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1,2,7,9-四取代去氢骆驼蓬碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2014年第3期35卷 518-523页

作者：郭亮曹日晖范文玺马芹新疆华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011 中山大学化学与化学工程学院广州510275

为了寻找高效低毒的抗肿瘤候选化合物,以去氢骆驼蓬碱为原料,对β-咔啉环的2-,7-和9-位3个结构位点进行了结构改造,合成了11个去氢骆驼蓬碱衍生物,化合物的结构经核磁共振、红外光谱、质谱及元素分析确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法初... 详细信息

为了寻找高效低毒的抗肿瘤候选化合物,以去氢骆驼蓬碱为原料,对β-咔啉环的2-,7-和9-位3个结构位点进行了结构改造,合成了11个去氢骆驼蓬碱衍生物,化合物的结构经核磁共振、红外光谱、质谱及元素分析确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7)活性,结果表明化合物4a,4b,8a和8b具有显著的体外抗肿瘤活性.

关键词：去氢骆驼蓬碱 β-咔啉抗肿瘤活性构效关系

双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2016年第6期37卷 1093-1099页

作者：郭亮曹日晖范文玺甘紫云马芹石河子大学化学化工学院石河子832003 新疆华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011 中山大学化学与化学工程学院广州510275

以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物体外抗肿瘤（Bel-7402,786... 详细信息

以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物体外抗肿瘤（Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株细胞）活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度（IC50）值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8-10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.

关键词：去氢骆驼蓬碱 β-咔啉抗肿瘤活性构效关系

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β-咔啉衍生物的合成和初步抗肿瘤活性研究

有机化学 2013年第2期33卷 332-338页

作者：郭亮范文玺陈雪梅马芹曹日晖新疆华世丹药物研究有限责任公司乌鲁木齐830011 中山大学化学与化学工程学院广州510275

为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍... 详细信息

为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍生物的结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确证结构.利用单晶X射线衍射法测定了化合物5h的晶体结构.采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明化合物5a～5n与先导物4相比具有明显的抗肿瘤活性;用抑瘤率测定了化合物5e和5h对小鼠Lewis肺癌细胞的抑制作用,体内试验表明化合物5h具有抗Lewis肺癌作用.

关键词： β-咔啉合成抗肿瘤活性构效关系

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盐酸氮斯汀的合成

中国医药工业杂志 2003年第1期34卷 1-3页

作者：曹日晖钟庆华彭文烈徐安龙中山大学生命科学学院生物医药研究中心广东广州510275 深圳清华源兴药业有限公司广东深圳518057

以 N-甲基哌啶 -4 -酮为原料 ,经扩环、酰肼化、缩合等反应合成了抗变态反应药物盐酸氮斯汀 ,反应总收率48.6%。

关键词：盐酸氮Zhuo斯汀抗变态反应 N-甲基六氢氮杂Zhuo-4-酮合成

Synthesis, Characterization and X-ray Crystal Structure of 2-Benzyl-7-butoxyl-9-isobutyl-1-methyl-β-carboline Bromide

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Chinese Journal of Structural Chemistry 2015年第7期34卷 1035-1040页

作者：甘紫云曹日晖马芹郭亮 Xinjiang Huashidan Pharmaceutical Research Co. Ltd. School of Chemistry and Chemical Engineering Sun Yat-Sen University

2-Benzyl-7-butoxyl-9-isobutyl-1-methyl-β-carboline bromide（H-2-65） was synthesized by the reaction of Harmine with 1-iodobutane via N9-alkylation, demethyl and N2-quaternarization to obtain the new compound. The results demonstrate that H-2-65 has more remarkable anticancer activities in vitro. The results of 1H NMR, 13 C NMR, DEPT, g COSY, g HSQC, g HMBC, MS, single-crystal X-ray diffraction and elemental analysis showed that the title compound crystallizes in the triclinic system, space group P1 with a = 9.545（5）, b = 11.724（5）, c = 11.839（6） , α = 77.530（6）, β = 87.169（6）, γ = 72.823（5）o, Z = 2, V = 1235.8（10）3, Dc = 1.294 g·cm-3, F（000） = 504, the final R = 0.0453, wR = 0.1262 and S = 1.044.

关键词： 2-benzyl-7-butoxyl-9-isobutyl-1-methyl-β-carboline bromide synthesis crystalstructure

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坎地沙坦酯的合成

中国医药工业杂志 2003年第9期34卷 425-427页

作者：曹日晖钟庆华彭文烈徐安龙中山大学生命科学学院生物医药研究中心广东广州510275 深圳清华源兴药业有限公司广东深圳518057

以 3-硝基邻苯二甲酸为起始原料 ,经酯化、卤代、重排、还原、闭环等反应制得抗高血压新药坎地沙坦酯 ,优化了中间体的制备工艺 ,并提出了侧链的新法合成工艺。反应总收率 7%。

关键词：坎地沙坦酯抗高血压药合成

Design and synthesis of 1-substituted-β-carboline derivatives as potential anticancer agents

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2015年第12期24卷 801-808页

作者：郭亮范文玺甘紫云陈伟马芹曹日晖新疆华世丹药物研究有限责任公司新疆乌鲁木齐830011 中山大学化学与化学工程学院广东广州510275

In the present study, we designed and synthesized a series of 1-substituted-β-carboline derivatives through modification of position-l, 2 and 9 of β-carboline nucleus in order to discover novel leading compounds with better antitumor activities and less toxicity. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR, MS, IR and elemental analyses. All the target compounds were tested for cytotoxic activity against six cancer cell lines, including Bel-7402, HepG2, A549, A375, 786-0 and HT-29 by methyl thiazolyl tetrazolium （MTT） method. Studies of structure-activity relationships indicated that the effects of substituents in position- 1 on cytotoxic activities were in an order as follows： 2-thienyl 〉2-chlorophenyl 〉4-chlorophenyl 〉benzyl group.

关键词： β-Carboline Synthesis Anticancer activity Structure-activity relationships

β-咔啉-3-甲醛缩氨基硫脲类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

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广东化工 2014年第18期41卷 60-61页

作者：袁建娟郭亮范文玺马芹曹日晖广东省惠州市疾病预防控制中心广东惠州563001 新疆华世丹药物研究有限责任公司新疆乌鲁木齐830011 中山大学化学与化学工程学院广东广州510275

以L-色氨酸为起始原料合成了6个新的β-咔啉-3-甲醛缩氨基硫脲类化合物并进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明:化合物7f表现出显著的体外抗肿瘤活性,其对全部肿瘤细胞系的IC50值低于10μM,值得进一步研究。

关键词： β-咔啉合成抗肿瘤

基于多参数优化的多机器人图案构成的分配算法

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控制与决策 2024年第4期39卷 1104-1112页

作者：张方方赵鹏博曹家晖辛健斌刘艳红郑州大学电气与信息工程学院郑州450000

在不同应用场景下多机器人系统的图案构成受到越来越多的关注,然而现有方法不能有效地优化在障碍物环境中的图案在线自主构成.为解决这一问题,提出一种新的基于目标匹配和路径优化的实时在线的优化算法.首先,以机器人与虚拟期望图案的... 详细信息

在不同应用场景下多机器人系统的图案构成受到越来越多的关注,然而现有方法不能有效地优化在障碍物环境中的图案在线自主构成.为解决这一问题,提出一种新的基于目标匹配和路径优化的实时在线的优化算法.首先,以机器人与虚拟期望图案的距离为目标函数,建立一个多参数的图案构成模型,进而在一定的约束条件下求解得到最优的期望图案参数;其次,建立迭代控制器,使机器人在向目标点移动的过程中,可以实时在线地进行机器人与目标点的分配;然后,采用最佳避碰速度算法使机器人无碰撞地到达期望图案的目标点,完成图案构成;最后,通过在MATLAB和V-REP中的仿真实验,验证所提出方法的正确性和有效性.

关键词：多机器人系统图案构成避障路径优化