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小分子IGF-1R抑制剂的研究进展

药学学报 2008年第10期43卷 979-984页

作者：徐岩王广树孙薇杨晓虹徐利保吉林大学药学院药物化学教研室吉林长春130021

胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)的信号转导途径与肿瘤的发生密切相关。抑制IGF-1R的活性,可以有效控制肿瘤细胞的生长和转移,并增强肿瘤对化疗、放疗的敏感性。以IGF-1R为靶标的治疗方法中,IGF-1R单克隆抗体和小分子激酶抑制剂已进入临... 详细信息

胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)的信号转导途径与肿瘤的发生密切相关。抑制IGF-1R的活性,可以有效控制肿瘤细胞的生长和转移,并增强肿瘤对化疗、放疗的敏感性。以IGF-1R为靶标的治疗方法中,IGF-1R单克隆抗体和小分子激酶抑制剂已进入临床试验阶段。本文对近年来以IGF-1R为靶点的小分子激酶抑制剂的研究进展进行综述。

关键词：胰岛素样生长因子1受体小分子激酶抑制剂肿瘤进展

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网格蛋白介导型内吞作用与广谱抗病毒药

国际药学研究杂志 2013年第1期40卷 43-47,99页

作者：周丽杨晓虹徐利保肖军海中南大学药学院长沙410013 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 吉林大学药学院长春130021

病毒性疾病对人类的健康造成了巨大的威胁,虽然有很多药物用于临床治疗,但由于病毒的易变异性,对现有的抗病毒药物极易产生耐药性,而新发病毒又层出不穷,因此研发新的抗病毒药物尤其是广谱且不易产生耐药的抗病毒药物对于病毒性疾病的... 详细信息

病毒性疾病对人类的健康造成了巨大的威胁,虽然有很多药物用于临床治疗,但由于病毒的易变异性,对现有的抗病毒药物极易产生耐药性,而新发病毒又层出不穷,因此研发新的抗病毒药物尤其是广谱且不易产生耐药的抗病毒药物对于病毒性疾病的治疗就显得尤为重要。网格蛋白介导型内吞是许多病毒和病原体进入宿主细胞的主要途径,抑制此途径可阻断病毒进入宿主细胞,从而抑制病毒感染,由于其功能和机制与病毒自身无关,不易产生耐药,是近年来广谱抗病毒药物的潜在作用靶标。本文结合国内外最新研究报道,简要综述了病毒依赖网格蛋白介导型内吞入胞的机制,网格蛋白介导型内吞抑制剂的研究现状,及其在广谱抗病毒药物研发中的潜在应用前景。

关键词：网格蛋白介导型内吞抑制剂广谱抗病毒

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2016年公开的新农药品种

农药 2016年第11期55卷 838-839页

作者：徐利保杨吉春杨浩吴鸿飞沈阳中化农药化工研发有限公司新农药创制与开发国家重点实验室沈阳110021

概述了2016年公开的7个新农药品种,包括5个杀菌剂和2个除草剂,并简要介绍了各品种的生物活性和合成方法。

关键词：新农药品种杀菌剂除草剂 2016

3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类衍生物的设计、合成及杀螨活性

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农药 2018年第10期57卷 706-709页

作者：徐利保李鹏张立新班兰凤吴鸿飞沈阳中化农药化工研发有限公司新农药创制与开发国家重点实验室沈阳110021 烟台药物研究所山东烟台264000 沈阳化工大学沈阳110142

[目的]设计、合成一系列新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,以发现高杀螨活性的化合物。[方法]采用活性亚结构拼接原理设计合成一系列新型含有苯基硫醚和1,2,3-苯并三嗪-4-酮活性亚结构片段化合物。[结果]合成了20个3-苯基硫... 详细信息

[目的]设计、合成一系列新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,以发现高杀螨活性的化合物。[方法]采用活性亚结构拼接原理设计合成一系列新型含有苯基硫醚和1,2,3-苯并三嗪-4-酮活性亚结构片段化合物。[结果]合成了20个3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证;对朱砂叶螨进行活性测试,在100 mg/L质量浓度下,大部分目标化合物均表现出明显的杀螨活性,其中化合物3a、3k和4k对朱砂叶螨的致死率均大于90%,而化合物3k即使在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%。[结论]部分合成的新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,如3a、3k和4k,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨有很好的活性,尤其3k在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%,具有进一步研究价值。

关键词： 3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮合成杀螨活性

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2016年公开的新农药品种

中国农药 2016年第12期12卷 50-52页

作者：徐利保杨吉春杨浩吴鸿飞沈阳中化农药化工研发有限公司新农药创制与开发国家重点实验室

2016年共公开了7个新农药品种,其中杀菌剂5个,除草剂2个。1杀菌剂2016年共公开了5个新杀菌剂品种,分别为quinofumelin、mefentrifluconazole、ipfentriBuconazole、dichlobentiazox和fenpicoxamid。Quinofumelin（试验代号ARK-3010）是... 详细信息

关键词：农药品种杀菌剂化学公司除草剂

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Rho激酶抑制剂的研究进展

Rho激酶抑制剂的研究进展

3-(5-三氟乙硫基)苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类衍生物的设计、合成及杀螨活性

东北三省生物化学与分子生物学学会2008年学术交流会

作者：徐利保杨晓虹孙薇周小平徐岩吉林大学药学院

Rho 是一种小分子 G 蛋白(small G protein,GTPase),在细胞的信号转导通路中起到分子开关作用。其下游作用底物 Rho 激酶对许多细胞活动,如血管平滑肌细胞收缩、肌动蛋白细胞骨架重组、细胞黏

关键词：

来源： cnki会议评论

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农药 2018年第11期57卷 795-798页

作者：徐利保李鹏徐靖博张立新班兰凤吴鸿飞沈阳中化农药化工研发有限公司新农药创制与开发国家重点实验室沈阳110021 烟台药物研究所山东烟台264000 沈阳化工研究院有限公司沈阳110142

[目的]发现高活性的杀螨化合物。[方法]采用骨架跃迁的策略,设计、合成了10个3-(5-三氟乙硫基)苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证,并进行杀朱砂叶螨的活性测试。[结果]生物活性数据表明,化合物7a、7b、7c、9a... 详细信息

[目的]发现高活性的杀螨化合物。[方法]采用骨架跃迁的策略,设计、合成了10个3-(5-三氟乙硫基)苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证,并进行杀朱砂叶螨的活性测试。[结果]生物活性数据表明,化合物7a、7b、7c、9a、9b在100 mg/L剂量下,对朱砂叶螨致死率达100%,其中化合物7b和9b在5 mg/L剂量下,对朱砂叶螨的致死率分别为97.3%和86.0%。[结论]目标化合物7b、7c、9b,在100、10 mg/L剂量下对朱砂叶螨具有令人满意的活性,其中7b和9b在5 mg/L更低剂量下对朱砂叶螨仍表现出优异的杀螨活性,值得深入研究。

关键词：三氟乙硫基二氢喹唑啉-4(1H)-酮合成杀螨活性

杀虫剂Broflanilide的合成与杀虫活性

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农药 2020年第1期59卷 11-14页

作者：徐靖博刘少武郭春晓徐利保班兰凤吴鸿飞沈阳中化农药化工研发有限公司新农药创制与开发国家重点实验室

[方法]以2-三氟甲基苯胺和七氟异丙基碘为起始原料经烷基化、溴化、酰化、还原、烷基化、酰化6步反应制备broflanilide,并对其进行杀虫活性测试。[结果]室内生物活性试验结果表明:broflanilide对鳞翅目害虫小菜蛾、甜菜夜蛾、二化螟均... 详细信息

[方法]以2-三氟甲基苯胺和七氟异丙基碘为起始原料经烷基化、溴化、酰化、还原、烷基化、酰化6步反应制备broflanilide,并对其进行杀虫活性测试。[结果]室内生物活性试验结果表明:broflanilide对鳞翅目害虫小菜蛾、甜菜夜蛾、二化螟均具有较高的活性,LC50值分别为0.13、0.92、1.23 mg/L;对桃蚜、家蝇幼虫、榆叶甲幼虫也均表现出一定的活性,在10 mg/L剂量下的致死率均为100%。田间防效试验结果表明:broflanilide对小菜蛾具有较好的防效,药后10 d,在50、100 mg/L剂量下,对小菜蛾的防效分别为84.15%和88.90%。[结论]该方法是一种有潜在价值的合成broflanilide的方法。

关键词： broflanilide 合成杀虫活性

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锰超氧化物歧化酶模拟物的研究进展

锰超氧化物歧化酶模拟物的研究进展