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正交设计法优选丹参脂溶性成分的纤维素酶酶解工艺

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中国中药杂志 2004年第5期29卷 467-468页

作者：张村熊国良杨云张首国河南中医学院郑州郑荣集团有限公司河南郑州450053

中药的化学成分存在于植物细胞中,而植物的细胞壁主要由纤维素(β-D-葡萄糖以1,4-β-葡萄糖苷键连接)组成,β-纤维素酶在适当的条件下,通过破坏细胞壁上纤维素的β-葡萄糖甙键,增加有效成分的溶出率,进而提高提取率.纤维素酶在国外已广... 详细信息

中药的化学成分存在于植物细胞中,而植物的细胞壁主要由纤维素(β-D-葡萄糖以1,4-β-葡萄糖苷键连接)组成,β-纤维素酶在适当的条件下,通过破坏细胞壁上纤维素的β-葡萄糖甙键,增加有效成分的溶出率,进而提高提取率.纤维素酶在国外已广泛用于食品、化工等领域,而在中药中的应用尚不多见.鉴于此,作者选用丹参药材,以脂溶性有效成分丹参酮ⅡA为指标考察其酶解的最佳工艺,从而为纤维素酶在中药提取中的应用提供实验依据.……

关键词：正交设计法丹参脂溶性成分纤维素酶酶解工艺中药

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中枢兴奋药

中国现代神经疾病杂志 2008年第3期8卷 206-211页

作者：张首国王林张熙刘靖军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 解放军总医院南楼神经科

中枢神经系统疾病是影响人类健康的一大类疾病，其中与中枢抑制直接或间接相关的疾病和病症主要包括：轻度抑郁症、意识障碍、中枢性呼吸抑制与衰竭、儿童多动综合征、小儿遗尿症、发作性睡病与嗜睡症以及神经麻痹性疾病等。凡能兴奋中... 详细信息

中枢神经系统疾病是影响人类健康的一大类疾病，其中与中枢抑制直接或间接相关的疾病和病症主要包括：轻度抑郁症、意识障碍、中枢性呼吸抑制与衰竭、儿童多动综合征、小儿遗尿症、发作性睡病与嗜睡症以及神经麻痹性疾病等。凡能兴奋中枢神经系统提高功能活动的药物统称为中枢兴奋药，而中枢兴奋药可有效治疗上述疾病。

关键词：中枢兴奋药中枢神经系统疾病中枢性呼吸抑制儿童多动综合征轻度抑郁症小儿遗尿症神经麻痹性发作性睡病

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微波辅助合成N-(2-嘧啶基)吲哚化合物

合成化学 2020年第10期28卷 905-908,914页

作者：朱琳张首国彭涛王林广东药科大学药学院广东广州510006 军事医学研究院辐射医学研究所北京100850

以取代吲哚和2-氯嘧啶为原料,通过微波辅助合成N-(2-嘧啶基)吲哚化合物,对碱、溶剂、反应温度、反应时间、微波功率等进行了优化,筛选得到的最佳反应条件为:以碳酸铯为碱,DMSO为溶剂,于微波功率500 W、145℃下反应5 min。在最佳反应条件... 详细信息

以取代吲哚和2-氯嘧啶为原料,通过微波辅助合成N-(2-嘧啶基)吲哚化合物,对碱、溶剂、反应温度、反应时间、微波功率等进行了优化,筛选得到的最佳反应条件为:以碳酸铯为碱,DMSO为溶剂,于微波功率500 W、145℃下反应5 min。在最佳反应条件下,3个4-位取代吲哚化合物均可与2-氯嘧啶反应,收率大于80%,产物结构经1H NMR和13C NMR确证。

关键词：微波吲哚碳酸铯二甲基亚砜合成条件优化

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甾体类抗雌激素药物氟维司群的合成

中国新药杂志 2013年第6期22卷 709-712,718页

作者：黄广张首国王林彭涛温晓雪颜海燕中南大学药学院长沙410000 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850

目的:合成甾体类抗雌激素药物氟维司群。方法:以壬二酸、4,4,5,5,5-五氟戊醇和雌酮为起始原料经过多步反应合成了目标化合物。结果:目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS得以确证。结论:合成方法简单经济、条件温和,适用于实验性研究的小规模... 详细信息

目的:合成甾体类抗雌激素药物氟维司群。方法:以壬二酸、4,4,5,5,5-五氟戊醇和雌酮为起始原料经过多步反应合成了目标化合物。结果:目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS得以确证。结论:合成方法简单经济、条件温和,适用于实验性研究的小规模制备。

关键词：氟维司群甾体类抗雌激素雌激素受体乳腺癌

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中风的药物治疗策略

国外医学（药学分册） 2007年第3期34卷 216-218页

作者：张首国李深军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 北京大学人民医院外事办公室北京100044

对急性缺血性中风目前有效的治疗方法是以重组组织纤溶酶原激活物(rt-PA)作为血栓溶解剂,但必须在中风发作3h内给药。rt-PA会增加颅内出血症状发生的危险性,仅适用于不足5%的中风患者。可增强灌流的药物正处于研发阶段,多种进入临床试... 详细信息

对急性缺血性中风目前有效的治疗方法是以重组组织纤溶酶原激活物(rt-PA)作为血栓溶解剂,但必须在中风发作3h内给药。rt-PA会增加颅内出血症状发生的危险性,仅适用于不足5%的中风患者。可增强灌流的药物正处于研发阶段,多种进入临床试验的神经保护剂疗效难以证实。按照新的临床前指导原则,在Ⅲ期临床试验中证实了新候选药物NXY-059的有效性。这为中风的药物治疗提供了有效新措施。

关键词：中风重组组织纤溶酶原激活物(rt—PA) 血栓溶解神经保护

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靶向RNA:非药靶标研究的新机遇

国外医学（药学分册） 2003年第6期30卷 337-339页

作者：张首国王林军事医学科学院放射医学研究所北京100850

制药产业历来一直注重发现以基因产物蛋白质为靶标的化合物 ,而对RNA组成的基因与蛋白质的中间产物研究甚少。以细菌rRNA为靶标的少数几种药用于临床已有半个多世纪。其中 ,以人类rRNA为靶标的氨基糖苷类抗生素在遗传病治疗方面已有所... 详细信息

制药产业历来一直注重发现以基因产物蛋白质为靶标的化合物 ,而对RNA组成的基因与蛋白质的中间产物研究甚少。以细菌rRNA为靶标的少数几种药用于临床已有半个多世纪。其中 ,以人类rRNA为靶标的氨基糖苷类抗生素在遗传病治疗方面已有所发展。RNA靶标是表达非药用蛋白质的经济方法 ,这是多年来积累的生物学知识为基础发展起来的高通量筛选方法所不能做到的。以非编码RNA序列为靶标的研究为药物发展提供了全新的机遇。本文介绍了靶向RNA的分类、特点及其在药物发现中的研究现状。

关键词：靶标靶向RNA RNA rRNA mRNA 抗生素氨基糖苷类

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小鼠非肥胖糖尿病的逆转

国外医学（药学分册） 2006年第5期33卷 392-393页

作者：张首国王林

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对糖尿病治疗的新认识

国外医学（药学分册） 2004年第1期31卷 58-59页

作者：张首国王林

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非蛋白编码小RNA分子在癌症中的作用

国外医学（药学分册） 2006年第6期33卷 416-418页

作者：张首国王林军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850

microRNA(miRNA)是一类含量丰富的非蛋白编码(non-protein-coding)小RNA,可作为负性基因调节器,能调节多种生物进程。生物信息数据显示,每个miRNA能控制数百种基因靶标,miRNA可能对每一条遗传通路都有影响。miRNA突变或误表达与多种人... 详细信息

microRNA(miRNA)是一类含量丰富的非蛋白编码(non-protein-coding)小RNA,可作为负性基因调节器,能调节多种生物进程。生物信息数据显示,每个miRNA能控制数百种基因靶标,miRNA可能对每一条遗传通路都有影响。miRNA突变或误表达与多种人体癌症有关,同时也表明miRNA可以作为肿瘤抑制基因和致癌基因。已证明miRNA能抑制重要癌症相关基因的表达,因此miRNA可能有助于癌症的诊断和治疗。

关键词： miRNA 癌症肿瘤抑制基因致癌基因