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4-取代17β-羟基在-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成和抗生育活性
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药学学报 1990年 第1期25卷 18-23页
作者: 马建标 李振肃 北京医科大学药物化学教研室
为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其... 详细信息
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11α-羟基炔雌醚和11α-甲氧基炔雌醚的合成及其抗生育作用
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药学学报 1987年 第3期22卷 191-195页
作者: 杨玉我 李振肃 北京医科大学药物化学教研室
为了寻找抗生育药物,从△~(9(11))-雌素酮开始,经环戊醚化、缩酮化、硼氢化-氧化、甲基化、脱缩酮、乙炔化等反应合成了11α-羟基炔雌醚、11α-甲氧基炔雌醚。目的化合物及相应中间体的结构依据波谱分析等确定。小鼠实验表明这两个化合... 详细信息
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雌二醇11位含氧取代物的合成
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药学学报 1983年 第7期18卷 501-506页
作者: 李振肃 谭家镒 马成禹 军事医学科学院 北京 北京医学院药学系药物化学教研室
为了进行抗辐射损伤药物的研究,参照文献从△~(9(11))-雌二醇合成了11α-甲氧基雌二醇(12),对一些方法进行了改进。并从其中间体(3)合成了11α-羟基雌二醇(11)、11β-羟基雌二醇(13)、11β-甲氧基雌二醇(14)和11α-甲氧基-9β-雌二醇(15... 详细信息
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镇咳药咳必定的质量研究
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药学学报 1980年 第10期15卷 620-624页
作者: 李振肃 郎竹铭 北京医学院药学系
为了推广工业生产并鉴于我们合成所得咳必定[2-甲基-2-苯氧基丙酸-2-(4-吗啉)-乙酯盐酸盐]熔点154~155℃,与文献报道熔点143~145℃不一致,因此,进行了咳必定的质量研究。 经2-甲基-2-苯氧基丙酰氯与4-吗啉乙醇酯化或2-甲基-2苯氧基丙... 详细信息
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18-甲基雌二醇-3-甲醚11位的结构改变及与抗生育作用的关系
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药学学报 1983年 第5期18卷 339-344页
作者: 李振肃 凌仰之 马成禹 北京医学院药学系 军事医学科学院
为了寻找新的甾体雌激素类抗生育药物,从18-甲基炔诺酮中间体——13-乙基-3-甲氧基-雌甾-1,3,5(10),8-四烯-17-酮(1)始,分别合成了六个11取代的18-甲基雌二醇衍生物:11α-羟基物(5)、11α-甲氧基物(12)、11β-羟基物(14)、11β-甲氧基物... 详细信息
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△^4—3,6—二酮甾体结构单元合成的改进
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有机化学 1993年 第4期13卷 431-433页
作者: 苏向东 李振肃 北京医科大学药学院 北京100083
5-烯-3-酮,4-烯-3-酮和4-烯-3,6-二酮是甾体化合物中常见的A、B环结构。具有这些结构的化合物可作为进一步进行化学修饰的中间体。其中前两种结构的化合物可由其相应的5-烯-3-醇在不同的条件下氧化制得。
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17α-氰甲基雌二醇衍生物的合成及生物活性
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中国医药工业杂志 1992年 第3期23卷 103-105页
作者: 苏向东 李振肃 北京医科大学药化教研室 北京100083
利用硫内鎓盐试剂对羰基的亲核加成及氰解开环反应制备了3种有17α-氰甲基取代的雌甾-1,3,5(10)-三烯衍生物。测定了其与兔子宫胞浆雌激素受体的亲和力。
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雌甾-4,9-二烯衍生物的A环芳构化反应
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有机化学 1994年 第1期14卷 87-90页
作者: 苏何东 李振肃 北京医科大学药学院 北京100083
据文献报道,具有雌甾-4.9-二烯-3-酮结构单元的甾体化合物之乙酰溴-乙酸酐的作用下~[1]或在钯一炭催化的条件下~[2],可导致A环的芳构化.
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△~9(11)雌甾四烯类化合物的硼氢化-铬酸氧化(Ⅰ)
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有机化学 1991年 第4期11卷 408-410页
作者: 王慧英 李振肃 北京医科大学药学院 北京100083
雌甾-11-酮化合物是合成11-烃基取代甾体化合物的关键中间体。文献多采用硼氢化-过氧化氢氧化得11α-羟基物,再经进一步氧化得雌甾-11-酮化合物。两步反应均有副产物生成,总收率很低(31%)。Brown 等报道有机硼烷化合物用重铬酸钠的硫酸... 详细信息
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13β-乙基-3-甲氧基-甾-1,3,5(10),9(11)-四烯-17β-醇的间氯过氧苯甲酸氧化反应
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有机化学 1992年 第1期12卷 51-54页
作者: 王慧英 李振肃 北京医科大学药学院 北京100083
11—酮基雌甾化合物是合成具有强效抗生育活性11—烃基甾体化合物的关键中间体。文献报道雌甾—1,3,5(10),9(11)
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