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碘催化的咪唑类化合物N—H键的官能化（英文）

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有机化学 2017年第12期37卷 3242-3247页

作者：杨丽烽惠人杰单恒悦巩凯江南大学药学院无锡214122

由于苯并咪唑结构的化合物在抗肿瘤、抗高血压等方面具有卓越的生物活性,以I2作为催化剂,叔丁基过氧化物(DTBP)作为氧化剂,成功实现了一系列咪唑类化合物与环状醚、环状硫醚α-C(sp3)—H键的交叉脱氢偶联反应,完成了咪唑类化合物N—H键... 详细信息

由于苯并咪唑结构的化合物在抗肿瘤、抗高血压等方面具有卓越的生物活性,以I2作为催化剂,叔丁基过氧化物(DTBP)作为氧化剂,成功实现了一系列咪唑类化合物与环状醚、环状硫醚α-C(sp3)—H键的交叉脱氢偶联反应,完成了咪唑类化合物N—H键的官能团化,合成了一系列具有生物活性的化合物.经过反应机理的研究,推测该类反应可能是以亚胺/硫亚胺离子作为活性中间体进行反应以实现在N—H健的官能团修饰.

关键词：碘 N—H键官能化环醚交叉脱氢偶联环硫醚

三氟甲基亚磺酸钠实现的三氟甲基化反应研究进展

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有机化学 2017年第12期37卷 3060-3075页

作者：惠人杰张士伟谭政吴小培冯柏年江南大学药学院无锡214122

三氟甲基能够提高药物的化学和代谢稳定性,改善其亲脂性和生物利用度,增强药物的结合选择性,具有广泛的应用.三氟甲基亚磺酸钠(CF_3SO_2Na)稳定、低价,在有机氟化学领域应用广泛.综述了近三年来CF_3SO_2Na作为三氟甲基源在三氟甲基化反... 详细信息

三氟甲基能够提高药物的化学和代谢稳定性,改善其亲脂性和生物利用度,增强药物的结合选择性,具有广泛的应用.三氟甲基亚磺酸钠(CF_3SO_2Na)稳定、低价,在有机氟化学领域应用广泛.综述了近三年来CF_3SO_2Na作为三氟甲基源在三氟甲基化反应中的最新研究进展,分别叙述了其在双官能团化、芳烃三氟甲基化、三氟甲硫基化及其他反应中的应用及部分反应机理,希望为今后三氟甲基的引入提供参考.

关键词：三氟甲基亚磺酸钠三氟甲基化机理

新型抗血吸虫杂环化合物UPLC-QTOF-MS分析方法的建立

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中国血吸虫病防治杂志 2018年第3期30卷 317-321,345页

作者：叶扬惠人杰冯柏年江南大学药学院药物合成与分析实验室无锡214000

目的建立新型抗血吸虫杂环化合物噁二唑-2-氧化物杂环类似物F-2015-14的超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)分析方法。方法小鼠血浆及组织样品经乙酸乙酯萃取,以C18色谱柱进行色谱分离,再经流动相为10%乙腈-0.1%(体积分数... 详细信息

目的建立新型抗血吸虫杂环化合物噁二唑-2-氧化物杂环类似物F-2015-14的超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)分析方法。方法小鼠血浆及组织样品经乙酸乙酯萃取,以C18色谱柱进行色谱分离,再经流动相为10%乙腈-0.1%(体积分数)甲酸溶液,梯度洗脱分离,采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱检测F-2015-14。结果小鼠血浆中F-2015-14在12.5~250mg/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.990,检出限为8.8mg/mL;小鼠肝匀浆中F-2015-14在12.5~250mg/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.992,检出限为5.6mg/mL。在加样量为12.5mg/mL的小鼠血浆和肝匀浆样品中,UPLC-QTOF-MS的准确度和基质效应均在80%~120%,日间、日内精密度均<20%;在加样量为100、200mg/mL的小鼠血浆和肝匀浆样品中,UPLC-QTOF-MS的准确度和基质效应均在85%~115%,日间、日内精密度均<15%。结论 UPLC-QTOF-MS检测新型抗血吸虫杂环化合物噁二唑-2-氧化物(F-2015-14)具有较好的灵敏度及重复性,为抗血吸虫新药的研发奠定了基础。

关键词：血吸虫病噁二唑-2-氧化物杂环化合物超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱法

SIFT与多区域决策融合的车辆行为分析方法

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江苏大学学报（自然科学版） 2019年第1期40卷 34-39页

作者：施佺孙兵惠人杰孙玲王晗南通大学计算机科学与技术学院江苏南通226019 南通大学交通学院江苏南通226019

在大交通流与多运动轨迹相互交错、遮挡的复杂路况中,为了对车辆行为进行有效分析,提出了一种基于SIFT特征点和多区域决策模型的车辆违章行为分析方法.该方法首先利用2帧视频图像之间SIFT特征点的匹配结果获取视频图像中各车辆的运动矢... 详细信息

在大交通流与多运动轨迹相互交错、遮挡的复杂路况中,为了对车辆行为进行有效分析,提出了一种基于SIFT特征点和多区域决策模型的车辆违章行为分析方法.该方法首先利用2帧视频图像之间SIFT特征点的匹配结果获取视频图像中各车辆的运动矢量,进而提取其中有效的行为特征;然后根据不同车道区域的客观行车规章要求,建立车辆正常行车/违章行车的多区域决策模型;最后根据决策模型完成车辆违章行为的定性分析,给出行为结果.结果表明:提出的车辆违章行为分析方法检测准确率高、误检率低且实现简单,能够满足复杂交通路口的交通监控等实际应用环境的需求.

关键词：车辆行为分析多区域决策模型 SIFT特征点稀疏运动矢量场行为特征违章检测

HPLC-ELSD法测定氨基酸原料药中5种糖类杂质

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中国药科大学学报 2021年第1期52卷 66-70页

作者：刘蕾姜峰欧阳汉霖惠人杰江南大学药学院无锡214122

建立一种高效液相色谱-蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)测定氨基酸原料药中5种糖类杂质的分析方法。利用离子交换树脂分离富集氨基酸样品中的残留糖类杂质,并采用Lichropher NH2色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行分离,以乙腈-水为流动相进行... 详细信息

建立一种高效液相色谱-蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)测定氨基酸原料药中5种糖类杂质的分析方法。利用离子交换树脂分离富集氨基酸样品中的残留糖类杂质,并采用Lichropher NH2色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行分离,以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,漂移管温度为40℃;增益值为8;载气为氮气(压力为350 kPa)。经验证,果糖、葡萄糖、蔗糖、麦芽糖、乳糖检测限为20.8~75.0 mg/kg,定量限为96.2~238.8 mg/kg,5种糖在线性范围内线性关系良好,相关系数均大于0.999,加样回收率在84.9%~107.8%之间。该方法操作简便、灵敏度高、精密度好、准确可靠,可用于氨基酸原料药的残糖杂质分析。

关键词：氨基酸糖类杂质 HPLC-ELSD 阳离子交换树脂

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气相色谱法测定奥希替尼中溶剂残留量

沈阳药科大学学报 2019年第4期36卷 327-333页

作者：冯静唐春雷惠人杰江南大学药学院江苏无锡214122

目的建立一种毛细管气相色谱法,同时测定原料药奥希替尼中5种残留溶剂乙醇、乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷、1,4-二氧六环的含量。方法以Thermo TG-5MS毛细管柱(30 m×0.32 mm,0.25μm)为色谱柱,以氮气为载气,程序升温:起始柱温为30℃,保持1... 详细信息

目的建立一种毛细管气相色谱法,同时测定原料药奥希替尼中5种残留溶剂乙醇、乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷、1,4-二氧六环的含量。方法以Thermo TG-5MS毛细管柱(30 m×0.32 mm,0.25μm)为色谱柱,以氮气为载气,程序升温:起始柱温为30℃,保持10 min,之后以15℃·min^(-1)的速率升至150℃,保持4 min。采用直接进样法,进样体积为1μL。结果 5种有机溶剂在建立的色谱条件下分离度较高,且在质量浓度10.00～200.00 mg·L^(-1)内线性关系良好(r≥0.999 5),乙醇、乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷和1,4-二氧六环的检测限质量浓度分别为0.68、1.23、2.81、1.81和2.93μg·mL^(-1),定量限质量浓度分别为1.68、3.76、9.48、3.38和9.54 mg·L^(-1),平均回收率分别为100.4%、101.2%、102.7%、103.0%、101.2%,RSD分别为2.31%、3.53%、3.61%、4.71%、2.47%。利用该方法对3批奥希替尼样品中的残留溶剂进行检查,结果显示,乙醇的残留量分别为0.059%、0.064%和0.060%,乙酸乙酯的残留量分别为0.263%、0.260%、0.267%,乙腈、二氯甲烷和1,4-二氧六环未被检测出。结论该色谱方法可用于测定原料药奥希替尼中5种有机溶剂的含量。

关键词：毛细管柱气相色谱法奥希替尼溶剂残留

HS-SPME-GC-MS法同时测定沙棘酒中11种酯类香气成分

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分析试验室 2020年第8期39卷 962-968页

作者：苗莉莉刘海丽惠人杰江南大学药学院无锡214122 江南大学生物工程学院无锡214122

建立了顶空固相微萃取(HS-SPME)和气相色谱-质谱(GC-MS)联用法同时定量测定沙棘酒中乙酸乙酯、丁酸乙酯、异戊酸乙酯、己酸乙酯、异戊酸异戊酯、庚酸乙酯、乳酸乙酯、辛酸乙酯、苯甲酸乙酯、苯甲酸异戊酯、棕榈酸乙酯的检测方法。选定... 详细信息

建立了顶空固相微萃取(HS-SPME)和气相色谱-质谱(GC-MS)联用法同时定量测定沙棘酒中乙酸乙酯、丁酸乙酯、异戊酸乙酯、己酸乙酯、异戊酸异戊酯、庚酸乙酯、乳酸乙酯、辛酸乙酯、苯甲酸乙酯、苯甲酸异戊酯、棕榈酸乙酯的检测方法。选定的顶空固相微萃取最优条件为:50/30μm DVB/CAR/PDMS固相微萃取头、萃取温度40℃、萃取时间40 min、装样量10 mL。采用TG-WAXMS石英毛细管柱,在50℃~230℃的温度范围内梯度升温。各组分在0.001~100 mg/L的范围内均线性关系良好。方法学验证结果显示,各组分的平均回收率为86.3%~109.5%。对市售不同产地沙棘酒中的11种酯类香气成分进行定量分析,准确测定了各产品酯类香气成分的含量,为市售产品的质量评价提供了可靠参考。

关键词：沙棘酒顶空固相微萃取气相色谱-质谱酯类香气成分定量检测

首个针对治疗高危神经母细胞瘤的新药dinutuximab

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中国新药杂志 2016年第3期25卷 241-243,269页

作者：韩金娥惠人杰冯柏年江南大学药学院无锡214122

Dinutuximab是一种可与神经母细胞瘤表面结合的嵌合单克隆抗体,是首个专门治疗高危神经母细胞瘤患者的药物。美国FDA授予其优先审评和孤儿药资格,并批准其上市,作为一线治疗药物的一部分,用于高危神经母细胞瘤儿科患者。本文对其作用机... 详细信息

Dinutuximab是一种可与神经母细胞瘤表面结合的嵌合单克隆抗体,是首个专门治疗高危神经母细胞瘤患者的药物。美国FDA授予其优先审评和孤儿药资格,并批准其上市,作为一线治疗药物的一部分,用于高危神经母细胞瘤儿科患者。本文对其作用机制、药动学、临床研究、安全性等进行综述。

关键词： dinutuximab 神经母细胞瘤单克隆抗体优先审评孤儿药

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液质联用技术应用于药理学实验教学的探索

实验室研究与探索 2019年第11期38卷 219-222页

作者：高越颖刘蕾惠人杰江南大学药学院

为培养制药工程本科生的药物评价能力,基于前期成熟的科研成果,将已建立的液质联用分析方法应用于药理学设计性实验,设计了题为“化合物X在小鼠体内药物代谢动力学研究”的实验.小鼠一次性灌胃化合物X溶液,取各时间点小鼠血浆,采用乙腈... 详细信息

为培养制药工程本科生的药物评价能力,基于前期成熟的科研成果,将已建立的液质联用分析方法应用于药理学设计性实验,设计了题为“化合物X在小鼠体内药物代谢动力学研究”的实验.小鼠一次性灌胃化合物X溶液,取各时间点小鼠血浆,采用乙腈沉淀蛋白法,运用内标法进行高效液相色谱-质谱联用技术检测血浆中药物浓度,并用DAS2.0软件计算药代动力学参数.经过上述实验过程,学生了解了化学药物药代谢动力学研究的一般思路与方法,掌握了动物给药、取血、生物样本处理方法及药物含量测定等一系列综合实验技能,学会了高效液相色谱-质谱联用分析方法,参与了实验设计与结果分析,提高了学生研究、解决制药工程实际问题的能力.

关键词：液质联用技术药物代谢动力学制药工程药理学设计性实验