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酰胺基取代苯并噁嗪酮和喹唑啉酮的合成及杀菌活性

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酰胺基取代苯并噁嗪酮和喹唑啉酮的合成及杀菌活性

作者：文御豪湖南科技大学

学位级别：硕士

苯并噁嗪酮、喹唑啉酮以及酰胺类化合物因其广泛的生物活性,在医药、农药、化工等领域中有广泛的应用。因此对喹唑啉酮类化合物与苯并噁嗪酮类化合物的合成及研究受到人们的日益重视。本文主要设计合成了一系列结构新颖的酰胺基取代的3... 详细信息

苯并噁嗪酮、喹唑啉酮以及酰胺类化合物因其广泛的生物活性,在医药、农药、化工等领域中有广泛的应用。因此对喹唑啉酮类化合物与苯并噁嗪酮类化合物的合成及研究受到人们的日益重视。本文主要设计合成了一系列结构新颖的酰胺基取代的3-酰胺基喹唑啉-2-酮类化合物和3-(取代苯并噻唑基)-1,3-苯并噁嗪酮类化合物,并对其进行了杀菌活性测试,且对合成化合物的结构用H NMR、C NMR和IR进行了表征。(1)溴乙酰溴与芳胺或苄胺在三乙胺的作用下合成了N-芳基-2-溴乙酰胺类化合物III-1～III-15,收率为77%～97%。同样,以溴乙酰溴与氨基苯并噻唑及其衍生物为原料合成了N-(取代苯并噻唑基)-2-溴乙酰胺VI-1～VI-3,收率为73%～81%。(2)以N-芳基-2-溴乙酰胺类化合物III和邻氨基苄胺为原料,三乙胺为碱,DMF/THF(V:V=1:1)为溶剂,在65℃下反应合成了一系列N-芳基-2-((2-氨基苄基)氨基)乙酰胺类化合物II-1～II-15,收率为38%～76%,且当苯环上取代基为供电子基时,呈现对位高于邻位高于间位的趋势;当取代基为吸电子基时,呈现对位高于间位高于邻位的趋势。探讨了碱及其用量、反应物物料比、溶剂、温度、时间等对反应的影响,获得较优反应条件。(3)利用N-芳基-2-((2-氨基苄基)氨基)乙酰胺类化合物II与三光气在三乙胺作用下,反应生成3-酰胺基喹唑啉-2-酮类化合物I-1～I-15,收率为41%～84%,且当苯环上取代基为供电子基团时,处于对位时的反应收率最高,但是当取代基为吸电子基团时,呈现间位>对位>邻位的趋势。探讨了碱及其用量、反应物物料比、溶剂、温度、时间等对反应的影响,获得较优反应条件。(4)N-(取代苯并噻唑基)-2-溴乙酰胺VI与邻羟基苄胺在NaCO的作用下,于65℃下反应生成了N-(苯并噻唑-2-基)-2-((2-羟基苄基)氨基)乙酰胺类化合物V-1～V-3,收率为36.2%～47%。探讨了碱及其用量、反应物物料比、溶剂、温度、时间等对反应的影响,获得较优反应条件。(5)利用N-(苯并噻唑-2-基)-2-((2-羟基苄基)氨基)乙酰胺类化合物V与三光气在三乙胺的作用下反应生成了3-(取代苯并噻唑基)-1,3-苯并噁嗪酮IV-1～IV-3,收率为30%～41%。(6)测试了所合成化合物I、II、以及IV-VI的杀菌活性,实验结果表明所测试化合物对测试菌种都表现出一般至优异的抗菌活性。浓度为50?g/m L时,化合物VI-2对所测试病菌的抑制率都达100%。化合物VI-1除对赤霉病菌外的其余5种病菌的抑制率也都为100%。化合物VI-3对疫霉病菌和纹枯病菌抑制率达100%。化合物II-14对赤霉病菌、稻瘟病菌、菌核病菌和灰霉病菌的抑制率分别为81%、98%、95%和81%。化合物I-14小麦赤霉病菌的抑制率为75%。以上化合物的活性均高于对照药品百菌清的活性,值得进一步研究。

关键词： 3-酰胺基喹唑啉-2-酮 3-(取代苯并噻唑基)-1,3-苯并噁嗪酮合成三光气杀菌活性

3-（取代苯并噻唑基）-1,3-苯并噁嗪酮的合成研究

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3-（取代苯并噻唑基）-1,3-苯并噁嗪酮的合成研究

表面修饰FeOCl活化过硫酸盐引发有机污染物非自由基降解

中国化学会·第十三届全国物理有机化学学术会议

作者：谭玉华文御豪唐子龙湖南科技大学理论有机化学与功能分子教育部重点实验室湖南科技大学化学化工学院

杂环化合物广泛具有生物与药理活性。在植物体内具有良好的内吸传导性能以及结构多样易于修饰,已经成为当今新农药研究的重要对象。在繁多的杂环化合物中,苯并噻唑类杂环化合物因具有广谱的生物活性,可以用作作为杀虫剂、杀螨剂、除草... 详细信息

杂环化合物广泛具有生物与药理活性。在植物体内具有良好的内吸传导性能以及结构多样易于修饰,已经成为当今新农药研究的重要对象。在繁多的杂环化合物中,苯并噻唑类杂环化合物因具有广谱的生物活性,可以用作作为杀虫剂、杀螨剂、除草剂、植物生长调节剂还能抗植物病毒、抗植物病原真菌等。同样,苯并噁嗪酮类氮氧杂环化合物及其衍生物也具有广泛的生物活性如杀菌、除草、杀虫等,因此对含有苯并噻唑基的1,3-苯并噁嗪酮类化合物的研究同样具有非常重要的意义。为了获得一系列高效杀菌活性化合物,本文以N-（苯并噻唑-2-基）-2-（（2-羟基苄基）氨基）乙酰胺与三光气反应获得3-（苯并噻唑基）-1,3-苯并噁嗪酮类化合物。测试了合成化合物的杀菌活性,结果表明具有较好的杀菌活性。

关键词：苯并噻唑类化合物 1,3-苯并噁嗪-2-酮合成

来源： cnki会议评论

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化工进展 2024年

作者：王御豪蒋沁利徐西蒙昆明理工大学建筑工程学院

类芬顿反应中，铁基催化剂活性中心所在的化学环境对体系的反应机理具有深远的影响。基于该影响，本研究通过使用吸电子有机物硝基对苯二甲酸（NTPA）对二维层状铁基材料FeOCl表面进行了修饰，制备出易分离回收的铁基催化剂（NTPA-FeOC... 详细信息

类芬顿反应中，铁基催化剂活性中心所在的化学环境对体系的反应机理具有深远的影响。基于该影响，本研究通过使用吸电子有机物硝基对苯二甲酸（NTPA）对二维层状铁基材料FeOCl表面进行了修饰，制备出易分离回收的铁基催化剂（NTPA-FeOCl），利用SEM、XRD、XPS、FTIR表征分析其形貌和微观结构，通过活化过一硫酸盐（PMS）降解对乙酰氨基酚（ACT），来评价其催化性能。另外，通过控制实验变量和引入不同抗生素、内分泌干扰物、护理品类有机污染物，系统考察了NTPA-FeOCl活化PMS体系降解有机物的效能、特点。结果表明，在NTPA-FeOCl投加量0.2g·L-1，PMS浓度2mmol/L，以及初始pH值7.0的条件下，ACT（0.1mmol/L）可在30分钟内降解99.69%，且体系对不同有机物的降解表现出选择性。淬灭实验结果表明，体系内ACT的降解由自由基和非自由基共同完成，但单线氧是主导活性氧物种，因此进一步证明了体系对富电子型有机物的选择氧化性。NTPA修饰后，FeOCl表面部分Fe原子呈现缺电子状态，吸引PMS端头O原子发生反应，从而提高了体系内单线氧的生成量，强化了有机物降解的非自由基路径。

关键词：类芬顿氧基氯化铁过一硫酸盐单线氧非自由基路径

1-(芳氨基乙基)-2-芳基-3,1-苯并噁嗪衍生物的合成及抑菌活性

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精细化工中间体 2020年第2期50卷 15-21页

作者：文御豪唐子龙谭经照湖南科技大学理论有机化学与功能分子教育部重点实验室湖南湘潭411201 湖南科技大学化学化工学院湖南湘潭411201

利用2-(芳氨基乙基氨基)苄醇与硝基苯甲醛在La(CF3SO3)3的催化作用下合成了一系列1-(芳氨基乙基)-2-芳基-3,1-苯并噁嗪类化合物。研究了催化剂、反应物料比及时间等对反应的影响,实验结果表明La(CF3SO3)3比BF3·O(C2H5)2、 TMSCl、 SnCl... 详细信息

利用2-(芳氨基乙基氨基)苄醇与硝基苯甲醛在La(CF3SO3)3的催化作用下合成了一系列1-(芳氨基乙基)-2-芳基-3,1-苯并噁嗪类化合物。研究了催化剂、反应物料比及时间等对反应的影响,实验结果表明La(CF3SO3)3比BF3·O(C2H5)2、 TMSCl、 SnCl4等对反应的催化活性高。化合物的杀菌活性测试结果表明,所合成化合物都具有一定的杀菌活性。

关键词： 3,1-苯并噁嗪合成催化剂抑菌活性

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磁性复合材料活化过硫酸盐去除水中双酚A

中国环境科学 2024年第2期44卷 832-840页

作者：周宇辉林洋仟王御豪杨盈徐西蒙昆明理工大学建筑工程学院云南昆明650500

将Fe_(3)O_(4)负载于具有二维层状结构的MXene,形成磁性三明治复合材料Fe_(3)O_(4)@MXene,活化过硫酸盐(PMS)去除水中的双酚A(BPA).探讨了PMS投加量、Fe_(3)O_(4)@MXene投加量、溶液初始pH值、BPA初始溶液浓度对BPA降解的影响.结果表明,... 详细信息

将Fe_(3)O_(4)负载于具有二维层状结构的MXene,形成磁性三明治复合材料Fe_(3)O_(4)@MXene,活化过硫酸盐(PMS)去除水中的双酚A(BPA).探讨了PMS投加量、Fe_(3)O_(4)@MXene投加量、溶液初始pH值、BPA初始溶液浓度对BPA降解的影响.结果表明,BPA的降解符合准一级反应动力学.在25℃,BPA浓度25mg/L,Fe_(3)O_(4)@MXene投加量0.3g/L,PMS投加量3.3mmol/L,pH=6.0的条件下,反应90min后,BPA的降解率达97.4%.自由基淬灭实验及EPR实验证实,羟基自由基和硫酸根自由基是降解BPA的主导活性氧物种,此外单线氧也参与了降解.经由MXene负载的Fe_(3)O_(4)颗粒大小分布均匀,活性及稳定性均显著提高,MXene表面的Ti原子加速了Fe(II)/Fe(III)循环,从而加速了PMS活化.因此,Fe_(3)O_(4)@MXene可作为理想的过硫酸盐高级氧化过程的非均相催化剂.

关键词： Fe_(3)O_(4)@MXene复合物高级氧化双酚A 非均相体系

基于磁场调控微波等离子体的发射光谱特性研究

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光学学报 2024年第14期44卷 336-343页

作者：张昊王御睿高登张宇黄戈豪曹为马志斌武汉工程大学材料科学与工程学院湖北省等离子体化学与新材料重点实验室湖北武汉430073 黄冈师范学院物理与电信学院湖北黄冈438000

通过在双基片台波导耦合微波等离子体化学气相沉积(MPCVD)装置上安装两组同轴型磁场线圈对微波等离子体进行调控。利用光学发射光谱法对磁场调控下的氢等离子体进行了原位在线诊断,研究了基片台间距为20 mm和30 mm时,均匀磁场对等离子... 详细信息

通过在双基片台波导耦合微波等离子体化学气相沉积(MPCVD)装置上安装两组同轴型磁场线圈对微波等离子体进行调控。利用光学发射光谱法对磁场调控下的氢等离子体进行了原位在线诊断,研究了基片台间距为20 mm和30 mm时,均匀磁场对等离子体形状、基团空间分布及电子温度的影响。结果表明:在工作气压为400 Pa时,均匀磁场的存在使等离子体沿着垂直于磁场的方向膨胀,平行于磁场的方向被压缩,从而导致等离子体从圆球形转变为椭球形。基片台间距为30 mm时,在均匀磁场作用下等离子体中H_α、H_β基团沿径向分布的均匀性得到显著提高。同时,由于磁场的加入,等离子体电子温度沿着基片径向的分布也更均匀。

关键词：发射光谱微波等离子体磁场电子温度

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“智慧+共治”:网约房精细化治理新模式

上海房地 2024年第2期 20-25页

作者：郑御文中国人民公安大学

网约房作为一种新的共享经济业态,近年来在快速发展的同时,也出现了概念界定模糊、纠纷频发、黄赌毒警情严重、治理手段滞后等诸多问题。本文通过合理界定网约房概念,运用文献分析法、比较研究法剖析我国现阶段网约房行业的主要治安问... 详细信息

网约房作为一种新的共享经济业态,近年来在快速发展的同时,也出现了概念界定模糊、纠纷频发、黄赌毒警情严重、治理手段滞后等诸多问题。本文通过合理界定网约房概念,运用文献分析法、比较研究法剖析我国现阶段网约房行业的主要治安问题、实践中的主要治理模式,镜鉴域外经验,从科技赋能、协同共治、分类分级等三个角度出发,探索“智慧+共治”网约房精细化治理新模式,以期为相关部门提供治理参考,助益新兴行业健康高质量发展。

关键词：网约房智慧共治治理模式

基于瑞利散射强度谱动态扩展的大量程分布式光纤传感系统

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光学学报 2024年第11期44卷 251-257页

作者：陈家豪刘庆文常晏铭何祖源上海交通大学区域光纤通信网与新型光通信系统国家重点实验室上海200240

基于背向瑞利散射和啁啾脉冲的光纤分布式声传感器实现了动态信号的高性能测量,但其过小的量程限制了准静态信号的测量能力。为此,本文提出了一种基于瑞利频谱解调法的频谱扩展算法,利用光纤受到应变时瑞利散射强度谱发生频移的特点,在... 详细信息

基于背向瑞利散射和啁啾脉冲的光纤分布式声传感器实现了动态信号的高性能测量,但其过小的量程限制了准静态信号的测量能力。为此,本文提出了一种基于瑞利频谱解调法的频谱扩展算法,利用光纤受到应变时瑞利散射强度谱发生频移的特点,在应变测量过程中动态扩展分布式光纤传感系统的参考频谱频率范围以提高测量量程。在实验中,利用扫频范围为1 GHz的啁啾脉冲,实现了198με应变信号的测量,测量量程相较于无扩展算法时扩大了65倍。

关键词：分布式光纤传感瑞利散射传感量程互相关频谱扩展

基于文献计量学的《金匮要略》“下瘀血汤”研究热点分析

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药物评价研究 2024年第5期47卷 1111-1120页

作者：王乘御胡静上海中医药大学中医学院上海201203

目的通过文献计量学的方法,对《金匮要略》“下瘀血汤”相关文献的关键词进行可视化分析,以探索该领域未来的研究趋势和热点。方法选取中国知识资源总库(CNKI)、万方数据知识服务平台(Wanfang Data)、维普中文期刊全文数据库(VIP)作为... 详细信息

目的通过文献计量学的方法,对《金匮要略》“下瘀血汤”相关文献的关键词进行可视化分析,以探索该领域未来的研究趋势和热点。方法选取中国知识资源总库(CNKI)、万方数据知识服务平台(Wanfang Data)、维普中文期刊全文数据库(VIP)作为数据来源,以“下瘀血汤”为关键词进行文献检索。运用VOS viewer、Cite Space(6.1.R3)和Excel软件,检索时间从建库至2023年12月31日,对相关文献的关键词频次及其聚类进行分析。结果共筛选出321篇相关文献用于文献发表量及被引频次变化趋势分析,共筛选出267篇相关文献用于关键词聚类分析。自1978年起,关于“下瘀血汤”的文献发表呈现波动趋势,分别在1995年、2007年和2012年达到高峰。涉及9类关键词聚类,共计25个关键词频繁出现。结论9类关键词聚类可分为从《金匮要略》原文出发的下瘀血汤的基础理论探讨、下瘀血汤的临床应用及加减用药、下瘀血汤的现代作用机制研究3个研究方向。其中以中医学“血瘀证”的科学内核、子宫内膜异位症、药流不全、肺纤维化、肝癌、中药炮制、方剂剂型等方面为最新的中文研究热点。

关键词：《金匮要略》下瘀血汤可视化分析血瘀证子宫内膜异位症肺纤维化肝癌