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依托贝特的合成

中国新药杂志 2004年第4期13卷 333-335页

作者：李宗桃廖清江中国药科大学药物化学教研室南京210009

目的:合成依托贝特。方法:2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸与乙二醇酯化成其2-羟基乙酯后,与二氯亚砜作用生成2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸2-氯乙酯,再与3-吡啶甲酸钠作用合成目标物依托贝特。结果:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元... 详细信息

目的:合成依托贝特。方法:2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸与乙二醇酯化成其2-羟基乙酯后,与二氯亚砜作用生成2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸2-氯乙酯,再与3-吡啶甲酸钠作用合成目标物依托贝特。结果:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构。结论:该法合成操作简便,依托贝特总收率达53％。

关键词：依托贝特药物合成降血脂药

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氧雄龙的合成

中国新药杂志 2004年第8期13卷 720-722页

作者：李宗桃廖清江中国药科大学药物化学教研室南京210009

目的:合成氧雄龙。方法:以表雄酮为起始原料,经氧化、还原、狄克曼缩合水解、缩酮化、奥氏氧化、格氏加成、水解、拜尔-维列格氧化8步反应合成目标物氧雄龙。结果与结论:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构... 详细信息

目的:合成氧雄龙。方法:以表雄酮为起始原料,经氧化、还原、狄克曼缩合水解、缩酮化、奥氏氧化、格氏加成、水解、拜尔-维列格氧化8步反应合成目标物氧雄龙。结果与结论:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构,总收率达21％。

关键词：氧雄龙甾体药物药物合成

依扑拉芬对糖皮质激素所致大鼠骨质疏松的作用

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中国药理学通报 1995年第6期11卷 500-503页

作者：刘惟莞石明健王红英李宗桃邓思清湖北医科大学药理教研室武汉滨湖制药厂

对氢化可的松所致大鼠骨质疏松模型，依扑拉芬能剂量依赖性地逆转糖皮质激素所致血钙降低和尿钙增加，且能升高血清碱性磷酸酶活性，增加股骨干骺端密度。骨干髓质密度及皮质厚度指数。对股骨干重、灰重及骨钙含量亦能明显增加。提示依... 详细信息

对氢化可的松所致大鼠骨质疏松模型，依扑拉芬能剂量依赖性地逆转糖皮质激素所致血钙降低和尿钙增加，且能升高血清碱性磷酸酶活性，增加股骨干骺端密度。骨干髓质密度及皮质厚度指数。对股骨干重、灰重及骨钙含量亦能明显增加。提示依扑拉芬对糖皮质激素诱发的骨质疏松具有良好的防治作用。

关键词：骨质疏松氢化可的松药物疗法依扑拉芬大鼠

高效液相色谱辅助差谱技术及其在合成产物定性分析中的应用

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同济医科大学学报 1991年第2期20卷 73-76页

作者：王涛李宗桃田世雄叶冬梅同济医科大学药学系

本文采用高效液相色谱辅助差谱技术,不必分离得到纯样而实现对未知混合样中纯组分的红外和紫外光谱的分离.该方法用于1,5-萘二酚的氢化反应产物的分析,结果良好。

关键词：高效液相色谱差谱技术萘二酚

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环氧乙烷法牛磺酸生产工艺研究进展

化学工业与工程 2024年

作者：李宗奇薛超张春桃武汉科技大学化学与化工学院煤转化与新型炭材料湖北省重点实验室江阴华昌食品添加剂有限公司

简要概述了牛磺酸的主要特性及用途，对主要的牛磺酸化学合成工艺进行了综述与分析，重点探讨了环氧乙烷法牛磺酸主要生产工序的技术进展及其优缺点，并对环氧乙烷法牛磺酸工业产业转型的重点技改方向进行了总结与展望，以期为未来牛磺... 详细信息

简要概述了牛磺酸的主要特性及用途，对主要的牛磺酸化学合成工艺进行了综述与分析，重点探讨了环氧乙烷法牛磺酸主要生产工序的技术进展及其优缺点，并对环氧乙烷法牛磺酸工业产业转型的重点技改方向进行了总结与展望，以期为未来牛磺酸技术改造、产业升级提供参考和新思路。

关键词：牛磺酸环氧乙烷法氨解结晶

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纳洛酮在临床救治中的应用

医药导报 1996年第4期15卷 169-170页

作者：李宗桃蔡广泰夏众源武汉滨湖制药厂 430072 广州军区武汉总医院 430070

纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,有效地拮抗β-内啡肽对机体产生不良反应。本文综述了纳洛酮在临床治疗中的应用。

关键词：纳洛酮阿片受体拮抗剂临床应用

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异黄酮类植物雌激素依扑拉芬对骨代谢的作用

中国骨质疏松杂志 1999年第3期5卷 47-50页

作者：韩祖斌林华邓思清李宗桃南京大学医学院附属鼓楼医院骨科 210008 武汉滨湖制药厂

在澳洲人们早就注意到,放牧在以三叶草(clover)为主的牧场上的母绵羊,生育力下降,产羔率低.后Bennett鉴定出该草含有雌激素样物质.按流行病学调查研究东方人患乳腺癌、结肠癌的发病率低于西方人,并发现东方人的排泄物(尿、粪)中植物雌... 详细信息

在澳洲人们早就注意到,放牧在以三叶草(clover)为主的牧场上的母绵羊,生育力下降,产羔率低.后Bennett鉴定出该草含有雌激素样物质.按流行病学调查研究东方人患乳腺癌、结肠癌的发病率低于西方人,并发现东方人的排泄物(尿、粪)中植物雌激素的含量较西方人高10～20倍[1],故认为东方人饮食结构中含有丰富的植物雌激素(Phytoestrogen)所致.此后在畜牧业中对植物雌激素,进行了较深入研究,并获得可喜的成果.1960年代在牧草(苜蓿)中,发现了异黄酮类化合物的衍生物依扑拉芬,并已人工合成[2].研究证明依扑拉芬对心血管、内分泌等方面有独特作用,且有抑制骨吸收,促进骨形成等有益的骨代谢作用,对骨质疏松症有临床防治功效[3].为此对植物雌激素、异黄酮类植物雌激素和依扑拉芬作一系统简介如下.

关键词：植物雌激素骨代谢异黄酮类东方人乳腺癌生育力流行病学调查结肠癌饮食结构发病率

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盐酸阿比朵尔微乳的制备及其质量评价

中国医院药学杂志 2006年第4期26卷 397-400页

作者：陈寒梅姚二东邱国福梁淑彩李宗桃胡先明武汉大学药学院病毒学国家重点实验室湖北武汉430072

目的:研制阿比朵尔微乳并对其质量进行评价。方法:选用肉豆蔻酸异丙酯作为油相,蓖麻油聚氧乙烯醚-40、聚山梨酯-20和聚山梨酯80-司班20(质量比为49∶51)分别作为表面活性剂,乙醇、正丁醇和异丙醇作为助表面活性剂。再通过滴定法制备伪... 详细信息

目的:研制阿比朵尔微乳并对其质量进行评价。方法:选用肉豆蔻酸异丙酯作为油相,蓖麻油聚氧乙烯醚-40、聚山梨酯-20和聚山梨酯80-司班20(质量比为49∶51)分别作为表面活性剂,乙醇、正丁醇和异丙醇作为助表面活性剂。再通过滴定法制备伪三元相图的基础上,根据相图优选处方,分别考察微乳制剂的稳定性、形态粒径;用高效液相色谱(HPLC)法测定微乳中阿比朵尔的含量。结果:以蓖麻油聚氧乙烯醚-40为表面活性剂和乙醇作为助表面活性剂形成微乳系统。阿比朵尔微乳稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径为28.4nm,呈Gauss分布。用RP-HPLC法测定回收率为100.18%,RSD为0.51%(n=6)。结论:采用微乳作为药物载体制备口服阿比朵尔微乳,为开发阿比朵尔微乳新型口服制剂提供了依据;HPLC检测方法可靠,重复性好。

关键词：阿比朵尔微乳伪三元相图质量评价高效液相色谱法

金刚烷胺衍生物的设计、合成及其抗禽流感病毒活性

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中国药物化学杂志 2011年第5期21卷 345-351页

作者：黎万吕露屈洁潘薇吴叔文杨健李宗桃武汉大学药学院湖北武汉430072 武汉大学生命科学院湖北武汉430072 武汉大学人民医院湖北武汉430060

目的设计合成金刚烷胺衍生物并对其进行抗禽流感病毒活性测试。方法以金刚烷甲酰氯和氨基酸甲酯盐酸盐为起始原料,经酰胺化、水解、成盐等反应依次得到3个系列金刚烷胺衍生物。以金刚烷胺为阳性对照,采用幼犬肾(MDCK)细胞系噬斑形成实... 详细信息

目的设计合成金刚烷胺衍生物并对其进行抗禽流感病毒活性测试。方法以金刚烷甲酰氯和氨基酸甲酯盐酸盐为起始原料,经酰胺化、水解、成盐等反应依次得到3个系列金刚烷胺衍生物。以金刚烷胺为阳性对照,采用幼犬肾(MDCK)细胞系噬斑形成实验测定目标化合物的抗禽流感病毒活性。结果与结论共合成了20个未见报道的新化合物,目标化合物的结构均经1H-NMRI、R、MS谱确证;仅有化合物A5显示出较好的抗禽流感病毒活性。

关键词：化学合成金刚烷胺衍生物抗禽流感病毒