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单硝酸异山梨酯控释胶囊人体内外相关性研究

中国药学杂志 2000年第8期35卷 538-541页

作者：王建新蔡传真何林李铜铃李艹屯上海市中药研究所上海200127 北京制药二厂北京100002 四川省人民医院药剂科四川成都610072 华西医科大学药学院四川成都610041

目的　考察单硝酸异山梨酯控释胶囊 ( 5 ISMN CRC)的体外释放度与体内吸收的相关性。方法　应用ZRS - 4溶出仪测定 5 ISMN CRC在不同pH释放介质中的释放度 ;10名男性健康志愿受试者po 5 0mg 5 ISMN CRC ,HPLC测定血药浓度 ,按照Wagne... 详细信息

目的　考察单硝酸异山梨酯控释胶囊 ( 5 ISMN CRC)的体外释放度与体内吸收的相关性。方法　应用ZRS - 4溶出仪测定 5 ISMN CRC在不同pH释放介质中的释放度 ;10名男性健康志愿受试者po 5 0mg 5 ISMN CRC ,HPLC测定血药浓度 ,按照Wagner Nelson公式计算药物吸收分数。结果　不同pH释放介质中药物的体外释放度与体内吸收分数的相关系数r分别为0 .95 6 7,0 .96 0 2 ,0 .95 12和 0 .95 96。结论　 5 ISMN CRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性 (P <0 .0 5 )。

关键词：单硝酸异山梨酯控释胶囊体内外相关性

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不同辅料对中药冲剂吸湿性的影响

华西药学杂志 1993年第2期8卷 80-83页

作者：李铜铃贾玉蓉魏波华西医科大学药学院成都610044

本文采用了在40℃,相对湿度为75%的条件下,以不同辅料与引湿性强的中药浸膏制成冲剂后,就其吸湿百分率进行比较,从而筛选无糖冲剂的合适配方。此法简便,快速,可在几天内筛选出合理的配方。并测得最佳处方的临界相对湿度,为车间生产,控... 详细信息

本文采用了在40℃,相对湿度为75%的条件下,以不同辅料与引湿性强的中药浸膏制成冲剂后,就其吸湿百分率进行比较,从而筛选无糖冲剂的合适配方。此法简便,快速,可在几天内筛选出合理的配方。并测得最佳处方的临界相对湿度,为车间生产,控制车间相对湿度提供理论根据。

关键词：中成药冲剂吸湿性辅料

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无环鸟苷的体内动力学与临床应用

华西药学杂志 1990年第2期5卷 101-103页

作者：周邦元贾玉蓉李铜铃华西医科大学药学院

无环鸟苷(Acyclovir,ACV)是七十年代研制出来的一种核苷类抗病毒药物,对单纯及带状疱疹病毒有高度选择性活性。无环乌苷在美国是1982年上市的,目前已广泛应用于临床。近年来国内亦有研制报导。

关键词：无环鸟苷药代动力学临床应用

乳糖化重组人生长激素在小鼠体内的药物动力学(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第5期22卷 70-74页

作者：李云春管昌田赵可清陈泽莲李铜铃中国 610041 中国 610066 四川大学华西医学中心附属第一医药学院成都四川大学华西医学中心附属第一医院核医学科四川大学华西医学中心附属第一医院药剂科四川师范大学化学系

目的:研究乳糖化基因重组人生长激素(hGH-L)在小鼠体内的药代动力学特征。方法:用放射性核素体内示踪技术研究体内分布。建立hGH-L放射免疫分析(RIA)方法,研究其药代动力学特征,并对比研究基因重组人生长激素(hGH)。结果:125I-hGH-L具... 详细信息

目的:研究乳糖化基因重组人生长激素(hGH-L)在小鼠体内的药代动力学特征。方法:用放射性核素体内示踪技术研究体内分布。建立hGH-L放射免疫分析(RIA)方法,研究其药代动力学特征,并对比研究基因重组人生长激素(hGH)。结果:125I-hGH-L具有明显的趋势肝性。hGH-L的血药时曲线下面积和在血清的平均驻留时间均小于hGH,P<0.01;而靶器官肝脏的hGH-L分布半衰期、消除半衰期小于hGH,P<0.05,其药时曲线下面积大于hGH,P<0.05。结论:hGH-L的药代动力学特征明显优于hGH。

关键词：生长激素药物动力学重组蛋白质类

肝靶向抗疟药半乳糖基拟糖白蛋白－伯氨喹偶联物和磷酸伯氨喹的药代动力学

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药学学报 1995年第10期30卷 721-725页

作者：李铜铃庞其捷贺于玲王平成都华西医科大学药学院

用ＨＰＬＣ法对肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ各磷酸伯氨喹（ＰＱＰ）在小鼠体内的药代动力学行为进行了比较研究。结果表明ＮＧＡ－ｐＱ在血中有较好的稳定性，不易解离出ＰＱ。ＮＧＡ－ＰＱ和ＰＱＰ在肝中的Ｔｍ分别为１０和１５ｍｉｎ，... 详细信息

用ＨＰＬＣ法对肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ各磷酸伯氨喹（ＰＱＰ）在小鼠体内的药代动力学行为进行了比较研究。结果表明ＮＧＡ－ｐＱ在血中有较好的稳定性，不易解离出ＰＱ。ＮＧＡ－ＰＱ和ＰＱＰ在肝中的Ｔｍ分别为１０和１５ｍｉｎ，在血中的Ｔ１／２分别为２０．４４和３５．７４ｍｉｎ。在肝中的Ｔ１／２分别为４３．９５和２１．４６ｍｉｎ，肝中的ＡＵＣ分别为２３０５．８０和３３３．２９ｍｉｎ·μｇ－１·ｇ－１。说明ＮＧＡ－ＰＱ在血中很快消除并浓集于肝脏，在肝脏的保留时间长，从而证实ＮＧＡ－ＰＱ具肝靶向分布特性。

关键词：磷酸伯氨喹抗疟药药代动力学伯氨基喹啉

肝靶向抗病毒药NGA－ACV的制备及其趋肝性

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药学学报 1996年第8期31卷 585-590页

作者：范举正李铜铃庞其捷管昌田何勇粟宽源华西医科大学药学院空军广州医院肝病研究室

以无唾液酸糖蛋白受体（ａｓｉａｌｏｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎｒｅｃｅｐｔｏｒ，ＡＳＧＰＲ）的特异性配体半乳糖基拟糖白蛋白（ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ，ＮＧＡ）为载体，通过丁二酰基桥将抗病毒药无环鸟苷（ａｃｙｃｌｏ... 详细信息

以无唾液酸糖蛋白受体（ａｓｉａｌｏｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎｒｅｃｅｐｔｏｒ，ＡＳＧＰＲ）的特异性配体半乳糖基拟糖白蛋白（ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ，ＮＧＡ）为载体，通过丁二酰基桥将抗病毒药无环鸟苷（ａｃｙｃｌｏｖｉｒ，ＡＣＶ）与ＮＧＡ偶联，得到肝靶向抗病毒药ＮＧＡＡＣＶ。差热分析和高效液相色谱分析结果表明，ＮＧＡＡＣＶ是共价键偶联物，且在血液中稳定性很好。将偶联物用１３１Ｉ标记后进行家兔放射性显像比较研究。结果，高、低药密度ＮＧＡＡＣＶ的肝脏放射性分别是全身放射性的８１．６％和８６．６％，其趋肝性无明显差别。研究小鼠体内高药密度１３１ＩＮＧＡＡＣＶ的分布，在５ｍｉｎ时肝脏放射性达到峰值，为注入量的８１．７±１０．４％。受体竞争抑制实验表明ＮＧＡＡＣＶ的肝靶向机理为受体介导的主动靶向过程。初步体外抗乙肝病毒比较研究表明，ＮＧＡＡＣＶ较ＡＣＶ的抗病毒剂量有明显降低。

关键词：抗病毒药 NGA-ACV 制备肝靶向性

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RP-HPLC测定左羟丙哌嗪缓释片的含量

中国药学杂志 2004年第4期39卷 303-304页

作者：鄢琳李铜铃张蓉琴许小红郑鹏程胡亚敏四川大学华西药学院临床药学教研室博士四川成都610041 浙江大学第一附属医院药剂科浙江杭州3100013

目的建立左羟丙哌嗪缓释片含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18柱(4.0mm×200mm,5μm),流动相:甲醇-0.05 mol·L-1二乙胺水溶液(20:80),磷酸调pH至3.0,紫外检测波长:240 mm。结果左羟丙哌嗪在5.03-50.30... 详细信息

目的建立左羟丙哌嗪缓释片含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18柱(4.0mm×200mm,5μm),流动相:甲醇-0.05 mol·L-1二乙胺水溶液(20:80),磷酸调pH至3.0,紫外检测波长:240 mm。结果左羟丙哌嗪在5.03-50.30,μg·mL-1内与峰面积呈良好线性关系,辅料对含量测定无干扰,平均回收率为99.93％,RSD为1.26％(n=9),方法精密度实验RSD=0.79％(n=6)。结论该法简便、准确、重复性好,适用于左羟丙哌嗪缓释片的含量测定。

关键词： RP-HPLC 含量测定左羟丙哌嗪缓释片反相高效液相色谱法

金属离子、抗氧剂、pH对6－巯基嘌呤核苷水溶液稳定性的影响

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华西药学杂志 1996年第2期11卷 84-86页

作者：李铜铃贾玉蓉陈杨朱会琴华西医科大学药学院

探讨了不同金属离子，抗氧剂及ｐＨ对６－ＭＰＲ水溶液变色程度的影响和延缓变色的具体方法，为拟定适宜的注射剂处方提供参考。

关键词：巯基嘌呤核苷注射稳定性金属离子

盐酸地尔硫控释胶囊的药代动力学和生物利用度

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中国药学杂志 2000年第9期35卷 606-610页

作者：何林王建新李铜铃程强李芚四川省人民医院药剂科四川成都610072 上海市中药研究所上海200127 华西医科大学药学院四川成都610041 四川抗菌素工业研究所四川成都610051

目的　以盐酸地尔硫艹卓普通片为参比制剂 ,研究盐酸地尔硫艹卓控释胶囊的药代动力学性质和相对生物利用度。方法　采用自身对照法 ,健康志愿受试者分别单剂量和多剂量口服盐酸地尔硫艹卓控释胶囊与普通片 ,采用反相高效液相色谱... 详细信息

目的　以盐酸地尔硫艹卓普通片为参比制剂 ,研究盐酸地尔硫艹卓控释胶囊的药代动力学性质和相对生物利用度。方法　采用自身对照法 ,健康志愿受试者分别单剂量和多剂量口服盐酸地尔硫艹卓控释胶囊与普通片 ,采用反相高效液相色谱法测定地尔硫艹卓血药浓度变化情况 ,3P87药代动力学程序进行处理。结果　单剂量po 6 0mg盐酸地尔硫艹卓控释胶囊与普通片的AUC0→τ分别为 (6 37.5 6± 10 6 .18)h·μg·L- 1 和 (5 97.39± 117.6 0 )h·μg·L- 1 ,cmax 分别为 (5 9.5± 8.0 ) μg·L- 1 和 (99.7± 8.2 ) μg·L- 1 ,tmax分别为 (4 .5± 0 .5 )h和 (3.0± 0 .3)h ,t1 2 分别为 (5 .9± 1.1)h和 (5 .3± 0 .7)h ,相对生物利用度为 (10 6 .39± 12 .5 3) %。多剂量po盐酸地尔硫艹卓控释胶囊 (每次 6 0mg ,每日 2次 )与盐酸地尔硫艹卓普通片每次 30mg ,每日 3次达稳态后 ,AUC0→τ分别为 (6 2 0 .35± 73.75 )h·μg·L- 1 和 (30 3.90± 5 4.5 3)h·μg·L- 1 ,cssmax分别是 (79.0± 7.6 ) μg·L- 1 与 (73.3± 12 .6 ) μg·L- 1 ,cssmin分别是(33.1± 5 .5 ) μg·L- 1 与 (2 3.9± 5 .7) μg·L- 1 , css分别为 (5 1.7± 6 .2 ) μg·L- 1 和 (38.0± 6 .8) μg·L- 1 ,tmax分别为 (3.

关键词：盐酸地尔硫Zhuo 药代动力学相对生物利用度