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9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的合成

第二军医大学学报 2007年第1期28卷 101-102页

作者：蒋庆锋周有骏姚斌郑灿辉吕加国朱驹西藏军区总医院药物研究所拉萨850007 第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的:寻找合成9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法。方法:以9-芴甲氧基碳酰氯与3种不同的氨基酸(甘氨酸、苯丙氨酸和脯氨酸)在碱性条件下分别反应制得相应的9-芴甲氧羰基氨基酸后,再以二碳酸二叔丁基酯作为酯化试剂,以4-二甲氨基吡啶... 详细信息

目的:寻找合成9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法。方法:以9-芴甲氧基碳酰氯与3种不同的氨基酸(甘氨酸、苯丙氨酸和脯氨酸)在碱性条件下分别反应制得相应的9-芴甲氧羰基氨基酸后,再以二碳酸二叔丁基酯作为酯化试剂,以4-二甲氨基吡啶为催化剂,与制得的9-芴甲氧羰基氨基酸反应合成得到相应的9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯。结果:采用本法合成得到3个9-芴甲氧羰基氨基酸的叔丁基酯,化合物结构均经1HNMR确证。结论:本法是操作简单、反应条件温和、产率高、适用性广的制备9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法。

关键词： 9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯合成

黏着斑激酶及其小分子抑制剂作为抗肿瘤药物的研究进展

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药学进展 2014年第9期38卷 649-655页

作者：杨超陈颖田巍朱驹第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

抗黏着斑激酶是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶,在许多肿瘤的发生和发展过程中均有过表达。研究表明,作为细胞内重要的骨架蛋白和调节多种细胞信号通路的关键分子,黏着斑激酶在肿瘤发生、发展、迁移和侵袭的各个阶段都起着重要作用。因此,... 详细信息

抗黏着斑激酶是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶,在许多肿瘤的发生和发展过程中均有过表达。研究表明,作为细胞内重要的骨架蛋白和调节多种细胞信号通路的关键分子,黏着斑激酶在肿瘤发生、发展、迁移和侵袭的各个阶段都起着重要作用。因此,以黏着斑激酶作为抗肿瘤靶点开发其抑制剂的研究受到广泛关注。综述黏着斑激酶的结构与功能、它与肿瘤的关联及其小分子抑制剂的研究与开发。

关键词：黏着斑激酶细胞信号通路靶点黏着斑激酶小分子抑制剂抗肿瘤活性

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药物化学实验教学改革的体会

药学教育 1998年第3期14卷 35-36页

作者：周有骏朱驹李科吕加国王小燕第二军医大学药学院

药物化学是一门实践性很强的学科,因此,药化实验教学在药化教学中尤为重要。它对于提高学生动手能力,启迪思维,提高分析问题、解决问题的能力具有十分重要的作用。但长期以来,学员普遍存在重理论课、轻实验课的观念,对药化实验课没有给... 详细信息

药物化学是一门实践性很强的学科,因此,药化实验教学在药化教学中尤为重要。它对于提高学生动手能力,启迪思维,提高分析问题、解决问题的能力具有十分重要的作用。但长期以来,学员普遍存在重理论课、轻实验课的观念,对药化实验课没有给予足够的重视,而是被动应付,为实验而实验。

关键词：实验教学改革药物化学学员实验课科研训练操作方法实验过程学生动手能力能力培养实验教学模式

顶体蛋白酶抑制剂KF-950对精子顶体蛋白酶的抑制作用

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中国男科学杂志 2000年第3期14卷 149-151页

作者：赵亚南纪亚忠盛毅詹瑛吕加国朱驹上海长海医院全军生殖医学研究中心上海200433 第二军医大学药学院

本文研究蛋白酶抑制剂KF 95 0对人精子顶体蛋白酶的抑制作用。醋酸抽提并纯化人精子顶体蛋白酶 ,BAEE/ADH法测定不同浓度KF 95 0作用后残余酶的活性。结果 :正常人精子顶体蛋白酶活性为 37.6 5± 4.47mu/ml(pH 8.5 ,2 5℃ ) ;在加入... 详细信息

本文研究蛋白酶抑制剂KF 95 0对人精子顶体蛋白酶的抑制作用。醋酸抽提并纯化人精子顶体蛋白酶 ,BAEE/ADH法测定不同浓度KF 95 0作用后残余酶的活性。结果 :正常人精子顶体蛋白酶活性为 37.6 5± 4.47mu/ml(pH 8.5 ,2 5℃ ) ;在加入不同浓度KF 95 0后 ,残余酶的活性与KF 95 0的浓度呈负相关 (r =- 0 .998) ,1 μgKF 95 0可抑制 1 .895mu人顶体蛋白酶活性 (pH 8.5 ,2 5℃ )。结论 :KF 95

关键词：顶体蛋白酶抑制剂顶体蛋白酶精子

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从范例教学谈《药物化学》教学方法的改革

中国医药导报 2011年第16期8卷 150-151页

作者：刘娜朱驹吕加国周有骏郑灿辉第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

药物化学是一门药学专业重要的专业必修课,其内容繁多,知识不易理解和吸收,学生容易产生畏难心理。通过应用范例教学原理,对药物化学教学方法进行改革,可激发学生学习兴趣,增强独立探索、分析问题、解决问题的能力。

关键词：范例教学药物化学教学改革

基于靶酶结构的茚并喹啉酮类化合物的设计、合成与抗癌活性研究

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基于靶酶结构的茚并喹啉酮类化合物的设计、合成与抗癌活性研究

Bcl-2蛋白与Bcl-x_L蛋白活性腔比较和底物选择性

第十一届全国计算（机）化学学术会议

作者：宋云龙付小旦亓云鹏章玲朱驹第二军医大学药学院药物化学教研室

＜正＞DNA拓扑异构酶I（Top1）抑制剂疗效高,抗瘤谱广,特别是对临床上难以治疗的各种实体瘤疗效较好,现已被美国国家癌症研究所列为重点研究的六大类抗肿瘤药物之一。其中,喜树碱衍生物研究最为深入,也是最经典的Top1特异性的抑制剂,已... 详细信息

＜正＞DNA拓扑异构酶I（Top1）抑制剂疗效高,抗瘤谱广,特别是对临床上难以治疗的各种实体瘤疗效较好,现已被美国国家癌症研究所列为重点研究的六大类抗肿瘤药物之一。其中,喜树碱衍生物研究最为深入,也是最经典的Top1特异性的抑制剂,已成为近年来抗肿瘤药物研究的一个亮点。该类化合物中,伊诺替康（CPT-11）和拓扑替康已成功上市,被用于转移性

关键词：拓扑异构酶Ⅰ 抗肿瘤药药物设计骨架跃迁量子化学

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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化学学报 2006年第22期64卷 2215-2220页

作者：郑灿辉周有骏朱驹陈军李耀武盛春泉宋云龙蒋庆锋吕加国第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

Bcl-2蛋白与Bcl-xL蛋白是Bcl-2蛋白家族抗凋亡亚家族最主要的两个成员,是目前抗肿瘤药物研究很具前景的新靶点.两者具有类似的结构和功能,但在很多方面也存在差异,如高表达的肿瘤谱有所不同;与其他抗凋亡亚家族成员的结合具有一定的选择... 详细信息

Bcl-2蛋白与Bcl-xL蛋白是Bcl-2蛋白家族抗凋亡亚家族最主要的两个成员,是目前抗肿瘤药物研究很具前景的新靶点.两者具有类似的结构和功能,但在很多方面也存在差异,如高表达的肿瘤谱有所不同;与其他抗凋亡亚家族成员的结合具有一定的选择性;在不同凋亡刺激下对细胞的保护作用也有较大差异等.本文通过对两者的氨基酸序列联配和活性腔结构比较,表面静电性质的计算和比较,及对几类底物选择性的研究,明确了它们活性腔特性的主要差异所在及对底物选择性的影响.研究结果为理解Bcl-2蛋白与Bcl-xL蛋白功能差异的分子机制及设计合成具有良好选择性的小分子抑制剂打下了坚实基础.

关键词： Bcl-2蛋白家族序列联配结构比较表面静电势分子对接

7,9,10,11位取代喜树碱衍生物的二维定量构效关系研究

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第二军医大学学报 1999年第7期20卷 449-451页

作者：朱杰张万年周有骏季海涛张锐豪朱驹吕加国第二军医大学药学院药物化学教研室

目的：对７，９，１０，１１位取代的喜树碱衍生物进行二维定量构效关系（２Ｄ－ＱＳＡＲ）研究，进一步探讨该类化合物的抑酶作用方式。方法：对计算所得的理化、量化描述参数进行预选后采用编最小二乘法（ＰＬＳ）拟合方程。结果：得... 详细信息

目的：对７，９，１０，１１位取代的喜树碱衍生物进行二维定量构效关系（２Ｄ－ＱＳＡＲ）研究，进一步探讨该类化合物的抑酶作用方式。方法：对计算所得的理化、量化描述参数进行预选后采用编最小二乘法（ＰＬＳ）拟合方程。结果：得到了相关性较好且有较强预测能力的２Ｄ－ＱＳＡＲ方程，并成功地对５个检验组化合物作出了活性预测。结论：通过ＱＳＡＲ研究并结合构效关系研究结果，对喜树碱类化合物抑制拓扑异构酶Ⅰ的作用方式有了更深入的了解，为合理药物设计打下了基础。

关键词：喜树碱二维定量构效关系衍生物

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SZ－1对沙土鼠脑缺血的神经保护作用

第二军医大学学报 1996年第5期17卷 419-420页

作者：曾国钱汪涛芮耀诚朱驹第二军医大学药学院药理学教研室第二军医大学药学院药化教研室

目的：研究新合成的血小板激活因子受体拮抗剂反式－２，６－双（３，４二甲氧苯基）－四氢吡喃（ＳＺ－１）对沙土鼠脑缺血的保护作用。方法：结扎沙土鼠两侧颈总动脉造成短暂性脑缺血，缺血时间为１０ｍｉｎ，再灌注时间为５ｄ。处死... 详细信息

目的：研究新合成的血小板激活因子受体拮抗剂反式－２，６－双（３，４二甲氧苯基）－四氢吡喃（ＳＺ－１）对沙土鼠脑缺血的保护作用。方法：结扎沙土鼠两侧颈总动脉造成短暂性脑缺血，缺血时间为１０ｍｉｎ，再灌注时间为５ｄ。处死后计数沙土鼠海马ＣＡ１区７５０μｍ长度内神经无数。在缺血前３０ｍｉｎ腹腔给ＳＺ－１（１０ｍｇ／ｋｇ），比较假手术组、缺血组及给药组存活的神经元数。结果：缺血组神经元的存活数较假手术组非常显著的减少（从１５３．５±１．６下降到３７．４±１１．７，Ｐ＜０．０１），１０ｍｇ／ｋｇＳＺ－１可使神经元存活数显著增加（从３７．４±１１．７上升到１３４．８±７．４，Ｐ＜０．０１）。结论：ＳＺ－１对沙土鼠脑缺血引起的神经损伤具有良好的神经保护作用。

关键词：血小板激活因子 SZ-1 脑缺血神经保护海马