米复合材料的制备、结构表征、结晶行为、力学和热性能等方面的研究进展,最后对其应用前景进行展望。

关键词：聚乙烯醇(PVA) 层状双氢氧化物(LDHs) 纳米复合材料结构性能

5-[5-(3-吡啶)-2H-四唑亚甲基]-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑的合成

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有机化学 1994年第5期14卷 553-557页

作者：张自义杨丰科兰州大学化学系甘肃兰州730000 兰州大学应用有机化学国家重点实验室

正如前文报道,l,3,4—噻二唑类杂环之所以有除草,植物生长调节,驱虫以及消炎等多种生物活性,无疑起因于噻唑母核。尽管母核上取代基不起主导作用,但它作为辅助基,在改善分子溶解性以及药效方面所产生的影响是不能忽略的。因而深入研究... 详细信息

正如前文报道,l,3,4—噻二唑类杂环之所以有除草,植物生长调节,驱虫以及消炎等多种生物活性,无疑起因于噻唑母核。尽管母核上取代基不起主导作用,但它作为辅助基,在改善分子溶解性以及药效方面所产生的影响是不能忽略的。因而深入研究各种生物活性基团导入噻二唑环母核以制得多结构单元聚集于同一分子中的噻二唑新衍生物,对于开发多功能新药具有一定的理论意义和实际价值。

关键词：芳酰氨基噻二唑衍生物合成

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环烷酸钴-氯二异丁基铝催化体系相态的研究

高分子学报 2002年第5期12卷 603-607页

作者：杨丰科夏树伟刘彧夏少武青岛化工学院应用化学系青岛海洋大学化学化工学院青岛266003

研究了Co(naph) 2 Al(i Bu) 2 Cl催化体系的相态 .通过Tyndall效应、电镜观察和超过滤实验 ,证明了Co(naph) 2 Al(i Bu) 2 Cl催化体系在溶有丁二烯的苯溶剂中以纳米级小颗粒分散 ,在较佳配比时 ,粒径在 1～10 0nm之间 ,为胶体催化剂 ... 详细信息

研究了Co(naph) 2 Al(i Bu) 2 Cl催化体系的相态 .通过Tyndall效应、电镜观察和超过滤实验 ,证明了Co(naph) 2 Al(i Bu) 2 Cl催化体系在溶有丁二烯的苯溶剂中以纳米级小颗粒分散 ,在较佳配比时 ,粒径在 1～10 0nm之间 ,为胶体催化剂 ,属于高度分散的多相催化体系 .催化剂的活性位位于胶粒表面 ,催化剂颗粒是无定形的 .以较佳配比得到的催化剂颗粒较小、分布均匀 ,催化丁二烯聚合反应活性高 .归纳出胶体催化剂的制备特点为外观类似于均相催化体系 ,但是制备方法 (各组分配比、加入顺序、陈化等 )对催化活性有明显的影响 .并给出将胶体催化动力学作均相动力学近似的条件 ,在聚合反应初期 ,且单体浓度比烷基铝以及其他填加物浓度大 2～

关键词：环烷酸钴氯二异丁基铝相态胶体催化剂 Tyndall效应超过滤 1,4-聚丁二烯

发现天然活性物质的潜在途径——生物胺转运体的靶标筛选

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现代化工 2006年第5期26卷 67-69页

作者：杨丰科杨翠萍陈芳青岛科技大学化工学院山东青岛266042

生物胺转运体(BAT)是生物膜上的一种蛋白质,它通过将底物从细胞外转运到神经末端来终止多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的作用。大量药物和给药方法以BAT为靶点,以底物或抑制剂的形式发挥作用。本文总结了作用于BAT上的... 详细信息

生物胺转运体(BAT)是生物膜上的一种蛋白质,它通过将底物从细胞外转运到神经末端来终止多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的作用。大量药物和给药方法以BAT为靶点,以底物或抑制剂的形式发挥作用。本文总结了作用于BAT上的药物活性的几种测量方法,并以麻黄碱及其立体异构体为例来讨论这些方法用来发现天然活性物质的潜在应用。

关键词：生物胺转运体靶标筛选测量方法神经递质

Threo-(±)-开环异落叶松脂醇二阿魏酸酯的全合成

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高等学校化学学报 2010年第5期31卷 947-952页

作者：夏亚穆王伟杨丰科常亮青岛科技大学化工学院青岛266042

报道了双木脂素threo-(±)-开环异落叶松脂醇二阿魏酸酯的全合成.以香草醛为原料,经过两步Sto-bbe反应构建木脂素骨架,然后再用LiAlH4还原、加氢后,产物经柱层析分离,得到2个异构体meso-和threo-(±)-开环落叶松脂素;根据其NMR,IR和HRM... 详细信息

报道了双木脂素threo-(±)-开环异落叶松脂醇二阿魏酸酯的全合成.以香草醛为原料,经过两步Sto-bbe反应构建木脂素骨架,然后再用LiAlH4还原、加氢后,产物经柱层析分离,得到2个异构体meso-和threo-(±)-开环落叶松脂素;根据其NMR,IR和HRMS等谱图确认发现,极性较小的产物threo-(±)-开环落叶松脂素为合成的关键中间体.threo-(±)-开环落叶松脂素与甲氧甲基(MOM)保护的阿魏酸缩合得到目标产物threo-(±)-开环异落叶松脂醇二阿魏酸酯.合成采用汇聚法,经11步,以约8%的总产率得到了目标产物.该合成方法具有原料价廉易得及操作简便的优点,并具有一定的实用价值.

关键词：开环异落叶松脂醇二阿魏酸酯 Stobbe反应双木脂素全合成

稠杂环化合物的研究（XV）──6－取代－3－（1H－苯并三唑－1－亚甲基）－1，2，4－三唑并［3，4－b］－1，3，4－噻二唑的合成

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高等学校化学学报 1995年第4期16卷 559-562页

作者：张自义邹宁杨丰科兰州大学化学系

研究了３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑与取代苯甲酸在三氯氧磷催化下的反应，制得１０种新的３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－１，２，４．三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑... 详细信息

研究了３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑与取代苯甲酸在三氯氧磷催化下的反应，制得１０种新的３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－１，２，４．三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑，通过元素分析、ＩＲ、￣１ＮＭＲ和ＭＳ确证了它们的结构并讨论了其波谱性质。

关键词：三唑并噻二唑合成波谱性质稠杂环

强酸性阳离子树脂催化合成受阻酚类抗氧剂1330

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精细化工 2017年第3期34卷 294-299页

作者：樊明宸杨丰科王江林青岛科技大学化工学院山东青岛266042 先正达南通作物保护有限公司江苏南通226000

以强酸性离子交换树脂为催化剂,通过共沸将反应副产物甲醇分离,催化合成了1,3,5-三甲基-2,4,6-三(3,5-二叔丁基-4-羟基苄基)苯(抗氧剂1330)。考察了树脂的类型与用量、反应时间、催化剂重复使用对收率的影响。结果表明:干燥、高交换容... 详细信息

以强酸性离子交换树脂为催化剂,通过共沸将反应副产物甲醇分离,催化合成了1,3,5-三甲基-2,4,6-三(3,5-二叔丁基-4-羟基苄基)苯(抗氧剂1330)。考察了树脂的类型与用量、反应时间、催化剂重复使用对收率的影响。结果表明:干燥、高交换容量的大孔径强酸性树脂对反应的催化效果较好。最佳工艺条件为n(3,5-二叔丁基-4-羟基苄基甲基醚)∶n(均三甲苯)=3.6∶1,m(树脂)∶m(3,5-二叔丁基-4-羟基苄基甲基醚)=1.03∶1,40℃反应2 h,抗氧剂1330的收率可达85.7%。树脂重复使用6次,抗氧剂1330的平均收率为84.75%。该工艺无废硫酸产生,减少废水产生量约50%~60%。

关键词：抗氧剂1330 强酸性阳离子交换树脂橡塑添加剂催化技术

3-烷基/芳基-6-(2′,4′-二氯苯基)-7H-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪的合成及波谱性质

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有机化学 2001年第9期21卷 672-675页

作者：李明杨丰科文丽荣李国强张书圣青岛化工学院应用化学系青岛266042

以间二氯苯与氯乙酰氯反应 ,生成ω 氯代 2 ,4 二氯苯乙酮 (1) ,再使之分别与 3 烷基 /芳基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (2a～ 2l)反应 ,合成了 12种新的 3 烷基 /芳基 6 (2′ ,4′ 二氯苯基 ) 7H 1,2 ,4 三唑并 [3,4 ... 详细信息

以间二氯苯与氯乙酰氯反应 ,生成ω 氯代 2 ,4 二氯苯乙酮 (1) ,再使之分别与 3 烷基 /芳基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (2a～ 2l)反应 ,合成了 12种新的 3 烷基 /芳基 6 (2′ ,4′ 二氯苯基 ) 7H 1,2 ,4 三唑并 [3,4 b]1,3,4 噻二嗪 (4a～ 4l)。利用EA ,IR ,1HNMR确定了其结构 ,并提出该反应的可能机制。

关键词： 1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪合成除草剂植物生长调节剂 3-烷基/芳基-6-(2',4’-二氯苯基)-7H-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪