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抗癌药秋水仙碱及其类似物构效关系研究进展(英文)

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药学学报 2002年第10期37卷 821-827页

作者：潘显道方唯硕中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

Colchicine (1), the major alkaloid isolated from Colchicum autumnale in 1820, is a potent drug that interferes with microtubules both in vitro and in vivo, thereby causing cells to accumulate in apparent mitotic arrest during the cell cycle. Colchicine has been used in the treatment of acute gout, familial Mediterranean fever, scleroderma, amyloidosis, Behcet's disease and kliver disorder, particularly cirrhosis. Although colchicine is a potent antimitotic agent, its medicinal uses are limited due to its high toxicity. Virtually all its therapeutic and toxic effects were believed to be the consequence of its interaction with tubulin. Hence, colchicine has become an attractive molecule that the medical chemists were in pursuit of. It is a less toxic and more selective analogue which bind to tubulin.

关键词：研究进展秋水仙碱抗癌活性构效关系微管蛋白结合

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液相组合合成的纯化方法

有机化学 2007年第12期27卷 1453-1462页

作者：王文昭方唯硕中国医学科学院药物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100050

综述了近8年来液相平行合成和组合合成中应用的不同技术,包括可溶性载体、氟合成技术、离子液体、固相试剂树脂以及低聚乙烯二醇(OEG)衍生物的应用等几方面内容.论述了它们的基本原理以及相关的应用实例,并着重强调了目标化合物的分离... 详细信息

综述了近8年来液相平行合成和组合合成中应用的不同技术,包括可溶性载体、氟合成技术、离子液体、固相试剂树脂以及低聚乙烯二醇(OEG)衍生物的应用等几方面内容.论述了它们的基本原理以及相关的应用实例,并着重强调了目标化合物的分离纯化方法.

关键词：液相组合合成液相平行合成纯化方法可溶性载体氟技术固相辅助剂离子液体 OEG衍生物标记

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抗肿瘤天然活性成分研究新进展

中国药学杂志 1993年第8期28卷 456-460页

作者：方唯硕中国医学科学院药物研究所

本文主要对1988～1990年期间公开报道的具有抗肿瘤活性的新天然成分和新发现的一些已知成分的抗癌活性进行了综述。在各类活性成分中,生物碱和海洋生物中肽类成分是活性较强的一些化学成分,已有紫杉醇(taxol)和 dedemnin B正在进行临床... 详细信息

本文主要对1988～1990年期间公开报道的具有抗肿瘤活性的新天然成分和新发现的一些已知成分的抗癌活性进行了综述。在各类活性成分中,生物碱和海洋生物中肽类成分是活性较强的一些化学成分,已有紫杉醇(taxol)和 dedemnin B正在进行临床试验。在已报道的成分中,以从海洋生物Cephalodiscus gilchrist分出的生物碱成分体外活性最强,对P_(388)细胞(PS体系)的ED_(50)为10^(-9)～10 ~7μg/ml。

关键词：天然产物抗肿瘤活性生物碱萜类

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紫杉醇的化学研究

中国药学杂志 1994年第5期29卷 259-263页

作者：方唯硕中国医学科学院药物研究所

本文综述了截至１９９２年底为止的关于紫杉醇植物化学、分析、合成、构效关系等方面的研究工作，并对其面临的资源问题进行了讨论。

关键词：紫杉醇红豆杉科化学成分

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紫杉醇的研究进展

中草药 1997年第A10期28卷 1-5页

作者：方起程方唯硕中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

对紫杉醇近年来在全合成、半合成、构效关系、作用机理、药物代谢及制剂和水溶性前体药物方面的研究进行了总结。

关键词：紫杉醇全合成半合成构效关系合成抗癌药

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陆英中化学成分的研究

中国中药杂志 2012年第10期37卷 1399-1401页

作者：陶佳颐方唯硕中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

从陆英的乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为山楂酸(1),12α,13-dihydroxyolean-3-oxo-28-oic acid(2),13-hydroxyolean-3-oxo-28-oic acid(3),3-oxo oleanolic acid(4),科罗索酸(5)。其中,化合物3为首次分离得到的新化合物,... 详细信息

关键词：陆英化学成分三萜 13-hydroxyolean-3-oxo-28-oic acid

薄层扫描法测定独活浸膏中二氢欧山芹醇的含量

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中草药 1990年第2期21卷 11-12页

作者：李霞方唯硕李荣芷北京医科大学药学院中药研究室医科院药物研究所

独活50%醇提物经硅胶G板层析,分离到主要有效成分二氢欧山芹醉(Columbiane(?)in)。采用岛津CS-910型双波长薄层扫描仪测定其含量,方法快速、灵敏、简便,为生药及制剂的质量控制提供定量方法。

关键词：独活二氢欧山芹醇薄层光密度法

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熊果酸半乳糖苷偶联物的合成及保肝活性

高等学校化学学报 2013年第7期34卷 1660-1666页

作者：朱建勤陈晖王少戎李燕方唯硕中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

通过改进的Koenigs-knorr法在熊果酸3位和28位进行半乳糖苷化得到6个化合物.通过MTT法考察了上述化合物对大鼠肝干细胞样上皮细胞WB-F344的作用,发现化合物12b和12e可明显提高WB-F344细胞的成活率.体内实验结果表明,化合物12b,12d和12f... 详细信息

通过改进的Koenigs-knorr法在熊果酸3位和28位进行半乳糖苷化得到6个化合物.通过MTT法考察了上述化合物对大鼠肝干细胞样上皮细胞WB-F344的作用,发现化合物12b和12e可明显提高WB-F344细胞的成活率.体内实验结果表明,化合物12b,12d和12f在刀豆蛋白引起的小鼠急性免疫性肝损伤模型上,除化合物12d对小鼠血清谷草转氨酶升高具有一定程度的降低作用外,其余化合物均未见对谷草和谷丙转氨酶的升高表现出明显的保护作用.

关键词：熊果酸半乳糖苷保肝活性

紫杉醇前体化合物10-去乙酰baccatin Ⅲ和baccatin Ⅲ在东北红豆杉中的含量

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中草药 1996年第6期27卷 339-340页

作者：方唯硕霍然方起程中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050 中国药科大学

报道了不同生长年限、不同生长形态和不同生长部位的东北红豆杉样品中紫杉醇的前体化合物baccatinⅢ和10-去乙酰baccatinⅢ的含量测定结果。通过相同样品中紫杉醇含量及云南红豆杉中两个化合物含量的比较，对利用价值进行了讨论。

关键词：东北红豆杉紫杉醇前体化合物