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新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物合成及抗真菌活性的研究

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化学学报 2010年第22期68卷 2338-2346页

作者：唐辉郑灿辉吕加国付丙月周有骏朱驹第二军医大学药学院上海200433 山东大学附属山东省立医院药剂科济南250021

设计、合成了36个新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物,并测试了其体外抗真菌活性.结果表明所有化合物对5种临床致病真菌都有抗真菌活性.其中化合物5h,5j～5l,6g～6k和6l对除白念菌外的4种测试菌的抗真菌活性强于或相当于对照药氟康唑;特... 详细信息

设计、合成了36个新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物,并测试了其体外抗真菌活性.结果表明所有化合物对5种临床致病真菌都有抗真菌活性.其中化合物5h,5j～5l,6g～6k和6l对除白念菌外的4种测试菌的抗真菌活性强于或相当于对照药氟康唑;特别是大多数目标化合物对于氟康唑无效的薰烟曲霉菌显示出较好抗真菌活性.对接研究显示所设计的目标化合物与靶酶活性腔中氨基酸功能残基结合.结果表明新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物是一类全新结构类型的抗真菌化合物,为抗真菌药物研究提供了新的结构类型.

关键词：抗真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶抑制剂哌嗪并[2,1-a]异喹啉

四氢吡喃类药物对血小板激活因子诱导的脑微血管平滑肌细胞DNA合成及增殖的拮抗作用

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中国药理学与毒理学杂志 1996年第4期10卷 254-254页

作者：曾国钱邱垒芮耀诚朱驹第二军医大学药学院药理学教研室

研究了血小板激活因子（ＰＡＦ）对兔血小板聚集，牛脑微血管平滑肌细胞ＤＮＡ合成及增殖的影响及四氢吡喃类药物ｔｒａｎｓ－２，６－ｂｉｓ－（３，４－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ）－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－（４Ｈ）ｐｙｒａ... 详细信息

研究了血小板激活因子（ＰＡＦ）对兔血小板聚集，牛脑微血管平滑肌细胞ＤＮＡ合成及增殖的影响及四氢吡喃类药物ｔｒａｎｓ－２，６－ｂｉｓ－（３，４－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ）－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－（４Ｈ）ｐｙｒａｎ（ＳＺ－１）和ｔｒａｎｓ－２－（３，４，５－ｔｒｉｍｅｔｈｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）－６－（２，４－ｄｉｆｌｕｏ－ｒｏｐｈｅｎｙｌ）－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－（４Ｈ）ｐｙｒａｎ（ＤＦＴＭ）的拮抗作用．结果表明：ＰＡＦ强烈刺激兔血小板聚集，在１．９１μｍｏｌ·Ｌ－１时，刺激的百分率为７１．７％．ＳＺ－１和ＤＦＴＭ剂量依赖性地抑制ＰＡＦ刺激的兔血小板聚集，ＩＣ５０分别为０．３９和０．８４ｎｍｏｌ·Ｌ－１．ＰＡＦ还刺激牛脑微血管平滑肌细胞增殖，在０．１ｎｍｏｌ·Ｌ－１时作用４８ｈ达最大效应．ＳＺ－１和ＤＦＴＭ显著抑制血小板激活因子的上述作用，在１ｎｍｏｌ·Ｌ－１时抑制率分别为２５．９％和３０．７％．ＳＺ－１和ＤＦＴＭ还抑制ＰＡＦ刺激的牛脑微血管平滑肌细胞ＤＮＡ合成，在１ｎｍｏｌ·Ｌ－１时抑制率分别为２９．１％和２４．４％．实验结果表明：ＰＡＦ可能通过促进血小板聚集，刺激脑血管平滑肌细胞增殖及ＤＮＡ合成而参与?

关键词：血小板激活因子四氢吡喃脑微血管 DNA

2-(2,4-二氟苯基)-3-(N 甲基-N-取代基酰胺基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性的研究

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药学学报 1999年第10期34卷 744-750页

作者：钟武张万年李科周有骏朱驹吕加国第二军医大学药学院上海200433

目的：寻找新的高效、低毒、广谱的抗真菌药物。方法：设计合成了２１个三唑类化合物作为真菌细胞色素Ｐ４５０１４α去甲基化酶的抑制剂，并通过体外抗真菌实验测定其抗真菌活性。结果：２１个化合物均为新化合物。体外抗真菌试... 详细信息

目的：寻找新的高效、低毒、广谱的抗真菌药物。方法：设计合成了２１个三唑类化合物作为真菌细胞色素Ｐ４５０１４α去甲基化酶的抑制剂，并通过体外抗真菌实验测定其抗真菌活性。结果：２１个化合物均为新化合物。体外抗真菌试验表明所有目标化合物对试验真菌均有不同程度的抑制作用，特别是对白色念珠菌和近平滑念珠菌具有很好的活性。结论：所有化合物都不同程度地对真菌细胞色素Ｐ４５０１４α去甲基化酶有抑制作用，化合物１５对８种不同真菌均显示了较高的活性。

关键词：三唑类细胞色素 P450抑制剂抗真菌活性

血小板激活因子对大鼠脑血管通透性的影响及药物的保护作用

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药学学报 1992年第9期27卷 651-655页

作者：孙笃新黄彤舸曾国钱朱驹鞠佃文芮耀诚第二军医大学药学院药理教研室上海200433

颈内动脉注射血小板激活因子(PAF),再给伊文思蓝,可见脑实质染色程度加深,而颈内动脉只注射伊文思蓝,脑实质未见染色。而我们合成的新药SZ-1可剂量依赖性地抑制PAF诱导的脑实质伊文思蓝染色程度的加深。在体外培养的脑微血管平滑肌细胞... 详细信息

颈内动脉注射血小板激活因子(PAF),再给伊文思蓝,可见脑实质染色程度加深,而颈内动脉只注射伊文思蓝,脑实质未见染色。而我们合成的新药SZ-1可剂量依赖性地抑制PAF诱导的脑实质伊文思蓝染色程度的加深。在体外培养的脑微血管平滑肌细胞上,PAF能显著刺激^(14)-花生四烯酸的释放,而SZ-1能剂量依赖性地抑制这种释放,提示PAF在脑内产生的损害除与其他因素相关外,还与其刺激花生四烯酸释放有密切关系,SZ-1对PAF引起的脑部损害有保护作用。

关键词：脑血管疾病花生四烯酸 PAF

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2-(苯硫基)乙胺的合成

中国医药工业杂志 2010年第4期41卷 251-253页

作者：杨辉郑灿辉朱驹吕加国周有骏第二军医大学药学院上海200433

ABT-263是由雅培制药（Abbott Laboratories）研发的一种可诱导细胞凋亡的小分子Bcl-2抑制剂,口服安全,对小细胞肺癌和急性淋巴细胞性白血病有效,可作为研究Bcl-2抑制剂的阳性对照物。

关键词：苯硫基淋巴细胞性白血病 Bcl-2 合成乙胺细胞凋亡阳性对照抑制剂

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红花开遍井冈山

红花开遍井冈山

1-[2-(取代苯基甲硫基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性

1950年

作者：朱驹作曲吕之望等撰词

来源：汇雅图书（南通市图书馆... 评论

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药学学报 1997年第12期32卷 902-907页

作者：周有骏张万年吕加国李科朱驹第二军医大学药学院药化教研室

设计合成了２１个１［２（取代苯基甲硫基）２（２，４二氟苯基）乙基］１Ｈ１，２，４三唑类化合物，其中１９个为首次报道。体外抑菌试验表明：所有目标化合物对８种试验真菌均有不同程度的抗菌活性，其中化合物１，... 详细信息

设计合成了２１个１［２（取代苯基甲硫基）２（２，４二氟苯基）乙基］１Ｈ１，２，４三唑类化合物，其中１９个为首次报道。体外抑菌试验表明：所有目标化合物对８种试验真菌均有不同程度的抗菌活性，其中化合物１，２，５对絮状表皮癣菌的活性为硫康唑的５１２倍以上；化合物５对白色念株菌的活性为硫康唑的３２倍；化合物２对申克孢子丝菌的活性为硫康唑的３２倍；化合物２，１４对新型隐球菌的活性分别为硫康唑的６４倍，３２倍；化合物１。

关键词：三唑类合成抗真菌活性

锌紫红素-18的制备及初步抗胃溃疡和抗肝损伤活性的研究

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中国药学杂志 2002年第1期37卷 64-65页

作者：姚建忠郑红章玲刘建飞张万年周有骏朱驹吕加国第二军医大学药学院上海200433

叶绿素衍生物有促进组织愈合、抗溃疡和保肝等多方面生物活性。作者研究了以蚕沙叶绿素为原料制备锌紫红素-18的方法，并测定其对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺（TAA）、四氯化碳（CCl_4）所致小鼠急性肝损伤的防... 详细信息

叶绿素衍生物有促进组织愈合、抗溃疡和保肝等多方面生物活性。作者研究了以蚕沙叶绿素为原料制备锌紫红素-18的方法，并测定其对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺（TAA）、四氯化碳（CCl_4）所致小鼠急性肝损伤的防治作用。

关键词：锌紫红素-18 药物治疗吲哚美辛胃溃疡肝损伤大鼠蚕沙叶绿素

人工神经网络改进及其在喜树碱类化合物定量构效关系研究中的应用

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中国药学杂志 2003年第1期38卷 60-63页

作者：宋云龙张万年季海涛盛春泉周有骏朱驹吕加国中国人民解放军第二军医大学药学院上海200433

目的　采用神经网络方法对喜树碱类抗肿瘤药物构效关系进行考察。方法　采用主成分分析 (principalcomponentanal ysis,PCA)预处理输入层数据和Levenberg Marquardt规则训练网络。结果　改进的神经网络PCANN所得结果预测性能较强(R2 值... 详细信息

目的　采用神经网络方法对喜树碱类抗肿瘤药物构效关系进行考察。方法　采用主成分分析 (principalcomponentanal ysis,PCA)预处理输入层数据和Levenberg Marquardt规则训练网络。结果　改进的神经网络PCANN所得结果预测性能较强(R2 值为 0 .878) ,明显优于GA PLS结果 (R2 值为 0 .684)。结论　本研究表明经过改进后的神经网络不仅训练速度大大提高 ,而且所得结果统计意义显著。这为下一步合理设计。

关键词：喜树碱拓扑异构酶Ⅰ 定量构效关系神经网络主成分分析