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第二军医大学学报 1992年第3期13卷 274-276页

作者：张淑英袁伯俊戴祖瑞第二军医大学训练部抗疟药研究室 200433

基因工程人γ干扰素(rHuIFN-γ)系用基因重组技术构建的高表达***所产生的非糖基化抗病毒蛋白。国外曾对自然的人γ干扰素和基因工程人αA干扰素在动物和病人中进行了药代动力学研究,作者用生物素-抗生物素系统ELISA法对家兔进行im。

关键词：药代动力学基因工程干扰素

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三吡萘啶在动物模型上的长效预防抗疟作用

中国寄生虫学与寄生虫病杂志 1993年第3期11卷 190-194页

作者：陈林戴祖瑞马志明郑贤育陈昌第二军医大学抗疟药研究室上海200433 中国预防医学科学院寄生虫病研究所上海200025

本文报告了用 4.5倍ED_(50) 剂量的三吡萘啶游离碱喂饲小鼠,给药后 20 d再用伯氏疟原虫 ANKA 株原虫1×10~7个攻击,小鼠全部获得保护。三吡萘啶磷酸盐对鼠疟的滞效作用虽较其游离碱及哌喹磷酸盐稍好,但进行猴疟实验喂药时易引起恒河猴呕... 详细信息

本文报告了用 4.5倍ED_(50) 剂量的三吡萘啶游离碱喂饲小鼠,给药后 20 d再用伯氏疟原虫 ANKA 株原虫1×10~7个攻击,小鼠全部获得保护。三吡萘啶磷酸盐对鼠疟的滞效作用虽较其游离碱及哌喹磷酸盐稍好,但进行猴疟实验喂药时易引起恒河猴呕吐,难于准确计算给药量。三吡萘啶羟萘酸盐对鼠疟的滞效抗疟作用则不如其磷酸盐,也不如其游离碱。三吡萘啶游离碱总剂量为200 mg/kg,对食蟹猴疟原虫B株确有 20 d的滞效抗疟作用,但总剂量降至 100 mg/kg 时,其滞效作用即明显下降。总之,三吡萘啶游离碱对猴疟的长效抗疟作用似较哌喹稍逊。

关键词：三吡萘啶哌喹抗疟药药理学

伯氏疟原虫ANKA株模型的建立及其在抗疟药筛选中的应用

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药学学报 1984年第10期19卷 732-736页

作者：陈林郭凤川戴祖瑞李从军第二军医大学抗疟药研究室

本文报告伯氏疟原虫ANKA株—斯氏按蚊—小鼠(CBL或ICR/JCL)模型。实验证明,国内常用的6个品系(CBL,ICR/JCL,615,SMMC/B,SMMC/C和昆明系)小鼠对伯氏疟原虫ANKA株输血感染都很敏感;在一定条件下,42批斯氏按蚊对伯氏疟原虫ANKA株的腺感染率... 详细信息

本文报告伯氏疟原虫ANKA株—斯氏按蚊—小鼠(CBL或ICR/JCL)模型。实验证明,国内常用的6个品系(CBL,ICR/JCL,615,SMMC/B,SMMC/C和昆明系)小鼠对伯氏疟原虫ANKA株输血感染都很敏感;在一定条件下,42批斯氏按蚊对伯氏疟原虫ANKA株的腺感染率为38.0±4.8%。子孢子腹腔接种后,以CBL和ICR/JCL小鼠最为敏感,且感染后小鼠平均存活20天左右。这一虫株对氯喹、甲氟喹、伯喹、乙胺嘧啶等都敏感,能正确反映常用抗疟药物的病因性预防作用和红细胞内持效作用。

关键词：抗疟药伯氏疟原虫ANKA株鼠疟模型抑制性治疗病因性预防作用红细胞内持效作用

2，4－二氨基5－氟－6－取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性

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药学学报 1994年第4期29卷 261-267页

作者：蒙小英刘进前张秀平陈秀华余爱珍戴祖瑞上海医药工业研究院上海第二军医大学

本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩合成Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲... 详细信息

本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩合成Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）尚未见文献报道，由５－氟－２，４－二氨基喹唑啉（４）经硝化生成异构体５ａ和５ｂ分离得５ａ后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ抑制性治疗筛选，有６个化合物Ｉ２，４．５，６和ＩＩ５，６以每日１ｍｇ·ｋｇ－１，给药４天，抑制率为１００％；体外抗肿瘤活性以Ｉ４最强，对Ｌ１２１０白血病细胞的ＩＣ５０为９．８６×１０－４μｇ·ｍｌ－１，优于氨甲蝶呤（ＭＴＸ）；经对１８种常见菌进行体外筛选，发现对肺炎双球菌Ｄｉｐｌｏｃｏｃｃｕｓｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ活性较好。

关键词：氨基喹唑啉合成生物活性

2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性

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药学学报 1991年第11期26卷 821-828页

作者：刘进前徐小岗陈秀华余爱珍戴祖瑞张秀平上海医药工业研究院上海200437 衢州制药厂第二军医大学

本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH_4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(***)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合... 详细信息

本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH_4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(***)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ_3,Ⅰ_4,Ⅲ_4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ_4最佳。对L1210白血病细胞株的IC_(50)为2.20×10^(-9) m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(***)有较好的活性。

关键词：氨基喹唑啉抗肿瘤活性抗菌活性

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长效抗疟药—喹哌防治鼠疟的实验研究

药学学报 1982年第12期17卷 894-898页

作者：朱定球戴祖瑞李进才蒋增康第二军医大学寄生虫学教研室

1,3双[4′-(7′氯-喹啉基-4′)哌哔嗪-1]丙烷(简称:喹哌-Piperaquine)的碱或盐,对鼠疟均有长效抑制性预防作用,其作用的持续时间长短,随给药剂量增大而延长。喹哌碱每天50 mg/kg和200 mg/kg,连续灌胃3天,对鼠疟分别有15和60天预防作用;... 详细信息

1,3双[4′-(7′氯-喹啉基-4′)哌哔嗪-1]丙烷(简称:喹哌-Piperaquine)的碱或盐,对鼠疟均有长效抑制性预防作用,其作用的持续时间长短,随给药剂量增大而延长。喹哌碱每天50 mg/kg和200 mg/kg,连续灌胃3天,对鼠疟分别有15和60天预防作用;喹哌盐100 mg(碱基)/kg和300 mg(碱基)/kg一次灌胃,对鼠疟分别有30和45天预防作用。相同的给药剂量,喹哌盐的长效作用比喹哌碱好。喹哌碱、喹哌盐及磷酸氯喹,在相同给药剂量对比下,磷酸氯喹无长效预防作用。喹哌碱对鼠疟亦有良好治疗效果,从原虫血症转阴和治疗后的动物存活看,喹哌优于氯喹。

关键词：长效抗疟药喹哌伯氏鼠疟原虫正常株裂殖体杀灭剂

对氨基苯甲酸对斯氏按蚊传播约氏鼠疟原虫和伯氏鼠疟原虫的影响

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国外医学(寄生虫病分册) 1981年第3期 127-128页

作者：戴祖瑞

作者实验室中的几种鼠疟原虫均以斯氏按蚊来进行生活史循环,但经常发现斯氏按??蚊的手孢子阳性率不稳定。作者通过研究证明,对氨基苯甲酸(PABA)是影响疟原虫在蚊体内孢子增殖的重要因素。作者用约氏鼠疟原虫17X株和伯氏鼠疟原虫NK65株... 详细信息

作者实验室中的几种鼠疟原虫均以斯氏按蚊来进行生活史循环,但经常发现斯氏按??蚊的手孢子阳性率不稳定。作者通过研究证明,对氨基苯甲酸(PABA)是影响疟原虫在蚊体内孢子增殖的重要因素。作者用约氏鼠疟原虫17X株和伯氏鼠疟原虫NK65株和无球状附红细胞体感染的小鼠(Tucks TFW)在22±2℃、相对湿度

关键词： PABA 疟原虫卵囊藏卵器氨基苯甲酸伯氏

通过蚊虫叮咬啮齿动物测定伯氏疟原虫孢子体的数量

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国外医学参考资料(寄生虫病分册) 1978年第4期 172-173页

作者：戴祖瑞

作者经过试探性的实验,即通过含有伯氏疟原虫孢子体的斯氏按蚊叮咬CFN株大鼠和A/j株小鼠,使产生红细胞前期疟原虫,以红细胞前期疟原虫的计数来测定孢子体的感染量。期氏按蚊饲养于25C和相对湿度75%条件下,以伯氏疟原虫NK-65株感染3～5... 详细信息

作者经过试探性的实验,即通过含有伯氏疟原虫孢子体的斯氏按蚊叮咬CFN株大鼠和A/j株小鼠,使产生红细胞前期疟原虫,以红细胞前期疟原虫的计数来测定孢子体的感染量。期氏按蚊饲养于25C和相对湿度75%条件下,以伯氏疟原虫NK-65株感染3～5周令的金色仓鼠作为配子母体的来沅,感染斯

关键词：子体小鼠大鼠静脉注射小家鼠伯氏疟原虫啮齿动物斯氏按蚊蚊虫叮咬唾液腺涎腺

伯氏疟原虫:含有感染性红外期裂殖体的大鼠肝细胞悬液的制备

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国外医学(寄生虫病分册) 1979年第6期 268-269页

作者：戴祖瑞

1977年,作者曾用于孢子接种大鼠后的肝碎片腹腔接种给小鼠、大鼠和仓鼠,接种后二周内观察有无原虫血症出现的方法,来测定肝脏红外期裂殖体(HEX)的感染力。实验证明,肝碎片之所以有感染力,是由于有HEX的存在。作者通过进一步试验指出;用... 详细信息

1977年,作者曾用于孢子接种大鼠后的肝碎片腹腔接种给小鼠、大鼠和仓鼠,接种后二周内观察有无原虫血症出现的方法,来测定肝脏红外期裂殖体(HEX)的感染力。实验证明,肝碎片之所以有感染力,是由于有HEX的存在。作者通过进一步试验指出;用机械的方法捣碎有感染力的肝组织,会损害HEX的感染力,如果将有感染力的肝组织强行通过钢筛,会失去大量有感染性的HEX,如果将有感染力的肝组织匀浆化,则

关键词：感染性小鼠肝细胞裂殖体红外期小家鼠悬液大鼠

用大鼠的伯氏鼠疟原虫未成熟的红前期腹腔接种大鼠、小鼠和仓鼠

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国外医学参考资料(寄生虫病分册) 1978年第5期 225-226页

作者：戴祖瑞

曾有报告用感染了食蟹猴疟原虫红前期的猴肝捣碎后腹腔接种于健康猴获得成功。作者用伯氏鼠疟原虫抱子体注射感染的大鼠,于注射抱子体后2.5～7小时,21～28小时,及36～41小时取出肝脏,捣碎后腹腔转种给健康大鼠、小鼠和仓鼠均获得成功。... 详细信息

曾有报告用感染了食蟹猴疟原虫红前期的猴肝捣碎后腹腔接种于健康猴获得成功。作者用伯氏鼠疟原虫抱子体注射感染的大鼠,于注射抱子体后2.5～7小时,21～28小时,及36～41小时取出肝脏,捣碎后腹腔转种给健康大鼠、小鼠和仓鼠均获得成功。与此同时,平行地进行了血液转种,结果均为阴性,从而排除了感染是由血液中孢子体或红内期原虫所引起。并论证了感染确是由肝脏

关键词：大鼠仓鼠小鼠小家鼠疟原虫未成熟伯氏