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肾素抑制剂研究

中国医药工业杂志 1989年第3期 139-140页

作者：任进知杨福秋时惠麟导师上海医药工业研究院上海医药工业研究院 1988届研究生

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA)是一个多步调节的蛋白水解系统,会产生两个增加醛固酮以及引起升压的肽段:血管紧张素Ⅱ和Ⅲ。阻断RAA环节可达到降压目的。肾素催化的水解反应是RAA蛋白水解的第一步。目前已报道了许多底物类肾素抑制... 详细信息

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA)是一个多步调节的蛋白水解系统,会产生两个增加醛固酮以及引起升压的肽段:血管紧张素Ⅱ和Ⅲ。阻断RAA环节可达到降压目的。肾素催化的水解反应是RAA蛋白水解的第一步。目前已报道了许多底物类肾素抑制剂。本工作设计和合成了八个肾素抑制剂。以α-氨基-β-羟基苯丙酸和α-氨基-β-羟基异庚酸作为底物过渡态类似物,目的是保留Leu-Val取代物(LVR)中已还原的肽键,期望增加抑制剂与肾素的结合。

关键词：肾素抑制剂 RAA 蛋白水解 HCI Ph 醛固酮 LVR

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丁酸氯维地平合成路线图解

中国医药工业杂志 2009年第10期40卷 791-793页

作者：高辉钟静芬时惠麟上海医药工业研究院上海200437

丁酸氯维地平（clevidipine butyrate，1），化学名为4-（2，3-二氯苯基）-1，4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸甲基（1-氧代丁氧基）甲基酯，是由英国AstraZeneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂，2008年8月首次在美国... 详细信息

丁酸氯维地平（clevidipine butyrate，1），化学名为4-（2，3-二氯苯基）-1，4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸甲基（1-氧代丁氧基）甲基酯，是由英国AstraZeneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂，2008年8月首次在美国上市，商品名Cleviprex。本品为注射乳剂，用于治疗不宜口服或口服无效的高血压，也可用于治疗外科手术后急性血压升高。

关键词：二氯苯基合成路线图解地平丁酸吡啶二羧酸 ca公司血压升高外科手术

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替比培南酯合成路线图解

中国医药工业杂志 2012年第6期43卷 503-506页

作者：翟雪隋强时惠麟中国医药工业研究总院上海医药工业研究院上海200437

替比培南酯（tebipenem pivoxil,1）,化学名为（1R,5S,6S）-6-[（1R）-羟乙基]-1-甲基-2-[1-（1,3-噻唑啉-2-基）氮杂环丁烷-3-基硫基]碳青霉-2-烯-3-羧酸新戊酰氧基甲酯,是日本明治制果公司研制的一种口服碳青霉烯类抗生素,2009年首次... 详细信息

替比培南酯（tebipenem pivoxil,1）,化学名为（1R,5S,6S）-6-[（1R）-羟乙基]-1-甲基-2-[1-（1,3-噻唑啉-2-基）氮杂环丁烷-3-基硫基]碳青霉-2-烯-3-羧酸新戊酰氧基甲酯,是日本明治制果公司研制的一种口服碳青霉烯类抗生素,2009年首次在日本上市,临床用于治疗儿童肺炎、中耳炎和副鼻腔炎。

关键词：合成路线图解甲酯氮杂环丁烷化学名噻唑啉抗生素中耳炎青霉

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群多普利的合成

中国医药工业杂志 2007年第7期38卷 465-467页

作者：李建华钟静芬时惠麟上海医药工业研究院上海200437

六氢邻苯二甲酸酐经醇解﹑拆分﹑还原﹑环合﹑胺解﹑醇解和氨解得(1S,trans)-2-羟甲基环己基酰胺(7),再经Hofmann降解﹑氰甲基化反应﹑苯甲酰化﹑甲磺酰化﹑环合,水解得(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐(12)。12与侧链N-羧基酸酐... 详细信息

六氢邻苯二甲酸酐经醇解﹑拆分﹑还原﹑环合﹑胺解﹑醇解和氨解得(1S,trans)-2-羟甲基环己基酰胺(7),再经Hofmann降解﹑氰甲基化反应﹑苯甲酰化﹑甲磺酰化﹑环合,水解得(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐(12)。12与侧链N-羧基酸酐(NCA)缩合制得抗高血压药群多普利,总收率为4.6%(以六氢邻苯二甲酸酐计)。

关键词：群多普利血管紧张素转化酶抑制剂抗高血压药合成

肾素抑制剂研究-N-(α-羟基-β-羟基烃基)三肽酯的合成

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中国医药工业杂志 1989年第12期20卷 535-538页

作者：任进知杨福秋时惠麟李迪元上海医药工业研究院上海200040 上海高血压研究所

设计合成了8个N-(α-羟基-β-羟基烃基)三肽酯作为肾素抑制剂。α-烯酸与NBS和水反应生成赤式的α-溴-β-羟基酸(Ⅱ),Ⅱ与Phe-Val-Tyr(Phe)OC_2H_5·HCl缩合得到的化合物1～8,都具有抑制肾素活性的作用(K_i=0.49～1.70mmol/L),并推证了... 详细信息

设计合成了8个N-(α-羟基-β-羟基烃基)三肽酯作为肾素抑制剂。α-烯酸与NBS和水反应生成赤式的α-溴-β-羟基酸(Ⅱ),Ⅱ与Phe-Val-Tyr(Phe)OC_2H_5·HCl缩合得到的化合物1～8,都具有抑制肾素活性的作用(K_i=0.49～1.70mmol/L),并推证了它们的构型。

关键词：肾素抑制剂三肽酯合成

N-羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂的合成策略

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中国医药工业杂志 2000年第6期31卷 284-288页

作者：张庆文周明华时惠麟上海医药工业研究院上海200437 华海药业有限公司浙江临海317024

以马来酸依那普利和赖诺普利为例 ,围绕新手性中心的构建方法 ,按逆合成分析切断法分类 ,综述了

关键词： N-羧烷基二肽血管紧张素转化酶抑制剂合成

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西拉普利合成路线图解

中国医药工业杂志 2008年第8期39卷 627-631页

作者：唐超钟静芬时惠麟上海医药工业研究院上海200437

西拉普利（cilazapril，1），化学名为（1S，9S）-9-[[（1S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1，2-α][1，2]二氮杂革-1-羧酸，由瑞士罗氏制药公司研制开发，1990年在瑞士首次上市，临床主要用于治疗各种程度的原发... 详细信息

西拉普利（cilazapril，1），化学名为（1S，9S）-9-[[（1S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1，2-α][1，2]二氮杂革-1-羧酸，由瑞士罗氏制药公司研制开发，1990年在瑞士首次上市，临床主要用于治疗各种程度的原发性高血压和肾性高血压，是一种特定的长效血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）^[1]。1的结构中有3个手性中心，

关键词：合成路线图解血管紧张素转化酶抑制剂原发性高血压乙氧羰基制药公司手性中心化学名瑞士

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阿加曲班-水合物合成路线图解

中国医药工业杂志 2011年第11期42卷 868-872,871-872+870页

作者：谢智乾王哲烽时惠麟中国医药工业研究总院上海医药工业研究院上海200437

阿加曲班-水合物（argatroban monohydrate，1），化学名为（2R，4R）-4-甲基-1-[N2-（3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-精氨酰基]．2-哌啶羧酸-水合物，是由日本三菱（Mitsubishi）化学研究所研制的小分子直接凝血酶抑制剂，1... 详细信息

阿加曲班-水合物（argatroban monohydrate，1），化学名为（2R，4R）-4-甲基-1-[N2-（3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-精氨酰基]．2-哌啶羧酸-水合物，是由日本三菱（Mitsubishi）化学研究所研制的小分子直接凝血酶抑制剂，1990年首次在日本上市，2000年经美国FDA批准上市。本品为白色结晶或结晶性粉末，商品名为诺保思泰，对慢性动脉闭塞症、急性缺血性脑卒中，以及肝素诱导的血小板减少及血栓症等均有较好的疗效。

关键词：合成路线图解水合物凝血酶抑制剂日本三菱批准上市化学研究所美国FDA 血小板减少

3-(5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)-(4S)-苯基噁唑烷-2-酮的制备

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中国医药工业杂志 2011年第4期42卷 256-257页

作者：王淑静单晓燕时惠麟上海医药工业研究院上海200437

依折麦布（ezetimibe）,化学名为（3R,4S）-1-（4-氟苯基）-3-[（3S）-3-（4-氟苯基）-3-羟丙基]-4-（4-羟苯基）-2-氮杂环丁酮,是由先灵葆雅和默克公司联合研发的新型胆固醇吸收抑制剂,2002年11月首次在德国上市,2007年8月在我国上市,... 详细信息

依折麦布（ezetimibe）,化学名为（3R,4S）-1-（4-氟苯基）-3-[（3S）-3-（4-氟苯基）-3-羟丙基]-4-（4-羟苯基）-2-氮杂环丁酮,是由先灵葆雅和默克公司联合研发的新型胆固醇吸收抑制剂,2002年11月首次在德国上市,2007年8月在我国上市,临床主要用于治疗高胆固醇血症。

关键词：氮杂环丁酮羟苯基二氧代噁唑烷高胆固醇血症制备戊基默克公司