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偏向性μ-阿片受体激动剂奥赛利定的临床应用进展

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中国临床药理学与治疗学 2024年第9期 1057-1061页

作者：朱昌茂谢力吴仔峰王森张琪徐祥清杨春南京医科大学第一附属医院麻醉与围术期医学科南京医科大学第四附属医院麻醉科江苏恩华药业股份有限公司药物研究院&江苏省中枢神经药物研究重点实验室

阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors,GPCRs），主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用。新近研究发现G蛋白介导镇痛作用，而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关。... 详细信息

阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors,GPCRs），主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用。新近研究发现G蛋白介导镇痛作用，而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关。奥赛利定是第一个批准上市的偏向性μOR激动剂，主要通过激活G蛋白发挥镇痛作用，其起效迅速且镇痛效果确切；因对β抑制蛋白活性较低，其副反应发生率较阿片类经典药物吗啡低。奥赛利定代谢产物无活性，可安全用于肝肾功能不全患者。本文总结了奥赛利定的药理学研究与临床应用现状，以期为奥赛利定的临床实践提供参考。

关键词：奥赛利定(TRV-130) 药理机制临床应用不良反应

以5-羟色胺2A受体为靶点的抗抑郁药研究进展

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医药导报 2023年第7期42卷 1061-1066页

作者：徐祥清常山泉江苏恩华药业股份有限公司江苏省中枢神经药物研究重点实验室徐州221116

抑郁症的发病机制非常复杂,至今尚未完全阐明。大量临床及临床前研究表明,5-羟色胺(5-HT)能神经功能障碍可能是导致抑郁症的关键因素之一。在5-HT神经系统中,除5-羟色胺转运体(SERT)外,有多种5-HT受体亚型与抑郁症有关,尤以5-HT 1A及5-H... 详细信息

抑郁症的发病机制非常复杂,至今尚未完全阐明。大量临床及临床前研究表明,5-羟色胺(5-HT)能神经功能障碍可能是导致抑郁症的关键因素之一。在5-HT神经系统中,除5-羟色胺转运体(SERT)外,有多种5-HT受体亚型与抑郁症有关,尤以5-HT 1A及5-HT 2A受体与抑郁症关系最为密切。5-HT 2A受体在大脑中广泛分布,是调节情绪的重要物质基础,对情绪、感知的调控具有重要作用。5-HT 2A受体可以直接或间接调节单胺类递质释放,调节脑中单胺类递质水平,参与抑郁症发病过程。5-HT 2A受体拮抗剂可以增强5-羟色胺再摄取抑制剂等抗抑郁药对难治性抑郁症的治疗效果并减少性功能障碍及睡眠障碍等不良反应。目前有不少以5-HT 2A受体为靶点的抗抑郁药应用于临床,也有大量化合物处于临床及临床前研究。该文对5-HT 2 A受体与抑郁症的关系及以5-HT 2A受体为靶点的抗抑郁药研究进展进行简要综述,以期为新型抗抑郁药物的研发提供参考。

关键词：抗抑郁药 5-HT 2A受体抑郁症增效

齐洛那平临床前体外及体内抗精神分裂症药效的初步研究

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中华精神科杂志 2022年第6期55卷 451-458页

作者：魏雅芹徐祥清邱印利于民权徐州医科大学药学院徐州221004 江苏恩华药业股份有限公司江苏省中枢神经药物研究重点实验室徐州221000

目的考察齐洛那平对不同精神分裂症动物模型的药效及其对多巴胺D_(1)、D_(2)等受体的体外亲和力。方法纳入雄性SPF级ICR小鼠324只,雄性SPF级Wistar大鼠72只及SPF级SD大鼠雌雄各10只为研究对象。(1)取100只ICR小鼠分为10组:空白组(溶媒+... 详细信息

目的考察齐洛那平对不同精神分裂症动物模型的药效及其对多巴胺D_(1)、D_(2)等受体的体外亲和力。方法纳入雄性SPF级ICR小鼠324只,雄性SPF级Wistar大鼠72只及SPF级SD大鼠雌雄各10只为研究对象。(1)取100只ICR小鼠分为10组:空白组(溶媒+生理盐水,简称Veh+NS),模型组(Veh+APO 1 mg/kg),利培酮(0.03、0.10、0.30、1.00 mg/kg,灌胃)+APO组,齐洛那平(0.3、1.0、3.0、10.0 mg/kg,灌胃)+APO组;每组10只,观察齐洛那平对小鼠攀爬行为的影响。(2)取84只ICR小鼠分为10组:空白组(Veh+NS),模型组(Veh+MK-8010.3 mg/kg),利培酮(0.01、0.03、0.10、0.30 mg/kg,灌胃)+MK-801组,齐洛那平(0.3、1.0、3.0、10.0 mg/kg,灌胃)+MK-801组;每组8~10只,观察齐洛那平对MK-801诱导小鼠高活动行为的影响。(3)取70只ICR小鼠分为7组:空白组(Veh),利培酮0.3、1.0及3.0 mg/kg组(灌胃),齐洛那平15、27及45 mg/kg组(灌胃),每组10只,观察小鼠在给药后30、60及90 min时保持僵住不动的时间。(4)取72只Wistar大鼠进行条件回避反应训练,将训练成功的大鼠分为7组:空白组(Veh),齐洛那平20、40及60 mg/kg组,利培酮0.2、0.4及0.8 mg/kg组,每组5~6只,考察齐洛那平对大鼠回避反应次数的影响。(5)取70只ICR小鼠,颈部皮下注射给予PCP(5 mg/kg)造模后,将小鼠分为空白组(Veh+NS),模型组(Veh+PCP),利培酮0.05 mg/kg+PCP组,齐洛那平(0.5、1.0、2.0 mg/kg)+PCP组,每组10~12只,考察齐洛那平对PCP诱导小鼠新物体识别障碍的影响。(6)将20只SD大鼠(雌雄各半)断头取脑,并制备5-HT_(2A)及5-HT_(2C)受体膜,取表达CHO-D_(1)、D_(2)及5-HT_(6)受体的细胞株制备D_(1)、D_(2)及5-HT_(6)受体膜,通过放射性配体受体结合的实验方法,考察齐洛那平对D_(1)、D_(2)、5-HT_(2A)、5-HT_(6)及5-HT_(2C)的亲和力。组间计量资料比较采用单因素方差分析,计数资料采用非参数U检验。结果(1)与模型组比较,齐洛那平剂量3.0及10.0 mg/kg可显著抑制APO诱导的小鼠攀爬行为(Z=-3.43、-4.07,均P<0.01),ED_(50)为4.31 mg/kg。利培酮剂量在0.10、0.30及1.00 mg/kg可显著抑制小鼠攀爬行为(Z=-1.83、-2.48、-4.26,P<0.05或P<0.01),ED_(50)为0.19 mg/kg。(2)与模型组比较,齐洛那平剂量3.0及10.0 mg/kg可显著抑制MK-801诱导的小鼠高活动行为(t=-7.18、3.90,均P<0.01),ED_(50)为2.63 mg/kg。利培酮0.01、0.03、0.10及0.30 mg/kg均显著抑制小鼠高活动行为(t=-3.02、4.98、-6.08、7.10,均P<0.01),ED_(50)为0.011 mg/kg。(3)齐洛那平及利培酮均可诱发小鼠产生僵住症,其ED_(50)分别为35.36 mg/kg及1.25 mg/kg。(4)齐洛那平以及利培酮均能剂量依赖性抑制大鼠的回避反应次数,与空白组比较,齐洛那平剂量在40及60 mg/kg时可显著性抑制大鼠条件回避反应次数(t=11.84、13.07,均P<0.01),ED_(50)为34.36 mg/kg;利培酮0.8 mg/kg可显著抑制大鼠条件回避反应次数(t=13.50,P<0.01),ED_(50)为0.60 mg/kg。(5)与模型组比较,齐洛那平0.5及1.0 mg/kg给药时能显著改善PCP诱导的新物体识别障碍模型小鼠的区分指数(t=-3.67、-2.12,均P<0.05及P<0.01),提高认知能力;而利培酮0.05 mg/kg对PCP诱导的新物体识别障碍模型小鼠的区分指数无显著性影响。(6)齐洛那平对D_(1)(Ki=3.21 nmol/L)、5-HT_(2A)(Ki=13.11 nmol/L)、5-HT_(6)(Ki=21.49 nmol/L)及5-HT_(2C)(Ki=48.90 nmol/L)受体有较高的亲和力,而对D_(2)(Ki=563.20 nmol/L)受体亲和力较弱。利培酮对5-HT_(2A)、5-HT_(2C)和D_(2)受体具有较高亲和力,其Ki分别为2.37、18.79和4.82 nmol/L,利培酮对D_(1

关键词：精神分裂症抗精神病药齐洛那平多巴胺受体

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厦门市构建新发展格局节点城市思考与建议

发展研究 2023年第11期40卷 54-60页

作者：徐祥清中共厦门市委全面深化改革委员会办公室

经过40多年改革开放,厦门经济特区经济社会发展取得长足进步,具备了构建新发展格局节点城市的有利条件。在分析优劣势的基础上,坚持目标导向、问题导向、结果导向,深入推进扩大内需战略和深化供给侧结构性改革,围绕产业链布局创新链,提... 详细信息

经过40多年改革开放,厦门经济特区经济社会发展取得长足进步,具备了构建新发展格局节点城市的有利条件。在分析优劣势的基础上,坚持目标导向、问题导向、结果导向,深入推进扩大内需战略和深化供给侧结构性改革,围绕产业链布局创新链,提高产业链的生存力、竞争力和持续力;提升流通体系现代化水平,提高需求与供给的适配性,推动区域协调发展,积极融入长三角和粤港澳大湾区,推进两岸融合发展;对标国际先进规划和高水平经贸协定,加大高水平开放压力测试,推动“双循环”在厦门对接联通、相互促进,推动厦门市成为新发展格局节点城市。

关键词：新发展格局节点城市厦门市

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项目评估量化分析的基本思路

金融研究 1999年第6期 75-76页

作者：徐祥清厦门市工程咨询中心

随着社会主义市场经济体制和投融资体制改革的进一步深化，商业银行必将更加深入地介入项目评估，基本建设银行贷款要逐步由项目业主根据银行提供的服务择优选择贷款银行，同时，银行根据企业的经营情况和还贷能力择优选择贷款项目。因... 详细信息

随着社会主义市场经济体制和投融资体制改革的进一步深化，商业银行必将更加深入地介入项目评估，基本建设银行贷款要逐步由项目业主根据银行提供的服务择优选择贷款银行，同时，银行根据企业的经营情况和还贷能力择优选择贷款项目。因此，项目评估应调整思路，按照市场经...

关键词：项目评估量化分析中国项目可行性投资估算

5-HT_(2A)/D_(2)受体平衡拮抗剂NH809抗精神分裂症作用的初步研究

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神经药理学报 2022年第3期12卷 1-4页

作者：于民权徐祥清江苏恩华药业股份有限公司徐州221000

目的:考察5-HT_(2A)/D_(2)受体平衡拮抗剂NH809体内抗精神分裂症药理学作用。方法:采用地卓西平马来酸盐(0.3 mg·kg^(-1),ip)诱发小鼠高活动模型、阿扑吗啡(1 mg·kg^(-1),sc)诱导小鼠攀爬模型及大鼠条件回避反应(conditioned avoidanc... 详细信息

目的:考察5-HT_(2A)/D_(2)受体平衡拮抗剂NH809体内抗精神分裂症药理学作用。方法:采用地卓西平马来酸盐(0.3 mg·kg^(-1),ip)诱发小鼠高活动模型、阿扑吗啡(1 mg·kg^(-1),sc)诱导小鼠攀爬模型及大鼠条件回避反应(conditioned avoidance response,CAR)实验,评估NH809体内抗精神分裂症的作用,并与阳性药利培酮进行比较。结果:在地卓西平马来酸盐诱发小鼠高活动模型、阿扑吗啡诱导小鼠攀爬行为及大鼠条件回避反应体内动物模型上,NH809具有剂量相关的抑制作用,其ED_(50)分别为0.04、0.05和0.24 mg·kg^(-1);利培酮在这三个模型上的ED_(50)分别为0.06、0.68和0.60 mg·kg^(-1)。结论:NH809对多个精神分裂症动物模型具有显著的药理学作用,且体内活性优于利培酮。

关键词： 5-HT2A/D2受体平衡拮抗剂高活动攀爬条件回避

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中国发展房地产证券化刍议

发展研究 1999年第8期16卷 16-17页

作者：徐祥清厦门市工程咨询中心

抑肝散对血管性痴呆大鼠学习记忆及脑组织SOD、MDA含量的影响

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中国老年学杂志 2006年第3期26卷 358-360页

作者：徐祥清朱丹马世平中国药科大学中药药理教研室江苏南京210038

目的研究抑肝散对血管性痴呆模型大鼠的治疗作用及其作用机制。方法双侧颈总动脉结扎再灌合并硝普钠降压法造大鼠血管性痴呆模型,采用大鼠跳台法、穿梭箱法和Morris水迷宫法检测各组大鼠学习记忆能力,并测定大鼠脑组织中SOD活性、MDA的... 详细信息

目的研究抑肝散对血管性痴呆模型大鼠的治疗作用及其作用机制。方法双侧颈总动脉结扎再灌合并硝普钠降压法造大鼠血管性痴呆模型,采用大鼠跳台法、穿梭箱法和Morris水迷宫法检测各组大鼠学习记忆能力,并测定大鼠脑组织中SOD活性、MDA的含量。结果与模型组相比,抑肝散可明显提高模型大鼠学习记忆能力,降低MDA含量,提高SOD的活性。结论抑肝散可明显改善模型大鼠学习记忆能力,其作用机制之一可能与其抗氧自由基的作用有关。

关键词：抑肝散血管性痴呆超氧化物歧化酶丙二醛

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孤独症谱系障碍的药物治疗研究进展

药学学报 2018年第3期53卷 321-327页

作者：徐祥清王克威江苏恩华药业股份有限公司江苏徐州221116 青岛大学药学院山东青岛266021

孤独症谱系障碍(autistic spectrum disorder,ASD)是一组严重影响儿童健康、具有显著临床和病因异质性的中枢神经系统发育障碍性疾病,表现为社会互作障碍、语言障碍及多种类型的重复性行为,其病因及发病机制均尚未完全阐明,迄今为止尚... 详细信息

孤独症谱系障碍(autistic spectrum disorder,ASD)是一组严重影响儿童健康、具有显著临床和病因异质性的中枢神经系统发育障碍性疾病,表现为社会互作障碍、语言障碍及多种类型的重复性行为,其病因及发病机制均尚未完全阐明,迄今为止尚无特异性的治疗药物。目前,对ASD多采用行为干预为主而药物治疗为辅的综合性治疗措施。行为干预对ASD的核心症状有一定的治疗效果,药物治疗对核心症状效果虽然不大,但对其他的症状如易激惹、攻击性、自残行为、焦虑、高活动性、失眠、强迫行为及注意力不集中等具有一定的改善作用。目前有较多的药物正在进行ASD的临床及临床前实验研究,这些药物包括第二代抗精神病药、抗抑郁药、抗多动症药物、抗癫痫药、抗感染药、谷氨酸受体调节剂、GABA受体调节剂、mTOR抑制剂和神经肽类等。本文将对治疗ASD药物的临床及临床前研究进展进行综述。

关键词：孤独症谱系障碍药物治疗抗精神病药抗抑郁药阿立哌唑利培酮